CZ2000818A3 - Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy - Google Patents

Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy Download PDF

Info

Publication number
CZ2000818A3
CZ2000818A3 CZ2000818A CZ2000818A CZ2000818A3 CZ 2000818 A3 CZ2000818 A3 CZ 2000818A3 CZ 2000818 A CZ2000818 A CZ 2000818A CZ 2000818 A CZ2000818 A CZ 2000818A CZ 2000818 A3 CZ2000818 A3 CZ 2000818A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
phenylalanine
dimethylbutyl
methyl ester
aspartyl
complexes
Prior art date
Application number
CZ2000818A
Other languages
English (en)
Inventor
Indra Prakash
Zhi Guo
Original Assignee
The Nutrasweet Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by The Nutrasweet Company filed Critical The Nutrasweet Company
Priority to CZ2000818A priority Critical patent/CZ2000818A3/cs
Publication of CZ2000818A3 publication Critical patent/CZ2000818A3/cs

Links

Landscapes

  • Seasonings (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Abstract

Dipeptidová sladidla, která jsou komplexy 1-metylesteru N- [N-(3,3-dirretylbutyl)-L-a-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy a jsou představovány následujícím obecným vzorcem I, kde Xp+ je vybráno ze skupiny sestávající se z Al3+, Fe2+’ Fe3+, Ca2+, Mg2+ a Zn2+; Yq‘ je vybráno ze skupiny sestávající se z CT, SO42., PO43„ HCOO’ a CH3COO'; xje číslo od 1 do 4 a pn = qm. Kapalné nízkokalorické sladidlo obsahuje takovéto komplexy.

