CS243567B1 - Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby - Google Patents

Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby Download PDF

Info

Publication number
CS243567B1
CS243567B1 CS845580A CS558084A CS243567B1 CS 243567 B1 CS243567 B1 CS 243567B1 CS 845580 A CS845580 A CS 845580A CS 558084 A CS558084 A CS 558084A CS 243567 B1 CS243567 B1 CS 243567B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
formula
defined above
mmol
preparation
carbamate derivatives
Prior art date
Application number
CS845580A
Other languages
English (en)
Other versions
CS558084A1 (en
Inventor
Zdenek Wimmer
Miroslav Romanuk
Ludvik Streinz
Ivan Hrdy
Jan Krecek
Vaclav Rupes
Jelena Kudlova
Original Assignee
Zdenek Wimmer
Miroslav Romanuk
Ludvik Streinz
Ivan Hrdy
Jan Krecek
Vaclav Rupes
Jelena Kudlova
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Zdenek Wimmer, Miroslav Romanuk, Ludvik Streinz, Ivan Hrdy, Jan Krecek, Vaclav Rupes, Jelena Kudlova filed Critical Zdenek Wimmer
Priority to CS845580A priority Critical patent/CS243567B1/cs
Publication of CS558084A1 publication Critical patent/CS558084A1/cs
Publication of CS243567B1 publication Critical patent/CS243567B1/cs

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

(54) Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby
Předmětem vynálezu jsou látky imitující účinek hmyzího juvenilního hormonu a způsob jejich výrony.
V současné době je popsáno velké množství těchto látek známých rovněž pod názvy juvenoidy čl hmyzí růstové regulátory. Popsali je např. K. Sláma, M. Romaňuk a F. Šorm (Insect Hormones and Bionalogues, Springer-Veriag, Wien — New York 1974) nebo L. I. Gilbert a kol. (The Juvenile Hormones, Plenům Press, New York 1976.)
Společným znakem působení juvenoidů, po chemické stránce jinak velmi rozdílných sloučenin, )e vznik vývojových poruch u hmyzu, vedoucích v konečných důsledcích až k zániku nebo silnému potlačení rozsahu populace škodlivého hmyzu. Jejich výhodou je relativně vysoká specifická účinnost na určité druhy hmyzu při velmi nízké toxicitě pro obratlovce a široké spektrum biologické aktivity, do které jsou zahrnuty sterilizační a ovicidní vlivy, poruchy svlékání a narušení vývojových cyklů.
Ve vynálezech podle autorských osvědčení č. 195 530 a č. 206 421 byly popsány novodobé insekticidy, jejichž aktivní složku tvořily deriváty hydroxybenzylcyklohexanolu a hydroxybenzylcyklopentanolu a dále deriváty, pro něž je typická přítomnost 1,4-dioxaspiro(4,5)dec-6-ylové, resp. 1,5-dioxa243567 spiro(5,5Jundec-7-ylové skupiny v molekule.
U některých z výše jmenovaných typů látek byla zjištěna velmi dobrá aktivita při testech na některé druhy hmyzích hospodářských škůdců (např. na mšice Acyrtosiphon pisum — kyjatku hrachovou) nebo na některé druhy sociálního hmyzu (např. na termity čeledí Kalotermitidae či Rhinotermitidae).
Látky, které jsou předmětem tohoto vynálezu, se vyznačují oproti předchozím látkám vyšší stálostí proti vlivu prostředí (například proti teplotě, vodnému prostředí, kyselosti apod., z čehož vyplývá jejich zvýšená stálost i při laboratorních či polních pokusech. Tím se výrazně prodlouží doba, během niž látky existují v aktivní formě, tj. chemicky nezměněné vlivem prostředí, a tím se prodlužuje i doba jejich účinku.
Tato skutečnost je významná zvláště při polních pokusech, kdy v reálných přírodních podmínkách se vývojové stadium škodlivého hmyzu, které je senzitivní na účinek látek, jež jsou předmětem tohoto vynálezu, vyskytuje vždy v širším časovém úseku vlivem nestejnoměrného vývoje hmyzí populace v přírodě a kdy je třeba, aby účinná látka působila i po dobu několika týdnů. Řečeno v hodnotách absolutních čísel, je akr-ý.f, ,243567 uvita látek, které jsou předmětem tohoto vynálezu, srovnatelná s aktivitou látek předchozích (AO č. 195 530 a č. 206 421], ovšem Jejich faktická účinnost, tedy i ekonomický přínos, je umocněn jejich zvýšenou stálostí.
