CS276813B6 - Preparation for hemorrhoids treatment - Google Patents
Preparation for hemorrhoids treatment Download PDFInfo
- Publication number
- CS276813B6 CS276813B6 CS902315A CS231590A CS276813B6 CS 276813 B6 CS276813 B6 CS 276813B6 CS 902315 A CS902315 A CS 902315A CS 231590 A CS231590 A CS 231590A CS 276813 B6 CS276813 B6 CS 276813B6
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- weight
- calcium
- preparation
- acid
- common
- Prior art date
Links
- 208000014617 hemorrhoid Diseases 0.000 title claims abstract description 12
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 36
- XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N Zinc monoxide Chemical compound [Zn]=O XLOMVQKBTHCTTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 22
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims abstract description 20
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 16
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims abstract description 16
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 239000011787 zinc oxide Substances 0.000 claims abstract description 11
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims abstract description 10
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims abstract description 10
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 claims abstract description 6
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 5
- 239000011701 zinc Substances 0.000 claims abstract description 5
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 claims abstract description 4
- 235000003222 Helianthus annuus Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical class [AlH3] AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims abstract description 3
- 244000020551 Helianthus annuus Species 0.000 claims abstract 2
- 240000007817 Olea europaea Species 0.000 claims abstract 2
- IKQCSJBQLWJEPU-UHFFFAOYSA-N 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid Chemical compound OC1=CC=C(O)C(S(O)(=O)=O)=C1 IKQCSJBQLWJEPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 13
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract description 3
- QGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-L calcium dobesilate Chemical compound [Ca+2].OC1=CC=C(O)C(S([O-])(=O)=O)=C1.OC1=CC=C(O)C(S([O-])(=O)=O)=C1 QGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract 2
- BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N benzocaine Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 BLFLLBZGZJTVJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 7
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 5
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 4
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 4
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960005274 benzocaine Drugs 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 4
- 239000003589 local anesthetic agent Substances 0.000 description 4
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 4
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 description 4
- CEGOLXSVJUTHNZ-UHFFFAOYSA-K aluminium tristearate Chemical group [Al+3].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CEGOLXSVJUTHNZ-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 3
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 3
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical compound [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 3
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 description 2
- 241001070941 Castanea Species 0.000 description 2
- 235000014036 Castanea Nutrition 0.000 description 2
- 241000208818 Helianthus Species 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 description 2
- 229940063655 aluminum stearate Drugs 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- JAONZGLTYYUPCT-UHFFFAOYSA-K bismuth subgallate Chemical compound OC(=O)C1=CC(O)=C2O[Bi](O)OC2=C1 JAONZGLTYYUPCT-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 229960000199 bismuth subgallate Drugs 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 2
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 description 2
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 2
- 229960004919 procaine Drugs 0.000 description 2
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 2
- GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N resorcinol Chemical compound OC1=CC=CC(O)=C1 GHMLBKRAJCXXBS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- PGOHTUIFYSHAQG-LJSDBVFPSA-N (2S)-6-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]hexanoic acid Chemical compound CSCC[C@H](N)C(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CS)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](Cc1cnc[nH]1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](Cc1c[nH]c2ccccc12)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(O)=O PGOHTUIFYSHAQG-LJSDBVFPSA-N 0.000 description 1
- UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N (R)-adrenaline Chemical compound CNC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 UCTWMZQNUQWSLP-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 229930182837 (R)-adrenaline Natural products 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 1
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000008721 Terminalia amazonia Nutrition 0.000 description 1