Description

Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-La-aspartyJhfenylalaninu s kovy
Oblast vynálezu
Vynález se týká sladidel. Konkrétně se vynález týká komplexů N-alkyl derivátů aspartamu, N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyÍJ-L-fenylalanin-l-metylesteru, to je neotamu, s kovy. Vynález se také vztahuje na nízkokalorické kapalné sladidlo, které obsahuje tyto komplexy.
Dosavadní stav techniky
Je známo, že různé N-substituované deriváty aspartamu, tak jak jsou uvedeny v U.S patentu číslo 5 480 668 jsou použitelné jako sladidla. Konkrétně derivát N-alkylovaného aspartamu, 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-asparty^-L-fenylalaninu je znám jako extréme účinné sladidlo. Jeho sladící potenciál byl popsán na váhu alespoft 50 krát vyšší, než sladící potenciál aspartamu a asi 10 000 vyšší než je tomu u sacharózy.
Vzhledem k tomu, že sladidla jsou často užívána ve vodných roztocích a nápojích, je z komerčního hlediska důležitá jejich přijatelná rychlost rozpouštění a rozpustnost. U.S. patent číslo 4 031 258 popisuje určité anorganické soli dipeptidových sladidel které mají zvýšenou rozpustnost. U.S. Patent 4 448 716 popisuje komplex kovu s dipeptidovým sladidlem se zvýšenou rozpustností, rychlostí rozpouštění a stabilitou 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)L-a-asparty^-L-fenylalaninu, však není popsán ani navržen.
Je známo, že fyzikální vlastnosti spolu se stabilitou aspartamu a dalších peptidů mohou být moderovány jejich konverzí na soli. Toto je popsáno například v U.S. patentu číslo 4 031 258 a4 152737. U.S. patent 4 153 737 také popisuje kapalné koncentrované nízkokalorické sladidlo.
Strukturně se však 1-metylesteř N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu a aspartam liší vtom, že u 1-metylesteř N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu je na dusíku aminu přítomen rozměrný neohexylový substituent • ·
Aspartam
Neotam
Tento strukturní rozdíl se promítá dramaticky do rozdílu ve fyzikálních a chemických vlastnostech těchto sloučenin. Například teplota tání 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-Lα-asparty^-L-fenylalaninu je 80°C, zatímco aspartamu je 248°C. Navíc 1-metylester N-[N-(3,3dimetylbutyl)-L-a-aspartyíJ-L-fenylalaninu má mnohem vyšší rozpustnost v organických rozpouštědlech a mnohem nižší rozpustnost ve vodě než aspartam. Je také dobře známo, že 1metylester N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyl-L-fenylalaninu má vyšší stabilitu než aspartam při určitých hodnotách pH jak bylo popsáno v U.S. patentu číslo 5 480 688. Již vyslovený rozdíl ve sladkosti těchto dvou sloučenin je dalším důkazem jejich chemnické rozdílnosti.
Navíc je známo, že pKa primární aminoskupiny například aspartamu (pKa 7,7) se liší od sekundární aminoskupiny například 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-Lfenylalaninu (pKa 8,1). Navíc je známo, že hodnoty pKa aminokyselin hrají v potravinářských aplikacích důležitou roli (Labuza, T.P. a Basisier, M.W., 1992, „Physical chemistry of foods“, H.G. Schwartzber a R.W. Hartel (vydavatelé), Marcel Dekker, lne., New York). Je také dobře známo, že sekundární amin není schopen tvořit s karbonylovými sloučeninami látky typu Schiffovy báze, zatímco primární amin je toho schopen. Dále se 1-metylester N-[N-(3,3dimetylbutylj-L-a-asparty^-L-fenylalaninu chová jinak než aspartam z fyziologického hlediska, což je demonstrováno dramatickým rozdílem ve sladkosti. Tento rozdíl naznačuje, že vlastnosti a charakteristika jedné látky nemohou být posuzovány podle té druhé.
1-Metylester N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyÍJ-L-fenylalaninu je vysoce silné sladidlo, ale je málo rozpustný ve vodě a může způsobit problémy s prachem. Proto je třeba hledat deriváty 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyí}-L-fenylalaninu, které budou mít lepší rozpustnost ve vodných systémech a s jejichž pomocí se bude možné vyvarovat problémům s prachem, které se často vyskytují u jemných prášků. Bylo by také výhodné zvýšit stabilitu 1 -metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-asparty^-L-fenylalaninu.
Podstata vynálezu
Vynález se vztahuje na dipeptidová sladidla složená z komplexů 1-metylesteru N-[N(3,3-dimetylbutyl)-L-oc-aspartyÍj-L-fenylalaninu s kovy, která mají dobrou rozpustnost ve vodných systémech. Konkrétně jsou komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-aaspartylJ-L-fenylalaninu s kovy podle vynálezu představovány obecným vzorcem I.
ρ*>η(γ<% (I) kde X1^ je vybráno ze skupiny sestávající z Al3+, Fe2+, Fe3+, Ca2+, Mg2+ a Zn2+; Yq' je pak vybráno ze skupiny sestávající z ď, SO42', PO4 3', HCOO' a CH3COO'; x je číslo od 1 do 4 a pn = qm. Vynález se také vztahuje na nízkokalorická kapalná sladidla obsahující komplexy kovů podle vynálezu.
Předmětem vynálezu jsou komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-aaspartyj-L-fenylalaninu skovy, to je neotamu skovy. U.S. patenty číslo 5 480 668, dále 5 510 508 a 5 728 862, které popisují přípravu 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-asparty^Lfenylalaninu jsou zde zahrnuty odkazy. Odborník v dané oblasti může připravit výchozí materiál bez nutnosti náročného experimentování.
Popisované komplexy skovy mohou být připraveny rozpuštěním 1-metylesteru N-[N(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu a kovu do takového objemu rozpouštědla, který stačí k jejich rozpuštění. Komplexy jsou pak vytvořeny mícháním této směsi určitou dobu. Vhodnými rozpouštědly jsou voda, metanol, etanol, isopropanol, butanol, aceton, acetonitryl, tetrahydrofuran, dimetylformamid a dimetylsufoxid. Produkt může být získán odpařením rozpouštědla ve vakuu. Produkt může být také získán vymrazením, nebo sprejovým sušením výsledného roztoku.