Uvedené cíle jsou dosaženy vynálezem, jehož podstatou je chemické složení juvenoidních látek, pro něž je typická jednak přítomnost dicyklické skupiny, jednak přítomnost skupiny N-alkylkarbamátové a jež je možné vyjádřit obecným vzorcem I, ve kterém
A a y mají výše uvedené významy. Látka vzorce VII pak reakcí s methoxybenzylhalogenidem obecného vzorce VIII
kde
X představuje chlor nebo brom, poskytne methoxybenzylcykloalkanon obecného vzorce IX ve kterém y je celé číslo v hodnotě jedna nebo dvě,
Z znamená skupinu obecného vzorce —O— (CHžjn—O—, ve kterém n je celé číslo v hodnotě dvě nebo tři, atom kyslíku nebo jednovaznou hydroxylovou skupinu, přičemž zbývající volná valence je pak obsazena atomem vodíku,
R znamená skupinu obecného vzorce — (CH2)mNHCOOR1, ve kterém m je celé číslo v hodnotě jedna až tři, R1 značí methyl, ethyl, propyl nebo isopropyl,
A značí vodík, methyl, ethyl, hydroxylovou skupinu, skupinu OCOCH3 nebo skupinu vzorce
kde
A a y mají výše uvedené významy a který pak některou z běžných method dealkylace, např. účinkem bromovodíku nebo natriům ethylmerkaptanu poskytne volný ketofenol obecného vzorce II
Předmětem vynálezu je také způsob výroby juvenoidu obecného vzorce I.
Pracovním postupem, při kterém se nejprve reakcí cyklického ketonu obecného vzorce VI
<CH/y ''f' \=í
I )(vn kde
A a y mají výše uvedené významy (AO č. 206 421).
Podstatou způsobu podle vynálezu je, že ketofenol obecného vzorce II ve kterém
A a y mají výše uvedené významy, a dusíkaté báze, s výhodou pyrrolidinu, se připraví enamin obecného vzorce VII
ve kterém
A a y mají výše uvedené významy, se nechá reagovat s diolem obecného vzorce III
(Vil)
HO-(CH2)„-OH (III) kde n má výše uvedený význam, za vzniku acetalu ketofenolu obecného vzorce IV
ve kterém
A, y a n mají výše uvedené významy, načež reakcí s látkou vzorce V
R—X (V) kde
R a X mají výše uvedené významy, se získá látka obecného vzorce I
kde
A, R, y a n mají výše uvedené významy.
Podstatou dalšího způsobu přípravy látek podle vynálezu je, že se ketofenol obecného vzorce II
ve kterém
A a y mají výše uvedené významy, nechá reagovat s látkou obecného vzorce V
R-X (V) kde
R a X mají výše uvedené významy, čímž se získá látka Obecného vzorce I
kde
A, R a y mají výše uvedené významy.
Podstatou dalšího způsobu přípravy látek podle vynálezu je, že se ketoskupina látky obecného vzorce I
A, R a y mají výše uvedené významy, zredukuje, s výhodou pomocí borohydridem sodným, čímž se získá látka obecného vzorce I
ve kterém
A, R a y mají výše uvedené významy.
Dále jsou uvedeny příklady, které vyjasňují podstatu vynálezu, aniž by ho jakýmkoli způsobem omezovaly.
Příklad 1
Příprava 2-(4-(2-/ethoxykarbamáto/ethoxy) benzyl ] -1-cyklohexanonu (vzorec I, R = —CH2CH2NHCOOC2H5, Z = = O, A = H, y = 2)
a) Roztok cyklohexanonu (73,5 g) a pyrrolidinu (85 g) v benzenu (350 ml) se zahřívá po přidání kyseliny p-toluensulfonové (50 mg) 7 hodin k varu za současného oddestilování reakční vody. Reakční směs se pak ochladí na teplotu okolí (15 až 20 °C) a frakčně se destiluje na 10 cm dlouhé vpichové destilační kolonce. Takto byl získán N-(l-cyklohexenyl)pyrrolidin (vzorce VII, A = H, y = 2, 109 g, 96,5 %). Konstanty: b. v. 113 °C (1 800 Paj.
