CS197403B1 - Způsob extrakce opiových alkaloidů - Google Patents

Způsob extrakce opiových alkaloidů Download PDF

Info

Publication number
CS197403B1
CS197403B1 CS574278A CS574278A CS197403B1 CS 197403 B1 CS197403 B1 CS 197403B1 CS 574278 A CS574278 A CS 574278A CS 574278 A CS574278 A CS 574278A CS 197403 B1 CS197403 B1 CS 197403B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
extraction
morphine
poppy
dry
content
Prior art date
Application number
CS574278A
Other languages
English (en)
Inventor
Jan Trojanek
Zdenek Vesely
Jozef Cerny
Jozef Putek
Original Assignee
Jan Trojanek
Zdenek Vesely
Jozef Cerny
Jozef Putek
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jan Trojanek, Zdenek Vesely, Jozef Cerny, Jozef Putek filed Critical Jan Trojanek
Priority to CS574278A priority Critical patent/CS197403B1/cs
Publication of CS197403B1 publication Critical patent/CS197403B1/cs

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Description

(54)
Způsob extrakce opiových alkaloidů
Vynález se týká způsobu extrakce opiových alkaloidů, zejména morfinu, ze suché zelené natě anebo nedozrálých tobolek máku setého (Papaver somniferum L.), sklízených s výhodou v době tzv. technické («· opiové) zralosti.
Je dobře známo, že v posledních letech dochází k stále zřetelnějšímu poklesu produkoe makoviny (suchých, zralých tobolek máku setého) - významné suroviny pro průmyslovou výrobu morfinu a některých dalších opiových alkaloidů. Již kolem roku 1960 se začínají objevovat první snahy po zavedení morfinem bohatých sort máku setého do polní produkoe, výhodnýoh především pro farmaceutický průmysl, které by se sklízely na zeleno v době své technické zralosti, kdy jsou morfinem nejbohatší· Po vysušení se získá surovina, které se liší od zralé suché makoviny především obsahem chlorofylu a většího množství polymerních terpeniokýoh pryskyřic. Základním a nejdůležitějším předpokladem její technické využitelnosti je proto vysoee účinné a dostatečně selektivní extrakce. Podle dosud známého způsobu (H· Romisch: Pharmazie 13. 769 /1958/) se k tomu účelu používá methanol, který převede do roztoku až 80 % v droze přítomného morfinu. Pro extrakci suché zelené makoviny jsme vyzkoušeli vodu a řadu extrakčních činidel, jako jsou nižší primární a sekundární alkoholy o 1-4 atomech uhlíku, jejich směsi s vodou anebo zásadami, s anorganickými nebo s organickými kyselinami e 1-3 atomech uhlíku při teplotě místnosti, nebo zvýšené teplotš, popřípadě při jejioh teplotě varu (viz tab· 1).
Tabulka 1
Extrakční mohutnost jednotlivých extrakčních činidel při různých teplotách (doba extrakoo vždy 4 hodiny); použitá droga měla obsah 0,672 % morfinu
197 403
197 403
Extrakční činidlo teplota ’C extrahovaný morfia v % extrakční účinnost v %
methanol 25 0,312 46,4
0,1N NH^/methanol 25 '0,396 58,9
0,1N NH^/90% methanol 25 0,600 89,3
0,25N HCl/methanol 25 0,588 87,5
0,1N HC1 voda ' 25 0,528 78,6
OJN-CBjCO^-SO % ethan. 25 0,520 77,4
O.OSN-HCOgH-gO % Isopropylalkohol 25 0,580 86,3
voda 25 0,396 58,9
methanol t. v. 0,516 76,8
0,1N NH^/methanol t. v. 0,643 95,7
0,1N NH^/90 % methanol t. v. 0,684 101,8
1N NHj/90 % methanol t. v. 0,676 100,6
0,1N-NH3-90 % n-butanol 80 ± 2 0,658 97,9
0,1N HCl/voda 80 ± 2 0,612 91.1
0,1N-CH3C02H-90 % ethan. t. v. 0,616 91,7
voda 80 ± 2 0,492 73,2
