CN1462617A - 一种具抗癌作用生物碱的口服滴丸及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种具抗癌作用生物碱的口服滴丸及制备方法。本发明所述的抗癌生物碱的口服滴丸中每粒含活性药物：喜树碱或紫杉醇或三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱为0.1－15mg以及含滴丸基质1－50mg。本发明所述制备方法为：取处方量抗癌生物碱活性药物和滴丸基质，加热熔化，搅拌均匀，置滴丸机内，在60－150℃状态下，以每分钟20－100滴速度滴入冷凝剂中，形成圆球形小丸，去除冷凝剂，即得成品。该口服滴丸使用方便，避免了病人注射给药带来的痛苦，方便贮藏和运输。

Description

一种具抗癌作用生物碱的口服滴丸及制备方法

技术领域

本发明涉及一种药物的滴丸剂，特别涉及一种具抗癌作用生物碱的口服滴丸剂及制备方法。

背景技术

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。目前肿瘤的治疗方法有药物治疗、手术治疗和放射治疗。抗肿瘤药物是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。从植物中提取的具有抗癌作用的生物碱是抗癌药物中的一个重要类别，有从珙酮科植物喜树中提取的喜树碱，从短叶红豆杉树皮中提取的紫杉醇，从粗榧科植物三尖杉中提取三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱。这些具抗癌作用的生物碱活性药物也可利用化学合成技术获得，它们都因水溶性极差，而目前采用加入有机溶剂(如紫杉醇加入蓖麻油)或化学助溶剂制成注射剂使用，在使用时给患者带来痛苦，而且还有可能产生不良反应。本发明的抗癌生物碱滴丸系指将具抗癌作用生物碱活性药物与滴丸基质混合加热熔化后，滴入不相溶的冷凝剂中，经冷却而制成的球形小丸。其优点是：可提高生物碱的溶解度，使药物能更好的在人体内发挥药效，服用方便，剂量准确，避免了病人注射给药带来的痛苦，滴丸剂有利于活性药物的稳定以及贮藏和运输，目前，还没有一种利用抗癌生物碱活性药物制成的口服滴丸剂。

发明内容：

本发明的目的在于：提供一种抗癌生物碱制成的口服滴丸及制备方法。

本发明所述的口服滴丸是由具有抗癌作用生物碱活性药物和滴丸基质组成，每粒滴丸重量为1-50mg，最为合适重量为10-30mg。

本发明所述的具有抗癌作用的生物碱活性药物为：

喜树碱、紫杉醇、三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱，它们制成口服滴丸剂后，其中活性药物的浓度为每粒小丸含：喜树碱或紫杉醇或三尖杉酯碱或高三尖杉酯碱0.1-15mg。

本发明所述的口服滴丸基质为聚乙二醇6000(每粒滴丸含1-40mg)，聚乙二醇4000(每粒滴丸含1-40mg)，硬脂酸钠(每粒滴丸含1-30mg)，聚氧乙烯单硬脂酸酯(每粒滴丸含1-20mg)，甘油明胶(每粒滴丸含1-20mg)，泊洛沙姆(每粒滴丸含0.1-5mg)，硬脂酸(每粒滴丸含1-20mg)，单硬脂酸甘油酯(每粒滴丸含1-20mg)，虫蜡(每粒滴丸含1-10mg)中的一种或两种以上的混合物。

本发明所述的口服滴丸在制备时所需的冷凝剂为：液体石蜡或二甲基硅油或茶油或菜油或汽油之一或两种以上的混合液体，优选二甲基硅油。

本发明所述的口服滴丸其制备方法为：取处方中一定量的具有抗癌作用的生物碱和滴丸基质混合，用水浴加热使熔化，搅拌均匀后置滴丸机中，以每分钟20-100滴的速度将熔融液滴入冷凝液中，经冷凝液冷却，形成圆球形小丸，收集小丸用乙醇或丙酮或石油醚洗涤除去冷凝液，再用冷风吹干小丸，经检验合格后即得成品。

