CS234828B1 - Filwotvcrnfí dlsparzia prs obalnvanie pevných lískových foriem a iných maíeriálov - Google Patents

Description

234828

Vynález sa týká filmotvornej disperziepře obalovanie pevných liekových foriem ainých materiálov.

Liečivá, ktoré sa k perorálnej aplikáciitvarujú do požadované] liekovej formy súčasto citlivé na fyzikálně a chemické vply-vy prostredia ako je světlo, kyslík, vlhkost,alebo sú nepříjemných chuťových vlastnos-tí. Okrem toho móžu nastat chemické re-akcie medzi účinnými látkami navzájom,připadne medzi látkou účinnou a pomoc-nou. Z týchto dóvodov nutná ochrana naj-častejšie hotových výrobkov alebo niekto-rých ich účinných zložiek sa vykonává vy-tvářením ochranných filmov respektive vrs-tiev pomocou roznych filmotvorných látokz roztoku. Dražovaním sa na výliskoch —jadrách vytvára 100 a viac % hmotnostnýprírastok. Vrstva sa najčastejšie skládá zosacharózy rozpustenej vo vodě, pevnýchplniv a farbiva. Proces je velmi zdíhavý,trvá 30 až 40 h. Sacharózový sirup nie jevšak filmotvorným roztokom v pravom slo-va zmysle. Potahované tablety sú jadrá po-tiahnuté tenkou vrstvou filmotvorného ma-teriálu, ktorý najčastejšie obsahuje niekto-rý derivát celulózy, připadne iný polymér.Polyméry sa rozpúšťajú v organických roz-púšťadlách za vzniku filmotvorného rozto-ku a pracuje sa najčastejšie na fluidnomprincipe. Nevýhodou tejto technologie jeskutočnosť, že filmotvorné látky sú rozpus-tné v organických rozpúšťadlách alebo vich zmesiach ako sú chloroform, aceton,etylalkohol, izopropylalkohol a podobné.Film na tabletách sa vytvoří po odpařenirozpúšťadla, ktoré uniká do atmosféry. Prá-ce s organickými rozpúšťadlami sú nebez-pečné a zdraviu škodlivé a pre farbenie po-tahových tabliet sa nedajú použit vo voděrozpustné farby.

Uvedené nedostatky sú odstránené u fil-motvornej disperzie pre obalovanie lieko-vých foriem a iných materiálov podlá vyná-lezu, ktorého podstatou je, že obsahuje 0,8až 25 % hmotnostných, s výhodou 2 až 11pere. hmotnostných vo vodě rozpustnýchderivátov škrobov ako je acetylester oxido-vaného škrobu s obsahom viazaného acety-lu 1,2 až 2,2 % hmotnostných a/alebo kar-boxymetyléter oxidovaného škrobu so stup-ňom karboxymetylovej substitúcie 0,12 až0,25, ďalej 0,24 až 20,0 % hmotnostnýchškrobového sirupu scukornateného na 32 až37 % hmotnosti a 0,04 až 6,2 % hmotnost-ných polyetylénglykolov o molárnej hmot-nosti 1 000 až 20 000, s výhodou 4 000 až6 000, do 100 % hmotnosti doplněných vo-dou. Filmové disperzie podlá vynálezu mů-žu naviac obsahovat zvláčňovadlá ako je0,08 až 1,5 % hmotnostných sorbitolu a/a-lebo 0,024 až 0,066 % hmotnostných glyce-rolu vztiahnutých na obsah derivátov škro-bov. Filmotvorná disperzia podlá vynálezuobsahuje plnívá a/alebo stabilizátory dis-perzie a/alebo farbivá vo vodě rozpustné a 4 pigmenty a/alebo chuťové korigencie azale-bo konzervačně látky. Výhodou spósobu podlá vynálezu je, žesa vyradia z pracovného procesu organic-ké rožpúšťadlá a nahradia sa vodným pro-středím.

Filmotvorná disperzia podlá vynálezu od-straňuje nevýhody doteraz používaných fil-motvorných prostriedkov preto, že sa dápřipravit i pri normálnej teplote, neobsahu-je žiadne organické rožpúšťadlá, látky priobdukcii nie sú dlho vystavené pósobeniuvlhkosti, disperzia sa může připravit v ča-se potřeby alebo do zásoby, podlá požado-vanej farby a arúmy.

Filmová disperzia podlá vynálezu s ob-sahom acetylesteru oxidovaného škrobu sapřipraví tak, že škrob sa za stálého mieša-nia suspenduje a zohrieva na teplotu 80 až90 °C, potom sa pridajú ďalšie požadovanézložky, ktoré sa rozpustia alebo dispergujúna požadovaná velkost častíc. Pri použitíkarboximetylového éteru oxidovaného škro-bu sa derivát rozpúšťa vo vodě za studenáza stálého miešania, vyššia teplota nie jena závadu, do čirého roztoku sa zapracujúďalšie zložky disperzie. Pri príprave zmes-nej disperzie sa najskór vo vodě rozpustiaderiváty rozpustné za horúca, potom dalšíderivát ako i ďalšie substancie disperzie.Po homogenizácii je disperzia připravenána nanášanie.