b) Roztok N-(l-cyklohexenyl] pyrrolidinu (13,6 gj a 4-methoxybenzylchloridu (9,1 g) v dioxanu (50 ml) byl zahříván k varu 5 hodin. K reakční směsi bylo potom přikapáno 15 ml vody a směs byla zahříváná k varu další hodinu, ochlazena na 20 °C, dioxan odpařen a směs zředěna vodou (50 ml) a extrahována etherem (150 ml). Etherický roztok byl po vytřepání 5% kyselinou solnou a 5°/o uhličitanem sodným a vodou vysušen síranem sodným. Odpařením etheru a destilací surového odparku byl získán 2-4-methoxybenzyl) -1-cyklohexanom (vzorce IX, A = H, y = 2, 6,63 g, 52,5 %). Konstanty: b. v. 165 až 71 °C (66 Paj.
IR spektrum:
250, 1 694, 1 710, 2 840 cm-1.
Hmotové spektrum:
M.+ = 218.
cj K roztoku 2-(4-methoxybenzyl)-l-cyklohexanonu (5,1 gj v acetanhydridu (12 g) se přikape při 20 °C 48% kyselina bromovodíková (12 g) a reakční směs se zahřívá k varu 2 hodiny. Po ochlazení na 20 °C se směs vlije na led (50 gj, za míchání se přidá pevný uhličitan vápenatý (23,5 gj a směs se extrahuje etherem (400 ml). Etherický roztok se poté vysuší síranem sodným, rozpouštědlo se odpaří a produkt se čistí chromatografií na 30násobku silikagelu. Elucí směsí petroletheru s 30 % etheru se po odpaření eluentu získá 2,60 g (55 %) 2-(4-hydroxybenzyl)-l-cyklohexanonu (vzorce II, A = H, y = 2).
Konstanty: b. t. 97 °C
IR spektrum:
838, 1 518, 1 597, 1 615, 1 706, 1 795,
605 cm-1.
Hmotové spektrum:
M.+ = 204.
d) Roztok 2-(4-hydroxybenzyl)-l-cyklohexanonu (2 g, 9,8 mmol) a ethyl-2-chloroethylkarbamátu (2 g, 13.2 mmol) v dimethylsulfoxidu (40 ml] byl v přítomnosti žíhaného uhličitanu draselného (3 g, 28,3 mmol) zahříván za míchání na 110 až 120 °C po dobu 3 hodin. Po ochlazení byla reakční směs zředěna vodou (40 ml) a extrahována etherem (3 X 40 ml). Extrakt byl vysušen síranem sodným, rozpouštědlo odpařeno za sníženého tlaku a odparek vyčištěn sloupcovou chromatografií na silikagelu. Výtěžek činil 3,05 g (50 %) 2-[4-(2-/ethoxykarbamáto/ethoxy j benzyl ] -1-cyklohexanonu.
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1 711, 1 612, 1 583, 1 518, 1 250 cm-1. Hmotové spektrum:
M.+ = 319, 273, 230, 204, 116 (base peak), 107, 88.
Příklad 2
Příprava 2-(4-(2-/ethoxykarbamáto/ethoxy j benzyl ]-l-cyklohexanolu (vzorec I, R = —CH2CH2NHCOOC2H5, Z = = H, OH, A = H, y = 2)
K roztoku 2-[4-(2-/ethoxykarbamáto/ethoxy jbenzyl]-l-cyklohexanonu (1,4 g, 4,38 mmol) v methanolu (40 ml) byl přidán borohydrid sodný (0,7 g, 18,48 mmol) v jedné porci za míchání a chlazení na 0 °C. Redukce probíhala cca 45 minut. Potom byl methanol odpařen za sníženého tlaku, zbytek zředěn nasyceným roztokem chloridu sodného (25 ml), extrahován etherem a vysušen síranem sodným. Po odpaření rozpouštědla za sníženého tlaku byl odparek vyčištěn sloupcovou chromatografií na silikagelu, čímž byly získány oba vzniklé izomery žádaného produktu v čistém stavu: cis-izomer 0,6 g (43 %) a trans-izomer 0,6 g (43 procent).
