CN1850072A - α－(2,4－二氯苯基)－1H－咪唑－1－乙醇在制备治疗肝炎的药物中的用途 - Google Patents

α－(2,4－二氯苯基)－1H－咪唑－1－乙醇在制备治疗肝炎的药物中的用途 Download PDF

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Abstract

本发明公开了α－(2，4－二氯苯基)－1H－咪唑－1－乙醇在制备治疗肝炎的药物中的用途。以α－(2，4－二氯苯基)－1H－咪唑－1－乙醇为活性成份的药物可有效地治疗二甲基甲酰胺中毒性肝炎、扑热息痛中毒性肝炎、四氯化碳中毒性肝炎和可卡因中毒性肝炎。

Description

α-(2，4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇在制备治疗肝炎的药物中的用途
技术领域
本发明涉及一种化合物在医药中的用途，具体地说，是α-(2，4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇(简称为本米)在制备治疗肝炎的药物中的用途。
背景技术
在消化道的疾病当中，肝病是严重危害人民健康的病种。我国目前约有1.2亿乙肝病毒终身携带者，其中3000万人会转变成慢性肝炎、肝硬化、肝癌，每年因肝病而死亡的人约有30万人。近年来，随着人民生活水平的不断提高，由嗜酒和其他一些因素而引起的脂肪肝，也日趋增多。在对健康造成损伤的同时，我国每年用于治疗肝病的费用高达400亿元人民币，对国民经济和社会发展也造成了很大的影响。由于目前尚缺乏特效治疗肝炎的方法，所以开发治疗肝病的新药非常迫切和重要。
α-(2，4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇(简称为本米)是我们最新筛选到的一种化合物，尚无人发现它的药用价值。
发明内容
本发明的目的是提供本米的新用途，即在制备治疗肝炎的药物中的新应用。
本发明的另一目的是提供一种治疗肝炎的药物。
发明人按照《新药临床前研究指导原则》(1993年，国家药监局)等的保肝药方法对本米进行了药理和病理研究。
发明人发现，以本米进行腹腔注射和口服给药，都有明显的效果，血清功能指标和病理指标都有明显的改善。
以本米进行治疗时，它可以以粉剂、粒剂、片剂、胶囊、丸剂和液体药剂等形式口服给药；也可以以注射液、栓剂、经皮制剂、吸入剂等形式非经肠给药。本米的有效药剂，是通过与适当的药用掺混物，如赋形剂、粘合剂、渗透剂、润滑剂等混合而配制成的。
给药剂量随患者的病情、给药途径、患者的年龄和体重而改变。在口服给药情况下，剂量通常为成年人20～100mg/kg/天，优选为10～50mg/kg/天。
本发明的优点是：本米可以治疗可卡因中毒性肝炎研究的化合物。可卡因是一种世界范围内流行的毒品。在2002年底我国就发生了100公斤可卡因走私的毒品大案。肝炎是可卡因中毒致死的一个重要原因。目前国际上还没有治疗可卡因中毒性肝炎的公认药物。本米的抗毒品可卡因的作用在国内和国际上都是首次发现。本米的抗四氯化碳中毒性肝炎的作用在国内和国际上也是首次发现。
扑热息痛是世界上最常用的解热镇痛药，但是每年世界范围内方式扑热息痛中毒主要使中毒性肝炎的病历有数千之多。目前仅有一种临床上用于治疗扑热息痛中毒的药物。本米抗扑热息痛中毒这点在国内和国际上都是首次发现的，为治疗扑热息痛肝炎提供了一个新的治疗药物。
二甲基甲酰胺(DMF)引起的中毒性肝炎，是近年来比较多发的职业中毒危害之一，国内累计报道的中毒人数有数百名之多。目前仅有一种临床上没有针对二甲基甲酰胺肝毒性的治疗的药物。本米抗二甲基甲酰胺中毒这点在国内和国际上都是首次发现的，为治疗二甲基甲酰胺提供了一个新的治疗药物。
本米是一种市场上有销售的化合物。
本米的英文名字为：alpha-(2，4-Dichlorophenyl)-1H-imidazole-1-ethanol
中文名字：α-(2，4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇。
分子式：C11H10C12N2O
分子量：257.11
CAS登记号：24155-42-8
其它名称：本米(简称为本米)。
化学结构为：
具体实施方式
下面提供的实施例用于进一步阐明本发明，而不构成对本发明范围的限制。
1.材料
实施例所用本米由化学试剂Acros Organics公司(美国)提供，含量98％。
其它的药品、试剂和实验动物，都能方便地从市场上购到。
2.制备方法例
取本米100g，羟乙基纤维素10g，压片制成片剂，放在常温干燥的器皿中备用。
3.试验方法
