CS223370B1

CS223370B1 - Hydrofiiní masťový základ

Info

Publication number: CS223370B1
Application number: CS779980A
Authority: CS
Inventors: Michal Mairych; Vladimir Novak; Zdenek Vltavsky
Original assignee: Michal Mairych; Vladimir Novak; Zdenek Vltavsky
Priority date: 1980-11-17
Filing date: 1980-11-17
Publication date: 1983-10-28

Abstract

Vynález se týká hydrofilního máslového základu na bázi emulze olej ve vodě, určeného pro dermální farmaceutické nebo kosmetické přípravky, zejména však pro lékárny, pro magistraliter předepisovaná externa. Tento základ je charakterizován tím, že vodnou fázi tvoří gel, obsahující neutralizovaný karboxyvinylpolymer. Stálosti emulze se dosahuje přísadou minimálního množství vhodného emulgátoru s hodnotou HLB 6 až 20, s výhodou 10 až 18.

Description

Vynález se týká hydrofilního masťového základu na bázi emulze typu olej ve vodě. Tento základ je určen pro dermální farmaceutické nebo kosmetické přípravky, zejména však pro lékařské účely, pro magistraliter předepisovaná externa. Od obvyklých základů podobného typu se liší především charakterem vodné fáze, kterou představuje gel, aniž by však konečná forma měla charakter gelu.

V literatuře se vyskytují informace o použití různých gelotvorných látek. Přehled o historii, recepturách, struktuře a perspektivách gelů podává D. L. Courtney (Amer. Perfum. Cosmet 87, 31, 1972). O struktuře a o vlastnostech některých přírodních hydrokololdů používaných v kosmetické výrobě referuje G. Brigand (Riechst. Aromen, Korperpflegemittel 23, 1973, č. 2, str. 32). ]e též známa příprava transparentního gelu s obsahem polyoxyethylen-cetylstearyletheru a polyoxyethylenoleyletheru (švýcarský pat. spis č. 500 715).

Definicí, teorií a recepturami emulzí se zabývali například K. Gúttinger (Kosmet. Aerosole 1972, 45 /6/, 148), E. Nůrnberg (Deutsche Apotheker Ztg. 108, 26, 907, 1968) a K. Khristov se sp. (Pharmazie 1972, 27 /1/, 46);

Při výrobě emulzí se gelotvorných látek používalo až dosud většinou jen v omezené míře jako zahušťovadel, tedy jako stabilizátorů emulzí, nikoli však jako základních složek. Systematickým výzkumem jednotlivých ingrediencí potřebných pro výrobu emulzí i gelů se podařilo nově vytvořit původní systém, který shrnuje výhody obou typů konzistencí, tj. emulze a gelu a eliminuje jejich nevýhodné vlastnosti. Je to systém tvořící přechod mezi gelem a emulzí, s vlastnostmi žádoucími pro hydrofilní masřový základ. Tento systém je chemicky i fyzikámě stabilní i při maximálním teplotním zatížení nedojde k oddělení fází. Je schopen pojmout značné množství (nejméně 100 % obj) hydrofilních i hydrofobních tekutin, aniž by se porušila jeho stabilita. Má konzlstenční i reologické vlastnosti jen málo měnlivé v teplotním rozmezí 5 až 60 °C Základ je velmi dobře roztíratelný a vodou smývatelný. Je kompatibilní s mnoha účinnými látkami pevnými i tekutými, takže je použitelný pro recepturu řady průmyslově vyráběných dermálních přípravků farmaceutického i kosmetického charakteru. Obzvláště výhodný je tento základ pro lékárny.

