CZ200772A3 - Zpusob cištení Carvedilolu - Google Patents

Zpusob cištení Carvedilolu Download PDF

Info

Publication number
CZ200772A3
CZ200772A3 CZ20070072A CZ200772A CZ200772A3 CZ 200772 A3 CZ200772 A3 CZ 200772A3 CZ 20070072 A CZ20070072 A CZ 20070072A CZ 200772 A CZ200772 A CZ 200772A CZ 200772 A3 CZ200772 A3 CZ 200772A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
carvedilol
mixture
water
purification
cooled
Prior art date
Application number
CZ20070072A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ302357B6 (cs
Inventor
Hercek@Richard
Proksa@Bohumil
Original Assignee
Zentiva, A. S.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Zentiva, A. S. filed Critical Zentiva, A. S.
Priority to CZ20070072A priority Critical patent/CZ302357B6/cs
Publication of CZ200772A3 publication Critical patent/CZ200772A3/cs
Publication of CZ302357B6 publication Critical patent/CZ302357B6/cs

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

Reší se nový zpusob cištení Carvedilolu pro farmaceutické použití. Pri cištení Carvedilolu se využívá pusobení silne bázického anexu v prítomnosti vody, v organickém rozpouštedle mísitelném s vodou, pricemž po skoncení cištení se smes zbaví tuhého podílu, kapalný podíl se ochladí a nechá krystalizovat, nebo se kapalný podíl zahustí, ochladí a nechá krystalizovat, pricemž krystalizací se získá precištený Carvedilol, který se oddelí filtrací nebo odstredením a vysuší.

