CY1114481T1 - Νεα μακρολιδια, χρησιμα εναντιον φλεγμονωδων και αλλεργικων ασθενειων - Google Patents

Abstract

Περιγράφονται μακρολιδικές ενώσεις του τύπου Ι με ΡDΕ4-ανασταλτική δραστικότητα, στις οποίες R1 είναι ένα υπόλοιπο -Υ-Χ-Q, Υ είναι S, SO ή SΟ2, Χ είναι ένας δεσμός ή μία γραμμική ομάδα αποτελούμενη από άτομα υδρογόνου και μέχρι και 9 άτομα επιλεγμένα από C, Ν, Ο και/ή S, από τα οποία μέχρι και 2 άτομα μπορούν να είναι Ν και ένα άτομο μπορεί να είναι Ο ή S, ένα άτομο άνθρακα μπορεί να εμφανίζεται ως μία ομάδα CO και το άτομο θείου μπορεί να εμφανίζεται ως μία ομάδα SO2 και δύο παρακείμενα άτομα C μπορούν να είναι παρόντα ως -CΗ=CΗ- ή -C=C- και η οποία ομάδα Χ δεν είναι υποκατεστημένη ή είναι υποκατεστημένη με -COO-W ή CΟΝΗ-W, Q είναι ένα υπόλοιπο -V-Α1-L-Α2-W ή, εάν το Χ δεν αντιπροσωπεύει έναν δεσμό, μπορεί να είναι επίσης -ΝR6R7, V είναι μία δισθενής αρωματική ή ετεροκυκλική ομάδα, W είναι αρύλιο ή ετεροκυκλύλιο, ή σε μία ομάδα -V-Α1-L-Α2-W, στην οποία είναι παρούσα τουλάχιστον μία των ομάδων Α1, L ή Α2, μπορεί να είναι επίσης μία μονοσθενής υποκατεστημένη ή μη-υποκατεστημένη, κορεσμένη ή ακόρεστη γραμμική ομάδα με μέχρι και 5 άτομα αποτελούμενα από C, Ν, Ο και/ή S από τα οποία ένας άνθρακας μπορεί να εμφανίζεται ως μία ομάδα CO, ένα άτομο θείου μπορεί να εμφανίζεται ως μία ομάδα SO2, Α1, Α2 είναι ανεξάρτητα αλλήλων είτε απόντα ή μία ομάδα C1-C4 αλκυλενίου, L είναι -Ο-, -S-, -SO2-, -ΝΗ-, -CO-, -(CO)O-, -O(OC)-, -(CΟ)ΝΗ-, -ΝΗ(CΟ)-, -(SΟ2)ΝΗ-, -ΗΝ(SΟ2)-, -ΗΝ(CΟ)ΝΗ-, -Ο(CΟ)ΝΗ-, -ΝΗ(CΟ)Ο-, ή μπορεί επίσης να είναι απόν εάν Α1 και/ή Α2 είναι παρόντα, R2 είναι υδρογόνο και R3 είναι OR4 ή R2 και R3 λαμβανόμενα από κοινού σχηματίζουν μία ομάδα C=O, R4 είναι υδρογόνο ή μία κορεσμένη ή ακόρεστη αλειφατική ομάδα με 1 έως 6 άτομα άνθρακα, R6, R7 επιλέγονται ανεξάρτητα από αρύλιο, αραλκύλιο, ετεροκυκλύλιο και ετεροκυκλυλ-αλκύλιο, και ένα των R6 και R7 μπορεί να είναι επίσης μία ομάδα -L-W, και * δηλώνει ένα ασύμμετρο κέντρο που είναι στη μορφή (R) ή (S).