Mezi soli kovů vhodné k přípravě komplexů popisovaných v tomto vynálezu patří jakékoli soli vytvořené kationtem kovu χΡ4, ze skupiny zahrnující Al3+, Fe2+, Fe3+, Ca24, Mg2+ a Zn2+ a aniontem Yq' ze skupiny zahrnující Cl', SO42', PO43', HCOO' a CH3COO'.Tyto soli budou popsány vzorcem (Xp4)n(Yq)m, kde pn - qm aby zůstala zachována elektroneutralita soli. U • · · · • · · · • · ’ · · ··· ···.
• · ····· ···· ·*··*·· ······ ···· ·· ·· ··· ·· ·»»· komplexů podle vynálezu nemusí být zachován poměr 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-Lα-asparty^-L-fenylalaninu a soli 1:1, nicméně i takové varianty jsou zahrnuty.
Zvláště jsou podle vynálezu výhodné komplexy vytvořené mezi chloridem vápenatým, chloridem hořečnatým, chloridem železitým, chloridem hlinitým či síranem zinečnatým a 1metylesterem N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-asparty|-L-fenylalaninu.
Komplexy s kovy podle vynálezu mají řadu lepších vlastností oproti 1-metylesteru N-[N(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyíJ-L-fenylalaninu. Zvláště pak se jedná o jejich lepší rozpustnost ve vodě. Komplexy neotamu skovy mají sladkou chuť. Předpokládá se že tyto komplexy sladidel skovy budou mít vyšší stabilitu. Tudíž komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu s kovy budou užitečné v nápojích, zvláště pak budouli sníženy nároky na dodatečné metody a mechanické přípravy či nebudou-li tyto zapotřebí pro rychlé rozpuštění, jaké je žádáno při stolním použití sladidla. Komplexy popsané tímto vynálezem mohou být smíseny s pojivými látkami, aby byly připraveny tablety či prášková a granulovaná sladidla metodami, které jsou odborníkům dobře známy. Další výhodou komplexů popsaných tímto vynálezem je, že nezpůsobují problémy s prachem, které se vyskytují u 1metylesteruN-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu.
Komplexy s kovy podle vynálezu mohou být také využity k výrobě kapalného, nízkokalorického sladidla, rozpuštěním komplexů na vysokou koncentraci ve vodném, nebo alkoholickém systému, to je vodě, propylenglykolu, směsi voda/propylenglykol, etanolu, nebo směsi etanol/voda. Toto kapalné, nízkokalorické sladidlo může nalézt uplatnění v potravinách, jako jsou například želatinové dezerty, ovocné nápoje, cereálie, těsta na dorty, ovocné džusy, syrupy, salátové zálivky, potraviny pro zvířata, nealkoholické nápoje sycené CO2, sladkosti a podobně.Zmíněné použití není omezením, jelikož další užití může zahrnovat léky proti kašli, toniky a podobně. Jedna z možných podob vynálezu, jíž byse mělo dostat zvláštní pozornosti je použití kapalného nízkokalorického sladidla jako náhražky sacharózy a jiných známých sladidel coby stolního sladidla. Kapalné nízkokalorické sladidlo bude obecně obsahovat do 40 hmotn.% 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartylJ-L-fenylalaninu. Tato koncentrace bude samozřejmě záležet na zamýšleném užití.
Příklady uvedené níže mají ukázat určitá výhodná provedení podle vynálezu. Nemají však vynález omezovat.
Stručný popis obrázků
Obrázek je graf srovnávající rozpustnost 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyíJ-Lfenylalaninu a neotamu ve vodě s výslednou koncentrací 0,05 hmotnostních procent, to je koncentrace neotamu je stejná jako komplexů 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-aaspartyfpL-fenylalaninu s chloridem vápenatým a síranem zinečnatým.
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
Komplex N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalanin-l-metylesteru s chloridem vápenatým
Dihydrát chloridu vápenatého (3,23 g, 0,0220 mol) a 1-metylester N-[N-(3,3dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu (8,72 g, 0,0220 mol byly rozpuštěny v 80 ml metanolu. Přebytek metanolu byl odstraněn z výsledného čirého roztoku s použitím rotační odparky při 33°C v mírném vakuu. Zbylé rozpouštědlo bylo odstraněno s použitím mechanické vývěvy, čímž vznikla titulní sloučenina (11,2 g). Tento komplex (0,2g) se rozpustil ve vodě (100 ml) za méně, než 120 sekund (vizuální pozorování) a za 140 sekund (spektrofotometrické stanovení).
Příklad 2
Komplex N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalanin-l -metylesteru s chloridem hořečnatým
Hexahydrát chloridu hořečnatého (6,80 g, 0,0334 mol) a 1-metylester N-[N-(3,3dimetylbutyl)-L-a-aspartyj-L-fenylalaninu (13,26 g, 0,0334 mol) byly rozpuštěny v metanolu (100 ml). Přebytek metanolu byl odstraněn z výsledného čirého roztoku s použitím rotační odparky při 33°C v mírném vakuu. Zbylé rozpouštědlo bylo odstraněno s použitím mechanické vývěvy, čímž vznikla sloučenina uvedená v názvu (17,7 g). Tento komplex (0,2g) se rozpustil ve vodě (100 ml) za méně, než 120 sekund (vizuální pozorování).
Příklad 3
Komplex 1 -metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartylJ-L-fenylalaninu se síranem zinečnatým
Heptahydrát síranu zinečnatého (8,86 g, 0,0308 mol) a N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-aaspartylJ-L-fenylalanin-1-metylester (12,21 g, 0,0308 mol) byly rozpuštěny v metanolu (120 ml). Přebytek metanolu byl odstraněn z výsledného čirého roztoku s použitím rotační odparky při 33°C v mírném vakuu. Zbylé rozpouštědlo bylo odstraněno s použitím mechanické vývěvy, čímž vznikla titulní sloučenina (17,2 g). Tento komplex (0,2g) se rozpustil ve vodě (100 ml) za méně, než 140 sekund (vizuální pozorování) a za 180 sekund (spektra fotometrické stanovení).
Srovnávací příklad 1
Rozpustnost 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyÍ}-L-fenylalaninu ve vodě
1-Metylester N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyÍj-L-fenylalaninu (0,1 - 0,2 g) bylo rozpuštěno ve vodě (100 ml). Sloučenina se zcela rozpustila za 5 8 minut (vizuální pozorování). Rozpuštění 1,0 g 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-aspartyj}-Lfenylalaninu ve 100 ml vody trvalo přibližně 45 minut.
Odborníkům v dané oblasti bude jasné další obdoby a modifikace vynálezu. Vynález není limitován ničím jiným, než následujícími patentovými nároky.

