CY1119397T1 - Παρασκευη μικροσωματιδιων πολυλακτιδης-πολυγλυκολιδης που εχουν ενα σιγμοειδες προφιλ εκλυσης - Google Patents

Παρασκευη μικροσωματιδιων πολυλακτιδης-πολυγλυκολιδης που εχουν ενα σιγμοειδες προφιλ εκλυσης

Info

Publication number
CY1119397T1
CY1119397T1 CY20171101018T CY171101018T CY1119397T1 CY 1119397 T1 CY1119397 T1 CY 1119397T1 CY 20171101018 T CY20171101018 T CY 20171101018T CY 171101018 T CY171101018 T CY 171101018T CY 1119397 T1 CY1119397 T1 CY 1119397T1
Authority
CY
Cyprus
Prior art keywords
phase
preparation
release profile
present
microparticles
Prior art date
Application number
CY20171101018T
Other languages
English (en)
Inventor
Evangelos Karavas
Efthymios Koutris
Sotiria Haitidou
Theofanis Mantourlias
Georgia Papanikolaou
Original Assignee
Pharmathen S.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=55532293&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CY1119397(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from PCT/EP2014/001652 external-priority patent/WO2014202214A1/en
Application filed by Pharmathen S.A. filed Critical Pharmathen S.A.
Publication of CY1119397T1 publication Critical patent/CY1119397T1/el

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
    • C08J3/00—Processes of treating or compounding macromolecular substances
    • C08J3/12—Powdering or granulating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1641—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, poloxamers
    • A61K9/1647—Polyesters, e.g. poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A61K9/1694—Processes resulting in granules or microspheres of the matrix type containing more than 5% of excipient
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
    • C08J3/00—Processes of treating or compounding macromolecular substances
    • C08J3/12—Powdering or granulating
    • C08J3/14—Powdering or granulating by precipitation from solutions
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
    • C08J2300/00—Characterised by the use of unspecified polymers
    • C08J2300/16—Biodegradable polymers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08J—WORKING-UP; GENERAL PROCESSES OF COMPOUNDING; AFTER-TREATMENT NOT COVERED BY SUBCLASSES C08B, C08C, C08F, C08G or C08H
    • C08J2367/00—Characterised by the use of polyesters obtained by reactions forming a carboxylic ester link in the main chain; Derivatives of such polymers
    • C08J2367/04—Polyesters derived from hydroxy carboxylic acids, e.g. lactones

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση αφορά την παρασκευή βιοαποικοδομήσιμων μικροσωματιδίων που σχηματίζονται από πολυμερές συμπολυμερών πολυλακτίδιου-πολυγλυκολίδιου (PLGA) και τον τρόπο επίτευξης μιας σιγμοειδούς αποδέσμευσης της δραστικής φαρμακευτικής ένωσης από τα μικροσωματίδια. Συγκεκριμένα, η παρούσα εφεύρεση αφορά τη γαλακτωματοποίηση μιας εσωτερικής/ελαιώδους φάσης σε μια εξωτερική/υδατική φάση, ακολουθούμενη από σβέση και ένα ξεχωριστό βήμα ξήρανσης για την παρασκευή μικροσωματιδίων που έχουν ένα προτιμώμενο προφίλ αποδέσμευσης των κατά προτίμηση βασικών/πυρηνόφιλων ενώσεων όπως η ρισπεριδόνη. Εναλλακτικά, η παρούσα εφεύρεση είναι επίσης κατάλληλη για υδρόφοβες ενώσεις που έχουν χαμηλή υδατοδιαλυτότητα και απαιτείται μια υψηλή φόρτωση φαρμάκου ≥20%β.κ.β.. Το προφίλ αποδέσμευσης μπορεί να ελεγχθεί προσαρμόζοντας τον βαθμό κορεσμού της εξωτερικής/υδατικής φάσης με τον οργανικό διαλύτη που χρησιμοποιείται στην εσωτερική/ελαιώδη φάση, τη συγκέντρωση του πολυμερούς της εσωτερικής/ελαιώδους φάσης και τη θερμοκρασία στο βήμα σβέσης. Συγκεκριμένα, μια αρχική λανθάνουσα φάση και ένα ουσιαστικά σιγμοειδές προφίλ αποδέσμευσης επιτυγχάνονται χρησιμοποιώντας μια εξωτερική υδατική φάση υπερκορεσμένη με τον διαλύτη που χρησιμοποιείται στην εσωτερική φάση στο βήμα γαλακτωματοποίησης, σε συνδυασμό με μια χαμηλή θερμοκρασία κατά τη διάρκεια της σβέσης.
CY20171101018T 2013-06-20 2017-09-27 Παρασκευη μικροσωματιδιων πολυλακτιδης-πολυγλυκολιδης που εχουν ενα σιγμοειδες προφιλ εκλυσης CY1119397T1 (el)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP2013001821 2013-06-20
EP14733524.4A EP3010962B2 (en) 2013-06-20 2014-06-18 Preparation of polylactide-polyglycolide microparticles having a sigmoidal release profile
PCT/EP2014/001652 WO2014202214A1 (en) 2013-06-20 2014-06-18 Preparation of polylactide-polyglycolide microparticles having a sigmoidal release profile

