CS269580B1 - Proetriedok na dezinfekciu dutiny ústnej a hrdla , a spósob jeho přípravy - Google Patents

Description

CS 2 69 580 B1 r

Vynález sa týká prostriedku na dezinfekciu dutiny ústnej a hrdla. Prostřieďtťc/ob-sahuje zmes adstringentných, antiseptických a antiflogistických létok získaných r -ras-te šalvie lekárskej. Prostriedok Je určený na výplachy ústnej dutiny a hrdla vo farměkloktadla.

Na výplachy dutiny ústnej a hrdla sa používajú přípravky so syntetickými účinný-mi látkami, -například Stopangin Spofa, čo je roztok s obsahom účinnéj látky hexetidi-nu, ktorý při dlháom užívání niekedy spósobuje přecitlivělost na obsahové látky a pří-pravky na báze rastlinných surovin. Z rumenčeka pravého sa pripravujú prostriedky na -příklad Chamomilla Spofa, ktoré sa často prajavujú sprievodným alergizujúcim účinkem. Z prípravkov na báze liečivých rastlín pre oSetrenie dutiny ústnej a hrdla možno ďa-lej spomenút Salus Salbei-Tropfen fy Salushaus, čo je extrakt z liatov šalvie lekár-skej do vinného destilátu a vína, Cional-Ereusler fy Kreussler, čo je vodný extrakt zrumančeka, šalvie lekárskej a arniky horskej s přídavkem alumíniumforaiátu, Echtroseptkloktadlo fy Vogel a Weber, čo je kompozitný prípravok z éterických olejov, čerstvýchStiav a tinktúr z liečivých rastlín, Kamillosan fy Degussa a obsahom extraktu z ruman-čeka, metylsalicylátu, cineolu a olejov: bergamotového, mátového, šalviového, anízové-ho a kosodrevinového, Salviathymol fy Galenika Hetterich je zmes éterických olejov zošalvie, blahovičníka, máty piepornej, škorice, klinčekov, feniklu a anízu v kombináciis mentolom, tymolom a ;quajazulénom a tinktúrami z myrhy, alcheailky a rataňového koře-na a Anginasin Spray fy Opferman je hexetidín v kombinácii s olejmi z rozmarínu, tymi-ánu, máty piepornej, mentolom a gáfrom a iné.

Tieto přípravky majú často překombinované receptúry, používajú náročné technolo-gické postupy a obsahujú extrakty a éterické oleje z cudzokrajných rastlín, čím sa bezpodstatných rozdielov v účinku znižuje ekonomika ich výroby.

Tieto nedostatky odstraňuje prostriedok na dezinfekciu dutiny ústnej a hrdla obsa-hu júci extrakt zo šalvie lekárskej /Salvia officinalis L./ podía vynálezu, ktorého pod-statou je, že ako účinnú zložku obsahuje liehový výluh zo suchéj vňate šalvie lekár -skej /herba salviae/ s obsahom najmenej 0,006 % hmot. tujónu, 0,001 % hmot. cineolu a0,001 % hmot. bomeolu, vztiahnuté k hmotnosti extraktu. Extrakt sa připravuje vo dvochstupňoch ; v prvom stupni sa extrakcia vňate šalvie lekárskej vykonává 50 až 70 %hmot. etanolom po dobu 5 až 7 dní a v druhom stupni vodou po dobu 12 až 24 hodin, pri-čom hmotnostný poměr násady drogy k etanolu je 1 : 5 až 1:7 a k vodě 1:2 až1 : 3. Extrakciou vo dvoch stupňoch dojde postupné k vylúhovaniu takmer všetkých de- zinfekčně účinných látok lipofilnej a hydrofilnej povahy čo sú éterický olej, polyfe-nolické kyseliny, triesloviny, flavonoldy, triterpény ako aj ďalšie bližšie neurčenélátky, ktoré pásobia svojim synergickým účinkom. Najmš vysoký obsah dezinfekčně účinné-ho tujónu je zodpovědný za zvýšehú antlbakteriálnu aktivitu takto získaného extraktu.