Nanášanie filmotvorných disperzií sa vy-konává bud v klasických dražovacích kot-loch na velkokapacitných zariadeniach ale-bo fluidnou technikou. Disperzia podlá vy-nálezu sa aplikuje v takom množstve abysa množstvo násady obdukovaného materiá-lu připadlo minimálně 1,5 °/o hmot. sušinydisperzie fluidnou technológiou alebo mini-málně 5 °/o hmot. sušiny pri klasickom dra-žovacom postupe. Filmotvornou disperzioupodlá vynálezu možno vytvořit na povrchutabliet, granulí, peliet a kryštálov ochran-ná vrstvu, ktorá chrání jádro před vonkaj-šími vplyvmi před vzájomnými interakciamijadnotlivých zložiek. Vhodnou změnou jed-notlivých pomocných látok sa dajú změnitvlastnosti vrstvy.

Použitie filmotvornej disperzie podlá vy-nálezu sa neobmedzuje iba na liečivá. Jepoužitelná i v potravinárstve, v chémii, vša-de tam, kde je nutné chránit výrobok předvplyvom okolia ako i v polnohospodárstvena obalovanie semien.

Predmet vynálezu je ilustrovaný na prí-kladoch. Příklad 1 V 185 ml vody sa disperguje za stáléhomiešania 8 g acetylesteru oxidovaného škro-bu, zmes sa zahřeje na 90 °C, do roztokusa přidá 6 g škrobového suchého sirupu,0,6 g polyetylénglykolu o mol. hmot. 6000,0,2 g glycerolu, 0,15 g pigmentu, ktorý sa

Claims (3)

1. 234828 6 3 účinné disperguje, tým je disperzia připra-vená k použitiu. Do pracovnej komoryfluidného přístroje sa vloží 500 g jadier šo-šovkového tvaru o priemere 10,5 mm s ob-sahom chloramfenikolu. Připravená filmo-tvorná disperzia sa nastrieka na fluidujú-ce jadrá pri teplote 40 až 60_°C. Takto po-tiahnuté tablety vyhovujú ČsL-3 a CSN66 4031 na rozpad. Příklad 2 V 400 ml vody sa suspenduje za stáléhomiešania 10 g acetylesteru oxidovanéhoškrobu a zmes sa zahřeje na 90 °C, ohřevsa odstaví. Ďalej sa přidá 5 g karboxyme-tyléteru oxidovaného škrobu, 11 g suchéhoškrobového sirupu, 2,1 g polyetylénglykoluo mol. hmot. 10 000, 1 g oxidu titaničitého, 3,5 g mastenca, 0,7 g koloidného kysliční-ka křemičitého a 0,25 g stearanu vápenaté-ho. Po dokonalom vymiešaní sa disperziazafarbí pomocou 0,4 g vodou rozpustnéhopotravinářského farbiva. Tým je priprave- ná k nanášaniu na jadrá 0 9 mm o hmot-nosti 3000 g, v dražovacom kotli. Na rotu-júce jadrá sa nanáša po dávkách asi 25 ml.Po každom poliatí sa jadrá nechajú asi mi-nutu vol'ne rotovat, vysušia sa teplým vzdu-chom. Postup sa opakuje do spotrebovaniadisperzie. Potiahnuté tablety sa rozpadajúdo 20 minut. Příklad 3 V 200 ml destilovanej vody za studená astálého miešania postupné rozpustíme 5 gkarboxymetylového éteru oxidovaného škro-bu, 3 g suchého škrobového sirupu, 0,3 gpolyetylénglykolu o mol. hmot. 20 000 asuspendujeme 0,7 g mastenca. Disperziunastriekame vo fluidnom zariadení na 500gramov zmesných kryštálov kyseliny askor-bovej pri teplote prostredia 40 °C. Vzniknepovlak, ktorý dokonale chrání liečivo předvonkajším prostředím. Liečivo je možnépriamo lisovat do liekovej formy. PREDMET

   1. Filmotvorná disperzia pre obaTovaniepevných liekových foriem a iných materiá-lov vyznačujúca sa tým, že obsahuje 0,8 až25 % hmotnostných, s výhodou 2 až 11 %hmotnostných, vo vodě rozpustných derivá-tov škrobov ako je acetylester oxidovanéhoškrobu s obsahom viazaného acetylu 1,2 až2,2 % hmotnostných a/alebo karboxymetyl-éter oxidovaného škrobu so stupňom kar-boxymetylovej substitúcie 0,12 až 0,25, ďa-lej 0,24 až 20,0 % hmotnostných škrobové-ho sirupu scukornateného na 32 až 37 %hmotnosti, ďalej 0,04 až 6,2 % hmotnost-ných polyetylénglykolov o molárnej hmot-nosti 1000 až 20 000, s výhodou 4 000 až vynalezu 000, do 100 % hmotnosti doplněných vo-dou.
2. 2. Filmotvorná disperzia pre obalovaniepevných liekových foriem a iných materiá-lov pódia bodu 1 vyznačujúci sa tým, že ob-sahuje zvláčňovadlá ako je 0,08 až 1,5 °/ohmotnostných sorbitolu azalebo 0,024 až0,066 % hmotnostných glycerolu.
3. 3. Filmotvorná disperzia pre obalovaniepevných liekových foriem a iných materiá-lov podlá bodu 1 vyznačujúci sa tým, že ob-sahuje plnívá a/alebo stabilizátory disperziea/alebo farbivá vo vodě rozpustné a pigmen-ty a/alebo chuťové korigencie a/alebo kon-zervačně látky.