Konstanty:
cis-izomer:
IR spektrum:
630, 3 465, 1 729, 1 516, 1 246, 979 cm-1. Hmotové spektrum:
M.+ = 321, 275, 258, 257, 232, 206, 188, 116 (base peak), 107, 88.
trans-izomer:
IR spektrum:
625, 3 465, 1726, 1 513, 1 243, 1 069,
053 cm-1.
Hmotové spektrum:
M.+ = 321, 275, 258, 257, 232, 206, 188,
116 (base peakj, 107, 88, b. t. 83 až 84 °C.
Příklad 3
Příprava 2-[4- (2-/ethoxykarbamáto/ethoxy )benzyl ] -1-cyklohexanonethylenacetalu (vzorec I, R = —CH2CH2NHCOOC2H5, Z = = — OCH2CH2O—, A = H, y = 2)
a) K roztoku 2-(4-hydroxybenzyl)-l-cyklohexanonu (2 g, 9,8 mmolj v benzenu (50 mililitrů) byl přidán ethylenglykol (2 ml) a kyselina p-toluensulfonová (5 mg). Potom byla po dobu 6 hodin azeotropicky oddestilována reakční voda. Po ukončení reakce a odpaření benzenu za sníženého tlaku bylo získáno 2,2 g (90,5 %) 2-(4-hydroxybenzyl )-l-cyklohexanonethyianacetalu (vzorce IV, n = 2, y = 2, A = H).
Konstanty: b. t. 86 až 88 °C.
IR spektrum:
400, 3 612 cm1.
Hmotové spektrum:
M.+ = 248.
b) K roztoku 2-(4-hydroxybenzyl )-l-cyklohexanonethylenacetalu (1,36 g, 5,5 mmol) v dimethylsulfoxidu (20 ml) byl přidán rozetřený hydroxid sodný (0,3 g, 7,5 mmol) a reakční směs byla míchána při 100 °C po dobu 2 hodin. Potom byl k reakční směsi přikapán ethyl-2-chlorethylkarbamát (0.9 g, 5.94 mmol) in subst. Míchání a zahřívání na 110 až 120 °C pokračovalo po dobu 4 hodin. Po ochlazení byla reakční směs zředěna vodou (15 ml) a extrahována etherem. Extrakt byl vysušen síranem sodným a po odpaření byl zbytek vyčištěn sloupcovou chromatografií na silikagelu. Výtěžek činil 0,45 g, (22,5 %].
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1720, 1 521, 1250, 1 158, 1 101,
088, 1 056, 927 cm1.
Hmotové spektrum:
M.+ = 362, 320, 317, 274, 248, 141, 116 (base peak), 107, 99, 88, b. t. 63 až 64 °C.
Příklad 4
Příprava 2-(4-(3-/methoxykarbamáto/propoxy) benzyl ] -1-cyklopentanonu (vzorec I, R = —CH2CH2CH2NHCOOCH3, Z = = O, A = H, y = 1)
Potřebný 2- (4-hydroxybenzyl )-l-cyklopentanon byl připraven postupem analogickým postupu popsanému v příkladu la) až c). Roztok 2- (4-hydroxybenzyl)-1-cyklopentanonu (1 g, 5,3 mmol) a methyl-3-chloropropylkarbamátu (1 g, 6,6 mmol) v dimethylsulfoxidu (20 ml) byl v přítomnosti žíhaného uhličitanu draselného (1,5 g, 14,1 mmol) zahříván za míchání na 110 až 120 °C po dobu 3 hodin. Reakční směs byla zpracována způsobem popsaným v příkladu 1. Výtěžek činil 0,81 g (50 %) 2-[4-(3-/methoxykarbamáto/pr opoxy) benzyl ] -1-cyklopentanonu.
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1 705, 1 611, 1 250 cm-1.
Příklad 5
Příprava 2-(4-( 3-/methoxykarbamáto/propoxy) benzyl ] -1-cyklopentanolu (vzorec I, R = —CH2CH2CH2NHCOOCH3, Z = H, OH, A = H, y = 1)
K roztoku 2-[4-(3-/methoxykarbamáto/propoxy)benzyl]-l-cyklopentanonu (0,7 g, 2,3 mmol) v methanolu (20 ml) byl přidán borohydrid sodný (0,35 g, 9,3 mmol) v jedné porci za stejných podmínek, jako je popsáno v příkladu 2. Rovněž zpracování reakční směsi bylo provedeno způsobem analogickým příkladu 2. Výtěžek činil 0,32 g (46 %) cis-izomeru a 0.32 g (46 °/o) trans-izomeru 2-(4-( 3-/methoxykarbamáto/propoxy) benzyl ]-1-cyklopentanolu.
