CS261697B1 - l-metyl-5-{N-n-propyl-N-formyl)-amíno-6-aniínouracil a sposob jeho přípravy - Google Patents
l-metyl-5-{N-n-propyl-N-formyl)-amíno-6-aniínouracil a sposob jeho přípravy Download PDFInfo
- Publication number
- CS261697B1 CS261697B1 CS878787A CS878787A CS261697B1 CS 261697 B1 CS261697 B1 CS 261697B1 CS 878787 A CS878787 A CS 878787A CS 878787 A CS878787 A CS 878787A CS 261697 B1 CS261697 B1 CS 261697B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- methyl
- formyl
- propyl
- preparation
- amino
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Predmetom riešenia je 1 -mety 1-5- (N-n- -propyJ-N-formyl)amíno-6-amínouracil a jeho příprava reakciou l-metyl-5-n-propylamíno- -6-amínouracilu s kyselinou mravčou alebo jej reaktívnymi derivátmi. Zlúčenína sa používá ako medziprodukt pre přípravu lieCl- va kardlovaskulárneho systému.
Description
261697
Vynález sa týká nového l-metyl-5-(N-n--propyl-N-formyl) amíno-6-amínour acilu vzor-ca I
CHO 11 , N~C l-lr Chl'c lil a spósobu jeho přípravy.
Zlúčenina vzorca I sa používá ako medzi-produkt pře přípravu liečiva kardiovaskulár-neho systému. Zlúčenina vzorca I sa připra-vuje reakciou l-metyl-5-n-propylamíno-6--amínouracilu vzorca II o ' ..... " " H νΛy nh -ch^c c h3 s kyselinou mravčou a>lebo jej reaktívnymiderivátmi, ako zmesným anhydridom aleboreaktívnym esterom v organickom alebo vod-noorganickom prostředí pri teplote 15 °C až150 °C.
Postup přípravy zlúčeniny vzorca I podlávynálezu sa uskutočňuje tak, že sa k 1 mól.dielu zlúčeniny vzorca II přidá 0,8 až 5 mól.dielov kyseliny mravčej alebo jej reaktívne-ho derivátu, ako zmesného anhydridu aleboreaktívneho esteru. Ako zmesný anhydridmožno použit najmá anhydrid vytvořený skyselinou octovou, ako reaktívny ester p-nit-rofenylester kyseliny mravčej, ako uvádzanapr. Mc Omie, J. F. W. (ed) („Protectívegroup in organic chemistry“. New York, Ple-nům Press 1973}. Formylácia s kyselinoumravčou sa móže uskutečnit aj v přítomnos-ti rozpúšťadla alebo priamo v jej nadbytku.
Ako rozpúšťadlo sa m6že použit voda aleborozpúšťadlo inertně za podmienok reakcie,ako xylén.
Podrobnosti jednotlivých spósobov přípra-vy sú uvedené v nasledujúcich príkladochprevedenia, bez toho, že by sa na tieto vý-lučné obmedzovali. Příklad 1 61,5 g l-metyl-5-n-propylamíno-6-amínoura-cilu a 150 ml kyseliny mravčej sa za mieša-nia refluxuje počas 90 minut. Reakčná zmessa zahustí za vakua a k zvyšku sa přidá 80mililitrov etanolu, zahřeje sa do varu a pře-filtruje. Vysušením sa získá 63,7 g l-metyl--5- (N-n-propyl-N-formyl )amíno-6-amínoura-cilu s t. t. 238 až 243 °C. Příklad 2 19,8 g l-metyl-5-n-propylamíno-6-amíno-uracilu sa přidá do 50 ml zmesného anhyd-ridu kyseliny octovej a mravčej a reakčnázmes sa mieša pri teplete 50 °C počas 3,5 ho-diny. Spracovaním ako v příklade 1 sa zís-ká 22 g l-metyl-5-(N-n-propyl-N-formyl jamí-no-6-amínouracilu. Příklad 3 0,95 g l-metyl-5-n-propylamíno-6-amíno-uracilu sa refluxuje s 0,85 g p-nitrofenyleste-ru kyseliny mravčej v 13 ml dimetylforma-midu počas 20 minút. Spracovaním ako v pří-klade 1 sa získá 0,17 g l-metyl-5-(N-n-pro-pyl-N-formyl]amíno-6-amínouraciliu. Příklad 4
Analogický postupu v příklade 1 s tým, žesa použije zmes 150 ml kyseliny mravčej a50 ml formamidu. Získá sa 60 g l-metyl-5--(N-n-propyl-N-formyl )amíno-6-amínouraci-lu. Příklad 5
Analogický postupu v příklade 1 s tým, žesa použije zmes 150 ml kyseliny mravčej a15 ml vody. Získá sa 48 g l-metyl-5-(N-n--propyl-N-formyl}amíno-6-amínouracilu.
