CN1814131A - 一种治疗便秘的中药及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种治疗便秘的中药，该药由白术、肉苁蓉、当归、枳实、桑椹、芦荟六味药构成。本发明还进一步涉及该药的制备方法。本发明药物具有健脾益肾、润肠通便的功能。用于虚证便秘，症见大便秘结或排便乏力，面色无华或萎黄，神疲气短，头晕目眩，腰膝酸软，舌淡苔白，脉细或细弱等。临床前动物试验表明，该药能促进燥结便秘和实热便秘模型小鼠排便；增加小肠推进百分率；增加豚鼠离体回肠收缩频率和张力；抑制小鼠大肠水分的吸收；提高机体的部分免疫能力。

Description

一种治疗便秘的中药及其制备方法

                          技术领域

本发明属于一种中药，具体地，是一种治疗便秘的中药，本发明进一步提供其制备方法。

                          背景技术

便秘是指大便次数减少(72小时以上无排便)或/和粪便干燥难解，是临床常见症状。有资料表明，大约54％的三人有过不同程度的便秘。随着人口老年化，老年性便秘也日益增多，生活的改善和生活节奏的加快，使得习惯性便秘大量增多，特别是术后、产后及长期卧床病人更容易发生便秘。

便秘不仅给病人带来很大的痛苦，而且对健康也会产生严重的影响。便秘时由于粪块的坚硬，可引起肛门疼痛、肛裂，甚至结成粪瘤与粪石，形成粪性溃疡、直肠脱肛等，有时由于粪块嵌塞于直肠肛内难于排出，而形成假性腹泻。便秘对全身性疾病特别是心脑血管疾病，如心绞痛、心律失常、高血压、脑动脉硬化、脑血管意外的影响也引起了人们的普遍关注。有资料显示，患心脑血管疾病的老人，有10％左右死亡的诱因为便秘。便秘患者常伴有腹胀、腹痛、恶心、食欲减退、疲乏无力及头痛、头昏等症状，对工作和生活及身体健康构成影响。而且有研究证实，长期便秘可导致大便中毒素的吸收，从而诱发直肠癌等肿瘤疾患的发生。

目前已有治疗便秘的药物，或作用骏猛。服后病人常产生腹泻、腹痛，不仅病人难以接收，而且因泻下更伤津液，引起继发便秘，远期疗效不理想；或作用缓慢，便秘病人难以坚持服药。因此开发一种既能通便、又不造成腹泻，不损伤患者正气的药物十分必要，

本发明是根据便秘的病机和治则，总结历代用药经验及现代研究的基础上，结合临床经验拟定的，以克服目前临床用药的不足。

                          发明内容

本发明的目的是提供一种疗效确切，副作用少，专门治疗便秘的中成药，以克服上述的不足。

为实现上述目的，本发明的特点是：它是由下述重量比例配比的原料制成的药剂：

白术8-15份    肉苁蓉5-10份    当归3-9份

枳实2-8份     桑椹2-8份       芦荟1-4份。

构成上述药剂的其中一种原料重量比例配比是：

白术11.84份    肉苁蓉8.4份    当归6.8份

枳实5.08份     桑椹5.08份     芦荟2.6份。

构成上述药剂的其中另一种原料重量比例配比是：

白术8.4份    肉苁蓉6.5份    当归6.5份

枳实3.8份    桑椹3.2份      芦荟1.5份。

构成上述药剂的第三种原料重量比例配比是：

白术12.85份    肉苁蓉8.56份    当归4.5份

枳实2.5份      桑椹2.25份      芦荟3份。

上述治疗便秘的中药，还可以加入药物赋形剂或药物的矫味剂。药物赋形剂可以是蔗糖、淀粉、硬脂酸镁、山梨醇、微晶纤维素、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠中的一种或一种以上的组合，以将本发明的药物制备成便于服用的颗粒或片剂或胶囊。药物矫味剂可以是甜菊糖甙、低聚麦芽糖、乳糖、食用香精中的一种或一种以上的组合，以使所制备的药剂具有很好的香甜感，克服数味中草药配伍后，五味杂糅、苦辣酸咸难于入口的弊端。药物的包衣可以是薄膜衣、半薄膜衣、肠溶衣等中的一种，以达到防潮、减小不良气味、减轻对胃刺激或被胃液破坏并且达到美观、易服用的效果。

