CS264691B1 - Analgetic preparation - Google Patents

Analgetic preparation Download PDF

Info

Publication number
CS264691B1
CS264691B1 CS8872A CS7288A CS264691B1 CS 264691 B1 CS264691 B1 CS 264691B1 CS 8872 A CS8872 A CS 8872A CS 7288 A CS7288 A CS 7288A CS 264691 B1 CS264691 B1 CS 264691B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
analgesic
combination
pain
drug
dosulepin
Prior art date
Application number
CS8872A
Other languages
Czech (cs)
Other versions
CS7288A1 (en
Inventor
Karel Ing Koblas
Oldrich Mudr Csc Vinar
Original Assignee
Koblas Karel
Vinar Oldrich
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Koblas Karel, Vinar Oldrich filed Critical Koblas Karel
Priority to CS8872A priority Critical patent/CS264691B1/en
Publication of CS7288A1 publication Critical patent/CS7288A1/en
Publication of CS264691B1 publication Critical patent/CS264691B1/en

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Řešení se týká zvýšení analgetického účinku kombinací analgetika s antidepresivy. Analgetický přípravek s antidepresivem obsahující dosulepin a ibuprofen nebo paracetamol. Kombinace bude vhodná pro chronické algické syndromy bez ohledu na jejich etiologii a patogenesu. Usnadní existenci lidem s bolestmi při nádorových onemocněních.The solution is to increase the analgesic effects of combinations of analgesics with antidepressants. An antidepressant containing analgesic composition dosulepin and ibuprofen or paracetamol. The combination will be suitable for chronic algic syndromes regardless of their etiology and pathogenesis. Facilitates the existence of people with pain cancer.

Description

Podle různých odhadů 8 —15 % obyvatelstva trpí chronickými nebo periodicky se opakujícími bolestmi, jejichž, příčina zůstává neobjasněna nebo je sice známa, ale nelze ji jednorázově ~odslranil Tilo lidé více méně Irvale nebo v často opakovaných episodácli užívají analgetika. Zpravidla jde o různé hromadně vyráběné ^analgelické kombinace (Acylcoffin, Alnagon, Dinyl, Sedolor, Veralgin atd.). Snaha vyloučit z těchto kombinací látky s toxickými nežádoucími účinky (phenacetin, aminophenazon) a látky, kde je riziko vzniku závislosti (barbituráty, kodein) vedla k zavedení nového typu kombinovaných přípravků složených z analgetika (paracetamol, kyselina acetylosalicylová) s guaifenesinem, tedy s látkou s myorelaxačním a mírným anxiolytickým účinkem (Ataralgin, Guajanal, Rovenal). Tato inovace byla nesporným pokrokem a rostoucí spotřeba těchto kombinovaných přípravků potvrzovala výsledky jejich klinického zkoušení, které prokazovalo jejich terapeutické výhody. Přesto tyto nové lékové kombinace nevedly k žádoucímu zásadnímu odklonu od léčiv typu Alnagoňu, jehož spotřeba nadále rostla a situace si nakonec vyžádala radikální administrativní zásah, kterým byl výdej tohoto léčiva vázán na lékařský předpis.According to various estimates, 8-15% of the population suffer from chronic or periodic recurring pain whose cause remains unclear or unknown, but cannot be solved by Tilo people more or less Irvale or in frequently repeated episodes using analgesics. These are generally various mass-produced analgelic combinations (Acylcoffin, Alnagon, Dinyl, Sedolor, Veralgin, etc.). Efforts to exclude from these combinations substances with toxic side effects (phenacetin, aminophenazone) and substances where there is a risk of addiction (barbiturates, codeine) led to the introduction of a new type of combination products consisting of analgesics (paracetamol, acetylsalicylic acid) with guaifenesin, with myorelaxant and mild anxiolytic effect (Ataralgin, Guajanal, Rovenal). This innovation was an undisputed advance and the growing consumption of these combination products confirmed the results of their clinical trials demonstrating their therapeutic benefits. Nevertheless, these new drug combinations did not lead to the desirable major move away from Alnagona-type medicines, whose consumption continued to increase and the situation eventually required a radical administrative intervention, which was bound by the prescription of the drug.

Chronické nebo často se opakující bolesti vedou ke vzniku depresivních syndromů, v jejichž symptomatologii lze někdy nesnadno odlišit, zda subjektivně prožívaná a popisovaná bolest není spíše příznakem deprese než projevem organického poškození. Ještě složitější a nesnadnější je toto rozlišení v případě bolestí psychogenních. Některé psychopatologické školy pokládají i depresi za „psychickou bolest“.Chronic or frequently recurring pains lead to the development of depressive syndromes, the symptomatology of which sometimes makes it difficult to distinguish whether the subjectively experienced and described pain is a symptom of depression rather than a manifestation of organic damage. This distinction is even more complex and difficult in the case of psychogenic pain. Some psychopathological schools also consider depression a “psychic pain”.