Vynález se tedy týká hydrofilního máslového základu na bázi emulze typu olej ve vodě, jehož podstata spočívá v tom, že obsahuje 5 až 50 % hmot. tukové fáze, 40 až 90 % hmot. vodné fáze, 0,01 až 2,0 % hmot., s výhodou 1,0 až 1,5 % hmot. emulgátoru s hodnotou hydrofilně-lipofilní rovnováhy 6 až 20, s výhodou 10 až 18, 0,4 až 0,8 % hmot., s výhodou 0,5 až 0,6 % hmot. gelotvorné látky, zejména neutralizovaného karboxyvinylpolymeru, 0,02 až 0,5 % hmot. antimikrobiálně a/nebo konzervačně a/nebo stabilizačně účinné látky, přičemž vodnou fázi tvoří gel. V případě potřeby může máslový základ obsahovat přísadu parfému a/nebo barviva.

Všechny suroviny, které tvoří součást základu, jsou netoxické, farmakologicky indiferentní, většinou běžně uváděné v lékopisech. Obsah tukových látek je možno podle potřeby upravovat tak, aby mohly vzniknout emulze s odlišnými resorpčními a penetračními charakteristikami. Množství emulgátoru o vysoké hodnotě hydrofilně-lipofilní rovnováhy je nepatrné; v extrémních případech by sice bylo možno emulgátor vynechat, ale jak zkušenost ukázala, přísada i velmi malého množství emulgátoru podstatně zlepšuje vlastnosti konečného výrobku, zejména zaručuje jeho stabilitu.

Z hlediska ekonomického i technologického je základ podle vynálezu rovněž výhodný tím, že pro jeho výrobu stačí jednoduché homogenizační zařízení.

Pro použití v hydrofilním mastovém základu přicházejí v úvahu především fyziologicky neškodné neionogenní emulgátory, jako ethoxylované estery mastných kyselin a sorbitolu, alkylpolyglykolethery, alkylarylpolyglykolethery, sulfáty substituovaných polyglykoletherů, sulfojantarany a estery kyseliny fosforečné.

Pokud se jako gelotvorné látky používá karhoxyvinylpolymeru, existuje řada látek vhodných k jeho neutralizaci, například hydroxidy alkalických kovů, především hydroxid sodný, hydroxyalkylaminy, zejména triethanolamin, dále diisopropylamin nebo triethylamin, popřípadě borax aj.

Jako složky tukové fáze mohou sloužit běžně známé kapalné i tuhé látky, například parafin tuhý a tekutý, vazelina bílá a žlutá, rostlinné oleje, purcelin, stearin, cetylalkohol, stearyalkohol, včelí vosk, lanolin, ceresin, cetaceum, isopropylpalmitát a řada dalších, pokud vyhovují zamýšlenému účelu.

Do základu lze inkorporovat účinné látky tuhé i tekuté, hydrofilní i lipofilní, organické i anorganické; je ovšem třeba dbát na to, aby při použití účinných látek snižujících hodnotu pH bylo jako gelotvorné látky použito hydroxyethylcelulosy.

Součástí vodné fáze, kromě samotné vody, mohou být i vícemocné alkoholy, například glycerol, propylenglykol, sorbitol aj.

Při základních testech mikrobiologické nezávadnosti a dermální dráždivosti vyhověl základ daným podmínkám. Hodnota pH 20 % vodné emulze se pohybovala v rozmezí 6,60 až 6,90.

Při hodnocení stability pomocí střídavých testů (24 hodin při teplotě 40 °C, 24 hodin při 5°C a 24 hodin při teplotě místnosti), provedených 13krát po sobě, nebyly zjištěny žádné změny v charakteru zkoušených vzorků.

β

Příklad 4

Bližší podrobnosti jsou patrny z názsledujících příkladů provedení, ve kterých jsou naznačeny některé z možností aplikace hydrofilního masťového základu podle vynáleRegenerační krém s kolagenem