当然，本发明的上述药物组合物按常规的中药制剂工艺可以制备成任何一种适合于临床上使用的药物剂型，例如：片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、膏剂、合剂、糖浆剂、注射剂、帖剂、擦剂、栓剂等，只要使用本发明的药物组合物，不论采用何种剂型，均属本发明的保护范围之内，在将上述药物组合物制备成药剂时，根据制剂的特殊需要，可以再加入其它的赋形剂，例如：调味剂、增溶剂、混悬剂、稀释剂、崩解剂、润滑剂等。本发明优选的剂型为颗粒剂、片剂、口服液体制剂。

本发明的药物在制备时可以将药材全部粉碎成细粉，然后用胶囊填充制成胶囊剂，或者向细粉中加入蜂蜜或糖浆或淀粉浆等具有一定粘性的物质作为粘合剂，制成颗粒剂或片剂或膏、丹、丸、散等传统剂型。

以上方法的缺点是药材没有经过提取而直接制剂成型造成制剂中的无效成分较多，服用剂量较大，另外，剂型比较传统，难以体现“三效(高效、速效、长效)，三小(剂量小、毒性小、副作用小)，五方便(生产、运输、贮藏、携带、服用)”这一现代中成药开发的目标。

为此，我们提供了本发明药物的另一种制备方法：以上六味，将芦荟粉碎成细粉备用；其余五味用水和/或乙醇进行提取，将提取液自然沉降后，取上清液浓缩成清膏，干燥，粉碎；将干膏粉与芦荟细粉混匀，加入适当的辅料制成临床可接收的剂型。

该方法将除芦荟以外的其它药物进行了提取，从而聚集了有效成分，除去了无效成分，其中提取所用的溶媒可以是水，也可以是乙醇，还可以二者都使用；可以将五种药材混在一起提取，还可以将五种药材分开，采用不同的溶媒进行提取。总之，提取的方式可以多种多样，主要依据的是各味药材中有效物质的极性大小以及在溶媒中的溶解度大小。如果采用乙醇提取，则一般采用浓度为50％-90％的乙醇，提取的方法为浸渍或热回流均可。

本发明还提供了一种较好的提取、制剂成型的方法，该方法是：以上六味，将芦荟粉碎成细粉备用；其余五味用水煎煮提取2次，每次2小时，滤过，合并滤液，静置过夜，取上清液，浓缩成清膏，干燥，粉碎；将干膏粉与芦荟细粉混匀，加入淀粉并用75％酒精制成粒径为0.4-1.2mm的小丸，包薄膜衣后用胶囊填充。

本发明的药物其功能主治是：健脾益肾、润肠通便。用于虚证便秘，症见大便秘结或排便乏力，面色无华或萎黄，神疲气短，头晕目眩，腰膝酸软，舌淡苔白，脉细或细弱等。

据临床所见，人体慢性便秘，多为虚秘，乃气血津液无以濡润大肠使然。然大肠隶属于脾胃，赖脾胃运化、传输津液以濡养，而位居小腹又为下焦肝肾之所司。或脾不健运，转输失常，津液偏渗，不濡大肠；或肝肾不足，精血亏虚，无以滋润大肠，以致肠燥而大便坚干不得出，则发生慢性便秘之证；或便秘日久伤气耗津，而成虚实夹杂。李东恒所谓“有老年气虚、津液不足而燥结者”，即属此类。故治宜健脾益肾，肾精养血，佐以行气通便，本标兼顾。