- 241001263290 Terminalia amazonia Species 0.000 description 1
- 102000002262 Thromboplastin Human genes 0.000 description 1
- 108010000499 Thromboplastin Proteins 0.000 description 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 1
- SSWDODWDXMYUNE-UHFFFAOYSA-N [O--].[O--].[Ca++].[Zn++] Chemical compound [O--].[O--].[Ca++].[Zn++] SSWDODWDXMYUNE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- JHXKRIRFYBPWGE-UHFFFAOYSA-K bismuth chloride Chemical compound Cl[Bi](Cl)Cl JHXKRIRFYBPWGE-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 150000001622 bismuth compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229910000416 bismuth oxide Inorganic materials 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 description 1
- TYIXMATWDRGMPF-UHFFFAOYSA-N dibismuth;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[O-2].[O-2].[Bi+3].[Bi+3] TYIXMATWDRGMPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 229960005139 epinephrine Drugs 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 230000002439 hemostatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000009776 industrial production Methods 0.000 description 1
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 1
- 229960005015 local anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 239000006166 lysate Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- QGWDKKHSDXWPET-UHFFFAOYSA-E pentabismuth;oxygen(2-);nonahydroxide;tetranitrate Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[OH-].[O-2].[Bi+3].[Bi+3].[Bi+3].[Bi+3].[Bi+3].[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O.[O-][N+]([O-])=O QGWDKKHSDXWPET-UHFFFAOYSA-E 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Řešení se týká přípravku pro léčení hemoroidů. s obsahem vápenaté soli 2,5-dihydro- xybenzensulfonové kyseliny v bezvodém maskovém základu. Přípravek obsahuje 3,5 až 4.5 % hmot. vápenaté soli 2,5-dihydroxyben- zensulfonové kyseliny, 4,5 až 5,5 % hmot. oxidu zinečnatého, 4,5 až 5,5 % hmot. vápenaté soli oxidované karboxycelulozy, 4,5 až 5.5 % hmot. lanolinu, 1,0 až 3,0 % hmot. vápenaté, zinečnaté nebo hlinité soli kyseliny stearové, 3,0 až 6,0 % hmot. rostlinného oleje, například slunečnicového a/nebo olivového, 0,2 až 0,3 % hmot. kyseliny askorbové, přičemž zbytek do 100 % hmot. tvoří vazelínu a/nebo parafin.The present invention relates to a composition for the treatment of hemorrhoids. containing 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid calcium salt in an anhydrous mask base. The formulation contains 3.5 to 4.5 wt. 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid calcium salts, 4.5 to 5.5 wt. zinc oxide, 4.5 to 5.5 wt. calcium salts of oxidized carboxycellulose, 4.5 to 5.5 wt. % of lanolin, 1.0 to 3.0 wt. calcium, zinc or aluminum salts of stearic acid, 3.0 to 6.0 wt. % vegetable oil, for example sunflower and / or olive, 0.2 to 0.3 wt. % ascorbic acid, the remainder being 100 wt. form petroleum jelly and / or paraffin.
Description
Vynález se týká přípravku pro léčení hemoroidů. Pro léčení hemoroidů je známá celá řada přípravků a jsou převážně ve formě masti nebo čípků. Obsahují obvykle adstringentní nebo granulačně účinné látky často v kombinaci s látkami působícími desinfekčně nebo lokálně anesteticky. 'The invention relates to a preparation for the treatment of hemorrhoids. Many preparations are known for the treatment of hemorrhoids and are predominantly in the form of ointments or suppositories. They usually contain astringent or granulating active substances, often in combination with substances which have a disinfectant or local anesthetic effect. '
Z nej známějších možno uvést přípravky na bázi bazického vizmut nitrátu v kombinaci s kaštanovým extraktem, polydocanolem a oxidem zinečnatým nebo bazický vizmut gallát v kombinaci s allantoinem, vizmutoxidem, resorcinem perubalzamem, nebo bazický vizmut gallát v kombinaci s tromboplastinem, benzokainem, prokainem, perufalzamem, nebo vizmut chloridoxidem v kombinaci s mentholem, prokainem, epinephrinem, perubalzámem a oxidem zinečnatým. Velká část přípravků je založena na účincích sloučenin vizmutu na cévní stěnu. Většina přípravků obsahuje některé látky působící protizánětlivě jako například allantoin nebo anesteticky jako benzokain, prokain a další. Některé přípravky obsahují přírodní extrakty s hojivými nebo adstringentními účinky mezi něž možno zařadit perubalzám a extrakt z kaštanů. Většina z nich obsahuje oxid zinečnatý pro jeho adstringentní a vysušující účinky na sliznici.Among the best known are preparations based on basic bismuth nitrate in combination with chestnut extract, polydocanol and zinc oxide or basic bismuth gallate in combination with allantoin, bismuth oxide, resorcinol perubalzam, or basic bismuth gallate in combination with thromboplastin, benzocaine, benzocaine, benzocaine or bismuth chloride in combination with menthol, procaine, epinephrine, perubalzam and zinc oxide. Much of the preparation is based on the effects of bismuth compounds on the vessel wall. Most products contain some anti-inflammatory agents such as allantoin or anesthetically like benzocaine, procaine and others. Some products contain natural extracts with healing or astringent effects, including perubalzam and chestnut extract. Most of them contain zinc oxide for its astringent and drying effects on the mucosa.