本发明所述的具有抗癌作用生物碱口服滴丸制剂可提高生物碱活性药物的溶解度，方便患者使用，用药剂量准确，避免病人注射给药带来的痛苦，滴丸剂有利于活性药物的稳定以及贮藏和运输。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但应理解本发明的范围非仅限于这些实施例的范围。

实施例1

取喜树碱5g，加聚乙二醇(6000)20g，聚乙二醇(4000)20g，混合，水浴加热使混合物熔化，搅拌均匀，置滴丸机内，在120-140℃状态下，以每分钟80滴的速度将熔融液滴入二甲基硅油冷凝剂中，经冷却后制成1000粒圆球形小丸，取出这些小丸，用乙醇洗涤冷凝剂后，取出小丸用冷风吹干，经检验合格后，即得成品。

实施例2

取紫杉醇6g，加聚乙二醇(6000)12g，硬脂酸钠3g，甘油明胶6g，混合，水浴加热使混合物熔化，搅拌均匀，置滴丸机内，在130-150℃状态下，以每分钟60滴的速度将熔融液滴入液体石蜡冷凝剂中，经冷却后制成1000粒圆球形小丸，取出这些小丸，用石油醚洗涤冷凝剂后，取出小丸用冷风吹干，经检验合格后，即得成品。

实施例3

取高三尖杉酯碱1g，加聚乙二醇(6000)10g，，硬脂酸5g，虫蜡2g，混合，水浴加热使混合物熔化，搅拌均匀，置滴丸机内，在100-120℃状态下，以每分钟100滴的速度将熔融液滴入茶油冷凝剂中，经冷却后制成1000粒圆球形小丸，取出这些小丸，用丙酮洗涤冷凝剂后，取出小丸用冷风吹干，经检验合格后，即得成品。

实施例4

取三尖杉酯碱5g，加聚乙二醇(4000)40g，，硬脂酸5g，混合，水浴加热使混合物熔化，搅拌均匀，置滴丸机内，在80-100℃状态下，以每分钟50滴的速度将熔融液滴入二甲基硅油和液体石蜡(7∶3)混合冷凝剂中，经冷却后制成1000粒圆球形小丸，取出这些小丸，用石油醚洗涤冷凝剂后，取出小丸用冷风吹干，经检验合格后，即得成品。

Claims (6)

1.一种具抗癌作用生物碱的口服滴丸及制备方法，其特征在于所述口服滴丸中每粒含抗癌生物碱活性药物0.1-15mg以及滴丸基质1-50mg。

2.权利要求1所述抗癌生物碱活性药物为：喜树碱、紫杉醇、三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱。

3.权利要求1所述的滴丸基质为：聚乙二醇6000(每粒滴丸含1-40mg)，聚乙二醇4000(每粒滴丸含1-40mg)，硬脂酸钠(每粒滴丸含1-30mg)，聚氧乙烯单硬脂酸酯(每粒滴丸含1-20mg)，甘油明胶(每粒滴丸含1-20mg)，泊洛沙姆(每粒滴丸含0.1-5mg)，硬脂酸(每粒滴丸含1-20mg)，单硬脂酸甘油酯(每粒滴丸含1-20mg)，虫蜡(每粒滴丸含1-10mg)中的一种或两种以上的混合物。

4.权利要求1所述的抗癌生物碱口服滴丸的制备方法，其特征在于：取一定量生物碱活性药物加入权利要求3所述的滴丸基质中的一种或两种以上的混合物。加热使混合物熔化，搅拌均匀，置滴丸机内，在60-150℃状态下，以每分钟20-100滴的速度将熔融液滴入冷凝剂中，经冷却形成圆球形小丸，取出后经乙醇或丙酮或石油醚洗涤冷凝剂后，经冷风吹干，检验合格，即得成品。

5.权利要求4所述的抗癌生物碱的口服滴丸在制备中所需的冷凝剂为二甲基硅油，液体石蜡，茶油，菜油，汽油中的一种或两种以上的混合物，优选二甲基硅油。

6.权利要求2所述的抗癌生物碱通过制成口服滴丸后，方便患者使用，使用剂量准确，避免了病人注射给药带来的痛苦，滴丸剂有利于活性药物的稳定以及方便贮藏和运输。