本方中以白术健脾，一以和中，复其转输津液的正常功能；一以培土，固其后天精血化生的源泉，是为主药。用肉苁蓉填精补肾，且以润肠；用当归养血活血以调肝，而除大肠之风燥，共为臣药，用桑椹滋肝肾、生精血，以助肉苁蓉、当归之功；然精血之流布，肠腑之通畅，实有赖于气之流行，故以枳实行气，畅调气机，以流行精血濡布肠胃，更以少量芦荟之缓泄，助润肠通便之不递，以上共为佐药。如此本标兼顾，已秘之便，固可通利，结便之源，也可因气血得补，肠道因润而腑气自为通用。诸药和合，共奏健脾益肾、润肠通便之效。

临床前动物试验从以下三个方面进行：一、对中医便秘模型得影响；二、对肠道运动功能合水份吸收得影响；三、对部分免疫指标及体能得影响。

一、对中医便秘模型得影响：

以中医理论为指导，利用干燥食料和自身粪便悬液分别造成小鼠燥结便秘和实热便秘模型，观察一次灌服药物得通便作用。每一模型各120只造模小鼠，按性别随即分为该药高、中、低计量组，麻仁丸对照组、果导片对照组及生理盐水对照组，用药剂量分别为3.0g/Kg、1.5g/Kg、0.75g/Kg(该药得用量按生药计算，以下试验均同)、3g/Kg麻仁丸和0.033g/Kg果导片及0.4ml/10g生理盐水。结果本发明药物能使燥结便秘、实热便秘小鼠排便粒数显著增加，高剂量组对实热便秘小鼠排便有促进作用，其作用优于等剂量麻仁丸组。

二、对肠道运动功能和水分吸收得影响：

1、对小鼠肠道推进速度得影响：

小鼠120只，分组方法及给药剂量同上，观察给药20分钟后炭末在小肠推进百分率及炭末排出时间。结果表明本发明药物能增加小肠推进速度，提高炭末推进百分率，并缩短炭末排除时间，其作用与对照品麻仁丸和果导片近似。

2、对豚鼠离体回肠蠕动功能的影响：

豚鼠96只，分组方法同前，各取2cm回肠段置浴槽中，分别加入5％、10％及20％该药悬液0.1ml，25％麻仁丸悬液0.1ml，10％果导片悬液0.1ml及生理盐水0.1ml，记录回肠段收缩频率和张力的变化及其特征。结果表明，本发明药物能使离体回肠收缩频率和张力增加，并呈剂量依赖型，麻仁丸短时间增加频率和张力后，迅速下降，而本发明药物组的收缩特点显示其作用具有较温和和持续的特点。

3、对豚鼠在体回肠收缩功能的影响：

豚鼠66只，分组方法同上，采用回肠段悬吊法，记录给药后收缩张力、收缩强度、收缩频率、肠段活力的变化。结果表明该药物能明显收缩强度和肠段活力。

4、对小鼠肠段水分吸收的影响

结果表明本发明药物对小鼠小肠水分吸收功能无明显影响，给药4、5个小时，对小鼠大肠水分吸收有明显抑制作用，而麻仁丸对小肠。大肠吸收均有明显一致作用。

三、对免疫功能和体能的影响

1、对小鼠免疫功能的影响：

小鼠100只，随即分成该药高、中、低剂量组、黄芪对照组。生理盐水对照组，各组20只，雌雄各半，发明药物的用药剂量同试验一，黄芪用量为5g/g，生理盐水为0.5ml/20g，分别作淋巴细胞转化率测定(体内诱导法)、小鼠溶血素抗体测定、NK细胞活性测定及胸腺指数测定。结果表明，该发明药物能提高小鼠淋巴细胞转化，促进小鼠体内溶血素抗体的生成，增加小鼠NK细胞活性，提高小鼠胸腺指数，表明其对细胞和体液免疫均有改善作用，作用与黄芪相似。

2、小鼠游泳疲劳的影响：

小鼠100只，随即分成该药高、中、低计量组、黄芪对照组、自来水对照组，每组20只，均雌雄各半。给药剂量同试验一。用药15天后负重法作游泳疲劳试验。结果表明，本发明药物高、中、低剂量能明显延长小鼠游泳疲劳时间，作用与黄芪相似。