Jedním z nejmodernějších přípravků pro léčení hemoroidů je přípravek dodávaný na trh ve formě mastí a čípků. Obě tyto formy obsahují dobesylát vápenatý - vápenatou sůl kyseliny 2,5-dihydroxybenzensulfonové, která zesiluje pevnost cévní stěny a lokální anestetikum lidocain.One of the most modern products for the treatment of hemorrhoids is the product marketed in the form of ointments and suppositories. Both of these forms contain calcium dobesylate - the calcium salt of 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid, which enhances the strength of the vessel wall, and the local anesthetic lidocaine.
V současné době se v odborné literatuře objevují názory, že by antihemoroidální přípravky neměly obsahovat lokální anestetika a antiseptika, aby tím byla eliminována možnost vzniku alergizace. Také byla věnována pozornost použitelnosti různých mastových základů /mastných, bezvodých, emulžních a podobně/ a diskutována vhodnost některých jejich složek. V souvislosti se zaváděním nových účinných látek do terapie hemoroidů a podobných onemocnění vznikala také potřeba náhrady dosavadních zastaralých preparátů v této indikační oblasti léčebným přípravkem novým, který by odpovídal novým poznatkům a zkušenostem a kterým by bylo možno dosáhnout výrazně lepších léčebných výsledků.Currently, there are opinions in the literature that antihaemorrhoids should not contain local anesthetics and antiseptics in order to eliminate the possibility of allergies. Attention was also paid to the applicability of various ointment bases (fatty, anhydrous, emulsion and the like) and the suitability of some of their components was discussed. In connection with the introduction of new active substances into the therapy of hemorrhoids and similar diseases, there was also a need to replace the existing obsolete preparations in this indication area with a new product that would correspond to new knowledge and experience and which could achieve significantly better therapeutic results.
Těmto novým požadavkům a zkušenostem z terapeutické praxe odpovídá přípravek pro léčení hemoroidů s obsahem vápenaté soli 2,5-dihydroxybenzensulfonové kyseliny, jako hlavní účinné látky, v bezvodém mastovém základu podle vynálezu, vyznačující se tím, že obsahuje 3,5 až 4,5 % hmot, vápenaté soli kyseliny 2,5-dihydroxybenzensulfonové, 4,5 až 5,5 % hmot, oxidu zinečnatého, 4,5 až 5,5 % hmot, vápenaté soli oxidované karboxycelulozy, 4,5 až 5,5 % hmot, lanolinu, 1,0 až 3,0 % hmot, vápenaté, zinečnaté nebo hlinité soli kyseliny stearové, 3,0 až 6,0 % hmot, rostlinného oleje, například slunečnicového nebo olivového, 0,2 až 2,3 % hmot, kyseliny askorbové, přičemž zbytek do 100 % hmot, tvoří vazelína nebo parafin. ·These new requirements and experiences from therapeutic practice are met by a preparation for the treatment of hemorrhoids containing the calcium salt of 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid as the main active ingredient in the anhydrous ointment base according to the invention, characterized in that it contains 3.5 to 4.5% calcium salts of 2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid, 4.5 to 5.5% by weight, zinc oxide, 4.5 to 5.5% by weight, calcium salts of oxidized carboxycellulose, 4.5 to 5.5% by weight, lanolin , 1.0 to 3.0% by weight, calcium, zinc or aluminum salts of stearic acid, 3.0 to 6.0% by weight, of a vegetable oil, for example sunflower or olive oil, 0.2 to 2.3% by weight, of ascorbic acid , the remainder up to 100% by weight being petroleum jelly or paraffin. ·
Jednotlivé základní složky přípravku podle vynálezu lze charakterizovat takto: vápenatá sůl kyseliny 2,5-dihyďroxybenzensulJ CS 276813 B6. 2 / ' ' fonové - dobesylát vápenatý, je bílá krystalická substance, snadno rozpustná ve vodě a v nižších alkoholech, jako venofarmakum byla již ve známých přípravcích pro léčení hemoroidů použita.The individual basic components of the preparation according to the invention can be characterized as follows: calcium salt of 2,5-dihydroxybenzenesulphonic acid CS 276813 B6. 2 / '' phono - calcium dobesylate, is a white crystalline substance, easily soluble in water and in lower alcohols, as a venopharmaceutical has already been used in known preparations for the treatment of hemorrhoids.
