CS217686B1 - Prípravok na zníženie acidity žalúdočného obsahu - Google Patents

Description

2

Vynález sa týká zloženia a postupu přípra-vy nového přípravku na zníženie acidity ža-lúdočného obsahu. Prípravok je v tabletovejformě a obsahuje suchý gel fosforečnanu hli-nitého s polysacharidom, ktorý v prostředís obsahom tekutiny vy tvář a koloidný gel. Jel’ahko vyrobitefný. V patentovom spise NSR 2 201 752 (Stabil-ný gel na základe fosforečnanu hlinitého apostup jeho přípravy), sa uvádza, že na pří-pravu 2,25 tony gelu z Agar-agaru je třeba7501 vody zohriať na 100 °C, pridať Agar-agara po 30 minút nechať variť za miešania. Ďal-šie množstvo vody (700 1) je potřebné zohriaťna 65 °C, pridať pektín, 15 minút miešať apridať do predchádzajúcej zmesi.

Potom sa zariadenie vypláchne 50 litramihorúcej vody a přidá sa k prv připravenýmzmesiam do jednej nádoby. Potom sa přidásíran vápenatý a ešte sa 15 minút mieša. Ce-lé množstvo sa ochladí na teplotu okolia. Pří-prava gelu Agar-agarového prebiehá v dvochzariadeniach. Na přípravu konečného geluvzniknutého zmiešaním gelu Agar-agarovéhoa fosforečnanu hlinitého sa používá tretie za-riadenie. Ďalšie příklady uvedené v patento-vom spise sa odvolávajú na vyššie popísanúpřípravu.

Celý postup přípravy je technologicky aenergeticky náročný. Je třeba zohrievať re-lativné vel’ké množstvá vody až na 100 °C apotom ich ochladiť. Taktiež váčší počet zaria-dení (tri) zvyšuje nebezpečie mikrobiálnejkontaminácie přípravku. Pri príprave Agar--agarového gelu je potřebné (podl’a popisu)miešať roztok pomocou turbíny. I vlastný vý-běr Agar-agaru nie je uspokojivý, pretože lát-ka je značné chúlostivá voči baktériám a ples-niam. Ďalšou nevýhodou je značná rozdiel-nosť jednotlivých šarží, čo do farby, visko-zity a gelotvorných vlastností (Idson, B., Be-chynsky, M. O.: Naturel raw materials in se-mi-solid dosage forms. Drug Cosmet. Ind. 122,38—46, 153—155/1978. Agar je značné citlivývoči elektrolytom a organickým rozpúšťad-lám s vodou sa miešajúcich. Maximálně bobt-ná pri pH 8—9, ktoré hodnoty nie sú u anta-cídnych preparátov dosahované (BulletinG-10 „Agar“ Fy- Meer Corp., USA). I v čs. vynáleze AO 204670 (Prípravok nazníženie acidity žalúdočného obsahu a spósobjeho přípravy), kde sa popisuje dosiahnutiekoloidne ochranného účinku kombinácioupektínu a látky získanej priemyselnou mikro-biálnou fermentáciou glukózy — xantánové-ho polysacharidu. Zníženie acidity žalúdočné-ho obsahu sa dosahuje fosforečnanom hlini-tým ako koloidným roztokom, ktorý reagujeso žalúdočnou kyselinou za čiastočného roz-púšťania sa a pri dosiahnutí hodnoty pH 3v žalúdku sa jeho ďalšie pósobenie zastavuje.

Spósob přípravy tohto přípravku (podl’a čs.AO 204670) je podstatné technologicky jed-noduchší a energeticky menej náročný nežv popisovanom patentovom spise NSR2201752, ale aj tu je potřebné používať mini-málně 2 nádoby na homogenizáciu a predo- všetkým vzhladom na vel’ké nebezpečie mik-robiálnej závadnosti je nutné používať relativ-né velký počet pomocných látok. Taktiežvzhladom na rekontamináciu je potřebné ten-to prípravok plniť do jednodávkového obalu.

Predmet nášho vynálezu odstraňuje časťvyššie spomínaných nedostatkov tým, že sakoloidne ochranný účinok dosahuje xantáno-vým polysacharidom v suchom stave a zníže-nie acidity žalúdočného obsahu sa dosahujesušeným koloidným fosforečnanom hlinitým.