Konstanty:
cis-izomer:
IR spektrum:
630, 3 465, 1 719, 1 515, 1 245, 979 cm-1.
trans-izomer:
IR spektrum:
625, 3 465, 1 718, 1 513, 1 243, 1 054 cm-1.
Příklad 6
Příprava 2-(4-( 3-/methoxykarbamáto/propoxy) benzyl ] -1-cyklopentanonethylenacetalu (vzorec I, R = —CH2CH2CH2NHCOOCH3, Z = — OCH2CH2O-, A = H, y = 1)
Nejprve byl připraven 2-(4-hydroxybenzyl )-l-cyklopentanonethylenacetal způsobem popsaným v příkladu 3a j. Potom byl k roztoku 2- (4-hydroxybenzyl) -1-cyklopentanonethylenaceíalu (0,59 g, 2,5 mmol) v dimethylsulfoxidu (10 ml) přidán rozetřený hydroxid sodný (0,15 g, 3,75 mmol) a reakční směs byla zahřívána za míchání na 100 °C po dobu 2 hodin. K reakční směsi byl potom přikapán methyl-3-chloropropylkarbamát (0,42 g, 2,75 mmol) in subst. Postup při reakci a jejím zpracování byl pak analogický postupu popsanému v příkladu 3b). Bylo získáno 0.25 g (29 °/o) 2-[4-(3-/methoxykarbamáto/pr opoxy) benzyl ] -1-cyklopentanonethylacetalu.
I .243567
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1 719, 1 520, 1 158, 1102, 1089,
057, 928 cm-1.
Příklad 7
Příprava 2-[4-(/isopropoxykarbamáto/methoxy jbenzyl ] -4-methyl-l-cyklohexanonu (vzorec I, R = — CH2NHCOOCH2CH(CH3)2, Z = O, A = CH3, y = 2)
Potřebný 2-(4-hydroxybenzyl )-4-methyl-l-cyklohexanon byl připraven postupem analogickým příkladu la) až c). Roztok tohoto 2- (4-hydroxybenzylj -4-methyl-l-cyklohexanonu (1 g, 4,6 mmol) a isopropyl-chloromethylkarbamátu (1 g, 6,6 mmol) v dimethylsulfoxidu (20 ml) byl v přítomnosti žíhaného uhličitanu draselného (1,5 g, 14,1 mmol) zahříván za míchání na 110 až 120 °C po dobu 3 hodin. Reakční směs byla zpracována způsobem popsaným v příkladu 1. Bylo získáno 0,7 g (46 %) produktu.
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1720, 1 250 cm-1.
Příklad 8
Příprava 2- [ 4- (/isopropoxykarbamáto/methoxy) benzyl ] -4-methyl-l-cyklohexanonu (vzorec I, R = — CHzNHCOOCH2CH(CH3)2, Z = O, A = CH3, y — 2)
K roztoku 2-[4-(/isopropoxykarbamáto/methoxy) benzyl ] -4-methyl-l-cyklohexanonu (0,8 g, 2,4 mmol) v methanolu (20 ml) byl přidán borohydrid sodný (0,35 g, 9,3 mmol) v jedné porci za stejných podmínek, jako je popsáno v příkladu 2. Zpracování reakční směsi je stejné jako v příkladu 2. Bylo získáno 0,38 g, (47 %) cis-izomeru a 0,27 g (46 °/o) trans-izomeru 2-[4-(/isopropoxykarbamáto/ methoxy) benzyl ] -4-methyl-l-cyklohexanolu.
