CN1463698A - 一种含福多司坦的口服制剂组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种药物组合物，即一种含有作为活性成分的(－)－(R)－2－氨基－3－(3－羟基丙基巯基)丙酸和赋形剂的口服制剂，其中赋形剂基本上是羧甲基淀粉钠，本发明的药物组合物可以是口服片剂和硬胶囊剂。
Description
本发明涉及一种药物组合物，具体而言，本发明涉及一种含有(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟基丙基巯基)丙酸的口服片剂和硬胶囊剂。
(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟基丙基巯基)丙酸被称为“福多司坦”(英文名：Fudositan)。该药于2001年10月在日本上市，是一种新一代黏痰溶解药物，属于半胱氨酸衍生物。实验证明，福多司坦能使支气管分泌物中粘蛋白的二硫键断裂，并改变分泌物组成和流变学性质，降低痰液黏度，改善受抑制的呼吸功能，有利于呼吸道各种炎症的治疗。
福多司坦是一种极其稳定的化合物，当它单独存放在湿气或空气中时几乎不变色，但我们发现，福多司坦和糖类、糖醇、纤维素等赋形剂混合使用时会导致变色，影响制剂质量。经过进一步研究，我们研制出品质优良的福多司坦制剂，并最终完成了本发明。
由此，本发明的目的是提供了一种用于口服的含有福多司坦的固体制剂。
本发明制剂中的赋形剂基本上是羧甲基淀粉钠，这种制剂由于使用了药物学的方法，甚至在长时期存储之后也几乎不变色。本发明人进行了深入细致的研究，结果发现：选用与活性成分混合不导致变色的优质崩解剂即羧甲基淀粉钠为崩解剂，另外选择羧甲基淀粉钠P5000为粘合剂，硬脂酸镁为润滑剂制成了口服制剂，该口服制剂即使在长时间存储之后也几乎不变色。
本发明的赋形剂使用羧甲基淀粉钠，它和福多司坦混合不会导致变色。
本发明中，术语“赋形剂基本上是羧甲基淀粉钠”的意思是：赋形剂只有羧甲基淀粉钠，或除了硬脂酸镁及微粉硅胶外其它赋形剂的含量不会导致本发明的口服制剂的变色。优选的羧甲基淀粉钠的含量为全部赋形剂重量的85-100％。
用于本发明的羧甲基淀粉钠包括：无黏度的羧甲基淀粉钠、黏度在800-3500mPa.s的羧甲基淀粉钠、黏度在3500-5000mPa.s的羧甲基淀粉钠以及黏度≥5000mPa.s的羧甲基淀粉钠等。这些羧甲基淀粉钠可以单独使用或两种或多种混合使用。用量没有严格限制，但它们的优选用量为0.01～5重量份，以福多司坦的用量为1份计。
当制备本发明的口服制剂时，将福多司坦与羧甲基淀粉钠混合，当偶尔需要时，也可以加入生产药品中常常使用的添加剂，如：纠味剂、调味香料、黏合剂、润滑剂等，但须以它们在与福多司坦共同存在时不引起变色为条件。这些添加剂的用量一般为制剂总量的2％(重量)或更少。
下面用实施例进一步说明本发明，应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。
实施例1
将福多司坦粉碎，与其他辅料分别过筛，备用。称取87重量份的福多司坦与12重量份的羧甲基淀粉钠按照等量递加原则混合，使福多司坦与辅料充分混合均匀，制粒、整粒。加入1重量份的硬脂酸镁混合均匀，浅弧度冲模压片。每个药片的直径为8.5mm，片重为230mg。
实施例2
将福多司坦粉碎，与其他辅料分别过筛，备用。称取89重量份的福多司坦与10重量份的羧甲基淀粉钠按照等量递加原则混合，使福多司坦与辅料充分混合均匀。制粒、整粒。加入1重量份的硬脂酸镁混合均匀，浅弧度冲模压片。每个药片的直径为8.5mm，片重为225mg。
实施例3
将福多司坦粉碎，与其他辅料分别过筛，备用。称取91重量份的福多司坦与8.5重量份的羧甲基淀粉钠按照等量递加原则混合，使福多司坦与辅料充分混合均匀。制粒、整粒。加入0.5重量份的硬脂酸镁混合均匀，装0号胶囊，检验合格后包装。
实施例4
将福多司坦粉碎和其他辅料分别过筛，备用。称取87重量份的福多司坦与12.5重量份的羧甲基淀粉钠按照等量递加原则混合，使福多司坦与辅料充分混合均匀。制粒、整粒。加入0.5重量份的硬脂酸镁混合均匀，装0号胶囊，检验合格后包装。
实施例5-10
用福多司坦和羧甲基淀粉钠按照以下表1所示的不同比例混合制成药粉。表1
对比实施例1-4
| 实施例 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 |
| 福多司坦 | 100 | 60 | 20 | 1 | 1 | 1 |
| 羧甲基淀粉钠 | 0.5 | 1 | 5 | 5 | 10 | 10 |
用福多司坦和以下表2所示的辅料及比例混合制成药粉。表2
| 实施例 | 1 | 2 | 3 | 4 |
| 福多司坦 | 91 | 87 | 87 | 85 |
| PVP-XL | 8 | |||
| PVP-XL10 | 6 | |||
| HPMC | 4 | |||
| 麦芽糖糊精 | 6 | |||
| 羧甲基淀粉钠 | 6 | 8 | 8 |