Vápenatá sůl chemicky oxidované a radiačně odbourané celulózy - traumacel tvoří žlutý až slabě okrově zbarvený prášek, rozpustný ve vodě, vstřebatelný živou tkání, s hemostatickými účinky. .Calcium salt of chemically oxidized and radiation-degraded cellulose - traumacel is a yellow to slightly ocher-colored powder, soluble in water, absorbable by living tissue, with hemostatic effects. .
Oxid zinečnatý je známá a již dlouho používaná adstringentně a antiseptický účinná složka různých jednoduchých i složených externích přípravků.Zinc oxide is a well-known and long-used astringent and antiseptic active ingredient in various simple and complex external preparations.
Kyselina askorbová je složka, která se zde uplatňuje jako antioxidační látka a zároveň jako látka spolupůsobící příznivě při hojení porušené tkáně. Není znám dosud žádný antihemoroidální přípravek, v němž by byla obsažena. Stearan vápenatý, zinečnatý nebo hlinitý tvoří složku, která působí příznivě na stabilitu konzistence konečné směsi.Ascorbic acid is a component that is used here as an antioxidant and at the same time as a substance that cooperates favorably in the healing of damaged tissue. No antihaemorrhoid agent is yet known to contain. Calcium, zinc or aluminum stearate forms a component which has a favorable effect on the consistency stability of the final mixture.
. Další tuhé, polotuhé nebo tekuté složky, respektive suroviny, použité v receptuře přípravku podle vynálezu, jako je lanolin, vazelína, parafin tuhý a tekutý a rostlinné oleje jsou používány v různých směsích, při průmyslové výrobě mnoha léčivých nebo kosmetických přípravků. Svými vlastnostmi a kvalitou odpovídají požadavkům příslušných norem, respektive lékopisu.. Other solid, semi-solid or liquid ingredients or raw materials used in the formulation of the preparation according to the invention, such as lanolin, petrolatum, solid and liquid paraffin and vegetable oils are used in various mixtures in the industrial production of many medicinal or cosmetic preparations. Their properties and quality meet the requirements of the relevant standards or pharmacopoeia.
Zcela novou kombinací přípravku podle vynálezu je kombinace dobesylátu vápenatého s kyselinou askorbovou a traumacelem. Kyselina askorbová nejen, že zvyšuje stabilitu dobesylátu vápenatého, ale sama se také podílí na hojivých účincích poškozené tkáně. Schopnost dobesylátu vápenatého působit na pevnost cévních stěn . je značně ovlivněna přítomností hemostaticky účinného traumacelu. V neposlední řadě k výbornému klinickému hodnocení přípravku, které je srovnatelné se světovými údaji z odborné a firemní literatury^ přispívá také dobrá konzistence a stabilita přípravků, která je výsledkem navrženého kvantitativního a kvalitativního složení přípravku. Nelze ani opomenout snadnou manipulaci s přípravkem během plnění do tub právě díky jeho konzistenci. Velmi ' často mastové přípravky s obsahem lanolinu a nevhodnou kombinací dalších složek působí obtíže právě při plnění do tub.A completely new combination of the preparation according to the invention is the combination of calcium dobesylate with ascorbic acid and traumacel. Ascorbic acid not only increases the stability of calcium dobesylate, but also contributes to the healing effects of damaged tissue. The ability of calcium dobesylate to affect the strength of vascular walls. is significantly affected by the presence of a haemostatically active traumacel. Last but not least, the good consistency and stability of the preparations, which is the result of the proposed quantitative and qualitative composition of the preparation, also contributes to the excellent clinical evaluation of the preparation, which is comparable with world data from professional and company literature. The easy handling of the product during filling into tubes cannot be neglected due to its consistency. Very often, ointment preparations containing lanolin and an unsuitable combination of other ingredients cause difficulties when filling into tubes.
Výběrem vhodných složek se podařilo sestavit nový přípravek v podobě masti a s jeho pomocí dosáhnout nového významného účinku při konzervativní terapii zevních i vnitřních hemoroidů za současného značného zkrácení doby léčení tohoto nepříjemného onemocnění.By selecting suitable ingredients, it was possible to compile a new preparation in the form of an ointment and with its help to achieve a significant new effect in the conservative therapy of external and internal hemorrhoids while significantly reducing the treatment time for this unpleasant disease.
