CN1977880A - 一种治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂及制备方法。该栓剂由活性成分，基质和附加剂组成，本发明组方、工艺合理，采用阴道给药，作用直接，使用安全，毒、副作用小，对于治疗宫颈炎及宫颈糜烂具有良好的效果。

Description

一种治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂及制备方法

技术领域

本发明涉及一种用于治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药制剂及其制备方法，尤其涉及一种治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂及制备方法。

背景技术

慢性宫颈炎及宫颈糜烂是妇女多发病、难治症之一。其多因急性宫颈炎未能根治或因慢性感染所致。目前治疗方法有阴道内局部药物治疗法、内服药治疗法、物理治疗、手术治疗等方法。物理治疗法(电灼、电熨、冷冻、激光、微波等)治疗后，容易出现阴道流液，甚至出血等副作用，创面愈合需要约3周的时间；手术治疗多运用于重症，对患者创伤较大；内服药见效较慢，一般多配合物理治疗和阴道内局部药物治疗等方法共同使用。阴道内局部药物治疗能直接作用于患病部位，针对性强，见效块，属于非创伤性治疗方法，但是现在这种方法还存在着疗效、副作用、患者接受程度等多种局限，如常用的中药洗剂等制剂使用时需冲洗或坐浴，使用比较麻烦。

因此，需要寻找一种使用方便、安全，疗效确切的治疗药品，为广大患者解除痛苦。

发明内容

本发明需要解决的技术问题之一是提供一种治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，以克服现有技术存在的上述缺陷，满足人们的需要。

本发明需要解决的技术问题之二是公开上述中药栓剂的制备方法，以便于工业化生产。

本发明的中药栓剂包括治疗有效量的活性成分和基质；

所说的活性成分为苦参总提取物和儿茶总提取物；

所说的基质选自可可豆脂、香果脂和乌桕脂1∶0.5～1.5(重量比)的混合物、半合成椰油脂34型或半合成椰油脂36型中的一种或其混合物，特别优选半合成椰油脂36型；

半合成椰油脂为是由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成。为乳白色或黄白色蜡状固体。半合成椰油脂34型、半合成椰油脂36型为半合成椰油脂中的两种规格，半合成椰油酯34型熔点33-35℃，半合成椰油酯36型熔点35-37℃，可采用市售产品。

所说的苦参总提取物为市售产品，苦参总碱的重量含量为60-95％，如可采用宁夏紫荆花药业股份有限公司生产的产品；

苦参总提取物也可采用杨云等主编的《天然药物化学成分提取分离手册》(修订版)中454页中文献公开的方法进行提取；

儿茶总提取物中，鞣质、儿茶素和表儿茶素总含量为10-40％。

儿茶总提取物是这样制备的：

照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(中国药典2005年版一部附录IO)，将儿茶粗粉浸渍于乙酸乙酯1-50小时后，以每分钟约10-100ml的速度缓缓渗漉，收集漉液，减压浓缩成干膏，获得儿茶总提取物。乙酸乙酯中，儿茶粗粉的含量为0.8-1.5克/ml，收集的漉液量为乙酸乙酯总量的80～95％。

按照本发明，优选重量份数为：

苦参总提取物10-100份，儿茶总提取物5-50份，基质20-200份；

最佳重量份数的原料为：

苦参总提取物50份，儿茶总提取物25份，基质为80份；

本发明的栓剂是这样制备的：

将基质加热熔化，加入儿茶总提取物和苦参总提取物，混合均匀后，倾入栓模中，放冷，凝固后，取出，即得。

本发明的中药栓剂，根据中药君臣相辅的理论，标本兼治，充分发挥了苦参所具有的清热燥湿、杀虫、利尿作用以及儿茶所具有的收湿生肌敛疮作用，二者结合使用起到抗菌、生肌敛疮的作用。可用于治疗宫颈炎及宫颈糜烂疾病。

本发明的中药栓剂可通过局部外用途径，用于需要这种治疗的患者，使用时，与常规的栓剂相同，剂量一般为1枚/次。

动物药理实验表明，本发明具有：1、抗菌作用：对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念株菌均有较好的抑菌作用。2、止痒作用：能够提高磷酸组胺引起的豚鼠的至痒。3、抗炎作用：对涂二甲苯致小鼠耳廓的急性炎症和金葡菌所致大鼠宫颈炎病理形态学有显著的改善作用。

动物药理实验表明，本发明没有明显毒副作用，实验组与空白对照组比较无显著性差异。

刺激性实验表明，本发明无明显阴道粘膜刺激性，无明显过敏反应，对完整及破损皮肤无明显皮肤刺激性

综上所述，本发明的栓剂，药物性质稳定，对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性，具有见效迅速，疗效确切，生物利用度高的特点。

具体实施方式

实施例1

儿茶总提取物的制备：

将1000克儿茶粗粉浸渍于刚好盖过粗粉平面的乙酸乙酯中25小时后，以每分钟约50ml的速度缓缓渗漉，收集漉液10000ml，减压浓缩成干膏，获得儿茶总提取物。儿茶总提取物中，鞣质、儿茶素和表儿茶素总重量含量为85％