Konstanty:
cis-izomer:
IR spektrum:
630, 3 465, 1 720, 1 516, 1 240, 978 cm4, trans-izomer:
IR spektrum:
625, 3 465, 1 719, 1 514, 1 242, 1 051 cm'1. Příklad 9
Příprava 2-[4-(/isopropoxykarbamáto/methoxy) benzyl ]-4-methyl-l-cyklohexanonethylenacetalu (vzorec I, R = — CHžNHCOOCHžCHfCHsjž, Z = —OCH2CH2O—, A = CH3, y = 2)
Nejprve byl připraven 2-(4-hydroxybenzyl j -4-methyl-l-cyklohexanonethylenacetal způsobem popsaným v příkladu 3a). Potom byl k roztoku 2-(4-hydroxybenzyl j-4-methyl-1-cyklohexanonethylenacetalu (0,65 g, 2,5 mmol] v dimethylsulfoxidu (10 ml) přidán rozetřený hydroxid sodný (0,15 g, 3,75 mmol) a reakční směs byla zahřívána za míchání na 100 °C po dobu 2 hodin. K reakční směsi byl potom přikapán isopropyl-chloromethylkarbamát (0,42 g, 2,75 mmol) in subst. Postup při reakci a jejím zpracování byl analogický postupu popsanému v příkladu 3b). Bylo získáno 0.28 g (30 °/o) 2-[4-(/isopropoxykar bamáto/methoxy) benzyl ] -4-methyl-l-cyklohexanonethylenacetalu.
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1 719, 1 520, 1 250, 1 159, 1 101,
087, 1 057, 927 cm-1.
Příklad 10
Příprava 2-{4-(2-/ethoxykarbamáto/ethoxy)benzylj-4-acetoxy-l-cyklohexanonu (vzorec I, R = CH2CH2NHCOOC2H5, Z = = O, A = OCOCH3, y = 2)
Nejprve byl připraven 2- (4-hydroxybenzyl )-4-acetoxy-l-cyklohexanol způsobem popsaným v příkladu la) až c). Potom byl k roztoku 2- (4-hydroxybenzyl) -4-acetoxy-l-cyklohexanonu (1 g, 3,8 mmol) a ethyl-2-chloroethylkarbamátu (1 g, 6,6 mmol) v dimethylsulf oxidu (20 ml) přidán žíhaný uhličitan draselný (1,5 g, 14,1 mmol) a reakční směs byla zahřívána za míchání po dobu 3 hodin na 110 až 120 °C. Zpracování bylo analogické zpracování popsanému v příkladu 1. Bylo získáno 0.71 g (50 °/o) produktu.
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1 710, 1 695, 1 250 cm-1.
Příklad 11
Příprava 2-(4-(2-/ethoxykarbamáto/ethoxy) benzyl )-4-( 3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy-l-cyklohexanonu (vzorec I, R = — CH2CH2NHCOOC2H5, Z = = O, A = —OTHP, y = 2)
Nejprve byl připraven 2-(4-hydroxyben243567 zyl) -4- (3,4,5,6-tetrahydr o-2H-pyran-2-y 1oxy)-l-cyklohexanon podle příkladu la) až
c). Potom byl k roztoku této látky (1.5 g, 4,9 mmol) a ethyl-2-chlorethylkarbamátu (1 g, 6,6 mmol) v dimethylsulf oxidu (20 ml) přidán žíhaný uhličitan draselný (1.5 g, 14.1 mmol) a reakční směs byla zahřívána za míchání po dobu 3 hodin na 110 až 120 stupňů C. Po zpracování v příkladu 1 bylo získáno 1.05 g (50 %) produktu.
Konstanty:
IR spektrum:
455, 1 710, 1 516, 1 250 cm-1.
Testování biologické účinnosti nově připravených látek:
Jako příklad využití jsou uvedeny výsledky pokusů se mšicí kyjatkou hrachovou (Acyrtosiphon pisum). Biologická aktivita nově připravených látek se hodnotí podle morfogenetických efektů, event. podle ovlivnění vývoje a plodnosti shodně jako účinnost juvenilních hormonů hmyzu.
Zkoušené látky se aplikují ve vodné emulzi postřikem na listy živé rostliny; na ošetřené listy se exponují vzorky pokusného hmyzu (metodika — viz: Hrdý I.: Acta ent. bohemoslov. 71, 367 až 381 /1974/). 0činky se hodnotí podle: změn tvaru kaudy (morfogenetický účinek — retence larválního tvaru kaudy signalizuje vývojovou poruchu, která je v korelaci s ovlivněním plodnosti), početnosti životaschopného potomstva a přežití pokusného hmyzu po celé období pokusu (od prvého instaru do dospělosti a začátku reprodukční aktivity).
