CN1431186A - 一种用于预防性病及避孕的药用化合物 - Google Patents

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venereal disease
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CN 03117122
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Inventor
赵利军
王生光
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YUANTAI BIOLOGY SCIENCE AND TECHNOLOGY CO LTD CHENGDU
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Abstract

本发明提供一种用于预防性病及避孕的药用化合物，其化学名称为2，2－双苯基－2，2－氧－双乙酸钠，分子式为C16H12O5Na2。本发明经体外试验及动物试验证明，其一，能抑制精子，具有避孕效果；其二，预防HIV、HSV及淋病的感染；其三，维持阴道正常pH值，保护阴道菌落。使用安全，无细胞毒作用，及致突变作用，可用于预防HIV、HSV和淋病的感染及避孕。

Description

一种用于预防性病及避孕的药用化合物
技术领域
本发明涉及一种药物化合物，特别是涉及一种用于预防性病及避孕的药用化合物。
背景技术
目前，市场上用于避孕及预防HIV、HSV、淋病感染的外用药物如I洁尔阴、避孕膏等，特别是后者含有乙酸苯汞，易引起过敏或炎症，一般来讲两者不能兼顾。
发明内容
本发明的目的在于提供一种具有避孕效果，能预防HIV、HSV及淋病感染，且有维持阴道正常PH值，保护阴道正常菌落，安全无细胞毒作用及致突变作用的用于预防性病及避孕的药用化合物。
本发明一种用于预防性病及避孕的药用化合物，其化学名称为2，2-双苯基-2，2-氧-双乙酸钠，分子式为C16H12O5Na2，化学结构式为：
Figure A0311712200031
该化合物为白色松散状固体，易溶于水，不溶于有机溶剂。
本发明一种用于预防性病及避孕的药用化合物的合成方法是以扁桃体酸(Ph-CH(OH)-COOH)为原料：合成方法一：
(1)酯化反应和生成酯
       
(2)脱水反应生成醚
       
(3)水解脱脂
       合成方法二：合成方法三：
Figure A0311712200042
本发明一种用于预防性病及避孕的药用化合物的避孕及抗HIV、HSV淋球菌感染的体外和动物实验表明，该化合物不仅具有避孕及抗HIV、HSV和淋病感染的功能，且抗菌、抗病毒感染能力强，同时，长期使用不会破坏阴道内正常的菌群，如乳酸菌等，不会引起过敏及炎症，不会引起癌变，可安全用于预防HIV、HSV和淋病的感染及避孕。
本发明一种用于预防性病及避孕的药用化合物的的避孕及抗HIV、HSV淋球菌感染的体外和动物实验如下：一、安全性及毒性试验：
(1)急性毒性试验：选用体重120～150g健康SD大鼠，雌雄各5支，一次性口服5g/kg体重，死亡率40％，存活鼠连续观察14天无死亡，该化合物LD50大于5g/kg体重。
(2)致突变试验：微生物回复突变试验：采用沙门氏菌TA97标准测试菌株，每个培养皿剂量为6mg本发明化合物，没有观察到阳性反应，该化合物无致突变作用。
(3)家兔阴道致炎试验：20支成熟雌性新西兰种兔，分为对照组和试验组，每天阴道用量显1ml连续使用10天，与对照组比较，未发现炎症病例。二、精子功能抑制试验：
选用正常健康男性精液(浓度107/ml)，与不同浓度本发明化合物的生理盐水温育30秒后，观察精子活动度及透明质酸酶活性，结果表明本发明化合物对透明质酸酶的IC50为5ug/ml，抑制精子精体的效剂量为0.5ug/ml。三、抗HIV、HSV及淋球菌的抑制试验：
(1)抗HIV病毒结合试验：人HIV-1病毒与H9(1×106)淋巴细胞及不同浓度的本发明化合物温育3小时，分离细胞，继续培养8天，MTT法测定病毒引起的细胞死亡，结果表明本发明化合物对HIV的IC50为8ug/ml，完全抑制剂量为70ug/ml。
(2)抗HSV感染试验；人Hela细胞(106)与HSV-1及不同浓度本发明化合物(10ug-1mg/ml)共同培养4小时，除去培养液，用兰斑兔育染色测定病毒感染滴度，本发明化合物对HSV-1的IC50为60ug/ml，完全抑制剂量为150ug/ml。
(3)抗淋球菌试验：在淋球菌培养基中加入不同浓度本发明化合物，于37℃温育---小时，计数菌落形成，浓度为150ug/ml，对淋球菌的抑制率为40％。四、对阴道乳酸杆菌的影响：
乳酸杆菌在LB培养液中37℃培养，加入不同浓度本发明化合物(100ug/ml-2mg/ml)培养---小时，测定细菌生成曲线(O.D.600)，结果表明，本发明化合物对乳酸杆菌无抑制作用。
具体实施方式
实施例1：15g扁桃酸溶液于250ml甲醇中，加5ml浓硫酸，回流4小时，冷却过夜，加入10g碳酸钠，减压除去过剩的甲醇，生成物与50ml水混合，用50ml二氯甲烷萃取三次，在有机相中加无水硫酸钠，减压除去溶剂，冷却后得13g扁桃酸甲酯；将上述生成物用15ml浓硫酸处理，在70℃搅拌30分钟，冷却，将混合物在搅拌下倾入水中生成-----白色沉淀；将沉淀用饱和氢氧化钠处理，调节PH值9～12，并在65℃回流30分钟，混合物冷却后倒入5倍甲醇中，析出本发明化合物。
实施例2：取10g扁桃酸，在充分搅拌下加入10ml浓硫酸，控制温度在0～10℃，搅拌40分钟，将反应液在搅拌下倒入200ml冷水中，形成白色絮状物，过滤，用200ml冷水洗涤沉淀至无硫酸盐；将生成物溶于100ml的乙醇中，过滤，用饱和氢氧化钠调节PH值9～12，析出白色沉淀，过滤，用100ml乙醇洗涤，于值50～70℃干燥，得本发明化合物。
实施例3：取10g扁桃酸，加入200ml二氯甲烷，在充分搅拌下滴加30ml浓硫酸，控制温度在0～10℃，搅拌3小时，倾出溶剂，在搅拌下将生成物倒入150ml水中，静置过夜，过滤，收集沉淀，并用200ml冷水洗涤，将沉淀悬浮于150ml水中，用氢氧化钠调节溶液的酸度至溶液清亮，过滤，减压蒸发，得本发明化合物。注：Ph表示苯环。

Claims (1)

1、一种用于预防性病及避孕的药用化合物，其特征在于化学名称为2，2-双苯基-2，2-氧-双乙酸钠，分子式为C16H12O5Na2，化学结构式为：
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