Description

Oblast techniky
Vynález je z oblasti farmaceutické výroby a týká se čištění aktivní substance Carvedilol.
r ·
Dosavadní stav techniky
Carvedilol, (±) 1 ’(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyfenoxy)-ethyl]-amino]-2propanol struktury I, je kombinované alfa- a betalytikum s vazodilatační aktivitou.
Podle DE 2815926 (US 4,503,067) se Carvedilol připraví reakcí 4-(oxiran-2-ylmethoxy)-
9H-karbazolu (II) s 2-(2-methoxyfenoxy)ethylaminem (III).
Uvedeným postupem se připraví Carvedilol v nízkém výtěžku, navíc znečištěný bisderivátem. Tento problém řeší postup podle EP 918055, ve kterém se kondenzuje 4(oxiran-2-ylmethoxy)-9H’karbazol (II) s N-benzylovaným 2-(2-methoxyfenoxy)ethylaminem; tímto způsobem se sice minimalizuje tvorba bis-derivátu a zvyšuje se «-·
• *·· « · ·· « · · • * * • ♦ *
···· «· «» II· ·· ·
výtěžek'Carvedilolu, ale nevýhodou tohoto způsobu přípravy je zařazení dalšího stupně hydrogenolytického odstranění chránící benzylové skupiny na paíádiovém katalyzátoru.
Jiný způsob jak snížit množství bis-derivátu, a tím zvýšit výtěžek produktu v procesu přípravy Carvedilolu, popisuje WO 0200216, kde epoxid (II) reaguje s aminem (III) v prostředí rozpouštědla nebo bez rozpouštědla, přičemž produkt se po reakci izoluje z reakční směsi po přidání vody, ethylacetátu a zředěné kyseliny chlorovodíkové ve formě hydrátu hydrogenchloridu Carvedilolu.
Všechny uvedené způsoby přípravy Carvedilolu používají jako jednu ze surovin bázi aminu (lil) nebo jeho N-benzylovaný derivát, které jsou málo stabilní - podléhají rozkladu při kontaktu se vzduchem a světlem. Zmíněné nevýhody je možno odstranit, pokud se při přípravě Carvedilolu používají soli aminu (III) v přítomnosti bezvodého uhličitanu draselného, jak uvádí zveřejněná slovenská přihláška vynálezu PP 15952002.
K čištění Carvedilolu získaného výše uvedenými způsoby se využívá jeho krystalizace z organických rozpouštědel (ethylacetát, ethanol, isopropanol). Samotnou krystalizací se však získá produkt, který může obsahovat ještě nečistotu N charakteristickou v HPLC záznamu relativním retenčním časem RRT = 0,93 vzhledem ke Carvedilolu. Tato nečistota, která se v produktu může vyskytovat v množství až do 0,3 %, se dosud používanými, zejména výše uvedenými způsoby nedá odstranit, ale je možno ji oddělit postupem podle vynálezu.
Podstata vynálezu
Předmětem vynálezu je způsob čištění Carvedilolu, při kterém se Carvedilol rozpuštěný ve směsi rozpouštědla mísitelného s vodou a vody vystaví působení silně bazického anexu v OH' formě, potom se roztok zbaví tuhého podílu a kapalný podíl se, po případném zahuštění, ochladí a nechá krystalizovat.
Při způsobu čištění Carvedilolu podle vynálezu se roztok Carvedilolu ve směsi s vodou mísitelného rozpouštědla a vody míchá se silně bazickým anexem nebo/se roztok Carvedilolu ve směsi s vodou mísitelného rozpouštědla a vody nechá protékat přes vrstvu silně bázického anexu, který se nachází v OH’ formě. Čištění se výhodně » » · · V · · · · φ • ··· · · · · · · ···· ·» «» «*· ·· a provádí v přítomnosti 5 až 50 hmotnostních % vody, například 10 hmotnostních % vody vzhledem ke Carvedilolu, v organickém rozpouštědle mísitelném s vodou, kterým může být alkohol s počtem uhlíků 1 až 5, například ethanol. S výhodou je možno použít 1 až 5 hmotnostních % aktivního uhlí vzhledem k přečišťovanému Carvedilolu. Po vymíchání se silně bazickým anexem výhodně v rozmezí teplot 20 až 80 °C, například při teplotě 50 až 60 °C, se z reakční směsi odstraní tuhý podíl nejlépe filtrací nebo odstředěním a Carvedilol se nechá krystalizovat. Vyloučený Carvedilol se izoluje výhodně filtrací nebo odstředěním.
V porovnáni s dosud známými způsoby čištění Carvedilolu je uvedený způsob výhodnější v tom, že jeho použitím se odstraňuje nečistota N charakteristická relativním retenčním časem 0,93 min až na úroveň požadovanou předpisy pro registraci aktivních farmaceutických substancí (tj. pod 0,1 %). Uvedený způsob čištění Carvedilolu podle vynálezu není limitován koncentrací nečistoty N.
Překvapující skutečností při tomto způsobu čištění je fakt, že nečistota N se působením silně bazických anexů odstraňuje selektivně.'
Způsob čištění Carvedilolu podle vynálezu je výhodný i tím, že nové podmínky čištění zaručují spolehlivost výroby substance v požadované lékopisné kvalitě.
Způsoby čištění Carvedilolu podle vynálezu jsou zřejmé z následujících příkladů provedení, které ho však v žádném případě neomezují.
Příklady provedení vynálezu
Přikladl.
10,3 g Carvedilolu se za horka rozpustí v 150 ml ethanolu, přidá se 5,1 g Amberlitu IRA402 a 5 ml dest. vody a směs se míchá po dobu 1,5 h při 50 °C. Po 80 min míchání se do směsi přidá 0,5 g aktivního uhlí a po dalších 10 min mícháni se směs přefiltruje přes vrstvu křemeliny. Filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnuti. Po vykrystalizování se nechá směs stát přes noc v chladničce, vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 6,2 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
V ’ » · · ·· * * · · · · · · « ·· · «··· ·« ·« ···
Příklad 2.
10,3 g Carvedilolu se za horka rozpustí v 150 ml ethanolu, přidá se 5,1 g Amberlitu IRA402 a 5 ml dest. vody a směs se míchá po dobu 1 hod. při 55 °C, pevný podíl se odfiltruje a filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnutí. Po vykrystalizování se nechá směs stát přes noc v chladničce, vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 5,9 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Příklad 3.
5,0 g Carvedilolu se za horka rozpustí v 75 ml ethanolu, přidá se 0,5 Amberlitu IRA-402 a 2,5 ml dest. vody a směs se míchá po dobu 20 minut při 55 °C, pevný podíl se odfiltruje a filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnutí. Po vykrystalizování se směs ochladí na 0 až 5 °C a míchá se za takovýchto podmínek 4 hodiny. Vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 3,5 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Příklad 4.
5,1 g Carvedilolu se za horka rozpustí ve směsi 75 ml isopropanolu a 2,5 ml dest. vody, přidá se 0,5 g Amberlitu IRA-402 a směs se míchá po dobu 1 h při 75 °C, pevný podíl se odfiltruje a filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnutí. Po vykrystalizování se směs ochladl na 0 až 5 °C a míchá se za takovýchto podmínek 4 hodiny. Vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 3,9 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Příklad 5.
5,2 g Carvedilolu se za horka rozpustí ve směsi 75 ml ethanolu a 0,5 ml dest. vody, přidá se 0,5 g Amberlitu IRA-402 a směs se míchá po dobu 1 hod. při 50 °C, pevný podíl se odfiltruje a filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnutí. Po • ·· • ···
5··· * β · ··· ···· ·· *· ··· ·· t vykrystalizování se směs ochladí na 0 až 5 °C a míchá se za takovýchto podmínek 4 hodiny. Vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 3,7 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Příklad 6.
5,1 g Carvedilolu se za horka rozpustí ve směsi 75 ml ethanoíu a 2,5 ml dest. vody, přidá se 0,5 g Amberlitu IRA-910 a směs se míchá po dobu 1 h při 55 °C, pevný podíl se odfiltruje a filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnutí. Po vykrystalizování se směs ochladí na 0 až 5 eC a míchá se za takovýchto podmínek 4 hodiny. Vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 3,7 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Příklad 7.
5,1 g Carvedilolu se za horka rozpustí ve směsi 75 ml ethanoíu a 2,5 ml dest. vody, přidá se 0,5 g Lewatitu OC-1950 a směs se míchá po dobu 1 h při 55 °C, pevný podíl se odfiltruje a filtrát se nechá krystalizovat za volného chladnutí. Po vykrystalizování se směs ochladí na 0 až 5 °C a míchá se za takovýchto podmínek 4 hodiny. Vypadlý krystal se odsaje, promyje studeným ethanolem a vysuší. Získá se 3,7 g přečištěného Carvedilolu s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Příklad 8.
Do reaktora se našaržuje 800 I ethanoíu, 30 I dest. vody a 55 kg Carvedilolu. Obsah reaktoru se po inertizaci za míchání vyhřeje na 50 až 60 ’C. Po rozpuštění krystalu se do reaktoru přidá 5,5 kg Amberlitu IRA-402 a směs se míchá při teplotě 50 až 60 °C 45 minut. Po 45 min míchání se do reaktoru přidá 3,0 kg aktivního uhlí a po 15 min míchání se směs přefiltruje přes tlakový filtr do krystalizéru. V krystalizéru se směs zahustí na 1Λ objemu, ochladí se na 30 °C a nechá se krystalizovat. Po vykrystalizování se obsah krystalizéru ochladí na teplotu 0 až 5 °C a v
6··· · · · · · · ···· ·φ Φ« ··· ·· 4 takto se udržuje za míchání minimálně 4 hodiny. Vykrystalizovaný, přečištěný Carvedilol se odstředí a vysuší, přičemž se získá 44 kg suchého přečištěného produktu, který se překrystalizuje z ethylacetátu. Získá se Carvedifol s obsahem nečistoty N pod 0,1 % pl. (HPLC analýza podle monografie PhEur 4).
Průmyslová využitelnost
Vynález je využitelný ve farmaceutickém průmyslu při výrobě Carvedilolu, který se používá v léčebné praxi jako kombinované alfa- a bétalytikum s vazodilatační aktivitou.