I když úkolem lékaře zůstane zlepšit diagnostiku těchto stavů a najít a pak léčit jejich příčinu, nelze aspoň zatím ignorovat skutečnost, že v praxi se to vždy nedaří. Tento neúspěch přispívá k narůstání počtu lidí, kteří své nesnáze řeší pravidelným užíváním kombinovaných analgetických léčiv, které jim z rozpaků lékaři předpisují nebo si je opatřují bez lékařského předpisu. Výzkum posledních let ukazuje, že tato léčiva jsou často zneužívána jako doping všedního dne a ve skutečnosti při chronickém užívání působí spíše stimulačně než analgeticky.Although the physician's task remains to improve the diagnosis of these conditions and to find and then treat the cause, at least it is not yet possible to ignore the fact that in practice it is not always possible. This failure is contributing to the increase in the number of people who solve their difficulties by regularly using combined analgesic drugs prescribed by doctors or obtaining them without a prescription. Research in recent years has shown that these drugs are often abused as day-to-day doping and, in fact, are more stimulating than analgesic in chronic use.

Řešení lze hledat ve dvou směrech:The solution can be sought in two ways:

1, Zdokonalení už nastoupené cesty kombinací analgetika- antipyretika s anxiolytikem tím, že místo mírně účinného guaifenesinu se užije vysoce účinného anxiolytika-myorelaxancia diazepamu, který má navíc sedativní účinek. Hlavní indikační oblastí takového kombinovaného léčiva budou akutní bolestivé syndromy spojené s patologií páteře (diskogenní syndromy, lumboischiadické syndromy, cefalgie související se změnami na krční páteři atd.), se zvýšeným svalovým tonem a svalovými spasmy.1, Improvement of the already established pathway by combining an analgesic-antipyretic with an anxiolytic by using a highly potent anxiolytic-diazepam myorelaxant, which additionally has a sedative effect, instead of a mildly active guaifenesin. The main indication area of such a combination drug will be acute pain syndromes associated with spinal pathology (discogenous syndromes, lumboischiadic syndromes, cephalgia associated with cervical spine changes, etc.), increased muscle tone and muscle spasms.

Hlavním rizikem takového léčiva by mohla být léková závislost. Té by se dalo předejít tím, že by léčivo bylo na lékařský předpis a lékaři by byli instruováni, že by se nemělo podávat déle než 3—4 týdny. Akutní bolestivé syndromy, pro které bude toto léčivo indikováno, půjde zvládnout zpravidla v průběhu 5 — 10 dní.The major risk of such a drug could be drug dependence. This could be avoided by prescribing the medication and instructing physicians that it should not be given for more than 3-4 weeks. The acute pain syndromes for which this drug will be indicated will usually be managed within 5-10 days.

Tato nevýhoda bude více než vyvážena vhodným vzájemně poteneiačnírn působením aiilillogistika-analgelika a vysoce účinného anxiolytika-myorelaxancia. Jak známo, psychické napětí také vede ke zvýšení svalového tonu (je to jasně patrno často i v mimice), jehož důsledkem je bolest.This disadvantage will more than be counterbalanced by a suitable potentiating effect of the analgesic-analgelics and the highly effective anxiolytic-muscle relaxants. As is well known, psychic tension also leads to an increase in muscle tone (this is clearly evident in the facial expression), which results in pain.

2. Kvalitativně novým přístupem bude kombinace analgetika s thymoleptikem. Teoreticky se zde lze opřít o výsledky experimentů u zvířat (Zábojníkové M„ Kovalčík V., Jirásková M.: Interaction of benactyzine with analgesies and prothiadene, Activ. Nerv. Supar. 15. 2. 135, 1973), které svědčí pro to, že účinek analgetika byl potencován dosulepinem.2. A qualitatively new approach will be the combination of an analgesic with a thymoleptic. Theoretically, it is possible to rely on the results of animal experiments here (Zábojníkové M „Kovalčík V., Jirásková M .: Interaction of Benactyzine with Analgesia and Prothiadene, Activ. Nerv. Supar. 15. 2. 135, 1973), that the effect of the analgesic was potentiated by dosulepin.