Spósob přípravy je nasledovný: Po úpravěvelkosti častíc sušeného koloidného fosforeč-nanu hlinitého, xantánového polysacharidu aostatných pomocných látok, všetky kompo-nenty zhomogenizujeme vo vhodnom homo-genizačnom zariadení. Xantánový polysacha-rid v zmesi so sušeným koloidným fosforeč-nanom hlinitým napomáhá i vlastnému tech-nologickému spracovaniu zmesi substancií natabletovú formu. Z hfadiska predmetu nášho vynálezu je vý-znamný ten fakt, že xantánový polysacharidje možné spracovávať v suchom stave spolus ostatnými látkami, a že k vytvoreniu hyd-rokoloidu dojde až v styku s tekutinou. Na-příklad i žalúdočnou šťávou. Skutočnosť, žeroztok xant. polysacharidu je stabilný vočivplyvom pH v rozsahu hodnot 0,5 pH až 12,5pH po stránke chemickej aj fyzikálno-che-mickej je u antacídneho preparátu mimoriad-ne dóležitá.

Mikrobiálnu nezávadnost přípravku je pripoužití surovin vyhovujúcich ustanoveniamnášho liekopisu (CSL 3) a pri zachovaní bežneplatných hygienických zásad pri výrobě mož-né zabezpečit. V ďalšom je predmet vynálezu objasněnýna troch prikladoch, bez toho, že by sa na tie-to výlučné obmedzoval. Příklad č. 1

Fosforečnan hlinitý sušenýXantánový polysacharidKyselina aminooctováMastenec

Stearan vápenatýKukuřičný škrob 65 % hmot.4 % hmot. 18 % hmot.2 % hmot. 0,5 % hmot.do 100 % hmot. Příklad č. 1 — Spósob přípravy

Fosforečnan hlinitý sušený, xantánový po- lysacharid, kyselina aminooctová' mastenec,stearan vápenatý a kukuřičný škrob sa zo-melú a preosejú. V homogenizaěnom zariade-ní sa dokonale zhomogenizujú. Na rotačnejtabletovačke s razidlami o priemere 13 mm satabletuje metodou priameho tabletovania zapomoci zariadenia na nútené plnenie. Hmot-nost jednej tablety je 550 mg. Příklad č. 2

Fosforečnan hlinitý sušený 65 % hmot.

Xantánový polysacharid 4 % hmot.

Kyselina 2,6-diaminohexan- karbonová 18% hmot.

Claims (2)

1. 3 Mastenec 2 % hmot. Stearan hlinitý 0,5 % hmot. Mikrokryštalická celulóza do 100 % hmot. Příklad č. 2 — Spósob přípravyFosforečnan hlinitý, sušený, xantánový po- lysacharid, kyselina 2,6-diaminohexánkarbó-nová, mastenec, stearan hlinitý a mikrokryš-talická celulóza sa premelú a preosejú. V ho-mogenizačnom zariadení sa dokonale zhomo-genizujú. Na rotačnej tabletovačke s razidla-mi o priemere 13 mm sa tabletuje metodoupriameho tableťovania za pomoci zariadeniana nútené plnenie. Hmotnost jednej tablety je550 mg. Příklad č. 3 Fosforečnan hlinitý sušený 65 % hmot. Xantánový polysacharid 4 % hmot. Mastenec ' 2 % hmot. Stearan horečnatý 0,5 % hmot. Kysličník křemičitý, koloid- ný, do 100 % hmot. Příklad č. 3 — Spósob přípravyFosforečnan hlinitý sušený, xantánový po- lysacharid, mastenec, stearan horečnatý a kys-ličník křemičitý koloidný sa zomelú a pre-osejú. V homogenizačnom zariadení na homo-genizáciu prachov sa dokonale zhomogenizu-jú. Na rotačnej tabletovačke s razidlamio priemere 13 mm sa tabletuje metodou pria-meho tabletovania za pomoci zariadenia nanútené plnenie. Hmotnosť jednej tablety je550 mg. Xantánový polysacharid (Xantán gum, Xantán Gummi). Charakterizovaný jev „Food Chemicals Codex“, 2nd Ed. 1972, Na-tional Academy of Sciences, Washington, D.C. na str. 856. V podstatě ide o prírodný po-lysacharid o vysokej molekulovej hmotnosti- 2.000 000, ale taktiež 13 000 000-5Q000 000(Dintzis, F. F., Babcock, G. E., and Tobin R.,1970. Carbohyd. Res. 13: 257—67). Vyrába safermentáciou glukózy vo vhodnom médiu po-mocou mikroorganizmu Xanthomonas cam-pestris (Jeanes, A. R., Pittsley, J. E., and Sen-ti, F. R. 1961. J. Appl. Polymer. Sci. 5: 519— PREDMET