Základní klinické hodnocení přípravku podle vynálezu bylo provedeno na 267 pacientech, přičemž na části případů probíhala dvojitá slepá studie s přípravkem, který neobsahoval dobesylát vápenatý. Dále byl přípravek podle vynálezu srovnáván s klinicky používaným komerčním přípravkem v podobě masti, obsahující jako účinnou složku bakteriální lyzát s přísadou lokálního anestetika a extraktu z léčivých rostlin, a to v otevřené srovnávací studii. Bylo zjištěno, že doba léčení s přípravkem podle vynálezu je kratší, 4 až 12 dnů, zatímco doba léčení s komerčním přípravkem byla značně delší, 7 až 21 dnů. Bylo také konstatováno, že přípravek je svou konzistencí pro aplikaci vyhovující, že se lehce roztírá ve stejnoměrné vrstvě a že se dobře snáší s kůží, sliznici i otevřenou ranou.The basic clinical trial of the preparation according to the invention was performed on 267 patients, in some cases a double-blind study was performed with the preparation not containing calcium dobesylate. Furthermore, the preparation according to the invention was compared with a clinically used commercial preparation in the form of an ointment containing as active ingredient a bacterial lysate with the addition of a local anesthetic and an extract from medicinal plants in an open comparative study. It has been found that the treatment time with the preparation according to the invention is shorter, 4 to 12 days, while the treatment time with the commercial preparation was considerably longer, 7 to 21 days. It was also stated that the preparation is suitable for application consistency, that it is easily spread in an even layer and that it tolerates well the skin, mucous membranes and open wounds.
Pokud se týká uvolňování /liberace/ hlavní účinné složky přípravku podle vynálezu, tj. dobesylátu vápenatého, prokázalo měřéní na zařízení Sartorius-Lósemodell, že za 60 min se uvolní 90,5 % teorie obsahu zmíněné sloučeniny z přípravku podle vynálezu, což je skutečnost mimořádně příznivá.With regard to the release of the main active ingredient of the preparation according to the invention, i.e. calcium dobesylate, measurements on a Sartorius-Lósemodell showed that in 60 minutes 90.5% of the theory of the content of said compound is released from the preparation according to the invention, favorable.
Při hodnocení fyzikálně chemických vlastností, především konzistence a stabilitu přípravku podle vynálezu, byly vzorky podrobeny klimatotechnickým zkouškám /podle ČSN 862002, metodické pokyny č. 1/30/1973/ po dobu tří měsíců, kdy byly uloženy při teplotách 5, 25, 35 °C a 25/30 °C, při relativní vlhkosti 96 % a střídavých teplotách -20/+20 °C. Při všech těchto zkouškách byl přípravek hodnocen jako stabilní, beze známek inkompatibility.When evaluating the physicochemical properties, especially the consistency and stability of the preparation according to the invention, the samples were subjected to climatic tests / according to ČSN 862002, methodical instructions No. 1/30/1973 / for three months when stored at temperatures of 5, 25, 35 ° C and 25/30 ° C, at a relative humidity of 96% and alternating temperatures of -20 / + 20 ° C. In all these tests, the product was considered stable, with no signs of incompatibility.
Technologie výroby přípravku podle vynálezu je jednoduchá, realizovatelná v běžném zařízení, bez mimořádných nároků na suroviny, energii a obsluhu.The technology of production of the preparation according to the invention is simple, feasible in a conventional device, without extraordinary demands on raw materials, energy and operation.
V následujících příkladech provedení jsou uvedeny pro názornost receptury přípravku pro léčení hemoroidů podle vynálezu, která pouze ilustrují možnosti složení, ale nijak neomezují. Také je uveden způsob přípravy. Hmotnostní množství jednotlivých složek jsou uvedena v gramech.The following examples are provided to illustrate the formulation of a composition for the treatment of hemorrhoids according to the invention, which merely illustrate the possibilities of the composition but do not limit them in any way. The method of preparation is also given. The amounts by weight of the individual components are given in grams.
