CN1861082A - 含有非离子表面活性剂的复方去氧孕烯药物制剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种含有非离子表面活性剂的复方去氧孕烯药物制剂，包括把适当剂量的去氧孕烯和炔雌醇混合或溶解分散于含有非离子表面活性剂的亲水性高分子载体中，制成滴丸，胶囊或软胶囊。
Description
技术领域：
本发明涉及一种含有非离子表面活性剂的复方去氧孕烯药物制剂，包括把适当剂量的去氧孕烯和炔雌醇混合或溶解分散于含有表面活性剂的亲水性高分子载体中，制成滴丸，胶囊或软胶囊剂型。
背景技术：
复方去氧孕烯是以去氧孕烯(13-乙基-11-亚甲基-18，19-二去甲-17α-孕-4-烯-20-炔-17醇)作为孕激素，以雌炔醇作为雌激素的短效避孕药物，已经在若干个国家中以不同组合的制剂上市销售。
现有技术中如美国专利4,914,089已知含有去氧孕烯的药用组合物；中国专利CN 1,057,673C已知含有去氧孕烯的片剂、胶囊或颗粒剂；中国专利CN1,119,998C已知含有的去氧孕烯的压制干颗粒片等。
由于去氧孕烯是一种疏水性很强的物质，依据上述专利制备的给药剂型均存在着溶出速率较慢的缺点。而短效避孕药则要求药物成分的快速溶出释放，以利于尽快发挥其避孕作用。
本发明以外的发现，将去氧孕烯和炔雌醇溶在亲水性高分子载体中，同时加入非离子表面活性剂能够克服现有技术的缺陷，提高溶出速率，增加稳定性，改善吸收，同时可以在生产过程中提高劳动保护，避免副作用的发生。
发明内容：
本发明提供一种含有非离子表面活性剂的复方去氧孕烯药物制剂，该制剂中含有去氧孕烯和炔雌醇作为药物活性成分，同时还含有亲水性高分子载体和非离子表面活性剂。
本发明所述亲水性高分子载体是：分子量为200至20000的聚乙二醇。优选的是聚乙二醇400或聚乙二醇6000。
本发明所述非离子表面活性剂是：聚山梨醇酯类(吐温20、吐温40、吐温60、吐温80)、蔗糖酯、泊洛沙姆188、聚氧乙烯蓖麻油等，上述非离子表面活性剂的HLB值10-20范围内。优选的是聚山梨醇酯80(吐温-80)。
本发明的药物制剂，以单位剂量的制剂形式存在，如滴丸，硬胶囊或软胶囊剂形式，优选的是滴丸剂型。
本发明的药物制剂，各组分之间的配比如下：
去氧孕烯 1份
炔雌醇 0.2份
亲水性高分子载体 50至1000份
非离子表面活性剂 0.1至50份
优选的是：
去氧孕烯 1份
炔雌醇 0.2份
亲水性高分子载体 50至500份
非离子表面活性剂 1至30份
最优选的是：
去氧孕烯 1份
炔雌醇 0.2份
亲水性高分子载体 50至100份
非离子表面活性剂 5至20份
以上配方组成中：
亲水性高分子载体优选的是聚乙二醇400或聚乙二醇6000
非离子表面活性剂优选的是聚山梨醇酯80
本发明的药物制剂，可以按照制剂学常规技术制备，如滴丸制剂的制备可以采用以下方法：
将药物与辅料基质混合加热熔融，滴入不相混合的冷凝剂中，收缩而成。由于其比表面积大，且具有很强的水溶性，使其更容易被分散吸收，可舌下含服或吞服。
软胶囊制剂的制备可以采用以下方法：
明胶或阿拉伯拉与增塑剂适量防腐剂制备胶壳，将药物与辅料混合溶解，经软胶囊机制备成软胶囊，经清洗、干燥、即得。
硬胶囊制剂的制备与软胶囊相似，即将药物与辅料混合或溶解，装入硬胶囊壳中即可。
本发明最优选的是滴丸制剂，经过实验，证实了本发明的滴丸制剂具有突出的实质性特点和显著的进步，以下通过实验数据，说明本发明的有益效果。
实验采用实施例方法制备的滴丸，对加入吐温80和不加入吐温80的滴丸进行测试，结果见表1
表1.表面活性剂浓度对去氧孕烯溶出速率的影响
| 样品 | 累积溶出率 | ||
| 复方去氧孕烯片(不含吐温80) | 8.42％(5min) | 30.65％(10min) | 64.28％(20min) |
| 滴丸1 (不含吐温80) | 25.87％ | 61.92％ | 90.36％ |
| 滴丸2 (含5.0％吐温80) | 36.22％ | 75.36％ | 97.44％ |
| 滴丸3 (含10.0％吐温80) | 38.40％ | 77.00％ | 98.85％ |
数据表明：非离子表面活性剂确有提高去氧孕烯溶出速度的作用。
由于去氧孕烯具有不稳定的特点，需要考察其制备滴丸的过程中是否有损失，本发明考察了其在加热的聚乙二醇6000中的稳定性，结果见表2。
表2.去氧孕烯和炔雌醇在高温聚乙二醇6000中的稳定性
| 成分 | 初始含量 | 85℃加热4小时含量(％) | 85℃加热8小时含量(％) |
| 去氧孕烯 | 149.73μg/15mg | 149.68gμg/15mg | 149.62gμg/15mg |
| 炔雌醇 | 30.62μg/15mg | 30.58μg/15mg | 30.55μg/15mg |
数据表明：去氧孕烯在高温聚乙二醇中能够保持良好的化学稳定性。