实施例2

原料药处方：

苦参总提取物500克，儿茶总提取物250克，半合成椰油脂36型800克。

苦参总提取物采用市售产品，为宁夏紫荆花药业股份有限公司的产品，苦参总碱的重量含量为85％。

将半合成椰油脂36型加热熔化，加入儿茶总提取物和苦参总提取物，混合均匀后，倾入冷却并涂有润滑剂的栓模中(稍微溢出模口为度)。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出，获得产品，每枚重1.5克，含活性成分0.75克。

实施例3

原料药处方：

苦参总提取物600克，儿茶总提取物200克，可可豆脂800克。

苦参总碱的重量含量为80％；

将可可豆脂加热熔化，加入儿茶总提取物和苦参总提取物，混合均匀后，倾入冷却并涂有润滑剂的栓模中(稍微溢出模口为度)。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出，获得产品，每枚重1.5克，含活性成分0.75克。

实施例4

原料药处方：

苦参总提取物180克，儿茶总提取物300克，香果脂300克，乌桕脂300克。

苦参总碱的重量含量为70％；

将香果脂和乌桕脂加热熔化混匀，加入儿茶总提取物和苦参总提取物，混合均匀后，倾入冷却并涂有润滑剂的栓模中(稍微溢出模口为度)。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出，获得产品，每枚重1.5克，含活性成分0.66克。

实施例5

原料药处方：

苦参总提取物300克，儿茶总提取物300克，半合成椰油脂34型650克

苦参总碱的重量含量为65％；

将香果脂和乌桕脂加热熔化混匀，加入儿茶总提取物和苦参总提取物，混合均匀后，倾入冷却并涂有润滑剂的栓模中(稍微溢出模口为度)。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出，获得产品，每枚重1.5克，含活性成分0.69克。

实施例5

动物毒副作用实验及刺激性实验方法和结果：

1、急性毒性实验：实验动物：小鼠。取实施例2的栓剂对小鼠阴道给药后连续观察14天，未发现死亡及明显毒性反应，阴道粘膜无充血、水肿现象，与生理盐水对照组相比无显著性差异。

2、长期毒性实验：实验动物：家兔。实验设高、中、低剂量组和空白对照组。每天阴道给药一次，连续三个月。未次给药后24小时及停药后三周，各活杀部分家兔，测定主要脏器等指标，并与空白对照组比较。结果给药各组家兔均未见明显异常，无明显毒性反应，与空白对照组比较无显著性差异。

3、刺激性实验：通过对家兔皮肤、大鼠阴道、豚鼠过敏性实验，表明实施例2的栓剂无明显阴道粘膜刺激性，无明显过敏反应，对完整及破损皮肤无明显皮肤刺激性。

实施例6

动物药理实验试验方法和结果：

1、本发明的栓剂的不同浓度组对涂二甲苯致小鼠耳廓的急性炎症有明显的抑制作用；对大白鼠足跖肿胀亦有显著的抑制作用；

2、本发明的栓剂的不同浓度组均能够提高磷酸组胺引起的豚鼠的致痒阈，与空白对归组相比有显著性差异；

3、实施例2的栓剂对金葡菌所致的实验性大鼠宫颈炎病理形态学有显著性的改善作用。

4、体外抑菌实验表明，实施例2的栓剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、白色念株菌均有较好的抑菌作用。

Claims (9)

1.一种治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，包括治疗有效量的活性成分和基质；

所说的活性成分为苦参总提取物和儿茶总提取物。

2.根据权利要求1所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，苦参总提取物10-100份，儿茶总提取物5-50份，基质20-200份。

3.根据权利要求1所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，苦参总提取物50份，儿茶总提取物25份，基质为80份。

4.根据权利要求1所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，苦参总提取物中，苦参总碱的重量含量为60～95％。

5.根据权利要求1所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，儿茶总提取物中，鞣质、儿茶素和表儿茶素总含量为10-40％。

6.根据权利要求1～5任一项所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，所说的基质选自可可豆脂、香果脂和乌桕脂1∶0.5～1.5(重量比)的混合物、半合成椰油脂34型或半合成椰油脂36型中的一种或其混合物。

7.根据权利要求1所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，基质选自半合成椰油脂36型。

8.根据权利要求1所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂，其特征在于，儿茶总提取物是这样制备的：

将儿茶粉碎成粗粉，用乙酸乙脂作溶剂，将25～100重量份的儿茶粗粉浸渍于乙酸乙脂1-50小时后，以每分钟约10-100ml的速度缓缓渗漉，收集漉液200-1000份，减压浓缩成干膏，获得儿茶总提取物。

9.根据权利要求1～8任一项所述的治疗宫颈炎及宫颈糜烂的中药栓剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将基质加热熔化，加入儿茶总提取物和苦参总提取物，混合均匀后，倾入栓模中，放冷，凝固后，取出，即得。