CN1679842A - 白花蛇舌草粉针剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种白花蛇舌草粉针剂及其制备方法，属医药技术领域。白花蛇舌草粉针剂是以白花蛇舌草为原料，经提取、精制后加入助溶剂、赋形剂，用冷冻干燥的方法制备而成。该药用于用于湿热蕴毒所致的呼吸道感染，扁桃体炎，肺炎，胆囊炎，阑尾炎，痈疖脓肿及手术后感染，亦可用于癌症辅助治疗。该药具有质量稳定，用药安全、方便的特点。

Description

白花蛇舌草粉针剂及其制备方法

(一)技术领域

本发明涉及一种白花蛇舌草粉针剂及其制备方法，属于医药技术领域。

(二)背景技术

白花蛇舌草为茜草科植物白花蛇舌草的全草，多生于潮湿的田边、沟边、路旁及草地，全国大部分地区均有分布。又名蛇舌草。其叶细长如蛇舌，花色纯白，故称为“白花蛇舌草”。白花蛇舌草性寒、味甘苦，归心、肺、肝、大肠经，具有清热解毒、收敛利湿、消痈散结的功效。现代药理研究证实，白花蛇舌草有抗菌消炎、抗肿瘤、抗病毒、增强免疫功能的作用。白花蛇舌草目前国内上市的剂型为注射液，然而中药注射液中常常出现的浑浊、沉淀等现象，影响了产品的质量，从而影响药品的治疗疗效。

(三)发明内容

本发明避免了上述技术的不足，提供了一种白花蛇舌草粉针剂及其制备方法。

本发明提供了一种白花蛇舌草粉针剂，由下述方法制备获得：取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍，缓缓渗漉，漉液浓缩，用石灰乳调节pH值至12，冷藏，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩，加水，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入助溶剂，赋形剂，充分搅匀，滤过，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。

上述的助溶剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、吐温80、甘油中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。

上述的赋形剂选自甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。

本发明提供了一种白花蛇舌草粉针剂的制备方法，该方法包括下述顺序的步骤：

1)取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍，缓缓渗漉，漉液浓缩，用石灰乳调节pH值至12，冷藏，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩，加水，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0；

2)取上述滤液，加入助溶剂，赋形剂，充分搅匀，滤过，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。

与现有技术相比本品克服了注射液中常常出现的浑浊、沉淀等现象，获得制剂质量稳定，用药安全、方便。

本发明白花蛇舌草粉针剂具有清热解毒，利湿消肿。用于湿热蕴毒所致的呼吸道感染，扁桃体炎，肺炎，胆囊炎，阑尾炎，痈疖脓肿及手术后感染，亦可用于癌症辅助治疗。

(四)具体实施方式

实施例1

取白花蛇舌草1000g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍24小时，缓缓渗漉，漉液浓缩至约250ml，用石灰乳调节pH值至12，冷藏12小时，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置12小时，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇2000ml，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩至250ml，加水至500ml，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入10g聚山梨酯80、1g亚硫酸氢钠，甘露醇60g充分搅匀，滤过，加注射用水至1000ml，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液分装于2ml灭菌西林瓶中，冷冻干燥，压塞，压盖，即得。

实施例2

取白花蛇舌草500g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍24小时，缓缓渗漉，漉液浓缩至约125ml，用石灰乳调节pH值至12，冷藏12小时，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置12小时，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇1000ml，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩至125ml，加水至500ml，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入1g焦亚硫酸氢钠，山梨醇60g充分搅匀，滤过，加注射用水至1000ml，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥即得白花蛇舌草粉针剂。

实施例3

取白花蛇舌草2000g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍24小时，缓缓渗漉，漉液浓缩至约500ml，用石灰乳调节pH值至12，冷藏12小时，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置12小时，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇4000ml，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩至500ml，加水至2000ml，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入10g亚硫酸钠，甘氨酸10g充分搅匀，滤过，加注射用水至5000ml，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液分装于5ml灭菌西林瓶中，冷冻干燥，压塞，压盖，即得。

药理实验证实，体外白花蛇舌草对白血病细胞如急性粒细胞性白血病细胞、急性淋巴白血病细胞有抑制作用；白花蛇舌草素1mg在24h内可使0.2ml腹水肝癌细胞全部死亡。体内白花蛇舌革对大鼠瓦克癌256、小鼠子宫颈癌14、肉瘤180、肝癌实体型、文氏腹水癌腹水型转皮下型均有抑制作用。白花蛇舌草对小鼠肉瘤180有显著抑制作用，能使瘤细胞分裂相尤其是有丝分裂相受到显著抑制，瘤组织变性坏死；所含三萜酸类对淋巴肉瘤1号腹水型、子宫颈癌14、肉瘤180、肝癌实体型，多糖类对淋巴肉瘤1号腹水型，艾氏腹水癌皮下型均有显著抑制作用。还能显著增强机体免疫力，表现为网状内皮系统增生，网状内皮细胞增生肥大，吞噬活跃，淋巴结、脾、肝等组织中嗜银物质呈致密化改变，而一些恶性肿瘤的癌巢如果有嗜银物包裹，则其浸润、转移均较困难，甚至不可能。

毒理试验

对白花蛇舌草粉针剂进行了毒理研究，结果表明，小鼠经静脉注射LD50测定属无毒范围，小鼠精子畸形试验，小鼠骨髓细胞微核试验，Ames试验均为阴性，末发现致突变性，对人体肝肾功能、血压、脉搏等均无明显损害。

Claims (4)

1、本发明为一种白花蛇舌草粉针剂，其特征在于该粉针剂由下述方法制备获得：由下述方法制备获得：取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍，缓缓渗漉，漉液浓缩，用石灰乳调节pH值至12，冷藏，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩，加水，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0，加入助溶剂，赋形剂，充分搅匀，滤过，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤，滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。

2、如权利要求1所述的白花蛇舌草粉针剂，其特征在于所述的助溶剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、吐温80、甘油中的一种或几种。

3、如权利要求1所述的白花蛇舌草粉针剂，其特征在于所述的赋形剂为甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝胶中的一种或几种。

4、权利要求1所述的白花蛇舌草粉针剂制备方法，包括步骤如下：

1)取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶剂，浸渍，缓缓渗漉，漉液浓缩，用石灰乳调节pH值至12，冷藏，滤过，滤液用50％硫酸溶液调节pH值为3，静置，滤过，滤液再用40％氢氧化钠溶液调至中性，加入乙醇，冷藏24小时，滤过，滤液减压浓缩，加水，加入适量活性炭，搅匀，滤过，滤液用40％氢氧化钠溶液调节pH值为6.5～7.0；

2)取上述滤液，加入助溶剂，赋形剂，充分搅匀，滤过，补足注射用水，调节pH值至4.0～7.0，加入针用炭后室温搅拌，过滤脱炭，精滤。滤液经喷雾干燥或冷冻干燥，即得。