Hlnvné výhody uvedeného prostriedku spočívnjú v jeho deziníekčnoa účinku, ktorýje vyšší alebo porovnatelný s vyšěie uvedenými známými přípravkami, čo bolo dosiahnutéúčinnou technológiou přípravy extraktu. Ďalej sú uvedené příklady přípravy prostriedku podía vynálezu. Příklad 1

Do skleněného kotlíka tvaru valca o obsahu 50 litrov opatřeného výpus na dne a víku nádoby sa našaržuje 23,2 kg 96 % obj. liehu ku ktorému sa primieša 16,3 kg des-tilovanej vody. Do takto připraveného vylúhovaóla sa ponoří vo vreci viskocelulózovejporéznej tkaniny násada 8 kg jemne rezanej vňate šalvie lekárskej o čísle šita II. Ma-ceračná nádoba sa uzavrie víkom, na výpusty sa nasadí polyetylénová hadice o priemere15 mm, ktoré prechádza zo spodu nádoby cez peristaltické čerpadlo na víko kotlíka. 2 CS 259 530 31

Vlastná macerácia sa vykonává cirkuléciou vylúhovadla cez násadu drogy následovně1?!.pootvorení výpustného kohúta na dne nádoby začne vylúhovadlo vytékat z kotlíka do hadice,zároveň sa zapne peristaltické čerpadlo a rýehlost výtoku sa zosynchronlzuje s rýchlo-stou prietoku kvapaliny peristaltlekýn čerpadlom. Táto operácia sa vykonává po dobu 5dní za každodenného prečerpávanla. Po ukončení extrakcie liehom sa tekutina pomocou pe-ristaltického čerpadle preleje do homogenizačnej nádoby opatrenej mieSadlom. Na vyluho-vaná násedu v maeeračnej nádobě sa neleje '6 kg destilovanéj vody a extrakčný procespokračuje ďalSích 24 hodin. Vodný a vodnoetanolický výluh sa v homogenizačnej nádoběspoja a doplnia 96 % obj. liehom na výsledná koncentráciu 62 % hmot.. Po 2homogenizo -vání výluhu a liehu prebieha čírenie s následnou filtráciou a adjustáciou. Pře analýzuúčinných látok v prostriedku bol pouiitý plynový chromatograf s FID detektorom, Ako se-paračný systém bola použitá skleněná kapilárna kolona 100 m x 0,25 mm s Carbowaxom 20Mako stacionárnou fázou. Kvalitativně analýza bola vykonaná pomocou átandardov tujónu,cineolu a borneolu; kvantitativné stanovenie bole vykonané metodou externého Standardupomocou integrátora. Prostriedok obsahuje 0,06 % hmot. tujónu, 0,02 % hmot. cineolu a0,01 % hmot. borneolu. Příklad 2

Do sklenenej maeeračnej nádoby o obsahu 50 litrov opatrenej výpustmi na dne a víkunádoby, na ktoré sú připojené polyetylénové hadice spojené s čerpadlom typ S s variáto-rom sa naSaržuje 24,35 kg 96 % obj. liehu a 15,65 kg destilovanéj vody. Po zhomogeni-zovani kvapalín sa do nádoby naSaržuje 6 kg jemne rezanej vňate Salvie lekárskej o čí-sle šita II vo vreci tvaru maeeračnej nádoby z viskocelulózovej tkaniny. Ďalej sa pos-tupuje ako v příklade 1 a tým rozdielom, že namiesto peristaltického čerpadla sa použi-je skleněné čerpadlo typ S s nastavenou prietokovou rýchlostou 1,2 litra/min. a ex-trakčný proces trvá 7 dni. Po ukončení extrakcie liehom sa na vylúhovanú násadu naleje14 kg destilovanej vody a extrakčný proces pokračuje ďalSích 12 hodin. Vodný a liehovývýluh sa v homogenizačnej nádobě spoja a doplnia 96 % obj. liehom na výsledná koncentrá-ciu 61,4 % hmot.. Prostriedok bol analyzovaný spósobom uvedeným v příklade 1 a obsahuje0,08 % hmot. tujónu, 0,03 % hmot. cineolu a 0,014 % hmot. borneolu. Porovnávaný príprn-vok Salus Salbei-Tropfen fy Salushaus obsahoval 0,04 % hmot. tujónu a 0,03 hmot. cine-olu.

Prostriedok podía vynálezu je hnědozelená kvapalina, silné aromatickej vSne, chutikořeníte nahorklej až zvieravej. S vodou sa mieSa bez zákalu. Vyhovuje požiadavke namikrobiologická nezávadnost podía ČsL 4. V stabilitnom teste v podmienkach + 4 °C, nor-málnych, + 38 °C a + 60 °C po 18 mesiaeoeh nedochádza k zraene obsahových látok v zmyslemikrobiologickom, fýzikálnom a chemickom. Uchovává sa v nádobách dobré uzavretých a chrá-něných před svetlom.