Claims (8)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Způsob čištění Carvedilolu, vyznačující se tím, že Carvedilol rozpuštěný ve směsi rozpouštědla mísitelného s vodou a vody se vystaví působení silně bázíckého anexu v OH' formě, potom se roztok zbaví tuhého podílu, kapalný podíl se, po případném zahuštění, ochladí a nechá krystalizovat.
  2. 2. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím, že silně bázický anex se použije v množství 5 až 50 hmotnostních %, s výhodou 10 hmotnostních % vzhledem ke Carvedilolu.
  3. 3. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím, že se čištění provádí v přítomnosti vody použité v množství 5 až 50 hmotnostních % vzhledem ke Carvedilolu.
  4. 4. Způsob podle nároku 1,. vyznačující se tím, že se jako rozpouštědlo použije alkohol s počtem uhlíků 1 až 5, s výhodou ethanol.
  5. 5. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím, že se způsob čištění provádí v rozmezí teplot 20 až 80 °C, s výhodou při teplotě 50 až 60 °C.
  6. 6. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím, že tuhý podíl se oddělí filtrací nebo odstředěním.
  7. 7. Způsob podle nároku 1, vyznačující se tím , že kapalný podíl se ochladí na teplotu 20 až 30 °C a nechá se krystalizovat, nebo se kapalný podíl zahustí na 1/2 původního objemu, ochladí se na teplotu 20 až 30 eC a nechá se krystalizovat a po vypadnutí krystalu se směs ochladí na teplotu 0 až 10 °C a Carvedilol se izoluje filtrací nebo odstředěním.
  8. 8. Carvedilol připravený způsobem podle nároků 1 až 7 pro použití ve směsi s farmaceuticky akceptovatelnými aditivy pro přípravu léčivého přípravku ze skupiny alfa- a betalytik s vazodilatační aktivitou.
CZ20070072A 2007-01-26 2007-01-26 Zpusob cištení Carvedilolu CZ302357B6 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ20070072A CZ302357B6 (cs) 2007-01-26 2007-01-26 Zpusob cištení Carvedilolu