Nalezli jsme, že některá z uvedených činidel jsou schopna vyextrahovat z uvedené suroviny víoe než 95 % morfinu. Nejlépe se osvědčil vodný methanol s přídavkem amoniaku, β nímž probíhá extrakce mnohem lépe než s čistým methanolem nebo vodou. 7 některých případech, zejména v případě kyselých extrakčních činidel, stoupá obsah balastů v sušině.
Zjistili jsme dále, že dalším faktorem, který rovněž silně ovlivňuje extrakční mohutnost, je koncentrace amoniaku. Z tabulky 2 je zřejmé, že se nejlépe osvědčují konoentraoe od 0,5N do 1N NH3.
Tabulka 2
Průběh extrakce při různých koncentracích amoniaku 90 % vodným methanolem při t. v. (doba 1 hodina); použitá droga měla obsah 0,672 % morfinu
Kencentrace amoniaku extrahovaný morfia v % extrakční účinnost v % % sušiny v extraktu % morfinu v sušině
0 0,552 82,1 17,2 3,21
0,025N NH3 0,492 73,2 16,1 3,06
0,05N NH3 0,619 92,1 16,9 3,66
0,075N NH3 0,672 100,0 17,6 3,82
0,1N NH3 0,684 101,8 17,2 3,98
1N NH3 0,676 100,6 17,6 3,84
197 403
Poměr množství suché zelené makoviny k množství extrakčního činidla se pohybuje od hodnot 1:4 až 1:10- Nejvýhodnějěí se ukazuje poměr 1:8, při němž se dosahuje dostatečně vysokých koncentrací morfinu v extraktu při vysoké účinnosti extrakce.
Předností tohoto způsobu extrakoe je také její rychlý průběh. Na příklad při použití 90% vodného methanolu obsahujícího amoniak v koncentraci 0,075N-NH^ při teplotě vatu extrak čního činidla a poměru drogy k činidlu 1:8 (tabulka 3) je veškerý morfin vyextrahován prakticky během jedné hodiny.
Tabulka 3
2as v in.zi.xLc extrahovaný morfin v la extrakční účinnost v % % sušiny v extraktu % morfinu v sušině
15 0,636 94,6 16,6 3,83
30 0,660 98,2 16,9 3,90
60 0,672 100,0 17,6 3,66
120 0,676 100,6 18,4 3,67
240 0,670 99,7 18,6 I 3,60
Z uvedeného vyplývá, že podobně jako v případě suché makoviny (Čs. patentový spis č. 110.847 z r. 1962) je nejvhodnějším extrakčním činidlem pro zelenou suchou makovinu směs methanol-voda-amoniak s obsahem 10-25 % vody a o koncentraci amoniaku od 0,05N do 1N NH^ v poměru droga : extrakční činidle 1:4 až 1:10, s výhodou 90% vodně-methanolický amoniakální roztok o koncentraci 0,075 N při poměru 1:8. Extrakce se provádí při teplotě místnosti nebo při zvýšené teplotě, β výhodou při teplotě varu extrakčního činidla. Výhodou tohoto způsobu extrakce je také poměrně malý obsah balastních látek v extraktu (obsah morfinu v sušině se pohybuje od 3 do 4 %)·
Získaný extrakt je možno dále zpracovat po okyselení, zahuštění a odfiltrování vyloučených balastních látek buď pomocí iontoměničů (např. silně kyselých katexů v íT* cyklu), nebo přetřepáním po úpravě pH, nebo některou z jiných známých metod.
Způsob extrakce podle vynálezu byl vyzkoušen v technologickém měřítku. Při zpracování extraktu pomocí iontoměničů umožňuje izolovat morfin s vysokým výtěžkem ze suché zelené makoviny i s velmi nízkým obsahem morfinu (0,2 % hmotn. i méně), oož jiné postupy nezaručují. Matečné louhy zbývající po lzolaol morfinu lze dále zpracovat na vedlejší opiové alkaloidy známými způsoby, například podle če. autorského osvědčení č. 167.093.
Způsob extrakce je podrobně osvětlen v příkladech provedení. Ve všech případech bylo použito suché zelené makoviny o obsahu 0,672 % analyticky zjištěného morfinu*
Příklad 1
Ke 25 g suché mleté zelené makoviny se přidá 200 ml 90% vodného methanolu, obsahujíoího amoniak v koncentraci 0,05 N NH^, a směs se zahřívá k varu pod zpětným chladičem 4 hodiny za občasného promíchání. Po ochlazení na laboratorní teplotu se část extraktu odfiltruje a v alikvotním podílu se stanoví jednak po odpaření a vysušení obsah sušiny, který činí 17,4 %, jednak analyticky množství vyextrahovaného morfinu, které činí 0,648 %. Extrakční účinnost je 96,4 %, obsah morfinu v sušině je 3,72 %.