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CY1119397T1 true CY1119397T1 (el) 2018-02-14

Family

ID=55532293

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CY20171101018T CY1119397T1 (el) 2013-06-20 2017-09-27 Παρασκευη μικροσωματιδιων πολυλακτιδης-πολυγλυκολιδης που εχουν ενα σιγμοειδες προφιλ εκλυσης

Country Status (6)

Country Link
EP (1) EP3010962B2 (el)
CY (1) CY1119397T1 (el)
HR (1) HRP20171402T4 (el)
PL (1) PL3010962T5 (el)
RS (1) RS56427B2 (el)
SI (1) SI3010962T2 (el)

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5792477A (en) † 1996-05-07 1998-08-11 Alkermes Controlled Therapeutics, Inc. Ii Preparation of extended shelf-life biodegradable, biocompatible microparticles containing a biologically active agent
US6194006B1 (en) 1998-12-30 2001-02-27 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Preparation of microparticles having a selected release profile
US6331317B1 (en) † 1999-11-12 2001-12-18 Alkermes Controlled Therapeutics Ii Inc. Apparatus and method for preparing microparticles
US6264987B1 (en) † 2000-05-19 2001-07-24 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Method for preparing microparticles having a selected polymer molecular weight

Also Published As

Publication number Publication date
HRP20171402T1 (hr) 2017-11-03
EP3010962B2 (en) 2023-02-08
SI3010962T2 (sl) 2023-04-28
RS56427B1 (sr) 2018-01-31
SI3010962T1 (sl) 2017-10-30
PL3010962T5 (pl) 2023-05-15
PL3010962T3 (pl) 2018-01-31
EP3010962B1 (en) 2017-07-26
RS56427B2 (sr) 2023-04-28
HRP20171402T4 (hr) 2023-07-21
EP3010962A1 (en) 2016-04-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1122475T1 (el) Μια μορφοποιηση φαρμακου καθυστερημενης εκλυσης
CY1124810T1 (el) Συνδυαστικη θεραπεια για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση του καρκινου
CY1122960T1 (el) Συνθεσεις γλυκοπεπτιδιου
CY1122480T1 (el) Μεθυλικη βαρδοξολονη για τη θεραπεια παχυσαρκιας
CL2017001061A1 (es) Cromanos sustituidos y métodos para su uso
CY1124998T1 (el) Ετεροκυκλικες ενωσεις και χρήσεις αυτων
CY1122582T1 (el) Στερεες μορφες δοσολογιας περιλαμβανουν εντερικη επικαλυψη με επιταχυνομενη απελευθερωση φαρμακου
CY1121901T1 (el) Ενωσεις τριαζολοπυριμιδινης και χρησεις αυτων
CY1122267T1 (el) Στeρεες συνθεσεις
CY1123645T1 (el) Δικυκλικα παραγωγα, μεθοδος για παρασκευη αυτων και φαρμακευτικες συνθεσεις που περιεχουν αυτα
CL2016002148A1 (es) Derivados de fenilen-1,5-diamina 2,4-disustituidos y aplicaciones de los mismos, y composiciones farmacéuticas y composiciones farmacéuticamente aceptables preparadas a partir de los mismos.
CY1124037T1 (el) Παρασκευη φορτωμενων με πεπτιδιο μικροσφαιριδιων plga me χαρακτηριστικα ελεγχομενης απελευθερωσης
CY1121692T1 (el) Παραγωγα 5-[(πιπεραζιν-1-υλ)-3-οξο-προπυλ]-ιμιδαζολιδινο-2,4-διονης ως αναστολεις adamts για τη θεραπεια οστεοαρθριτιδας
CY1116405T1 (el) Ν1/ν2-λακταμικοι αναστολεις ακετυλο-coa καρβοξυλασης
CY1121554T1 (el) Παραγωγο πυρανοχρωμενυλ-φαινολης, και φαρμακευτικη συνθεση για αγωγη μεταβολικου συνδρομου ή φλεγμονωδους παθησης
BR112017013677A2 (pt) compostos macrocíclicos como inibidores de irak1/4 e usos dos mesmos
BR112017023948A2 (pt) derivativos de baixo peso molecular de carboxamida de porfirinas halogenadas, nomeadamente clorinas e bacterioclorinas e suas aplicações
EA201600024A1 (ru) Аморфный летермовир и содержащие его твердые фармацевтические препараты, предназначенные для перорального введения
CY1113504T1 (el) Παραγωγο προπανο-1,3-διονης ή αλας αυτου
EA201591397A1 (ru) Хиноксалиноны и дигидрохиноксалиноны как антивирусные средства против респираторно-синцитиального вируса
AR094921A1 (es) Derivados de 2-acilaminotiazol o su sal
CY1123576T1 (el) Συμπυκνωμενα παραγωγα θειοφαινιου χρησιμα ως αναστολεις του napi-iib
CY1124838T1 (el) Αλας παραγωγου κεφαλοσπορινης, κρυσταλλικη, στερεη μορφη αυτου και μεθοδος παραγωγης αυτου
CY1123880T1 (el) Καινοτομοι 5-ητ2 ανταγωνιστες
CY1120016T1 (el) Φαρμακοτεχνικες μορφες οξικης κασποφουνγκινης