CS276790B6 - Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinů F2 alfa - Google Patents
Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinů F2 alfa Download PDFInfo
- Publication number
- CS276790B6 CS276790B6 CS147890A CS147890A CS276790B6 CS 276790 B6 CS276790 B6 CS 276790B6 CS 147890 A CS147890 A CS 147890A CS 147890 A CS147890 A CS 147890A CS 276790 B6 CS276790 B6 CS 276790B6
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- dosage form
- injectable dosage
- cloprostenol
- injection
- luteolytically
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Řešení se týká injekční lékové formy pro veterinární použití, která obsahuje jako účinnou látku 100 až 300 Aig opticky aktivního d-isomeru 16-3-chlorfenoxy-9Λ, 11 dS , 15-trihydroxy-17,18,19,20-tetranor-5- -cis-13-trans prostadienové kyseliny (generický název cloprostenol), y acetátovém pufru s hodnotou pH 5,5 až 6,5 a 0,5 až 2,5 mg alkylchlorfenolu a vodu pro injekce do celkového objemu 2 ml. Injekční léková forma se užívá při synchronizaci hospodářských zvířat, indukci porodů u prasnic a léčení řady patologických stavů pohlavních orgánů u skotu.
Description
Vynález se týká injekční lékové formy luteolyticky účinného analoga prostaglandinu
F_ . „ obsahujícího jako účinnou substanci opticky aktivní d-isomer 16-/3-chlorfenoxy/Z ail a *
-9 £ , 11 X, 15-trihydroxy-17,18,19,2D-tetranor-5-cis-13-trans-prostadienové kyseliny (generický název cloprostenol) vzorce la, která
je využívána ve veterinární medicíně, zejména při synchronizaci říje hospodářských zvířat, indukci porodů u prasnic a léčení řady patologických stavů pohlavních orgánů u skotu.
Z řady doposud užívaných injekčních lékových forem nalezl široké uplatnění ve veterinární medicíně preparát Estrumate fy ICI (G. 8. pat. spis 1 350 971, A0 204 595, A0 204 594) a Oestrophane R Spofa obsahující jako účinnou substanci směs d,l-isomerů cloprostenolu. V nedávné době bylo prokázáno intensivním výzkumem (Biologizace a chemizace živočišné výroby, Veterinaria: XXIV/III, (3), 217 (1988) a XXV/XXXI (4), 293 (1989), Cs. pat. spis 26 59 47), že pouze opticky aktivní d-isomer cloprostenolu vzorce la má vysoký specifický luteolytický účinek, zatímco jeho opticky aktivní 1-isomer vzorce Ib působí jako jeho antagonista, tj. vykazuje luteotropní afekt, je tedy zřejmé, že k dosažení žádoucího účinku synchronisaci říje u jalovic a krav - je nutné aplikovat relativně (několikanásobně) vyšší jednorázovou dávku preparátu obsahujícího směs d,l-isomerů cloprostenolu vzorce I. Tato skutečnost, přestože je účinná substance v organismu relativně rychle odbourávána, má za následek jednak nepříznivý vliv na zvíře (krávu, jalovici a u slabších kusů dochází někdy k pocení a třesu) a mimoto jsou při prvním dojení v mléce přítomna residua v koncentracích cca 0,1/ig/ml. Další nevýhodou injekční lékové formy podle patentních spisů G. B. 1 386 146, Ger. Offen 2 223 365, G. B. 1 350 971) obsahujících směs d,l-isomerů analogů prostaglandinu Fj a^fa a jako přídavné pufrující složky fosfátový pufr bez konzervační přísady je to, že vykazují omezenou stabilitu.
Podstatné zlepšení se dosáhne injekční lékovou formou obsahující jako účinnou substanci pouze opticky aktivní d-isomer (vzorce la) v prostředí citrátového pufru a v přítomnosti konzervačního činidla typu chloralkylfenolů.
Na tyto známé skutečnosti navazuje v pozitivním smyslu injekční léková forma podle vynálezu, která výše uvedené nedostatky podstatně omezuje (snižuje) popřípadě odstraňuje.