Příklad 2
Ke 25 g euohé mleté zelené makoviny se přidá 200 ml 90% vodného ethanolu obsahujícího kyselinu octovou v konoentraol O.IN-CH^COgH a směs se za občasného protřepáaí ponechá stát
197 403 hodiny při teplotě místnosti (25 - 1 *C). Potom se část extraktu odfiltruj· a v alikvotním podílu se stanoví jednak po odpaření a vysuěení obsah sušiny, který činí 32,2 %, jednak maní ytinky množství vyextrahovaného morflnu, které činí 0,520 %. Extrakční účinnost je 77,4 %, obsah morfinu v sušině 1,61 %.
Příklad 3
Ke 25 g suché mleté zelené makoviny se přidá 200 ml n-butanolu, obsahujícího 10 % vody a emnnialf v koncentraci Ο,ΙΝ-ΝΗ^, a směs se zahřívá za občasného protřepávání na teplotu 80 ± 2 *0 4 hodiny· Po ochlazení na laboratorní teplotu se část extraktu odfiltruje a v alikvotním podílu se stanoví jednak obsah sušiny (po odpaření a vysušení), který činí
28,6 %, jednak analytioky množství vyextrahovaného morflnu, které činí 0,658 %» Extrakční účinnost je 97,9 %, obsah morflnu v sušině je 2,30
Příklad 4
K 25 g mleté zelené makoviny se přidá 250 ml methanolu, obsahujícího ohlorovodík v koncentraci 0,25N H01, a směs se třepe při laboratorní teplotě 4 hodiny. Potom se část extraktu odfiltruje a v alikvotním podílu se stanoví jednak obsah sušiny, který činí 35,4 %, jednak analyticky množství vyextrahovaného morflnu, které činí 0,588 %. Extrakční účinnost je 87,5 %, obsah morfinu v sušině je 1,68 %,
Příklad 5
V extrakčním Soxhletově přístroji se extrahuje 10 g mleté suché makoviny 15 hodin 200 ml 90% vodného methanolu, obsahujíoího amoniak o koncentraoi 0,1N NH^. Po uvedené době reaguje kyselý výluh suohé zelené makoviny s Mayerovým činidlem na alkaloidy jen nepatrně a droga je alkaloidů prostá·
Příklad 6
V kontinuálním extraktoru se protiproudným způsobem extrahuje 3000 kg suohé zelené makoviny (obsah 0,221 % hmotn. morflnu) 80%ním vodným methanolem s obsahem 1 % hmotn. amoniaku, při poměru extrakčního činidla k makovině 10:1 (objem/hmotnost) a při teplotě 52 až 54 °C. Extrakční rychlost se upraví tak, aby makovina byla vyextrahována během 3 hodin. 7 průběhu extrakce se kontroluje obsah morfinu jak v extraktu, tak v extrahované makovině. Při tomto způsobu extrakce obsahuje extrakt průměrně 0,2107 g/litr morfinu, ve vyextrahované makovině zbývá 0,015 % hmotn. morflnu.
Získaný extrakt se zfiltruje na rotačním křomelinovém filtru a čirý filtrát se zahustí ve vakuu tak, aby obsah morfinu v koncentrátu byl 1 g/litr a aby teplota při zabušíování nepřestoupila 45 °C. Koncentrát se okyselí kono. kyselinou chlorovodíkovou na pH 4,5. Vyloučené balastní látky a barviva se odfiltrují a čirý roztok se vede na silně kyselý sulfonovaný katex v ff^-oyklu takovou ryohlostí, aby obsah morfinu v efluentu nepřesáhl hodnotu 0,1 g/litr. Po skončené absorpol se nasycený katex promyje vodou a alkaloidy so oluujl 80%aím vodným roztokem ethanolu, ktorý obsahuj· 3 % hmotn. amoniaku.
Získaný eluát se zahustí ko krystalizaci a vyloučený morfiu so odsaj· a přečisti přos hydrochlorid. Získá se morfiu v 92%aí čistotě, v množství 4,5 kg vo formě báze, tj. 67,87 % teorie, vztaženo na analytioky stanovený obsah v zelené makovině. Hatečné louhy so shromažďují a zpracují známým postupom na vedlejší opiové alkaloidy.