Claims (5)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY pp wo- W
    1. Komplex 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)-L-a-asparty^-L-fenylalaninu s kovem představovaný obecným vzorcem I (I) kde XP* je vybráno ze skupiny sestávající z Al3+, Fe2+, Fe3+, Ca2+, Mg2+ a Zn2+; Yq’je vybráno ze skupiny sestávající z ď, SO42', PO43', HCOO' a CH3COO'; xje číslo od 1 do 4 a pn = qm
  2. 2. Komplex s kovem podle nároku 1, kde (X^jn (Yq')m je chlorid vápenatý, chlorid hořečnatý, chlorid železitý, chlorid hlinitý a síran zinečnatý.
  3. 3. Kompozice kapalného, nízkokalorického sladidla, vyznačující se tím, že obsahuje komplex dipeptidového sladidla s kovem obecného vzorce I (Χρ’)η(γ'>π, (I) kde X^ je vybráno ze skupiny sestávající z Al3+, Fe2+, Fe3+, Ca2+, Mg2+ a Zn2+; Yq je vybráno ze skupiny sestávající z ď, SO42', PO43', HCOO’ a CH3COO'; x je číslo od 1 do 4 a pn = qm přičemž je rozpuštěna v jedlém rozpouštědle o koncentraci najvýše asi 40 hmotn.% kompozice, čímž poskytuje vysoce koncentrované kapalné nízkokalorické sladidlo.
    • · • · « · • · · • ·
  4. 4. Kapalné, nízkokalorické sladidlo podle nároku 3, vyznačující se tím, že rozpouštědlem je etanol, propylenglykol, voda, etanol/voda, propylenglykol/voda.
  5. 5. Kapalné, nízkokalorické sladidlo podle nároku 4, vyznačující se tím, že představuje chlorid vápenatý, chlorid železitý, chlorid hlinitý, chlorid hořečnatý, nebo síran zinečnatý.
CZ2000818A 1998-09-11 1998-09-11 Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy CZ2000818A3 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ2000818A CZ2000818A3 (cs) 1998-09-11 1998-09-11 Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CZ2000818A CZ2000818A3 (cs) 1998-09-11 1998-09-11 Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ2000818A3 true CZ2000818A3 (cs) 2000-10-11