   1. Prípravok na zníženie acidity žalúdočnéhoobsahu s koloidne ochranným účinkom nasliznicu žalúdka, ktorý obsahuje kombiná-ciu fosforečnanu hlinitého sušeného v množ- .štve 18 až 70 hmotnostných percent, látokumožňuj úcich priame tabletovanie v množ-stve 8 až 30 hmotnostných percent, najmakyselinu aminooctovú, mastenec, kyselinustearovú a jej soli v množstve 0,5 až 9hmotnostných percent, látky upravuj úcefyzikálně vlastnosti tablety v množstve 5
2. 526). Jeho molekula sa skládá z troch rozlič-ných monosacharidov — manózy, glukózy, aglukurovanej kyseliny (Sloneker, J. H., andJeanes, A. R. 1962. Can. J. Chem. 40: 2066—71)· Vyznačuje sa: — výbornou chemickou stabilitou v roztokoch, — viskozita je nezávislá na teplote až do 100 °C, a to aj za' přítomnosti elektrolyte v, — viskozita je nezávislá na pH, je možné pria-mo rozpustit xantánový polysacharid v 10%-nom roztoku kyseliny chlorovodíkovej ataktiež bez poškodenia odolá roztoku hyd-roxidu draselného až do koncentrácie 20 %, — je rozpustný v horúcej aj v studenej vodě, — roztok je stabilný voči vplyvu mrazu, — aj pri nízkých koncentráciách xantánovéhopolysacharidu sa dosiahne vysokej viskozi-ty roztoku. Sušený koloidný fosforečnan hlinitý — lát-ka znižujúca aciditu v žalúdku priamou re-akciou s kyselinou chlorovodíkovou, přítom-nou ’v žalúdočnej šťave, zodpovedá požiadav-kám kladeným článkom „Dried AluminiumPhosphate Gel“, British Pharmacopoea 1973,London, England, t. j. antacídna kapacita náš-ho přípravku je tiež v rozsahu 2,0 až 2,5. Prípravok podl’a nášho predmetu vynálezuje možné používat predovšetkým na zníženieacidity žalúdočného obsahu, ale tiež pri dal-ších chorobách spojených so zvýšeným vylu-čováním kyseliny chlorovodíkovej v žalúdkuako je gastritída, duodenitída, žalúdočná dis-pepsia a žalúdkový a dvanástorníkový vřed.Taktiež by sa mohol používat pri ochoreniachpažeráka (pri esofagitíde), pri peptickom vře-de, pri pyróze. Používá sa pri črevných ocho-reniach — postoperačný vřed, enterokolitída,kolitída, iritabilný tračník, divertikulitída,sigmoitída, proktitída. Pri poškodeniach me-dikamentózneho póvodu (žalúdočná a črevnásliznica je poškodená antituberkulotikami,kortikosteroidmi, nesteroidnými antireumati-kami, cytostatikami) sa rovnako uplatňuje an-tacídny a koloidne ochranný účinok tohtopreparátu. VYNÁLEZU až 10 hmotnostných percent, najma škrobkukuřičný, mikrokryštalická celulóza, kys-ličník křemičitý koloidný a připadne látokzvyšuj úcich pufračnú schopnost tabletyv množstve 9 až 30 hmotnostných percent,najma kyselinu aminooctovú v množstve 5až 18 hmotnostných percent, vyznačujúcisa tým, že obsahuje xantánový polysacha-rid v suchom stave v množstve 0,1 až 20hmotnostných percent.