Biologická účinnost je vyjádřena hodnotami LC-50, tj. v hodnotách koncentrace zkoušené látky, která Ovlivní vývoj a reprodukční schopnost zhruba 50 % jedinců vyšetřovaného souboru. Zjištěná aktivita látek, které jsou předmětem tohoto vynálezu, byla vyšší než účinnost komerčního juvenoidu Methoprene (ZR 515, Altosidj firmy Zoecon, CA, USA.
Doba jejich účinku však byla znatelně delší vzhledem k vyšší stálosti látek, které jsou předmětem tohoto vynálezu oproti komerčnímu preparátu Methoprene i oproti látkám, které jsou předmětem našich dřívějších vynálezů (AO č. 195 530 a 206 421), za podmínek provádění entomologických testů, tj. ve vodné emulzi, za působení atmosférického kyslíku, slunečního záření, teploty, kyselosti ovzduší atp.
Výhoda delšího účinku látek, které jsou předmětem tohoto vynálezu, může být zvláště oceněna při polních pokusech, tj. v případě hmyzích škůdců v přírodě, kdy vlivem přírodních podmínek dochází k výskytu toho vývojového stadia hmyzího škůdce, které je senzitivní na působení juvenoidů, v periodě i několika týdnů, kdy je tedy nutné zajistit delší dobu persistence aktivní látky v těchto podmínkách.
Obdobných výsledků bylo dosaženo i při testování látek, které jsou předmětem tohoto vynálezu, na některých druzích sociálního hmyzu, např. na termitech čeledí Kalotermitidae či Rhinotermitidae.
V tabulce 1 je uvedena stálost jednoho z typických zástupců látek, které jsou předmětem tohoto vynálezu (látka lj, v závislosti na změně pH, v tabulce 2 teplotní stálost téže látky. V obou případech je pro srovnání použita jedna z látek, která byla předmětem předchozího vynálezu (AO číslo 195 530; látka 2).
Tabulka 1
Závislost stálosti látek na pH prostředí
Látka č. Struktura pH Množství látky v % navážky detekované v nezměněné formě:
h 24 h 48 h 72 h
Tabulka 2
Teplotní závislost stálosti látek
Látka č. Struktura Teplota Množství látky v % navážky detekované v nezměněné formě h 24 h 48 h 72 h
OH
Dále je uvedena tabulka 3, která vyjadřuje srovnání biologické účinnosti připravených látek podle vynálezu s účinností dvou
100,0 99,9 99,7 99,5
100,0 99,7 99,3 99,0
99,9 98,9 97,8 95,9
99,8 98,4 97,0 94,0
známých látek, které byly již dříve při-
praveny.
Tabulka 3
Tabulka biologické účinnosti připravených látek ve srovnání s účinností dříve syntetizovaných látek (AO č. 195 530 a 206 421) na koloniích termitů čeledí Kalotermitidae při koncentraci 0,1 % hmot.
°/o účinku3
1.
2.
3.
4.
5.
(cis-izomer) (trans-izomer) (cis-izomer) (trans-izomer)
6.
243557
7.
8.
9.
10.
OH (cis-izomer) (trans-izomer) (cis-izomer) (trans-izomer) (AO č. 195 530 a 206 421).
a| Procentický účinek značí procentuální množství termitích vojáků objevivších se v kolonii. Cím je tento počet vyšší, tím vyšší je i juvenilizační účinek dané látky.

Claims (3)

  1. pRedmét
    1. Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu obecného vzorce I y je celé číslo v hodnotě jedna nebo dvě,
    Z znamená skupinu obecného vzorce —O—(CHžjn—O—, ve kterém n je celé číslo v hodnotě dvě nebo tři, atom kyslíku nebo jednovaznou hydroxylovou skupinu, přičemž zbývající volná valence je ,pak obsazena atomem vodíku,
    R znamená skupinu obecného vzorce — (CHzJmNHCOOR1, ve kterém m je celé číslo v hodnotě jedna až tři, R1 značí methyl, ethyl, propyl nebo isopropyl,
    A značí vodík, methyl, ethyl, hydroxylovou skupinu, skupinu OCOCH3 nebo skupinu vzorce
    VYNALEZU
    CV
  2. 2. Způsob výroby karbamátových derivátů obecného vzorce I, v němž Z znamená skupinu vzorce —O—(CH2)n—O— a symboly R, A, n a y mají shora uvedený význam, účinných podle bodu 1, vyznačující se tím, že ketofenol obecného vzorce II ve kterém
    A a y mají výše uvedené významy, se nechá reagovat s diolem obecného vzorce III
    HO— (CH2)n—OH (III) kde n má výše uvedený význam, za vzniku acetalu ketofenolu obecného vzorce IV ve kterém
    A a y mají výše uvedené významy, nechá reagovat s látkou obecného vzorce V
    R—X (V) kde
    R a X mají výše uvedené významy.