Claims (2)
- 2616 97 PREDMET VYNALEZU 1. l-metyl-5-(N-n-propyl-N-formyl)amíno--6-amínouracil vzorca I HN/Y O , CH- CHQ 1 N" CH. C H,~ C ΗΛ (!) 0 r- NH~CH, CH~CHi 0^ M -NH2 CH $ (II)
- 2. Sposob přípravy zlúčeniny pódia bodu1 vzorca I, vyznačený tým, že sa na 1-metyl--5-n-propylamíno-6-amínouracil vzorca II posobí kyselinou mravčou alebo jej reaktív-nym derivátem, akoi zmesným anhydridomalebo reaktívmym esterom v organickom a-lebO' vodnoorganickom prostředí pri teplote15 °C až 150 ^C.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS878787A CS261697B1 (cs) | 1987-12-03 | 1987-12-03 | l-metyl-5-{N-n-propyl-N-formyl)-amíno-6-aniínouracil a sposob jeho přípravy |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS878787A CS261697B1 (cs) | 1987-12-03 | 1987-12-03 | l-metyl-5-{N-n-propyl-N-formyl)-amíno-6-aniínouracil a sposob jeho přípravy |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS878787A1 CS878787A1 (en) | 1988-07-15 |
| CS261697B1 true CS261697B1 (cs) | 1989-02-10 |
Family
ID=5438908
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS878787A CS261697B1 (cs) | 1987-12-03 | 1987-12-03 | l-metyl-5-{N-n-propyl-N-formyl)-amíno-6-aniínouracil a sposob jeho přípravy |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS261697B1 (cs) |
-
1987
- 1987-12-03 CS CS878787A patent/CS261697B1/cs unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CS878787A1 (en) | 1988-07-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US4130564A (en) | Process for the manufacture of maleimides | |
| EP0081137B1 (de) | Verfahren zur Herstellung von Indolderivaten, deren Verwendung als wertvolle Zwischenprodukte und neue 4-Hydroxyindole | |
| JPS5921862B2 (ja) | エステル化法 | |
| EP0325708B1 (de) | Bis-indolyl-ethylen-Derivate | |
| JPH01216976A (ja) | １―ヒドロキシアルキル―５―ニトロイミダゾールの製造方法 | |
| CS261697B1 (cs) | l-metyl-5-{N-n-propyl-N-formyl)-amíno-6-aniínouracil a sposob jeho přípravy | |
| US3544589A (en) | Process for preparing pyrryl-(2)-acetic acid esters | |
| US4140862A (en) | Salts of diamines and tetrahalophthalates | |
| US4585875A (en) | Process for preparing 4,4-bis-benz-ox(-thi,-imid)-azol-2-yl-stilbenes | |
| JPH07500847A (ja) | ケイ皮酸誘導体の製造法 | |
| CA1229617A (en) | Process for the preparation of dimethylmaleic anhydride | |
| US3352885A (en) | Process for the production of 7-amino-3-phenyl-coumarine compounds | |
| IL27568A (en) | Compounds 7 - The - Triazolyl - (2) - Coumarin | |
| CN114507180A (zh) | 甲基取代的氮杂环化合物C(sp3)-H键自身脱氢烯基化的方法 | |
| US4841092A (en) | Preparation of tris(2-cyanoethyl)amine | |
| EP0102318A2 (de) | Herstellung von beta-Amino-alpha,beta-ungesättigten Carbonsäureestern | |
| US4091095A (en) | Phosphinyl compounds | |
| JPS6160673A (ja) | グアニジノチアゾ−ル誘導体の製造法 | |
| GB2092130A (en) | 4-Oximino-1,2,3,4- tetrahydroquinoline Derivatives | |
| EP0171584A1 (de) | Verfahren zur Herstellung von 2-Alkyl-4,5-dihydroximethylimidazolen | |
| EP0315902B1 (de) | Bis-indolyl-ethylen-aldehyde | |
| SU1143745A1 (ru) | Способ получени производных 3-(3-бензоксазолонил)пропановой кислоты | |
| DE2257710C3 (de) | Verfahren zur Herstellung N-substituierter Indole | |
| US2899440A (en) | Process for the manufacture of | |
| SU508057A1 (ru) | Тропиновые эфиры 5-арилфуран-2-карбоновых кислот, или их гидрохлориды, про вл ющие местноанестезирующую активность, и способ их получени |