Mikrobiologická účinnost prostriedku podía vynálezu bola testovaná v porovnaní sozahraničným preparátom Salus Salbei-Tropfen. Účinnost bola určované v tekutom médiuskúmavkovou zrieáovacou metodou za účelom stanovenie minimálnych inhibičných koncentra-ci! /MIC/, resp. minimálnych cídnych koncentrácií /MCC/. Výsledky experimentov vykona-ných na zbierkových kmeAoch mikroorganizmov sú uvedené v tab. č. 1

Tab. č. 1

Kmen Riedenie

Prostriedok Salus Salbei-TropfenMIC MCC MIC MCC

Escherichia coli CCM 2260Bacillus 3ubtilis .IEM 8/58 16 256 8 128 16 2

Claims (2)

CS 269 580 0, 3 Staphylococcus aureus CCM 2022 64 32 32 1 o Próteus vulgaris IEM 11/70 16 8 1 ó ' 6 Pseudomonas aeruginosa IEM 70/70 32 16 32 1 6 Candida albicans 16 8 1 6 5 Účinnostna klinické izoláty mikroorganizmov z ústnej dutiny a hltana uvádza tab. č. 2 Tab. č. 2 Rod Počet Prostriedok Salus Salbei-Tropfen mikroorg. hodnot. MIC / r i e d e n i e / kmeňov 5 10 20 40 80 5 10 20 40 30 Enterobacter 20 - 20 - — 20 Staphylococ. 20 - 2 2 16 - - 2 - 5 13 Klebsiella 20 18 2 - - 17 3 - - - E. coli 22 17 5 - - 14 8 - - - Próteus 18 16 2 - - 16 2 - - - Hemolyt. streptokoky 12 _ _ _ 4 - - - - 4 Prostriedok podía vynálezu bol klinicky odskúžaný na 6 pracoviakách a porovnávanýv súčasnosti používaným přípravkem Chamomilla Spofa, čo je extrakt z rumančeka pravého.Pacienti holi zaradení do obidvoch súborov náhodným výberom. Celkove skúšaný súbor ob-sahoval 169 pacientov, z toho 42 pacientov po tonzilektómii a 128 zápalovými ochore -niami. V kontrolnom súbore bolo celkove 100 pacientov liečených Chamomillou Spofa, ztoho 51 po tonsilektomii a 49 ao zápalovými ochoreniami. Dlžka liečby sa pohybovali, od7 do 14 dní pričom pacienti so zápalovými ochoreniami boli liečení ambulantně a pacien-ti po tonzilektómii boli 3 až 4 dni hospitalizovaní a celková liečba trvala 14 dní. Vpriebehu skúšania neboli zaznamenané žiadne vedíajšie nežiadúce účinky. Při hodnotenímikrobiologických vySetrení bola vo váčšine prípadov vykultivovaná před a po liečbe obi-dvomi přípravkami běžná ústná flóra, v 7 prípadoch v sledovanom súbore bola patologickáflóra před aj po liečbe, v kontrolnom súbore v 14 prípadoch. V 4 prípadoch doálo po lie-čbe prostriedkom podía vynálezu k zmene bežnej ústnej flory na patologická t.j. 4,12 %,po liečbe Chamomillou Spofa v 2 prípadoch t.j. 2,9 %<, Antimikrobiálny účinok sa prejavilv 22 prípadoch t.j. 20 % v sledovanom súbore a v 8 prípadoch t.j. 11,6 % v kontrolnomsúbore. Subjektivná 141 pacientov t.j. 84 % zo sledovaného súboru udává 2lepéenie po a-pllkácii prostriedku podía vynálezu, 15 pacientov t.j. 8 % neudává zlepšenie o 5 po-cientov t.j. 3 % hodnotí liečbu negativna., V kontrolnom súbore 76 pacientov t.j. 76 %udává zlepšenie,24 t.j. 24 % neudává zlepšenie a 13 t.j. 13 % hodnotí liečbu negativné. P R E D Μ E T VYNÁLEZU

1. Prostriedok na dezinfekciu dutiny ústnej a hrdla obsahujúci extrakt zo šalvie lekár-skej Salvia officinalis L., vyznačujúci sa tým, že ako účinnú zložku obsahuje zrie -děný liehový výluh suchej vňate šalvie lekérskej /herba salviae/ s obsahom nejmenej 4 CS'2 69'580'ΒΊ’ 0,006 % hmot. tujóňu;; Q,004 : hmot!.., cineolhi βι.Ο,ΰΟΙ % hmot. borneolUi,iv!zt!iahnuťé kihmotnosti extraktu.

2. Sposob přípravy prostriedku podía bodu 1 extrakciou suchej vňate ěalvl.e Tekáeskej apřípadným doplněním pomocnými látkami ,,.vyznažujúci sa tým, že extrakcia sa v prvom!.stu-pni vykonává 50 až 70 % hmot. etanolom :poi dobu 5 až 7 dní a v druhom stupni voďou: po dobu 12 až 24 hodin, pričom hmotnostný poměr násady drogy k etanolu je 1:5 až 1:7 a>k vode 1:2 až 1:3.