    4. Způsob výroby karbamátových derivátů obecného vzorce I, v němž Z znamená OH a H a obecné symboly R, A, a y mají shora uvedený význam, účinných podle bodu 1, vyznačující se tím, že ketoskupina látky obecného vzorce I ve kterém
    A, y a n mají výše uvedené významy, ten se nechá reagovat s látkou obecného vzorce V
    R—X (V) kde
    R a X mají výše uvedené významy.
  3. 3. Způsob výroby karbamátových derivátů obecného vzorce I, v němž Z znamená pouze atom kyslíku, přičemž symboly R, A a y mají shora uvedený význam, účinných podle bodu 1, vyznačující se tím, že se ketofenol obecného vzorce II
    A ve kterém
    A, R a y mají výše uvedené významy, zredukuje, s výhodou borohydridem sodným.
CS845580A 1984-07-20 1984-07-20 Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby CS243567B1 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS845580A CS243567B1 (cs) 1984-07-20 1984-07-20 Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS845580A CS243567B1 (cs) 1984-07-20 1984-07-20 Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CS558084A1 CS558084A1 (en) 1985-09-17
CS243567B1 true CS243567B1 (cs) 1986-06-12

Family

ID=5400954

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS845580A CS243567B1 (cs) 1984-07-20 1984-07-20 Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS243567B1 (cs)

Also Published As

Publication number Publication date
CS558084A1 (en) 1985-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Henrick et al. Alkyl 3, 7, 11-trimethyl-2, 4-dodecadienoates, a new class of potent insect growth regulators with juvenile hormone activity
DE2653189C2 (de) Cyclopropanverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Insektizide
EP0215010A1 (en) MORE THAN AN INGREDIENT PEST CONTROL COMPOSITION.
Dawson et al. Chemical precursors for studying the effects of glucosinolate catabolites on diseases and pests of oilseed rape (Brassica napus) or related plants
HU198372B (en) Insecticide compositions containing carbaminic acid derivatives as active components and process for producing th the active components
US3683005A (en) Cyclopropanecarboxylic acid esters
EP0078641B1 (en) Improvements in or relating to pheromones
DE60023909T2 (de) Fungizide mit einer fluorovinyl-oder fluoropropenyloxyphenyloxim-einheit und ein verfahren zu ihrer herstellung.
DE69803776T2 (de) Fungizide verbindungen, die einen fluorvinyloxyphenyl-rest enthalten und verfahren zu ihrer herstellung
CS243567B1 (cs) Karbamátové deriváty s účinkem regulátorů vývoje hmyzu a způsob jejich výroby
US2758054A (en) Substituted 1-benzoyl-2-phenyl hydrazine fungicidal compositions and method of applying to plants
DE1693184A1 (de) Insektizide
US2310949A (en) Lethal composition for insects
US3016329A (en) Attractants for the male mediterranean fruit fly
EP3882232B1 (en) Composition attracting the species delottococcus aberiae
Gnadinger et al. Studies on pyrethrum flowers. IV. The relative toxicity of pyrethrins I and II
US4000312A (en) Insecticides containing an unsaturated aliphatic chain and process for preparing the same
US4017634A (en) Insect growth regulators
US2951850A (en) 3, 4-methylenedioxyphenyl n-alkylcarbamate insecticides
US4036980A (en) Ether substituted benzodioxan derivatives
US3746748A (en) Insect control agents
EP1715741B1 (en) Pheromones and method of preventing infestation of contarinia nasturtii
JPS631300B2 (cs)
JPH0616609A (ja) 新規ケイ皮酸アミド誘導体、その製造法及び該化合物を有効成分とするシロアリ防除剤
US5804598A (en) Xylomollin derivatives for use as insect feeding deterrents