zu.		Kolagen	1,0
		Parafin tekutý	20,0
Příklad 1		Cetylstearylalkohol	1,5
		Emulgátor jako v příkladu 1	1,5
Suchý základ pro lékárny (množství v gj:	Karboxyvinylpolymer	0,5
		Triethanolamin	0,8
Tekutý parafin	10,0	Ethanol 96 %	5,0
Cetylstearylalkohol	1,5 až 2,0	Konzervans nebo antimikrobní
Emulgátor typu alkylpoly-		látka	0,2 až 0,3
glykoletheru (HLB 15 až 16)	1,0 až 1,5	Parfém	0,4 až 0,5
Karboxyvinylpolymer	0,5	Voda	do 100,0
Triethanolamin	0,8
Konzervans nebo		Příklad 5
antimikrobní látka	0,2
Voda	do 100,0	Masážní krém I
Pracovní postup pro příklady	1 až 15:	Benzylester kyseliny nikotinové	0,05
		Menthol	1,0
Nejprve se všechny složky tekuté fáze	Kafr	1,0
sterilizují při teplotě 120 až 130 °C, po o-	Parafin tekutý	30,0
chlazení na teplotu kolem 100	°C se přidá	Cetylstearylalkohol	1,5
karboxyvinylpolymer, předem zbotnalý ve	Emulgátor jako v příkladu 1	1,5
vodě a emulgátoru, směs se zhomogenizuje,	Karboxyvinylpolymer	0,5
zneutralizuje za míchání triethanolaminem	Triethanolamin	0,8
za vytvoření gelové konzistence, načež se	Ethanol 96 %	10,0
postupně přidávají další přísady, jako anti-	Antimikrobní látka	0,2
mikrobní nebo konzervační látky, parfém,	Voda	do 100,0
popřípadě barvivo. Za stálého	míchání se
základ ochladí na teplotu místnosti. Podle	Příklad 6
svého charakteru (suchý nebo polomastný)
se přidáním účinných látek zpracuje přísluš-	Masážní krém II
ný základ na žádaný konečný výrobek, tj.
léčebný nebo kosmetický přípravek.	Benzylester kyseliny
		nikotinové	0,05
Příklad 2		Parafin tekutý	30,0
		Parafin tuhý	15,0
Polomastný základ		Cetylalkohol	1,0
		Emulgátor typu alkylaryl-
Tekutý parafin	30,0 až 40,0	polyglykoletheru (HLB 15 až	17) 2,0
Cetylstearylalkohol	1,5 až 2,0	Karboxyvinylpolymer	0,5
Emulgátor jako v příkladu 1	1,5 až 2,0	Triethanolamin	0,8
Karboxyvinylpolymer	0,5	Antimikrobní látka	0,2
Triethanolamin	0,8	Levandulový olej	0,25
Konzervans nebo antimikrobní		Voda	do 100,0
látka	0,2
Voda	do 100,0	Příklad 7
Příklad 3		Vitaminový krém
Regenerační krém hormonální		Axeroftol-acetát	0,05
		Tokoferol-acetát	0,1
Pregnenolon báze	0,25	Tokoferol 100 %	0,1
Parafin tekutý	20,0	Pyridoxin-dipalmitát	0,2
Cetylstearylalkohol	1,5	Panthenol	0,5
Emulgátor jako v příkladu 1	1,5	Alantoin	0,2
Karboxyvinylpolymer	0,5	Parafin tekutý	15,0
Triethanolamin	0,8	Cetylstearylalkohol	1,5
Ethanol 96 %	5,0	Emulgátor jako v příkladu 1	1,5
Konzervans nebo antimikrobní		Karboxyvinylpolymer	0,5
látka	0,2 až 0,3	Triethanolamin	0,8
Parfém	0,4 až 0,5	Antimikrobní látka	0,2
Voda	do 100,0	Parfém	0,5
		Voda	do 100,0