Injekční léková forma podle vynálezu, jejíž podstata spočívá v tom, že se rozpustí ve vodě pro injekce chloralkylfenol octan sodný a kyselina octová. Hodnota pH se podle potřeby upravuje roztokem octanu sodného nebo kyselinou octovou. Po rozpuštění účinné látky d-cloprostenolu se roztok sterilizuje membránovou filtrací a plní do ampulí nebo lahviček.
Injekční léková forma podle vynálezu je stabilní, způsob podle vynálezu byl ověřen s úspěchem řádnými stabilitními testy a bylo potvrzeno, že řeší problém jakosti a stability injekční lékové formy na bázi cloprostenolu. Při aplikaci injekční lékové formy v praxi byl potvrzen účinek při řízení ovariálních funkcí hospodářských zvířat. Způsob pódle vynálezu je jednoduchý a kvalita získaných injekcí umožňuje výrobu i případný export.
Následující příklady provedení injekční formu podle vynálezu pouze dokládají, ale ne omezují. ·
CS 276 790 B6
7,5 g
60,05 g
558,95 g
100,0 g ad 100.0 1
Příklad 1 d-cloprostenol kyselina octová octan sodný 2-chlor-5-methy1-fenol voda pro injekce
Asi v 90 1 vody pro injekce se rozpustí 2-chlor-5-methyl-fenol, octan sodný-a kyselina octová. Úprava pH se provádí roztokem octanu sodného nebo kyselinou octovou, v rozmezí pH 5,5 až 6,5, s výhodou 5,9 až 6,1. Vodou pro injekce se doplní na požadovaný objem, tj. 100 1. Odebere se část tohoto roztoku (pufru) a ve zbylém objemu pufru se rozpustí účinná látka a doplní se na požadovaný objem pufrem. Roztok se sterilizuje filtrací membránovým filtrem o velikosti pórů 0,2 μ a za aseptických podmínek se plní do ampulí nebo do lahviček.
Takto připravené injekce skladované při teplotě 10 až 25 °C chráněné před světlem mají použitelnost minimálně 2 roky.
| Příklad 2 |
| d-cloprostenol 5,0 g |
| kyselina octová 60,05 g |
| octan sodný 1 558,95 g |
| 2-chlor-5-methyl-fenol 125,0 g |
| voda pro injekce ad 100,0 1 |
| Injekce připravené stejným způsobem jako je uvedeno v příkladu 1 a skladované při tep- |
| lotě 10 až 25 °C, chráněné před světlem mají použitelnost minimálně 2 roky. |
| Příklad 3 | ||
| d-cloprostenol | 5,0 g | |
| kyselina octová | 60,05 g | |
| octan sodný | 1 558,95 g | |
| 2-chlor-5-methy1-fenol | 25,0 g | |
| voda pro injekce | ad | 100,0 1 |
Injekce připravené stejným způsobem jako je uvedeno v příkladu 1 a'skladované při teplotě 10 až 25 °C, chráněné před světlem mají použitelnost minimálně 2 roky. ' ..
| Příklad 4 | ||
| d-cloprostenol | 15,0 g | |
| kyselina octová | 60,05 g | |
| octan sodný | 1 558,95 g | |
| 2-chlor-5-methyl-fenol | 125,0 g | |
| voda pro injekce | ad | 100,0 1 |
Injekce připravené stejným způsobem jako je uvedeno v příkladu 1 a skladované při teplotě 10 až 25 °C, chráněné před světlem mají použitelnost minimálně 2 roky.
| Příklad 5 | ||
| d-cloprostenol | 15,0 g | |
| kyselina octová | 60,05 g | |
| octan sodný | 1 558,95 g | |
| 2-chlor-5-methyl-fenol | 25,0 g | |
| voda pro injekce | ad | 100,0 1 |
Injekce připravené stejným způsobem jako je uvedeno v příkladu 1 a skladované při teplotě 10 až 25 °C, chráněné před světlem mají použitelnost minimálně 2 roky.
