CS264691B1 - Analgetický přípravek - Google Patents

Abstract

Řešení se týká zvýšení analgetického účinku kombinací analgetika s antidepresivy. Analgetický přípravek s antidepresivem obsahující dosulepin a ibuprofen nebo paracetamol. Kombinace bude vhodná pro chronické algické syndromy bez ohledu na jejich etiologii a patogenesu. Usnadní existenci lidem s bolestmi při nádorových onemocněních.

Description

Podle různých odhadů 8 —15 % obyvatelstva trpí chronickými nebo periodicky se opakujícími bolestmi, jejichž, příčina zůstává neobjasněna nebo je sice známa, ale nelze ji jednorázově ~odslranil Tilo lidé více méně Irvale nebo v často opakovaných episodácli užívají analgetika. Zpravidla jde o různé hromadně vyráběné ^analgelické kombinace (Acylcoffin, Alnagon, Dinyl, Sedolor, Veralgin atd.). Snaha vyloučit z těchto kombinací látky s toxickými nežádoucími účinky (phenacetin, aminophenazon) a látky, kde je riziko vzniku závislosti (barbituráty, kodein) vedla k zavedení nového typu kombinovaných přípravků složených z analgetika (paracetamol, kyselina acetylosalicylová) s guaifenesinem, tedy s látkou s myorelaxačním a mírným anxiolytickým účinkem (Ataralgin, Guajanal, Rovenal). Tato inovace byla nesporným pokrokem a rostoucí spotřeba těchto kombinovaných přípravků potvrzovala výsledky jejich klinického zkoušení, které prokazovalo jejich terapeutické výhody. Přesto tyto nové lékové kombinace nevedly k žádoucímu zásadnímu odklonu od léčiv typu Alnagoňu, jehož spotřeba nadále rostla a situace si nakonec vyžádala radikální administrativní zásah, kterým byl výdej tohoto léčiva vázán na lékařský předpis.

Chronické nebo často se opakující bolesti vedou ke vzniku depresivních syndromů, v jejichž symptomatologii lze někdy nesnadno odlišit, zda subjektivně prožívaná a popisovaná bolest není spíše příznakem deprese než projevem organického poškození. Ještě složitější a nesnadnější je toto rozlišení v případě bolestí psychogenních. Některé psychopatologické školy pokládají i depresi za „psychickou bolest“.

I když úkolem lékaře zůstane zlepšit diagnostiku těchto stavů a najít a pak léčit jejich příčinu, nelze aspoň zatím ignorovat skutečnost, že v praxi se to vždy nedaří. Tento neúspěch přispívá k narůstání počtu lidí, kteří své nesnáze řeší pravidelným užíváním kombinovaných analgetických léčiv, které jim z rozpaků lékaři předpisují nebo si je opatřují bez lékařského předpisu. Výzkum posledních let ukazuje, že tato léčiva jsou často zneužívána jako doping všedního dne a ve skutečnosti při chronickém užívání působí spíše stimulačně než analgeticky.

Řešení lze hledat ve dvou směrech:

1, Zdokonalení už nastoupené cesty kombinací analgetika- antipyretika s anxiolytikem tím, že místo mírně účinného guaifenesinu se užije vysoce účinného anxiolytika-myorelaxancia diazepamu, který má navíc sedativní účinek. Hlavní indikační oblastí takového kombinovaného léčiva budou akutní bolestivé syndromy spojené s patologií páteře (diskogenní syndromy, lumboischiadické syndromy, cefalgie související se změnami na krční páteři atd.), se zvýšeným svalovým tonem a svalovými spasmy.

Hlavním rizikem takového léčiva by mohla být léková závislost. Té by se dalo předejít tím, že by léčivo bylo na lékařský předpis a lékaři by byli instruováni, že by se nemělo podávat déle než 3—4 týdny. Akutní bolestivé syndromy, pro které bude toto léčivo indikováno, půjde zvládnout zpravidla v průběhu 5 — 10 dní.

Tato nevýhoda bude více než vyvážena vhodným vzájemně poteneiačnírn působením aiilillogistika-analgelika a vysoce účinného anxiolytika-myorelaxancia. Jak známo, psychické napětí také vede ke zvýšení svalového tonu (je to jasně patrno často i v mimice), jehož důsledkem je bolest.

