CN1582915A

CN1582915A - 一种新鱼腥草素钠栓剂

Info

Publication number: CN1582915A
Application number: CN 200410024219
Authority: CN
Inventors: 肖广常; 张颖
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2004-05-28
Filing date: 2004-05-28
Publication date: 2005-02-23

Abstract

本发明涉及一种新鱼腥草素钠栓剂，属于医药技术领域。新鱼腥草素钠栓剂包含以下组分，均为重量百分比：新鱼腥草素钠0.05％～12％，基质20％～99.95％，促进剂0％～60％，抗氧剂0％～10％。新鱼腥草素钠栓剂可采用直肠或阴道给药，用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症。该药避免了注射液必须在医院进行治疗及肌内注射时产生的疼痛感，为广大的患者提供了一种更加安全方便的新剂型。

Description

一种新鱼腥草素钠栓剂

(一)技术领域

本发明涉及一种新鱼腥草素钠栓剂，属于医药技术领域。

(二)背景技术

新鱼腥草素钠为三白草科植物蕺菜全草挥发油中一种醛类成分的化学合成物，对肺炎双球菌，伤寒杆菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。

女性的身体健康是妇女们广为关注的话题，并因此影响到她们和家庭的消费。随着社会经济和文化的发展以及女性自我保健意识的增强，妇科疾病也受到了整个家庭乃至整个社会的关注。妇科炎症是严重危害女性身心和健康的疾病之一，据一项对深圳的几家大型医院和妇儿医院的妇产科门诊调查统计，在妇产科的门诊中，女性患盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症者占50％，且妇科炎症的发病率呈年轻化、逐年升高的趋势。

然而新鱼腥草素钠上市的剂型仅为注射剂型，由于注射剂必须在医院进行治疗，治疗费用较高，且药物进入体内后到达病灶部位的浓度较低，使用及疗效均不能满足患者的需要。

(三)发明内容

本发明避免了上述技术的不足，提供了一种新鱼腥草素钠栓剂。避免了注射液在肌内注射时产生的疼痛感，同时发挥栓剂通过直肠或阴道给药对胃肠道、肝脏无毒副作用的优点，为临床提供了一种治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症的新鱼腥草素钠栓，该栓剂包括新鱼腥草素钠和基质，其中，每粒栓剂的新鱼腥草素钠含量为4mg～60mg。

本发明为一种新鱼腥草素钠栓，包含以下组分，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠0.05％～12％，基质20％～99.95％，促进剂0％～60％，抗氧剂0％～10％。

所述基质为半合成或全合成脂肪酸甘油脂、可可脂、乌桕脂、硬脂、SUPPOCIRE系列、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40)脂、明胶、聚乙二醇中的一种或几种。

所述吸收促进剂为吐温-80、依地酸二钠、柠檬酸三钠、氮铜、二甲亚砜、冰片、十二烷基磺酸钠中的一种或几种。

所述抗氧剂为焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、盐酸半胱氨酸、甘氨酸、山梨醇、没食子酸丙酯、生育粉中的一种或几种。

本发明产品还可以含有其他非必要的组分，如若需制成缓、控释栓，则可能还含有包裹药物活性成分的乙基纤维素、β环糊精及其衍生物等高分子材料。

与现有技术相比，本发明的优良效果如下：

(1)采用了直肠或阴道给药，避免了注射液在肌内注射时产生的疼痛感，患者易于接受

(2)提高了药物的稳定性，保证了药物的质量，使临床使用更加安全方便。

由上述方法制得的新鱼腥草素钠栓，在含量、重量差异、融变时限等重点指标的检验中均符合有关规定，无抗原性，无毒副作用。本品可用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症。

(四)具体实施方式

实施例1 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 0.5％

椰油脂 89.4％

吐温-80 10％

亚硫酸氢钠 0.1％

制备方法如下：

取椰油脂1788g，于70℃水浴中加热融化，加入吐温-80 200g及已过80～120目筛的新鱼腥草素钠10g，亚硫酸氢钠2g，搅拌使其均匀，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼属草素钠10mg，共制的1000粒，每粒重2g。