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ20070072A CZ302357B6 (cs) 2007-01-26 2007-01-26 Zpusob cištení Carvedilolu

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ200772A3 true CZ200772A3 (cs) 2008-10-22
CZ302357B6 CZ302357B6 (cs) 2011-03-30

Family

ID=39856193

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ20070072A CZ302357B6 (cs) 2007-01-26 2007-01-26 Zpusob cištení Carvedilolu

Country Status (1)

Country Link
CZ (1) CZ302357B6 (cs)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2815926A1 (de) * 1978-04-13 1979-10-18 Boehringer Mannheim Gmbh Neue carbazolyl-(4)-oxy-propanolamin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
HU227441B1 (en) * 1997-11-24 2011-06-28 Egis Gyogyszergyar Nyilvanosan Muekoedoe Reszvenytarsasag Process for producing carvedilol, enantiomers and salts thereof
MXPA02012795A (es) * 2000-06-28 2004-07-30 Teva Pharma Carvedilol.

Also Published As

Publication number Publication date
CZ302357B6 (cs) 2011-03-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP3148223B2 (ja) ラクタムフリーのアミノ酸
AU2002366383B2 (en) Polymorphs of clopidogrel hydrogensulfate
JP2011513497A (ja) レナリドミドの調製
US8299295B2 (en) Polymorphs of bromfenac sodium and methods for preparing bromfenac sodium polymorphs
US8686153B2 (en) Lenalidomide salts
WO2009017813A1 (en) O-desmethyl venlafaxine saccharinate
US20080287519A1 (en) Amorphous eletriptan hydrobromide and process for preparing it and other forms of eletriptan hydrobromide
WO2006108151A9 (en) Crystalline forms of pregabalin
EP1558575B1 (en) Process for preparation of carvedilol
CZ200772A3 (cs) Zpusob cištení Carvedilolu
TW201228999A (en) Separation of triazine derivatives enantiomers using tartaric acid
WO2005105740A2 (en) Preparation of tegaserod and tegaserod maleate
US20120253051A1 (en) Process for the preparation of ropinirole and salts thereof
SK287987B6 (sk) Process for the purification of carvedilol
EP2419407B1 (en) Improved process for the preparation of fluvastatin and salts thereof
US20080214833A1 (en) Process For Manufacture of Racemic Carvedilol
US20070299123A1 (en) Amorphous frovatriptan succinate and process for the preparation thereof
JP6495430B2 (ja) ブロムフェナクナトリウムの多形体、及び、ブロムフェナクナトリウム多形体の製造方法
US20070100165A1 (en) Process for preparation of sertraline hydrochloride form I
US20060052350A1 (en) Crystalline forms of 1,24(S)-dihydroxy vitamin D2
US20070093549A1 (en) Methods for preparation of ladostigil tartrate crystalline form A1
CN120518519A (zh) 制备吲哚美辛的改进方法
CN103124719B (zh) 双氯芬酸胆碱盐的合成方法
US20100216831A1 (en) Desloratadine crystalline forms mixtures having a low level of residual solvents

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Patent lapsed due to non-payment of fee

Effective date: 20130126