Claims (4)

  1. PŘEDMĚT VYNÁLEZU
    1. Způsob extrakce opiových alkaloidů, zejména morfinu, ze suché zelené natě anebo nedozrálých tobolek máku setého (Papaver somniferum L·), sklízených s výhodou v době tzv. technické (» opiové) zralosti, vyznačující se tím, že se suchá zelená makovina extrahuje vodou, nižSími primárními nebo sekundárními alkoholy alifatické řady o 1 až 4 atomech uhlíku nebo jejich vodnými roztoky v přítomnosti zásad nebo anorganických nebo organických kyselin alifatické řady o 1 až 3 atomech uhlíku při teplotě od teploty místnosti do teploty varu extraktního činidla.
  2. 2. Způsob podle bodu 1, vyznačující se tím, že se extrakce provádí 90% methanolem, obsahujícím amoniak v koncentracích 0,05-1N NHj.
  3. 3. Způsob podle bodu 1, vyznačující se tím, že se na 1 hmotnostní díl makoviny používá 4 až 10 objemových dílů, a výhodou 8 objemových dílů extrakčního činidla.
  4. 4« Způsob podle bodu 1, vyznačující se tím, že se extrakce provádí při teplotě varu extrakčního činidla.
CS574278A 1978-09-05 1978-09-05 Způsob extrakce opiových alkaloidů CS197403B1 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS574278A CS197403B1 (cs) 1978-09-05 1978-09-05 Způsob extrakce opiových alkaloidů

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS574278A CS197403B1 (cs) 1978-09-05 1978-09-05 Způsob extrakce opiových alkaloidů

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CS197403B1 true CS197403B1 (cs) 1980-05-30

Family

ID=5402885

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS574278A CS197403B1 (cs) 1978-09-05 1978-09-05 Způsob extrakce opiových alkaloidů

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS197403B1 (cs)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Dasler Isolation of toxic crystals from sweet peas (Lathyrus odoratus)
KR19980703067A (ko) 갈란타민 분리 공정
EP0402925A2 (en) A method of isolating ginkgolides from the leaves of the ginkgo tree and purifying them
Crowley et al. The alkaloids of Heliotropium supinum L., with observations on viridifloric acid
Koekemoer et al. 14. The Senecio alkaloids. Part VIII. The occurrence and preparation of the N-oxides. An improved method of extraction of the senecio alkaloids
CS197403B1 (cs) Způsob extrakce opiových alkaloidů
CN109053808B (zh) 一种高纯度双环铂针状晶体的工业化制备方法
US2509051A (en) Extraction of alkaloids from fresh plants
US1447400A (en) Arthur stoll
RU2089212C1 (ru) Способ получения сангвиритрина
JP2021512169A (ja) シチシンの単離方法
US3244696A (en) Extraction of alkaloids from plants of genus holarrhena
EP0156267B1 (de) Neues Verfahren zur Herstellung von Strictozidin
US4162255A (en) Process for extracting aristolochic acids
US3464975A (en) Method of producing an alkaloid from nuphar luteum
US3147246A (en) Obtention of an alkaloid from nuphar luteum
JP4136355B2 (ja) カンプトテシンの製造方法
RU2141837C1 (ru) Способ получения сангвиритрина
King 205. Curare alkaloids. Part IX. Examination of some Strychnos species from british guiana: characterisation of diaboline, an alkaloid from Strychnos diaboli, sandwith
US2565067A (en) Process for obtaining highly concentrated alkaloid extracts from papaver somniferum
RU2157204C1 (ru) Способ получения платифиллина гидротартрата
US2974144A (en) Alkaloid and process for its production
US2712018A (en) Method of recovering opium alkaloids
JP4087589B2 (ja) カンプトテシンの製造方法
US3272796A (en) Salt of alkaloid from phyllanthus discodeus