CN1456161A - 硫酸阿托品眼用凝胶 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种药物有效成分—硫酸阿托品—首次制成眼用凝胶剂,硫酸阿托品能选择性的阻断M-胆碱能受体,能对抗乙酰胆碱及其拟胆碱药的M-受体激动作用,能接触平滑肌痉挛,能拟制腺体分泌,散大瞳孔。本发明首次将硫酸阿托品制成眼用凝胶,不仅解决了滴眼液易被泪液稀释、眼内停留时间短的问题;而且,提高药物有效成分的生物利用度,增加疗效和用药安全性。主要技术内容是:硫酸阿托品,羟丙甲基纤维素,硼酸,硼砂,氯化苯甲烃胺制成稳定的水溶性透明乳膏体,使用后在眼表形成一层透气的网状膜,作用持久,主要用于眼底检查及验光前的散瞳,眼科手术术前散瞳,术后防止粘连,也可以用于角膜炎、虹膜睫状体炎等的治疗。

Description

硫酸阿托品眼用凝胶
所属技术领域
本发明涉及一种药物有效成分——硫酸阿托品——首次制成眼用凝胶,应用于眼科手术术前散瞳,术后防止粘连。也可以用于角膜炎、虹膜睫状体炎等的治疗。
背景技术
国内临床上除使用片剂、注射液外,眼科制剂常使用1.0%眼膏(以凡士林为基质);国外眼科用药中除使用1.0%眼膏外,还使用1.0%硫酸阿托品滴眼液。硫酸阿托品眼用凝胶的开发和使用未见报道,在国内医疗机构的医院制剂中有使用凝胶剂者(非眼用),据反映,效果很好。硫酸阿托品眼用凝胶剂目前还未见有研究和生产的报道。
发明内容
为了克服给药量大,口服药物难以通过血眼屏障的不足,发明一种眼用凝胶,眼科局部给药,不仅解决了滴眼液易被泪液稀释,眼内停留时间短的问题,且使用量少,提高药物有效成分的生物利用度,增加疗效和用药安全性。
本发明的技术方案是:硫酸阿托品药物成分与羟丙甲基纤维素膏体基质形成稳定的透明膏体,施用后在眼表形成一层透气的网状膜,作用持久。其具体特征如下:
硫酸阿托品眼用凝胶单方制剂,通用名:硫酸阿托品眼用凝胶;化学名:α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-氮杂双环[3、2、1]-3-辛酯硫酸盐一水合物;英文名:Atropine sulfate ophthalmic gel;汉语拼音:Liusuan Atuopin yanyongningjiao;硫酸阿托品眼用凝胶为硫酸阿托品的单方制剂,根据制剂名称与原料相一致的原则,本品命名为硫酸阿托品眼用凝胶。硫酸阿托品药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂:其中含硫酸阿托品为0.1-5.0%(w/w);含羟丙甲基纤维素为0-20.0%(w/w);含硼酸为0-5.0%(w/w);含硼砂为0-10.0%(w/w);含氯化苯甲烃胺为0-0.05%(w/w)。取处方量的羟丙甲基纤维素用400ml注射用水溶胀,过夜。取处方量的硼砂、硼酸加入其中,搅拌均匀,制成透明凝胶基质;加入氯化苯甲烃胺,搅拌使溶解;加入硫酸阿托品药物有效成分,补水至全量,充分搅拌均匀;用220目筛布过滤,热压灭菌,分装,即得。另外,硫酸阿托品与卡泊姆系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列等基质均可形成凝胶,羟丙甲基纤维素系列基质效果最好。上述制备工艺中,其核心技术是:(1)羟丙甲基纤维素酸性条件下(pH=5.0-6.0)以注射用水溶胀,(2)与硼砂、硼酸等辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键,(3)加入硫酸阿托品药物有效成分适当温度下(45-55℃)搅拌溶解,(4)热压灭菌(115℃,30分钟)。
本发明的积极效果:硫酸阿托品眼用凝胶的研制与开发有以下优点:(1)、硫酸阿托品眼用凝胶直接作用于患处,能充分有效地发挥作用,可避免口服药物治疗所带来的胃肠道刺激和其他副作用。(2)、相对于其它眼用制剂,凝胶剂具有无可比拟的优点。和滴眼液相比硫酸阿托品眼用凝胶不易被泪液稀释,在眼内停留时间长,有利于主要的充分吸收和利用;和凡士林基质的眼膏相比,硫酸阿托品眼用凝胶水溶性好,容易清洗,不污染衣物,使用方便。另一方面,硫酸阿托品眼用凝胶不造成视野模糊,昼夜都可使用。本产品的开发成功,不仅可填补国内眼科用药的一项空白,还可带来很好的社会效益和经济效益。(3)、我们企业是国内专业的眼科用药生产厂家,30多年来一直致力于眼药的生产、研制、开发,积极参加社会公益事业,眼科用药占总产值的90%以上。尤其是,我们有环丙沙星滴眼液、氧氟沙星滴眼液(眼膏)的生产、开发经验。硫酸阿托品眼用凝胶一旦开发成功,必然会受到广大医生和患者的欢迎。
实施例处方1:
硫酸阿托品                  1.0克
羟丙甲基纤维素              4.0克
硼砂                        1.0克
硼酸                       0.5克
氯化苯甲烃胺               0.01克
注射用水                   制成100克操作过程:
①.取处方量的羟丙甲基纤维素用适量注射用水溶胀,过夜。
②.取处方量的硼砂、硼酸加入其中,搅拌均匀,加热制成透明凝胶基质;
③.加入氯化苯甲烃胺,搅拌使溶解;
④.加入硫酸阿托品,补水至全量,充分搅拌均匀;
⑤.用220目筛布过滤,热压灭菌,分装,即得。处方2:
硫酸阿托品                  0.1-5.0克
羟丙甲基纤维素              0.1-20.0克
硼砂                        0.1-5.0克
硼酸                        0.1-2.5克
氯化苯甲烃胺                0.01-0.5克
注射用水                    制成100克操作过程:
①.取处方量的羟丙甲基纤维素用适量注射用水溶胀,过夜。
②.取处方量的硼砂、硼酸加入其中,搅拌均匀,加热制成透明凝胶基质;
③.加入氯化苯甲烃胺,搅拌使溶解;
④.加入硫酸阿托品,补水至全量,充分搅拌均匀;
⑤.用220目筛布过滤,热压灭菌,分装,即得。本发明的创造性,通过临床、毒理药理数据来实现,实质审查时一并提供。
图1为硫酸阿托品眼用凝胶制备工艺流程图。

