CN1957924A - 茶树油纳米脂质体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种含茶树油的纳米脂质体及其制备方法。本发明的茶树油纳米脂质体是由茶树油、磷脂、稳定剂、柔性辅料和表面活性剂等原料制备而成，其方法是(1)称取一定质量的茶树油、脂质及各种辅料，向其中加入一定量有机溶剂，超声至混悬液均匀；(2)将均匀混悬液按一定速度滴入保持恒温的水合介质，得脂质体初悬液；(3)将脂质体初悬液水浴超声至其呈半透明状，即得茶树油纳米脂质体混悬液。本发明制备的茶树油纳米脂质体具有较好的缓释性能及皮肽靶向性，包封率可达67％左右。
Description
技术领域
本发明属药物制剂或化妆品领域，具体涉及一种茶树油纳米脂质体及其制备方法。
背景技术
茶树油(tea tree oil)是从桃金娘科白千层属的数种植物枝叶中提取的挥发性精油，是迄今为止发现的最强有力的天然抗菌剂，是由单和倍半菇烯醇组成的复杂混合物，大约可以离析100多种化学成分。抗菌活性主要是由于菇烯-4-醇，而其它成分也起到协同和单独的作用。可广谱抗菌、抗真菌、抗病毒和抗炎活性，广泛应用于日化行业，医疗行业等。
国内外有很多关于茶树油的医疗应用的专利申请。美国专利US6413555公开了治疗指甲真菌的擦涂剂，美国专利US5215748公开了治疗炮疹的用途，美国专利US5716625公开了用于皮肤刺激，中国专利CN98805398.5公开了一种含茶树油的防腐剂组合物。中国专利CN02802297.1公开了一种含茶树油的局部止痒制剂。中国专利CN20041042663.6公开了一种含有茶树油的可杀灭病菌的组合物。中国专利CN1785258A公开了一种茶树油脂质体的制备方法，但有关茶树油纳米脂质体的研究国内外未见报道。
茶树油某些成分，如桉叶油、单萜的降解产物等可能引起过敏反应，而其使用浓度较高时可能对皮肤产生刺激，对上皮细胞和成纤维细胞产生毒性。这些不足使得茶树油的应用受到了一定程度的限制。
脂质体作为一种药物载体，可以降低药物的毒副作用，并且做为药物储库，产生持久的治疗作用。
纳米脂质体具有很高的稳定性，可改善药物的口服吸收以及其他给药途径吸收。纳米材料的小尺寸效应、表面效应使其具有良好的溶解性和扩散渗透性，因而作为皮肤外用的药物，其纳米化可大大提高药物的透皮性能，增加药物的皮肤靶向性。
发明内容
本发明的目的是公开一种茶树油纳米脂质体的制备方法，旨在通过茶树油纳米脂质体的纳米化，进一步降低给药剂量，降低或消除茶树油的毒副作用、改善茶树油的经皮给药性能、提高茶树油纳米脂质体的稳定性。
本发明公开的是由茶树油、磷脂、稳定剂、柔性辅料、表面活性剂制备成茶树油纳米脂质体。
本发明通过下述制备方法实现：
(1)称取一定量的茶树油、磷脂、稳定剂、柔性辅料、表面活性剂，加入一定量有机溶剂，超声至混悬液均匀。
(2)将均匀混悬液按一定速度滴入保持恒温的水合介质，可得脂质体初悬液。
(3)将所得脂质体初悬液水浴超声至其呈半透明状，即得茶树油纳米脂质体混悬液。
本发明所述的磷脂是大豆卵磷脂。
本发明选用稳定剂来稳定脂质体结构，减少磷脂的氧化，降低药物的泄漏。所述稳定剂包括胆固醇、硬脂胺、磷脂酸、生育酚、维生素E。优选胆固醇和维生素E。
本发明选用的柔性辅料是去氧胆酸钠。
本发明选用的表面活性剂包括PEG-2000、Span-60、Span-80、Tween-80。优选Tween-80。
本发明的茶树油浓度为0.8～1.2mg/ml；磷脂浓度为5～15mg/ml；磷脂和胆固醇的质量比为4∶1～6∶1；维生素E的浓度为0.5～1.5mg/ml；柔性辅料浓度为0.5～1.5mg/ml；表面活性剂的浓度为2.0～4.0mg/ml。
本发明所述的有机溶剂为无水乙醇。本发明所用的水合介质是根据中国药典2000版标准配制的磷酸盐缓冲溶液，pH值6.8以及pH7.4，优选pH6.8的磷酸盐缓冲溶液。本发明中水合介质和有机溶剂的体积比为9∶1。
采用本发明方法获得的茶树油纳米脂质体具有较好的缓释性与皮肤靶向性；包封率为67％左右，平均粒径为65.0nm，粒径分布为±30.3nm。
附图说明
图1为茶树油纳米脂质体电镜照片，放大50000倍。
图2为茶树油纳米脂质体体积粒径分布。
具体实施方式
通过下面实施例说明本发明的具体实施方式，但本发明的保护范围，不局限于此。
实施例1茶树油纳米脂质体制备
