CY1107321T1 - Νεα 3-δεκλαδινοσυλ-9α-ν-καρβaμοϋλικα και 9α-ν-θειοκαρβαμοϋλικα παραγωγα της 9-δεσοξο-9-διυδρο-9α-αζα-9α-ομοepυθρομυκινης - Google Patents

Abstract

Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε νέα 3-δεκλαδινοσυλικά παράγωγα της 9a-N-καρβαμοϋλ- και 9a-N-θειοκαρβαμοϋλ-9-δεσοξο-9-διυδρο-9a-αζα-9a-ερυθρομυκίνης Α γενικού τύπου (Ι), τα φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα τους προσθήκης με ανόργανα ή οργανικά οξέα και τα ένυδρα άλατα τους, όπου το R1 μεμονωμένα σημαίνει υδρογόνο ή μαζί με το R2 σημαίνει διπλό δεσμό, το R2 μεμονωμένα σημαίνει υδρογόνο, υδροξύλιο ή μία ομάδα τύπου (II), όπου το Υ μεμονωμένα σημαίνει ένα μονοκυκλικό αρωματικό δακτύλιο μη υποκατασταθέντα ή υποκατασταθέντα με ομάδες οι οποίες επιλέγονται ανεξάρτητα από αλογόνο, OH, OMe, ΝO2, ΝΗ2 ή το R2 μαζί με το R3 σημαίνει κετόνη ή μαζί με το R1 σημαίνει διπλό δεσμό, το R3 μεμονωμένα σημαίνει υδρογόνο ή μαζί με το R2 σημαίνει κετόνη ή μαζί με το R4 σημαίνει αιθέρα, το R4 μεμονωμένα σημαίνει υδροξύλιο, ομάδα OCH3 ή μαζί με το R3 σημαίνει αιθέρα, το R5 μεμονωμένα σημαίνει ομάδα αλκυλίου με C1-C4, ομάδα αλκενυλίου με C2-C4, -(CH2)m-Ar, όπου το Ar σημαίνει μεμονωμένα φαινύλιο ή φαινύλιο υποκατασταθέν με μία ή δύο ομάδες οι οποίες επιλέγονται ανεξάρτητα από αλογόνο ή αλογονοαλκύλιο και το m είναι 0-3, το R6 μεμονωμένα σημαίνει υδρογόνο ή προστατευτική ομάδα υδροξυλίου, το Χ σημαίνει οξυγόνο ή θείο, σε ενδιάμεσα συνθέσεως άλλων μακρολιδών με αντιβακτηριακή δράση, στη μέθοδο παρασκευής τους, στα φαρμακευτικά αποδεκτά άλατα τους προσθήκης με ανόργανα ή οργανικά οξέα και στα ένυδρα άλατα τους, στις μεθόδους παρασκευής φαρμακευτικών συνθέσεων, καθώς και στη χρήση φαρμακευτικών συνθέσεων για την αγωγή βακτηριακών λοιμώξεων.