CN1861072A

CN1861072A - 苹果多酚作为制备治疗支气管炎或哮喘的药物

Info

Publication number: CN1861072A
Application number: CN 200510200273
Authority: CN
Inventors: 牛蓉; 陈建操
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2005-05-12
Filing date: 2005-05-12
Publication date: 2006-11-15

Abstract

本发明涉及苹果多酚的药物新应用，具体涉及苹果多酚在制备治疗和预防下述呼吸系统疾病的药物和/或保健品中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病，属于天然药物领域。苹果多酚治疗这些疾病，疗效显著，安全、无毒副作用，并且资源广、成本低，生产工艺简单。

Description

苹果多酚作为制备治疗支气管炎或哮喘的药物

技术领域

本发明涉及苹果多酚的药物新应用，具体涉及苹果多酚在制备治疗和预防下述呼吸系统疾病的药物和/或保健品中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病，属于天然药物领域。

背景技术

支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病是主要的、常见的呼吸系统疾病。特点是发病率高，病程长，易反复，当外感风寒急性发作时，咳、痰、喘症状加重，呼吸困难，痛苦不堪。目前西医治疗，常是对症，口服或滴注一些消炎抗菌类药物以及激素类，如麻黄碱、茶碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、肾上腺皮质激素等，虽当时能见效，暂时控制病情，但极少能根除，且长期服用会带来成瘾性。中医中药虽有传统的汤剂，但难以及时控制病情，也很难除去病根。对于这些呼吸系统疾病的治疗，目前尚缺少有效的根治措施。因此，寻找一种具有显著治疗效果且无副作用的天然药物是非常重要的。

苹果多酚是从苹果中提取的多酚类物质，尤其未成熟的苹果(青苹果)含量较多，从经济角度，一般从未成熟苹果中提取。

苹果多酚的主要成份有：苹果原花青素(Grape Procyanidins)，约50％(这是苹果多酚的主要活性成份)，目前已有含量在80％以上的苹果原花青素；绿原酸约25％；儿茶素、表儿茶素约15％；其他多酚约10％。

苹果原花青素是苹果多酚的主要活性成份，目前已有含量在80％以上的苹果原花青素。

苹果多酚的提取方法属于成熟技术，目前国内许多企业有苹果多酚的商品，含量在80％以上，不少的商品含量高于95％。

苹果多酚的已知功效有抗氧化、抗癌、抗动脉硬化、抗菌、抗病毒。到目前为止，尚未见有关苹果多酚用于治疗支气管炎、哮喘、肺气肿、肺心病等呼吸系统疾病的报道。

发明内容

本发明的目的是提供苹果多酚新的药物应用，即苹果多酚在制备治疗或/和预防下述呼吸系统的药物和/或保健品中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿或肺心病。

更具体地，本发明的应用，其特征是所述的“药物和/或保健品”为药物。也即，本发明的应用，其特征是苹果多酚在制备治疗或/和预防下述呼吸系统疾病的药物中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病。

更具体地，本发明的应用，其特征是所述的“治疗或/和预防”为治疗。也即，本发明的应用，其特征是果多酚在制备治疗下述呼吸系统疾病的药物中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病。

本发明的应用，更具体的特征是：

本发明的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为支气管炎，也即苹果多酚在制备治疗支气管炎的药物中的应用。

本发明的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为支气管哮喘，也即苹果多酚在制备治疗支气管哮喘的药物中的应用。

本发明的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为肺气肿，也即苹果多酚在制备治疗肺气肿的药物中的应用。

本发明的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为肺心病，也即苹果多酚在制备治疗肺心病的药物中的应用。