Claims (2)

1.一种用于眼底检查及验光前的散瞳,眼科手术术前散瞳,术后防止粘连,用于角膜炎、虹膜睫状体炎等治疗的硫酸阿托品眼用凝胶单方制剂;其通用名为硫酸阿托品眼用凝胶;化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-氮杂双环[3、2、1]-3-辛酯硫酸盐一水合物;英文名为Atropine sulfate ophthalmic gel;汉语拼音为Liusuan Atuopin Yanyongningjiao;硫酸阿托品眼用凝胶为硫酸阿托品的单方制剂,根据制剂名称与原料相一致的原则,本品命名为硫酸阿托品眼用凝胶。硫酸阿托品药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂:其中含硫酸阿托品为1.0%(w/w);含羟丙甲基纤维素为4.0%(w/w);含硼酸为0.5%(w/w);含硼砂为1.0%(w/w);含氯化苯甲烃胺为0.01%(w/w)。取处方量的羟丙甲基纤维素用适量注射用水溶涨,备用。取处方量的硼砂、硼酸加入其中,搅拌均匀,制成透明凝胶基质;加入氯化苯甲烃胺,搅拌使溶解;加入硫酸阿托品药物有效成分,补水至全量,充分搅拌均匀;过滤,热压灭菌,分装,即得。另外,硫酸阿托品药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列等基质均可形成凝胶,卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中,其核心技术是:(1)羟丙甲基纤维素酸性条件下(pH=5.0-6.0)以注射用水溶胀,(2)与硼砂、硼酸等辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键,(3)加入硫酸阿托品药物有效成分适当温度下(45-55℃)搅拌溶解,(4)热压灭菌(115℃,30分钟)。
2.按照权利要求1所述的硫酸阿托品眼用凝胶,其特征在于该药物有效成分硫酸阿托品首次制成眼用凝胶剂,药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科眼底检查及验光前的散瞳,眼科手术术前散瞳,术后防止粘连,用于角膜炎、虹膜睫状体炎等治疗的制剂:其中硫酸阿托品为其药效成分,浓度为0.5-5.0%(w/w);主要辅料含羟丙甲基纤维素为0-20.0%(w/w);含硼酸为0-5.0%(w/w);含硼砂为0-10.0%(w/w);含氯化苯甲烃胺为0-0.05%(w/w)。
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