Příklad 1Example 1
Složení: dobesylát vápenatý4,00 oxid zinečnatý · .5,00 traumacel5,00 kyselina askorbová0,25 lanolin5,00 stearan hlinitý 1,00 vazelína žlutá76,75 slunečnicový olej3,00Ingredients: calcium dobesylate4.00 zinc oxide · .5.00 traumacel5.00 ascorbic acid0.25 lanolin5.00 aluminum stearate 1.00 petroleum jelly yellow76.75 sunflower oil3.00
Příprava:Preparation:
Směs lanolinu, stearanu hlinitého, vazelíny a slunečnicového oleje se sterilizuje po dobu 30 min při teplotě 130 °C, potom se ochlazuje za stálého míchání na teplotu 80 °C, kdy se do směsi přidá oxid zinečnatý. Po dalším míchání a ochlazení na teplotu 45 °C se do směsi vpraví dobesylát vápenatý, traumacel a kyselina askorbová a homogenizuje se 60 min do teploty 20 až 25 °C. Hotová mast se plní do tub s obsahem 30 g.The mixture of lanolin, aluminum stearate, petrolatum and sunflower oil was sterilized for 30 minutes at 130 ° C, then cooled with stirring to 80 ° C where zinc oxide was added to the mixture. After further stirring and cooling to 45 ° C, calcium dobesylate, traumacel and ascorbic acid were added to the mixture and homogenized for 60 minutes at 20-25 ° C. The finished ointment is filled into tubes containing 30 g.
Příklad 2Example 2
Složení: dobesylát vápenatý4,200 oxid zinečnatý5,250 traumacel5,250 kyselina askorbová0,262 lanolin max obsah vody 1 % hmot.5,250Composition: calcium dobesylate4,200 zinc oxide5,250 traumacel5,250 ascorbic acid0,262 lanolin max water content 1% by weight.5,250
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS902315A CS276813B6 (en) | 1990-05-10 | 1990-05-10 | Preparation for hemorrhoids treatment |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS902315A CS276813B6 (en) | 1990-05-10 | 1990-05-10 | Preparation for hemorrhoids treatment |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS231590A3 CS231590A3 (en) | 1992-03-18 |
| CS276813B6 true CS276813B6 (en) | 1992-08-12 |
Family
ID=5359928
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS902315A CS276813B6 (en) | 1990-05-10 | 1990-05-10 | Preparation for hemorrhoids treatment |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS276813B6 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000004877A1 (en) * | 1998-07-21 | 2000-02-03 | Alpenstock Holdings Limited | Suppository formulations comprising anionic polysaccharide |
-
1990
- 1990-05-10 CS CS902315A patent/CS276813B6/en unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2000004877A1 (en) * | 1998-07-21 | 2000-02-03 | Alpenstock Holdings Limited | Suppository formulations comprising anionic polysaccharide |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS231590A3 (en) | 1992-03-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US3751562A (en) | Medicated gelled oils | |
| US7893285B2 (en) | Transdermal compositions | |
| PT87807B (en) | PROCESS FOR THE PREPARATION OF DEODORIZING AND ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS FOR USE IN COSMETIC OR TOPIC FORMULATIONS | |
| JP2004501941A (en) | Sulfur-containing dermatological composition and method for reducing malodor of dermatological composition | |
| NZ500769A (en) | Activated dihydroxy- and hydroxyvitamin D3 emulsion-type lotions for treating psoriasis | |
| PL185294B1 (en) | Antipruritic cosmetic and/or pharmaceutic compositions | |
| US4500510A (en) | Damaged fish tissue treating method and composition containing Aloe vera extract | |
| EP0124147B1 (en) | Spironolactone containing composition for combating acne | |
| JPS5921630A (en) | Sebum secretion lowering agent | |
| US3809749A (en) | Topical pharmaceutical composition and method employing sap from the tree croton lechleri | |
| CS276813B6 (en) | Preparation for hemorrhoids treatment | |
| JP4614262B2 (en) | Formulations for oxygen sensitive compounds and methods for their production | |
| SK10972002A3 (en) | Dual inhibitors of cholesteryl ester and wax ester synthesis for sebaceous gland disorders | |
| RU2139060C1 (en) | Complex biologically active preparation | |
| JPH11512417A (en) | Antiseptic skin care composition and preparation method thereof | |
| RU2095065C1 (en) | Agent for treatment of trophic ulcer and burn in leprosy patients | |
| RU2187302C2 (en) | Antiphlogistic wound-healing ointment used for treating the mastitis | |
| AU723716B2 (en) | Topical medicament comprising phenolic biocide and choline | |
| AU668986B2 (en) | Topical composition | |
| AU2021104419A4 (en) | Polyherbal Gel formulation for growth of Hair Follicle | |
| RU2116073C1 (en) | Pharmaceutical ointment not showing irritant effect on skin and a method of its preparing | |
| JPS5936609A (en) | Adhesive application pharmaceutical | |
| JPH1149672A (en) | Plaster for wound treatment | |
| CN100998556A (en) | Ointment preparation and its preparing method | |
| CA1220721A (en) | Damaged fish tissue treating method and composition containing aloe vera extract |