                        具体实施方式

以下结合实施例对本发明进行详细说明，但不应理解为对本发明的限制。

实施例1：

取白术11.84Kg、肉苁蓉8.4Kg、当归6.8Kg、枳实5.08Kg、桑椹5.08Kg、芦荟2.6Kg。粉碎成细粉，过筛，混匀，加入适量炼蜜制成大蜜丸或小蜜丸。

本发明之丸剂具有健脾益肾、润肠通便的功能。用于虚证便秘，症见大便秘结或排便乏力，面色无华或萎黄，神疲气短，头晕目眩，腰膝酸软，舌淡苔白，脉细或细弱等。

实施例2：

取白术8.4Kg、肉苁蓉6.5Kg、当归6.5Kg、枳实3.8Kg .、桑椹3.2Kg、芦荟1.5Kg。将芦荟粉碎成细粉备用；其余五味先用60％乙醇回流提取两次，每次2小时，药液回收乙醇并浓缩呈清膏，药渣继续加水煎煮两次，每次2小时，过滤，滤液浓缩成清膏；合并两种清膏，与适量的蔗糖粉混匀，制成颗粒，干燥，即得。

本发明之颗粒剂服用时用水冲服，每次5克，每日2次。

实施例3：

取白术12.85Kg、肉苁蓉8.56Kg、当归4.5Kg、枳实2.5Kg、桑椹2.25Kg、芦荟3Kg。将芦荟粉碎成细粉备用；其余药材加水煎煮提取2次，每次2小时，滤过，合并滤液，静置过夜，取上清液，浓缩成清膏，干燥，粉碎；将干膏粉与芦荟细粉混匀，加入淀粉并用75％酒精制成粒径为0.4-1.2mm的小丸，包薄膜衣后用胶囊填充。

本品每次服用3粒，每日2次。409例的治疗和对照观察表明，其治疗便秘的显效痊愈率为75.7％，总有效率为94.6％，其总的疗效优于对照药麻仁胶囊。

Claims (9)

1.一种治疗便秘的中药，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的药剂：

白术8-15份   肉苁蓉5-10份  当归3-9份

枳实2-8份    桑椹2-8份     芦荟1-4份。

2.如权利要求1所述的一种治疗便秘的中药，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的药剂：

白术11.84份  肉苁蓉8.4份   当归6.8份

枳实5.08份   桑椹5.08份    芦荟2.6份。

3.如权利要求1所述的一种治疗便秘的中药，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的药剂：

白术8.4份    肉苁蓉6.5份   当归6.5份

枳实3.8份    桑椹3.2份     芦荟1.5份。

4.如权利要求1所述的一种治疗便秘的中药，其特征在于它是由下述重量比例配比的原料制成的药剂：

白术12.85份  肉苁蓉8.56份  当归4.5份

枳实2.5份    桑椹2.25份    芦荟3份。

5.如权利要求1-4任意一项所述的中药，其特征在于加入药物赋形剂或药物矫味剂。

6.如权利要求1-4任意一项所述的中药，其特征在于该药物组合物按照常规的中药制剂工艺可以制成任何一种适合于临床使用的药物剂型。

7.如权利要求1-4任意一项所述的中药的制备方法，其特征在于该方法为：以上六味，粉碎成细粉，过筛，混匀，直接用胶囊填充或者将细粉与适宜的辅料混匀制成临床可接收的剂型。

8.如权利要求1-4任意一项所述的中药的制备方法，其特征在于该方法为：以上六味，将芦荟粉碎成细粉备用；其余五味用水和/或乙醇进行提取，将提取液自然沉降后，取上清液浓缩成清膏，干燥，粉碎；将干膏粉与芦荟细粉混匀，加入适当的辅料制成临床可接收的剂型。

9.如权利要求8所述的中药的制备方法，其特征在于该方法为：以上六味，将芦荟粉碎成细粉备用；其余五味用水煎煮提取2次，每次2小时，滤过，合并滤液，静置过夜，取上清液，浓缩成清膏，干燥，粉碎；将干膏粉与芦荟细粉混匀，加入淀粉并用75％酒精制成粒径为0.4-1.2mm的小丸，包薄膜衣后用胶囊填充。