2. Kvalitativně novým přístupem bude kombinace analgetika s thymoleptikem. Teoreticky se zde lze opřít o výsledky experimentů u zvířat (Zábojníkové M„ Kovalčík V., Jirásková M.: Interaction of benactyzine with analgesies and prothiadene, Activ. Nerv. Supar. 15. 2. 135, 1973), které svědčí pro to, že účinek analgetika byl potencován dosulepinem.

Kombinace dosulepinu s analgetiky bude vhodná pro chronické algické syndromy bez ohledu na jejich etiologii a patogenesu. Usnadní mimo jiné existenci lidem s bolestmi při nádorových onemocněních atd. Doklady o analgetickém účinku antidepresiv lze najít publikace J. Švihovec, M. Kršiak, O. Vinař: Současné možnosti farmakoterapie bolesti. Čas. lék. čes. 125, 773-777, 1986.

Ve Skandinávii je více než dvojnásobná spotřeba antidepresiv ve srovnání s Československem. Jedno z pravděpodobných vysvětlení je v tom, že se tam antidepresivy léčí mnohem více lidí s bolestivými syndromy než u nás, kde zase máme vysokou spotřebu analgetik. Navrhované kombinované léčivo by mohlo nahradit dosud užívané a zneužívané přípravky (Alnagon, Dinyl) a přispělo by k zmenšení nebo i likvidaci rozdílu ve spotřebě léků u nás a ve Skandinávii. Hlavním prospěchem by byla zvýšená terapeutická účinnost a usnadnění užívání léků. Chronickými algickými syndromy trpí často především starší lidé, kteří mívají více nemocí (polymorbidita) a užívají více druhů léků. Rozmnožování tohoto počtu je spojeno s rizikem špatné compliance. Kombinace thymoleptika s analgetikem v jedné tabletě by bylo značným pokrokem.

Často nebývá snadné přesvědčit nemocného, že má užívat antidepresivum nebo jiný lék deklarovaný jako psychofarmakon. Zvláště nemocný s algickým syndromem se začne často domnívat, že si lékař myslí, že si své bolesti „namlouvá“, nebo že dokonce simuluje. Poněvadž pak antidepresivum zpravidla nepřináší očekávanou úlevu hned po začátku podávání, řada nemocných je odmítá užívat nebo — což je ještě častější — nesvěří se lékaři, že je neužívá. Analgetikum v kombinaci s antidepresivem způsobí rychlý nástup účinku, nemocný k léku získá důvěru a v době, kdy eventuálně může dojít k toleranci a účinku analgetika, nastupuje vlastní antidepresivní a analgetický účinek antidepresiva. Jako první krok je navrhována kombinace analgetik s dosulepinem. Na tento lék dosud nebyla popsána závislost a je tedy pravděpodobné, že nemocní by mohli navrhovanou kombinaci užívat dlouhodobě. Po prověření jejich účinků v praxi bude vhodné některé

CS 264 691 Bl z kombinací vydávat v lékárnách i bez lékařského předpisu a tak medicínsky zdůvodněné nahradit přípravky typu Alnagon.

Prvním krokem je přípravek podle tohoto vynálezu obsahující kombinaci 10 až 50 liinol nostních dílů dosulepinu a 250 až 500 hmotnostních dílů ibuprofenu nebo 300 až 550 hmotnostních dílů paracetamolu.

Přípravek podle vynálezu maže být zpracován do běžných lékových forem jako jsou tablety atd.

Následující příklady provedení slouží k doložení přípravku podle vynálezu a rozsah vynálezu nikterak neomezují.

Claims (1)

1. Analgetický přípravek s antidepresivem, vyznačující se tím, že obsahuje od 10 do 50 hmotnostních dílů dosulepinu popřípadě ve formě

   Příklad 1 Dosulepin 15 mg Ibuprofen 350 mg Příklad 2 Dosulepin 15 mg Paracetamol 500 mg Příklad 3 Dosulepin 40 mg Ibuprofen 400 mg YNÁLEZU

   farmaceuticky přijatelné soli a 250 až 500 hmotnostních dílů ibuprofenu nebo 300 až 550 hmotnostních dílů paracetamolu.