Claims (3)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinu F„ .. , vyz a 11 a značující se tím, že obsahuje 100 až 300 Aig opticky aktivního d-isomeru 16-/3-chlorfenoxy/-9cC, líců, 15-trihydroxy-17,18,19,20-tetranor-5-cis-13-transprostadienové kyseliny (generický název cloprostenol) vzorce la .OHla v acetátovém pufru s hodnotou pH 5,5 až 6,5 a 0,50 až 2,50 mg alkylchlorfenolu a vodu pro injekce do celkového objemu 2 ml.
- 2. Injekční léková forma podle bodu 1, vyznačující se tím, že obsahuje 125 až 175 /jg opticky aktivního d-isomeru cloprostenolu vzorce I ve 2 ml injekčního roztoku.
- 3. Injekční léková forma podle bodu 1, vyznačující se tím, že jako konzervační činidlo alkylchlorfenol obsahuje 2-chlor-5-methyl-fenol v množství 0,5 až 2,5 mg ve 2 ml injekčního roztoku.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS147890A CS276790B6 (cs) | 1990-03-27 | 1990-03-27 | Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinů F2 alfa |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS147890A CS276790B6 (cs) | 1990-03-27 | 1990-03-27 | Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinů F2 alfa |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS9001478A2 CS9001478A2 (en) | 1991-10-15 |
| CS276790B6 true CS276790B6 (cs) | 1992-08-12 |
Family
ID=5349292
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS147890A CS276790B6 (cs) | 1990-03-27 | 1990-03-27 | Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinů F2 alfa |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS276790B6 (cs) |
-
1990
- 1990-03-27 CS CS147890A patent/CS276790B6/cs not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS9001478A2 (en) | 1991-10-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP4306168B1 (en) | Isoxazoline compositions and use thereof in the prevention or treatment of parasite infestations in animals | |
| EP3082806B1 (en) | Use of isoxazoline derivatives for the treatment or prevention of arthropod infestations in poultry | |
| BG63075B1 (bg) | Използване на хистидин за инхибиране на деамидирането на растежен хормон | |
| BG95786A (bg) | Препарат за контролирано освобождаване на активни вещества за преживни животни | |
| CN119110722A (zh) | 包含sglt-2抑制剂的水性医药组合物 | |
| EA017094B1 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие холиновые соли янтарной кислоты, для интраназального введения | |
| JP2023525430A (ja) | 動物の病原体感染症の予防及び／又は治療における化合物の使用 | |
| US4772460A (en) | Method of reducing the swelling or pain associated with antibiotics compositions | |
| EP0867186B1 (en) | A long acting injectable parasiticidal composition and the process for its preparation | |
| CS276790B6 (cs) | Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinů F2 alfa | |
| KR20110050735A (ko) | 벤즈이미다졸 구충제 조성물 | |
| JPH0239487B2 (cs) | ||
| RU2351151C1 (ru) | Способ повышения резистентности организма бройлеров | |
| US6193989B1 (en) | Long acting injectable parasiticidal composition and the process for its preparation | |
| DE60309447T3 (de) | Verfahren zur verabreichung von injizierbarem antibiotikum in dem ohr eines tieres | |
| RU2005132770A (ru) | Способ приготовления и применения тканевого препарата в ветеринарии | |
| JPH0347250B2 (cs) | ||
| CS277085B6 (cs) | Injekční léková forma na bázi luteolyticky účinného analogu prostaglandinu | |
| US11903962B1 (en) | Isoxazoline complexes and compositions thereof | |
| DE3209429A1 (de) | Mittel zur verbesserung der resorption von injizierten antibakteriell wirksamen substanzen und kombinationen, enthaltend ein benzyaminderivat | |
| Harms et al. | Hypoprothrombinemia induced by gossypol. | |
| ES2985990T3 (es) | Composiciones veterinarias y usos de las mismas para controlar deficiencias de hierro en mamíferos no humanos | |
| EP1385499B1 (en) | Use of carnitine for the preparation of an injection solution for preventing or alleviating ascites in poultry by in-ovo injection | |
| RU2812291C2 (ru) | Ветеринарные композиции и их применение для контролирования дефицита железа у млекопитающих, не являющихся человеком | |
| US20240366572A1 (en) | Isoxazoline complexes and compositions thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| IF00 | In force as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20000327 |