称取处方量的卵磷脂、胆固醇、茶树油、维生素E、Tween-80、去氧胆酸钠等，向其中加入适量无水乙醇，超声至悬液均匀，得类脂混悬液。水合介质置于恒温磁力搅拌器上以保持规定的温度和搅拌速度，将类脂混悬液慢慢滴入其中，得含乙醇浓度为10％的脂质体初悬液。置于水浴式超声仪超声至茶树油纳米脂质体混悬液呈半透明，即得茶树油纳米脂质体悬液。
实施例2茶树油纳米脂质体形态学观察
形态观察：取适量产物以蒸馏水稀释至较低浓度，滴于铜网上放置至成膜均匀，多余液体挥干，透射电镜下观察产物形态。产物为球形或者椭圆形脂质体颗粒，彼此分散、独立，见图1。
粒径分布测定：取适量茶树油纳米脂质体，用0.5μm滤膜过滤并以蒸馏水稀释至适当浓度，以激光粒度测定仪测定茶树油纳米脂质体的粒径大小和分布。平均粒径为65.0nm，粒径分布为±30.3nm，见图2。
实施例3体外释放
采用Franz扩散池，上室为扩散室，下室为接受室，将茶树油和茶树油纳米脂质体做透皮实验。把处理过的鼠皮固定于扩散池中间，皮肤内侧与接受液接触，茶树油或茶树油纳米脂质体涂抹于鼠皮上。扩散池保持恒温为36.0±0.5℃，搅拌子加入扩散池内，恒速搅拌60rpm。加样平衡15min后开始计时，于不同时间点取样。取样时将所有溶液倒出，同时补充等量接受液。每个时间点茶树油的UV值以未涂抹茶树油的空白皮肤的接收液的UV值作校正，茶树油纳米脂质体的UV值用相应时间点的空白脂质体的UV值作校正，结果见表1。由表1可见，茶树油纳米脂质体具有较好的缓释性能，且皮内滞留量大大增加，具有较好的皮肤靶向性。
表1茶树油及茶树油纳米脂质体的体外渗透动力学方程
| 渗透方程 | 皮内滞留量(μg/cm2) | |
| 茶树油 | Q＝271.63t1/2-1.244R2＝0.9988 | 177.24 |
| 茶树油纳米脂质体 | Q＝29.416t1/2+0.556R2＝0.998 | 462.93 |
Claims (12)
1.茶树油纳米脂质体及其制备方法，其特征在于：(1)精确称取一定量的茶树油、磷脂、稳定剂、柔性辅料、表面活性剂，加入一定量有机溶剂，超声至混悬液均匀；(2)将均匀混悬液按一定速度滴入保持恒温的水合介质，得脂质体初悬液；(3)将脂质体初悬液水浴超声至其呈半透明状，即得茶树油纳米脂质体混悬液。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述磷脂是大豆卵磷脂。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述稳定剂包括胆固醇、维生素E、硬脂胺、磷脂酸、生育酚的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的柔性辅料是去氧胆酸钠。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的表面活性剂包括PEG-2000、Span-60、Span-80、Tween-80的一种或几种。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为无水乙醇。
7.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的稳定剂优选胆固醇和维生素E。
8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的表面活性剂优选Tween-80。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的茶树油浓度为0.8～1.2mg/ml；磷脂浓度为5～15mg/ml；柔性辅料的浓度为0.5～1.5mg/ml；表面活性剂的浓度为2.0～4.0mg/ml。
10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的磷脂和稳定剂胆固醇的质量比为4∶1～6∶1；稳定剂维生素E的浓度为0.5～1.5mg/ml。
11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的水合介质是pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液。
12.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的水合介质和有机溶剂的体积比为9∶1。
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