Kombinace dosulepinu s analgetiky bude vhodná pro chronické algické syndromy bez ohledu na jejich etiologii a patogenesu. Usnadní mimo jiné existenci lidem s bolestmi při nádorových onemocněních atd. Doklady o analgetickém účinku antidepresiv lze najít publikace J. Švihovec, M. Kršiak, O. Vinař: Současné možnosti farmakoterapie bolesti. Čas. lék. čes. 125, 773-777, 1986.The combination of dosulepine with analgesics will be suitable for chronic algic syndromes regardless of their etiology and pathogenesis. Among other things, it will facilitate the existence of people with cancer pain, etc. Evidence of the analgesic effect of antidepressants can be found in J. Švihovec, M. Kršiak, O. Vinař: Contemporary Possibilities of Pain Pharmacotherapy. Time. medicine. čes. 125, 773-777 (1986).

Ve Skandinávii je více než dvojnásobná spotřeba antidepresiv ve srovnání s Československem. Jedno z pravděpodobných vysvětlení je v tom, že se tam antidepresivy léčí mnohem více lidí s bolestivými syndromy než u nás, kde zase máme vysokou spotřebu analgetik. Navrhované kombinované léčivo by mohlo nahradit dosud užívané a zneužívané přípravky (Alnagon, Dinyl) a přispělo by k zmenšení nebo i likvidaci rozdílu ve spotřebě léků u nás a ve Skandinávii. Hlavním prospěchem by byla zvýšená terapeutická účinnost a usnadnění užívání léků. Chronickými algickými syndromy trpí často především starší lidé, kteří mívají více nemocí (polymorbidita) a užívají více druhů léků. Rozmnožování tohoto počtu je spojeno s rizikem špatné compliance. Kombinace thymoleptika s analgetikem v jedné tabletě by bylo značným pokrokem.In Scandinavia there is more than twice the consumption of antidepressants compared to Czechoslovakia. One of the likely explanations is that there are many more people with pain syndromes treated with antidepressants than in our country, where again we have a high consumption of analgesics. The proposed combination medicine could replace the previously used and misused products (Alnagon, Dinyl) and would contribute to reducing or even eliminating the difference in drug consumption in the Czech Republic and Scandinavia. The main benefit would be increased therapeutic efficacy and ease of drug use. Chronic algic syndromes often suffer from older people who have multiple diseases (polymorbidity) and use more types of drugs. The multiplication of this number is associated with the risk of poor compliance. Combining a thymoleptic with an analgesic in one tablet would be a significant advance.

Často nebývá snadné přesvědčit nemocného, že má užívat antidepresivum nebo jiný lék deklarovaný jako psychofarmakon. Zvláště nemocný s algickým syndromem se začne často domnívat, že si lékař myslí, že si své bolesti „namlouvá“, nebo že dokonce simuluje. Poněvadž pak antidepresivum zpravidla nepřináší očekávanou úlevu hned po začátku podávání, řada nemocných je odmítá užívat nebo — což je ještě častější — nesvěří se lékaři, že je neužívá. Analgetikum v kombinaci s antidepresivem způsobí rychlý nástup účinku, nemocný k léku získá důvěru a v době, kdy eventuálně může dojít k toleranci a účinku analgetika, nastupuje vlastní antidepresivní a analgetický účinek antidepresiva. Jako první krok je navrhována kombinace analgetik s dosulepinem. Na tento lék dosud nebyla popsána závislost a je tedy pravděpodobné, že nemocní by mohli navrhovanou kombinaci užívat dlouhodobě. Po prověření jejich účinků v praxi bude vhodné některéIt is often not easy to convince a patient to take an antidepressant or other drug declared as a psychopharmacone. A patient with an algic syndrome, in particular, often begins to think that the doctor thinks he is "telling" or even simulating his pain. Since, as a rule, antidepressant does not provide the expected relief immediately after the start of administration, many patients refuse to take it or, more often, do not tell the doctor that they are not taking it. An analgesic in combination with an antidepressant causes a rapid onset of action, the patient gains confidence in the drug, and at the time when the analgesic's tolerance and action may eventually occur, the antidepressant and analgesic effect of the antidepressant itself becomes effective. As a first step, a combination of analgesics with dosulepine is proposed. Dependence on this drug has not been described so far, and it is likely that patients could use the proposed combination on a long-term basis. After their effects have been tested in practice, some will be appropriate

CS 264 691 Bl z kombinací vydávat v lékárnách i bez lékařského předpisu a tak medicínsky zdůvodněné nahradit přípravky typu Alnagon.CS 264 691 B1 from combinations can be dispensed in pharmacies without a prescription and thus medically justified to replace products of the type Alnagon.

Prvním krokem je přípravek podle tohoto vynálezu obsahující kombinaci 10 až 50 liinol nostních dílů dosulepinu a 250 až 500 hmotnostních dílů ibuprofenu nebo 300 až 550 hmotnostních dílů paracetamolu.The first step is a composition of the invention comprising a combination of 10 to 50 parts by weight of dosulepin and 250 to 500 parts by weight of ibuprofen or 300 to 550 parts by weight of paracetamol.