Příklad 8	Parafin tekutý Karboxyvinylpolymer	5,0 0,8
Opalovací krém		Triethanolamin	0,4
		Emulgátor jako v příkladu 1	1,0
cANaftylcetylether	5,0	Butylhydroxyanisol	0,04
Theofylin	2,0	Butylhydroxytoluen	0,03
Parafin tekutý	20,0	Askorbylpalmitát	0,03
Parafin tuhý	5,0	Antimikrobní látka	0,2
Cetylstearylalkohol	1,0	Voda	do 100,0
Emulgátor jako v příkladu 1	1,5
Karboxyvinylpolymer	0,5	Příklad 13
Triethanolamin	0,8
Antimikrobní látka	0,2	Dezinfekční mast
Parfém	0,5
Voda	do 100,0	Karbethoxypentadecyltrimethyl-
		amoniumbromid	0,2
P ř í k 1 a d 9		Parafin tekutý	12,0
		Cetylstearylalkohol	2,0
Osvěžující krém		Emulgátor jako v příkladu 1	1,0
		Karboxyvinylpolymer	0,6
Menthol	1,0	Triethanolamin	0,9
Kafr	1,0	Antimikrobní látka	0,2
Ethanol 96 %	5,0	Voda	do 100,0
Parafin tekutý	15,0
Purcelin tuhý	5,0	Příklad 14
Karboxyvinylpolymer	0,5
Triethanolamin	0,8	Mast s heparinoidem
Polyoxyethylenglykolsorbitanoleát	1,5
Antimikrobní látka	0,2	Hepari S	0,2
Voda	do 100,0	Parafin tekutý	13,0
		Parafin tuhý	5,0
Příklad 10		Cetylstearylalkohol	2,0
		Emulgátor jako v příkladu 1	1,5
Tekutý pudr		Karboxyvinylpolymer Triethanolamin	0,5 0,8
Kysličník zinečnatý	5,0	Antimikrobní látka	0,2
Talek	10,0	Voda	do 100,0
Kysličník titaničitý	10,0
Parafin tekutý	20,0	Příklad 15
Karboxyvinylpolymer	0,8
Triethanolamin	1,0	Antimykotický krém
Emulgátor jako příkladu 1	0,5
Antimikrobní látka	0,2	Jodpropargyloxypyrimidin subst.	0,5
Voda	do 100,0	Parafin tekutý	15,0
		Cetylstearylalkohol	1,5
Pří k lad 11		Emulgátor jako v příkladu 1	1,0
		Karboxyvinylpolymer	0,5
Oxinová pasta		Triethanolamin	0,8
		Antimikrobní látka	0,2
Dichloroxychinolin subst.	5,25	Voda	do 100,0
Kysličník titaničitý	15,0
Stearan zinečnatý	5,0	Příklad 16
Vosk japonský	0,5
Vosk bílý	1,0	Nentrální ochranný krém
Parafin tekutý	20,0
Parafin tuhý	5,0	Parafin tekutý	20,0
Emulgátor jako v příkladu 1	1,0	Cetylalkohol	5,0
Karboxyvinylpolymer	0,7	Slunečnicový olej	5,0
Triethanolamin	1,0	Karboxyvinylpolymer	0,6
Voda	do 100,0	Triethanolamin	0,8
		Antimikrobní látka	0,25
Příklad 12		Voda	do 100,0

Ketofenylbutazonová mast

Claims

PŘEDMĚT

1. Hydrofilní masťový základ na bázi emulze typu olej ve vodě, vyznačující se tím, že obsahuje 5 až 50 % hmot. tukové fáze, 40 až 90 % hmot. vodné fáze, 0,01 až 2,0 % hmot., s výhodou 1,0 až 1,5 % hmot. emulgátoru s hodnotou hydrofilně-lipofilní rovnováhy 6 až 20, s výhodou 10 až 18, 0,4 až 0,8 % hmot., s výhodou 0,5 až 0,6 % hmot.

vynalezu gelotvorné látky, zejména neutralizovaného karboxyvinylpolymeru, 0,02 až 0,5 % hmot. antimikrobiálně a/nebo konzervačně a/nebo stabilizačně účinné látky, přičemž vodnou fázi tvoří gel.
2. Hydrofi^:ní máslový základ podle bodu 1, vyznačující se tím, že obsahuje přísadu parfému a/nebo barviva.