本发明的应用，所述支气管炎为慢性支气管炎、

本发明的应用，所述支气管炎为急性支气管炎、

本发明的应用，所述支气管哮喘为慢性支气管哮喘。

本发明的应用，所述支气管哮喘为急性支气管哮喘。

本发明的应用，所述苹果多酚为苹果总多酚。

本发明的应用，所述苹果多酚为苹果原花青素。

本发明的应用，所述苹果多酚为提取物。

本发明的应用，苹果多酚也可以是含有苹果多酚的原植物。

本发明的应用，所述苹果多酚包括苹果多酚的的衍生物。

所述衍生物包括苹果多酚的聚合物，以及苹果多酚通过物理、化学等方法获得的产物，比如苹果多酚的盐、酯。

苹果多酚提取物的制取方法有多种，并有多种报道，属于已知技术和成熟工艺，并已有许多商品出售。

苹果多酚或其衍生物都可用作制备治疗和/或预防支气管炎、支气管哮喘、肺气肿或肺心病的药物和/或保健品。

本发明的应用，所述药物经口服、舌下、外用、透皮、注射、粘膜、滴注、喷雾、输液、直肠或非肠道给药。

本发明的应用，所述保健品经口服给药。

本发明的苹果多酚或其衍生物，是药物或/和保健品的主活性组份，在制备剂型时，还可以包括加入一种或几种选自常规的赋形剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适合于临床上药物使用或作为保健品使用的剂型。

本发明的应用，所述药物或保健品包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂或气雾剂。

本发明的应用，所述药物包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂或气雾剂。

本发明的应用，所述保健品包括口服制剂。

本发明的应用，所述苹果多酚在药物和/或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。

本发明的应用，其特征是所述苹果多酚在药物和/或保健品中的质量百分比含量为20％至95％。

本发明的应用，其特征是所述苹果多酚在药物和/或保健品中的质量百分比含量为50％至80％。

本发明的应用，所述“药物和/或保健品”的含义是，苹果多酚可以用于制备药物，也可以用于制备保健品；苹果多酚制备的制剂，可以作为药物使用，也可以作为保健品使用。

由于苹果多酚提取自普通食用水果苹果，没有毒，因此可以应用于保健品。所述保健品包括保健食品、保健药品。

本发明的效果

本发明以苹果多酚制成胶囊，治疗支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病，经41名患者临床治疗显示，苹果多酚胶囊治疗支气管炎、支气管哮喘、肺气肿和肺心病的疗效显著，无副作用。

一、一般资料

本组41例患者是经医院诊断并确诊的患者。治疗和疗效判定标准是：1997年中华医学会全国哮喘学术会议制定的支气管哮喘的诊断、治疗、疗效判断标准、1979年慢性支气管炎全国专业会议制定的标准、1980年第三次肺心病专业会议修订的肺心病诊断标准。

这些患者中，支气管炎15例(其中慢性11例，急性4例)，支气管哮喘14例(其中慢性12例，急性2例)，肺气肿7例，肺心病5例。其中男24例，女17例，年龄最小16岁，最大77岁；平均年龄49岁；慢性患者病程最长30年，最短者2年，平均病程17.1年。

二、治疗方法

使用苹果多酚(苹果原花青素含量60％以上)胶囊(不加赋形剂)，口服一次3粒(每粒0.4克)，一日3次，饭后服用，一疗程20天。服用期间不服用其他药物。

三、疗效观察及疗效评定标准

分别于用药后观察患者咳嗽、咳痰、喘息、哮鸣音、舌苔、脉象的变化，测定肺功能VC、FEV1.0/FVC、PEER的改善情况。临床表现病情轻、中、重判断标准自拟。

咳嗽：白天咳嗽，不影响正常生活及工作(+)；昼夜咳嗽，影响正常生活、工作及睡眠(+++)；介于二者之间(++)。

咳痰：10--50ml(+)；51--100ml(++)；100ml以上者(+++)。

喘息：偶发、不影响睡眠(+)；不能平卧，影响活动(+++)；介于二者之间(++)。

哮鸣音：两肺哮鸣音偶闻及(+)；两肺哮鸣音散在固定(++)；两肺哮鸣音满布(+++)。

1、支气管炎、支气管哮喘和肺气肿的疗效评定标准：

临床控制：哮喘症状完全缓解，即使偶有轻度发作不需用药即可缓解。FEV1(或PEF)增加量＞35％，或治疗后FEV1(PEF)大于等于80％预计值。PEF昼夜波动值＜20％。

显效：哮喘发作较治疗前明显减轻，FEV1(或PEF)增加范围25％--30％，或治疗后FEV1(PEF)达到预计值的60％--79％，PEF昼夜波动率＜20％。

好转：哮喘症状有所减轻，FEV1(或PEF)增加量15％--24％。

无效：症状和FEV1(或PEF)测定值无改变或反而加重。

临床治愈后，咳、痰、喘及肺部哮鸣音再度出现，其程度至少为轻度持续2月以上定为复发。

2、肺心病的疗效评定标准

显效：呼吸道感染控制，呼吸衰竭症状消失，双肺湿罗音消除或明显减少，浮肿消失，安静状态下咳嗽、呼吸困难及紫绀消失或明显减轻，心功能好转达1级，心律失常症状消失或明显好转、肝脏缩小、PaO2及PaCO2恢复到正常或接近正常水平，尿素氮和肌酐明显降低或正常。