实验动物为小鼠，体重为22～26g，由北京大学医学部实验动物中心提供。试验期间提供足量的自来水及普通饲料，动物室保持22℃，自动通风。动物的分组与处理：将小鼠按体重随机分组。中毒性肝炎造模组前3天不给予任何处理，第4天皮下注射造模化合物(四氯化碳等)。本米+造模化合物组分别以不同剂量本米灌胃4天，每天1次。第4天灌胃给药后30分钟，皮下注射造模化合物溶液。或者本米一次给药后给药后30分钟，皮下注射造模化合物溶液。造模化合物染毒24小时后，所有动物内眦取血，断髓处死，立刻留取肝脏，称重，将最大肝叶浸于10％的福尔马林中固定，进行肝脏大体的观察和留取肝脏标本，HE染色观察肝脏病理变化程度。利用日立7170A自动分析仪，测定血清中肝功酶丙氨酸转移酶(ALT)、天冬氨酸转移酶(AST)和乳酸脱氢酶(LDH)的活性。统计分析方法实验数据以均数±标准差表示。应用SPSS11.5统计软件对实验结果采用方差分析、t检验等方法分析处理，p＜0.05认为组间差异具有显著性，p＜0.01认为组间差异具有高度显著性。
4.试验结果：
(1)本米抗可卡因小鼠中毒性肝炎的效果可参见表1。
表1  本米抗可卡因中毒性肝炎的作用(血清生化指标)( x±S)
本米剂量(mg/kg)   ALT(IU/L)   AST(IU/L)
    对照组可卡因模型组2550100   37±31455±698567±1020*41±15**44.8±8**   122 ±20*350±129204±156*124±46**132±21**
与可卡因模型组比较，*p＜0.05，**p＜0.01(n＝5)
(2)本米抗四氯化碳小鼠中毒性肝炎的效果可参见表2。
表2  本米抗四氯化碳中毒性肝炎的作用(血清生化指标)( x±S)
    本米剂量mg/kg ALT(IU/L) AST(IU/L) LDH(IU/L)
  对照组四氯化碳模型组50100200   63±9**2040±545210±211**435±262**295±302**   167±24**839±335174±27**174±27**205±126**   2233±304*4299±15472028±241**2028±241**2716±728
与四氯化碳模型组比较，*p＜0.05，**p＜0.01(n＝5)
(3)本米抗硫代乙酰胺小鼠中毒性肝炎的效果可参见表3。
表3  本米抗硫代乙酰胺中毒性肝炎的作用(血清生化指标)( x±S)
  本米剂量(mg/kg)    ALT(IU/L)
  对照组硫代乙酰胺模型组100200400    48±101841±1399#99±63*46±23*51±53*
与硫代乙酰胺模型组比较，*p＜0.05，**p＜0.01(n＝6)
(4)本米抗二甲基甲酰胺小鼠中毒性肝炎的效果可参见表4。
       表4  本米抗二甲基甲酰胺中毒性肝炎的作用(血清生化指标)( x±S)
  本米剂量(mg/kg)   ALT(IU/L)   AST(IU/L)   LDH(IU/L)
  对照组二甲基甲酰胺模型组100200400   105±100**18708±109725868±61981828±2148**106±38*   153±33**4139±22681508±1800269±187**81±18*   1836±346**30716±1827912210±118325434±5476**1479±423*
与二甲基甲酰胺模型组比较，*p＜0.05，**p＜0.01(n＝8)
(5)本米抗扑热息痛小鼠中毒性肝炎的效果可参见表5。
        表5  本米抗扑热息痛中毒性肝炎的作用(血清生化指标)( x±S)
  本米剂量mg/kg ALT(IU/L) AST(IU/L) LDH(IU/L)
对照组扑热息痛模型组100200400     129±56*7024±2578140±82*136±77*160±99*     317±106*3170±809267±152*407±111*355±144*   1416±306**15997±67871340±545**1511±150**1383±319**
与扑热息痛模型组比较，*p＜0.05，**p＜0.01(n＝5)。

Claims (6)

1.一种治疗肝炎的药物，其特征在于：含有α-(2，4-二氯苯基)-1H-咪唑-1-乙醇(简称为本米)。
2.本米在制备治疗肝炎的药物中的应用。
3.本米在制备治疗可卡因中毒性肝炎的药物中的应用。
4.本米在制备治疗四氯化碳中毒性肝炎的药物中的应用。
5.本米在制备治疗二甲基甲酰胺中毒性肝炎的药物中的应用。
6.本米在制备治疗扑热息痛中毒性肝炎的药物中的应用。
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