Přípravek podle vynálezu maže být zpracován do běžných lékových forem jako jsou tablety atd.The composition of the invention may be formulated into conventional dosage forms such as tablets, etc.

Následující příklady provedení slouží k doložení přípravku podle vynálezu a rozsah vynálezu nikterak neomezují.The following examples serve to illustrate the preparation according to the invention and do not limit the scope of the invention in any way.

Claims (1)

Analgetický přípravek s antidepresivem, vyznačující se tím, že obsahuje od 10 do 50 hmotnostních dílů dosulepinu popřípadě ve forměAn analgesic preparation with an antidepressant, characterized in that it contains from 10 to 50 parts by weight of dosulepine, optionally in the form of Příklad 1 Example 1 Dosulepin Dosulepin 15 mg 15 mg Ibuprofen Ibuprofen 350 mg 350 mg Příklad 2 Example 2 Dosulepin Dosulepin 15 mg 15 mg Paracetamol Paracetamol 500 mg 500 mg Příklad 3 Example 3 Dosulepin Dosulepin 40 mg 40 mg Ibuprofen Ibuprofen 400 mg 400 mg YNÁLEZU YNÁLEZU
farmaceuticky přijatelné soli a 250 až 500 hmotnostních dílů ibuprofenu nebo 300 až 550 hmotnostních dílů paracetamolu.pharmaceutically acceptable salts and 250 to 500 parts by weight of ibuprofen or 300 to 550 parts by weight of paracetamol.
CS8872A 1988-01-04 1988-01-04 Analgetic preparation CS264691B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS8872A CS264691B1 (en) 1988-01-04 1988-01-04 Analgetic preparation

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS8872A CS264691B1 (en) 1988-01-04 1988-01-04 Analgetic preparation

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CS7288A1 CS7288A1 (en) 1988-11-15
CS264691B1 true CS264691B1 (en) 1989-08-14

Family

ID=5332241

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS8872A CS264691B1 (en) 1988-01-04 1988-01-04 Analgetic preparation

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS264691B1 (en)

Also Published As

Publication number Publication date
CS7288A1 (en) 1988-11-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Schmid et al. Efficacy and tolerability of a standardized willow bark extract in patients with osteoarthritis: randomized placebo‐controlled, double blind clinical trial
US6051585A (en) Single-dose antihistamine/decongestant formulations for treating rhinitis
Mitchell et al. Antagonism of the antihypertensive action of guanethidine sulfate by desipramine hydrochloride
Brooks Withdrawal from neuroleptic drugs
Paice et al. Pain at the end of life
ES2253370T3 (en) CABERGOLINA FOR THE TREATMENT OF THE FIBROMIALGIA AND CHRONIC FATIGUE SYNDROME.
UA75580C2 (en) Use of dapoxetine or pharmaceutically acceptable salt for treating sexual dysfunction and manufactured article comprising dapoxetine-based pharmaceutical composition
Kakoei et al. Comparison the pain relief of amitriptyline mouthwash with benzydamine in oral mucositis
RU2616520C2 (en) Treatment of gastroparesis associated symptoms for women
Beer et al. Willow bark extract (Salicis cortex) for gonarthrosis and coxarthrosis–Results of a cohort study with a control group
US20190388370A1 (en) Treatment of symptoms associated with female gastroparesis
JPS63243028A (en) Antidepressant for alleviating basic depression
MAY et al. Parkinsonian reactions following chlorpromazine and reserpine: similar reactions in the same patients
CS264691B1 (en) Analgetic preparation
Markowitz et al. Comparison of meclofenamate sodium with buffered aspirin and placebo in the treatment of postsurgical dental pain
Cooper et al. The analgesic efficacy of suprofen in periodontal and oral surgical pain
AU2000242484B2 (en) Single-dose antihistamine/decongestant formulations for treating rhinitis
US20110281892A1 (en) Method and formulation for cold treatment in adults and children with increased safety
Chevlen et al. From mechanisms to management: translating the neuropathic pain consensus recommendations into clinical practice
Moon ABHR gel in the treatment of nausea and vomiting in the hospice patient
CS264081B1 (en) Analgetic agent with anxiolytic
IL230174A (en) Pharmaceutical composition for treating premature ejaculation
US20040192781A1 (en) Method of administration for metoclopramide and pharmaceutical formulation therefor
Lamsaouri The role of the pharmacist in the pvevention of peptic ulcer disease and its complications
Kloosman A comparative study of three drugs in the treatment of gonorrhoea