有效：呼吸道感染基本控制，呼吸衰竭改善，双肺湿罗音减少，心功能改善达2级，紫绀及水肿减轻。

无效：治疗前后病情无变化或加重。

四、治疗结果

1、治疗前后临床症状、体征变化比较(例)

(1)支气管炎、支气管哮喘、肺气肿症状、体征变化

项目	治疗前			治疗后
项目	治疗前			治疗后			咳嗽咳痰喘息哮鸣音	+1222	++1892421	+++22251514	+1271110	++15121517	+++O001

(2)肺心病症状、体征变化(例)

	咳嗽咳痰	喘促	乏力	咳血	心悸	心慌	胸闷	下肢浮肿
	咳嗽咳痰	喘促	乏力	咳血	心悸	心慌	胸闷	下肢浮肿	治疗前治疗后	51	52	51	10	3O	2O	41	40

2、治疗效果统计

组别	例数	临床控制	显效	好转	无效	显效率	总有效率
组别	例数	临床控制	显效	好转	无效	显效率	总有效率			例数	例数	例数	例数	％	％
支气管炎	15(慢性11)	8	4	3	0	80.0	100.0			例数	例数	例数	例数	％	％
支气管炎	15(慢性11)	8	4	3	0	80.0	100.0	支气管哮喘	14(慢性12)	6	3	4	1	64.3	92.8
肺气肿	7	2	3	1	1	71.4	85.7	支气管哮喘	14(慢性12)	6	3	4	1	64.3	92.8
肺气肿	7	2	3	1	1	71.4	85.7	肺心病	5	1	2	1	1	60.0	80.0

具体实施方式

实施例1

苹果多酚 800克

乳糖 200克

将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克。制得苹果多酚胶囊2000粒，每粒胶囊含苹果多酚400毫克。

实施例2

苹果多酚 1000克

将苹果多酚装胶囊，每粒装填0.5克。制得苹果原多酚胶囊2000粒，每粒胶囊含苹果多酚500毫克。

实施例3

苹果多酚 800克

淀粉 200克

将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克。制得含苹果多酚的胶囊2000粒，每粒胶囊含苹果多酚400毫克。

实施例4

苹果多酚 600克

淀粉 200克

蔗糖 200克

将上述组份搅拌均匀，湿润，压片。制得苹果多酚药片。

实施例5

苹果多酚 250克

蒸馏水 2000毫升

甜菊甙 1克

将苹果多酚溶于蒸馏水中，搅拌混匀，加入甜菊甙，再次搅拌混匀，装瓶，每瓶装10毫克，灭菌制得口服液。

实施例6

苹果多酚 400克

淀粉 200克

蔗糖 300克

木糖醇 100克

将上述组份搅拌均匀，湿润，压片。制得苹果多酚含片。

工业应用性

本发明扩大了苹果多酚的应用范围，提高了其开发价值。用本发明的苹果多酚制备治疗和/或预防支气管炎、支气管哮喘、肺气肿或肺心病的药物和/或保健品，制备方法简单、原料易得，具有工业实用性。

Claims

1.苹果多酚在制备治疗或/和预防下述呼吸系统疾病的药物和/或保健品中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病。

2.根据权利要求1的应用，其特征是苹果多酚在制备治疗或/和预防下述呼吸系统疾病的药物中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病。

3.根据权利要求2的应用，其特征是果多酚在制备治疗下述呼吸系统疾病的药物中的应用：支气管炎、支气管哮喘、肺气肿、肺心病。

4.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为支气管炎。

5.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为支气管哮喘。

6.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为肺气肿。

7.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述呼吸系统疾病为肺心病。

8.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述苹果多酚为苹果原花青素。

9.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述药物或保健品包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂或气雾剂。

10.根据权利要求1、2或3任一所述的应用，其特征是所述苹果多酚在药物和/或保健品中的质量百分比含量为20％至95％。