本发明还发现，采用本发明的方法制备本发明的制剂，在生产过程中没有粉尘，由于去氧孕烯和炔雌醇是激素类产品，生产过程中吸入粉尘会对人产生不利的副作用。本发明由于是在液体体系中操作，避免了粉尘的发生，极大的减少了生产过程中的副作用。
具体实施方式：
以下通过实施例进一步说明本发明，但不作为对本发明的限制。
实施例1(滴丸剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 0.75
聚乙二醇6000 15.00
将聚乙二醇6000加热至80℃熔融，依次加入去氧孕烯、雌二醇和聚山梨醇酯80，搅拌使溶解并分散均匀，在保温装置上将该液体滴至5-10℃的液体石蜡或硅油中，固化成型。
实施例2(软胶囊剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 10.00
聚乙二醇400 200.00
在聚乙二醇400中依次加入去氧孕烯、雌二醇和聚山梨醇酯80，搅拌使溶解并分散均匀，将该液体在软胶囊机上制成内容物为液体的软胶囊。
实施例3(胶囊剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 10.00
聚乙二醇6000 200.00
将聚乙二醇6000加热至65℃熔融，依次加入去氧孕烯、雌二醇和聚山梨醇酯80，搅拌使溶解并分散均匀，在保温装置上将该液体滴至硬胶囊中，在室温下固化。
实施例4(滴丸剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 0.015
聚乙二醇6000 7.5
制备方法同实施例1
实施例5(滴丸剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 7.5
聚乙二醇6000 1500
制备方法同实施例1
实施例6(滴丸剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 4.5
聚乙二醇6000 75
制备方法同实施例1
实施例7(滴丸剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 0.75
聚乙二醇6000 15
制备方法同实施例1
实施例8(滴丸剂) (mg/粒)
处方：去氧孕烯 0.15
雌炔醇 0.03
聚山梨醇酯80 3
聚乙二醇6000 7.5
制备方法同实施例1
Claims (10)
1.一种含有非离子表面活性剂的复方去氧孕烯药物制剂，其特征在于，含有去氧孕烯和炔雌醇，以及非离子表面活性剂和亲水性高分子载体，所述制剂为滴丸，胶囊或软胶囊剂。
2.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述非离子表面活性剂选自：聚山梨醇酯、蔗糖酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油，所述非离子表面活性剂的HLB值10-20范围内。
3.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述非离子表面活性剂是聚山梨醇酯80
4.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述亲水性高分子载体为分子量为200至20000的聚乙二醇。
5.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，所述亲水性高分子载体为分子量为400或6000的聚乙二醇。
6.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，各组分之间的配比如下：
去氧孕烯1份
炔雌醇 0.2份
亲水性高分子载体 50至1000份
非离子表面活性剂 0.1至50份
7.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，各组分之间的配比如下：
去氧孕烯1份
炔雌醇 0.2份
亲水性高分子载体 50至500份
非离子表面活性剂 1至30份
8.根据权利要求1的药物制剂，其特征在于，各组分之间的配比如下：
去氧孕烯1份
炔雌醇 0.2份
亲水性高分子载体 50至100份
非离子表面活性剂 5至20份
9.根据权利要求6-8任何一项药物制剂，其特征在于，亲水性高分子载体是聚乙二醇400或聚乙二醇6000，非离子表面活性剂是聚山梨醇酯80。
10.根据权利要求1的药物制剂的制备方法，其特征在于，
滴丸制剂的制备如下：
将药物与辅料基质混合加热熔融，滴入不相混合的冷凝剂中，收缩而成；
软胶囊制剂的制备如下：
明胶或阿拉伯拉与增塑剂适量防腐剂制备胶壳，将药物与辅料混合溶解，经软胶囊机制备成软胶囊，经清洗、干燥、即得；
硬胶囊制剂的制备如下：
将药物与辅料混合或溶解，装入硬胶囊壳中即可。
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