以上实施例及对比实施例所生产的制剂，在80℃高温下放置3天、60℃高温下放置10天、40±2℃，相对湿度为75±5％条件下放置3个月、25±2℃，相对湿度为60±10％条件下放置3个月，以观察它们的变色情况。结果见表3。表3
注：-：表示几乎不变色+：表示轻微变色++：表示较严重变色。
| 实施例 | 80℃高温下放置3天后的变色情况 | 60℃高温下放置10天的变色情况 | 40±2℃，相对湿度为75±5％条件下放置3个月变色情况 | 25±2℃，相对湿度为60±10％条件下放置3个月变色情况 |
| 实施例1 | - | - | - | - |
| 实施例2 | - | - | - | - |
| 实施例3 | - | - | - | - |
| 实施例4 | - | - | - | - |
| 实施例5 | - | - | - | - |
| 实施例6 | - | - | - | - |
| 实施例7 | - | - | - | - |
| 实施例8 | - | - | - | - |
| 实施例9 | - | - | - | - |
| 实施例10 | - | - | - | - |
| 对比实施例1 | ++ | ++ | ++ | ++ |
| 对比实施例2 | + | + | + | + |
| 对比实施例3 | ++ | ++ | ++ | ++ |
| 对比实施例4 | + | + | + | + |
因此。从表3的结果中可明显看出，本发明的含福多司坦的制剂质量优良，性能稳定。
Claims (3)
1.一种口服制剂组合物，其含有作为活性成分的(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟基丙基巯基)丙酸和赋形剂，其中赋形剂是羧甲基淀粉钠。
2.根据权利要求1的制剂组合物，其中的羧甲基淀粉钠的用量为0.01～5重量份，以(-)-(R)-2-氨基-3-(3-羟基丙基巯基)丙酸的用量为1份计。
3.根据权利要求2的制剂组合物，其为片剂或硬胶囊剂。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 02121468 CN1463698A (zh) | 2002-06-24 | 2002-06-24 | 一种含福多司坦的口服制剂组合物 |
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| CN 02121468 CN1463698A (zh) | 2002-06-24 | 2002-06-24 | 一种含福多司坦的口服制剂组合物 |
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| Publication Number | Publication Date |
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| CN1463698A true CN1463698A (zh) | 2003-12-31 |
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| CN 02121468 Pending CN1463698A (zh) | 2002-06-24 | 2002-06-24 | 一种含福多司坦的口服制剂组合物 |
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| CN (1) | CN1463698A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100404026C (zh) * | 2005-09-23 | 2008-07-23 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 一种含福多司坦的口服药物组合物 |
| CN115624535A (zh) * | 2022-10-20 | 2023-01-20 | 迪沙药业集团有限公司 | 一种福多司坦片的制备方法 |
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2002
- 2002-06-24 CN CN 02121468 patent/CN1463698A/zh active Pending
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100404026C (zh) * | 2005-09-23 | 2008-07-23 | 北京德众万全药物技术开发有限公司 | 一种含福多司坦的口服药物组合物 |
| CN115624535A (zh) * | 2022-10-20 | 2023-01-20 | 迪沙药业集团有限公司 | 一种福多司坦片的制备方法 |
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