实施例2 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 2％

硬脂酸丙二醇脂 98％

制备方法如下：

取硬脂酸丙二醇脂980g，于70℃水浴中加热融化，趁热移至胶体磨中，加入新鱼腥草素钠20g，研磨成均匀细致的浆体，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠20mg，共制的1000粒，每粒重1g。

实施例3 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 0.27％

可可脂 99.40％

抗坏血酸 0.33％

制备方法如下：

取可可脂1491g，于70℃水浴中加热融化，趁热移至胶体磨中，加入新鱼腥草素钠4g，抗坏血酸5g，研磨成均匀细致的浆体，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠4mg，共制的1000粒，每粒重1.5g。

实施例4新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 0.67％

泊洛沙姆 98.33％

柠檬酸三钠 0.17％

盐酸半胱氨酸 0.83％

制备方法如下：

取泊洛沙姆2950g，于70℃水浴中加热融化，加入已过80～120目筛的新鱼腥草素钠10g，柠檬酸三钠5g，盐酸半胱氨酸25g，搅拌使其均匀，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠20mg，共制的1000粒，每粒重3g。

实施例5 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 1.00％

硬脂 96.37％

氮铜 2.50％

抗坏血酸 0.13％

制备方法如下：

取硬脂姆3855g，于70℃水浴中加热融化，加入已过80～120目筛的新鱼腥草素钠40g，氮铜100g，抗坏血酸5g，搅拌使其均匀，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠40mg，共制的1000粒，每粒重4g。

实施例6 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 1％

甘油明胶 98％

硫代硫酸钠 0.5％

二甲亚砜 0.5％

制备方法如下：

取半合成脂肪酸甘油脂1960g，于70℃水浴中加热融化，趁热移至胶体磨中，加入新鱼腥草素钠20g，硫代硫酸钠10g，二甲亚砜10g研磨成均匀细致的浆体，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠20mg，共制的1000粒，每粒重2g

实施例7 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 0.8％

聚乙二醇 96.9％

亚硫酸钠 0.3％

冰片 2％

制备方法如下：

取聚乙二醇4845g，于70℃水浴中加热融化，加入已过80～120目筛的新鱼腥草素钠40g，亚硫酸钠15g，冰片100g，搅拌使其均匀，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠40mg，共制的1000粒，每粒重5g。

实施例8 新鱼腥草素钠栓，组分如下，均为重量百分比：

新鱼腥草素钠 1.33％

乙基纤维素 0.67％

棕榈油脂 97.8％

亚硫酸氢钠 0.2％

制备方法如下：

取新鱼腥草素钠20g，用饱和溶液法包裹乙基纤维素10g，称取棕榈油脂1467g，于70℃水浴中加热融化后，加入包裹后的新鱼腥草素钠及亚硫酸氢钠3g，搅拌使其均匀，然后灌注于涂有润滑剂的栓模中，冷却成型后取出即得。每粒含新鱼腥草素钠20mg，共制的1000粒，每粒重1.5g。

Claims

1、本发明为一种新鱼腥草素钠栓剂，包含以下组分，均为重量百分比：新鱼腥草素钠0.05％～12％，基质20％～99.95％，促进剂0％～60％，抗氧剂0％～10％。

2、如权利要求1所述的一种新鱼腥草素钠栓剂，其特征在于，所述的每粒新鱼腥草素钠栓剂的新鱼腥草素钠含量为4mg～60mg。

3、如权利要求1所述的一种新鱼腥草素钠栓剂，其特征在于，所述的基质为半合成或全合成脂肪酸甘油脂、可可脂、乌桕脂、硬脂、SUPPOCIRE系列、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧(40)脂、明胶、聚乙二醇中的一种或几种。

4、如权利要求1所述的一种新鱼腥草素钠栓剂，其特征在于，所述的促进剂为吐温-80、依地酸二钠、柠檬酸三钠、氮铜、二甲亚砜、冰片、十二烷基磺酸钠中的一种或几种。

5、如权利要求1所述的一种新鱼腥草素钠栓剂，其特征在于，所述的抗氧剂为焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、盐酸半胱氨酸、没食子酸丙酯、生育粉中的一种或几种。