Family

ID=5469845

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ2000818A CZ2000818A3 (cs) 1998-09-11 1998-09-11 Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy

Country Status (1)

Country Link
CZ (1) CZ2000818A3 (cs)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI77670B (fi) Metallkomplexer av aspartam-soetningsmedel och kompositioner som innehaoller dessa.
US6291004B1 (en) Basic salts of n-[n-(3,3-dimethylbutyl)-l-α-aspartyl]-l-phenylalanine 1-methyl ester
SK3252000A3 (en) Metal complexes of n-[n-(3,3-dimethylbutyl)-l-alpha-aspartyl]- -l-phenylalanine 1-methyl ester
AU753089B2 (en) Sweetener salts of N-(N-(3,3-dimethylbutyl) -L-alpha- aspartyl)-L-phenylalanine 1-methyl ester
SK3272000A3 (en) Acid salts of n-[n-(3,3-dimethylbutyl)-l-alpha-aspartyl]-l- -phenylalanine 1-methyl ester
CZ2000818A3 (cs) Komplexy 1-metylesteru N-[N-(3,3-dimetylbutyl)- L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu s kovy
CZ2000815A3 (cs) Kyselé soli 1-metylesteru N-[N-(3,3- dimetylbutyl)-L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu
CZ2000814A3 (cs) Zásadité soli 1-metylesteru N-[N-(3,3- dimetylbutyl)-L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu
MXPA00002552A (en) METAL COMPLEXES OF N-[N-(3,3-DIMETHYLBUTYL) -L-&amp;agr;-ASPARTYL]-L-PHENYLALANINE 1-METHYL ESTER
CZ2000819A3 (cs) Soli sladidla 1-metylesteru N-[N-(3,3- dimetylbutyl)-L-alfa-aspartyl]-L-fenylalaninu
MXPA00002557A (en) SWEETENER SALTS OF N-[N-(3,3-DIMETHYLBUTYL) -L-&amp;agr;-ASPARTYL]-L-PHENYLALANINE 1-METHYL ESTER
MXPA00002539A (en) BASIC SALTS OF N-[N-(3,3-DIMETHYLBUTYL)-L-&amp;agr;-ASPARTYL]-L-PHENYLALANINE 1-METHYL ESTER
MXPA00002540A (en) ACID SALTS OF N-[N-(3,3-DIMETHYLBUTYL)-L-&amp;agr;-ASPARTYL]-L-PHENYLALANINE 1-METHYL ESTER

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic