CN1411857A - 茶树油软膏及栓剂 - Google Patents

Abstract

互叶百千层芳香油俗称茶树油(Tea tree oil)，是通过水蒸汽蒸馏提取出的纯度为95％－99％纯天然植物油，其中主要成分(松油烯醇－4)对细菌、真菌、具有明显的杀灭和抑制作用，本发明将纯度为95％－99％的茶树油作为主要原料制备成乳膏剂、栓剂、泡沫剂、洗剂等用于治疗和预防皮肤细菌、真菌感染及女性细菌性、霉菌性阴道炎，副作用小，无刺激性，是一种良好的纯天然消毒杀菌产品。

Description

茶树油软膏及栓剂

技术领域

本发明涉及一种含有茶树油的消毒杀菌组合物，其有效成份为纯度为95-99％的纯天然茶树油，茶树油中包括含量为30％以上的松油烯醇-4。该组合物用于治疗和预防人体皮肤、粘膜的细菌、真菌感染。

技术背景

茶树油是从桃金娘科植物互叶百千层(Melaleuca altemifolia)中采用水蒸汽蒸馏提取出的芳香油。主要由环烯烃类和烯醇类化合物组成，其中松油烯醇-4，含量为30％以上，为主要成分。其它为a-松油烯、r-松油烯、1.8-桉叶油素等。(参考表I)。

表I互叶百千层精油主要化学成份及其百分含量(供参考)

化合物名称	分子量	油1(％)	油2(％)	油3(％)
					松油烯醇一4	154.24	39.42	35.43	32.69
1，8桉叶油素	154.24	3.27	4.14	4.10
					β-蒎烯	136.24	0.74	0.52	0.28
γ-松油烯	136.24	18.02	22.76	21.7
					α-蒎烯	136.24	0.75	1.36	1.17
α-侧柏烯	136.24	1.75	3.27	2.89
					α-松油烯	136.24	9.33	10.42	10.08
对伞花烯	134.21	2.90	3.76	3.60
					反式孟-2-烯-1-醇	154.24	0.34	0.05	0.28
δ-杜松烯	204.24	1.78	1.30	1.55
					荜澄茄醇	222.24	0.06		0.30
桧烯	136.24	0.57	0.86	0.96
					月桂烯	136.24	0.84	1.17	0.92
α-水芹烯	136.24	0.34	0.42	0.38
					柠檬烯δ	136.24	1.69	2.98	2.42
β-水芹烯	136.24	1.47	1.99	1.92
					异松油烯	136.24	0.28	0.21	0.23
香树醇	136.24	0.21	---	0.24
					α-松油醇	154.24	2.64	1.78	3.36
α-依兰油烯	204.24	0.64	0.21	0.38
					二环吉玛烯	204.24	0.53	0.37	0.70
顺式-胡椒烯	154.24	0.15	0.40	0.55
					橙花醇	154.24	0.32	0.11	0.19
对伞花-8-醇	154.24	0.54	0.42	0.17
					去氢白菖烯	204.24	0.56	0.29	0.74
喇叭茶醇	222.24	2.31	0.24	0.59
					蓝桉醇	222.24	2.00	1.38	1.65
白干层醇	222.24	1.05	1.61	1.71

注：油1、油2、油3分别为三个不同时间的抽样。

互叶百千层芳香油具有极强的抗菌作用，经抑菌试验表明，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、和白色念珠菌有较强的抗菌功能。见表II

        表II  互叶百千层芳香油的抑菌作用

抑菌圈直径(mm)
	材料   金黄色葡萄球菌 表皮葡萄球菌 乙型溶血性链球菌 大肠杆菌 绿脓杆菌 白色念珠菌
芳香油1 23.5          16.7         13.5             23.8     10.0     18.5风油精  10.0          12.0         10.5             11.0     0        10.0蒸馏水  0             0            0                0        0        0

注：1、抑菌圈小于10mm为抗药，10mm为轻度敏感，10-15mm为中度敏感，16-20mm高度敏感。

茶树油目前主要用于化妆品中，在国外有一些关于茶树油治疗应用的专利申请，如：美国专利US5096709公开了用于肌肉松弛和麻醉的用途，美国专利US5009890公开了治疗烧伤的用途，美国专利US5215748公开了治疗疱疹的用途，美国专利US5468473公开了防汗的用途，美国专利US5716625公开了抗皮肤刺激的用途，美国专利US5750108公开了使头发生长旺盛的使用方法，美国专利US6413555公开了治疗指甲真菌的擦涂剂。另外还有一些兽药用途，化妆品用途，防腐剂用途的配方专利，该产品在中国也申请了一些专利，中国专利94108873公开了茶树油可作为一种有抗齿斑和抗龈炎作用的口腔产品添加剂，中国专利97194879公开了一种含有茶树油的治疗痤疮的组合物。中国专利98805398公开了一种含有茶树油的防腐剂配方。

发明内容

经研究相关文献，发现茶树油不仅具有很强的天然抗菌消炎功能，且对皮肤渗透性强，刺激性小。用量为95-99％的茶树油对皮肤和粘膜刺激性发生率为3.34％，用量40％以下的茶树油对皮肤和粘膜几乎没有刺激性。其中松油烯醇-4为主要功能成分，提纯后纯度可达96-99％。

本发明利用茶树油和其主要活性成份松油烯醇-4对细菌、真菌的天然抗菌消炎功能，将其单独的作为有效成分制备成医疗保健用乳膏剂、软膏剂，用于皮肤疮疥、脚癣、体、股癣，制备成栓剂、泡沫剂、洗剂，用于治疗女性细菌性、霉菌性阴道炎。

经验证和抑菌试验，本发明确定的各种剂型的茶树油有效浓度为2.5％——40％(即茶树油在组合物中的重量比)，优选的是20％，其中的松油烯醇-4有效浓度范围为1-40％。

本发明组合物中的茶树油，因含松油烯，气味浊重，通过加入适宜的香精调配，使气味纯正柔和，更容易被使用者所接受。

本发明的药物组合物包括：乳膏剂、软膏剂、凝胶剂、搽剂、泡沫剂型气雾剂、洗剂、栓剂，优选的是乳膏剂和栓剂，乳膏剂的制作工艺是将乳膏做成水包油型乳膏。油相分别用硬脂酸、单甘酯、凡士林、尼泊金等加热熔化，并过100目筛去掉杂质备用。水相用蒸馏水、氢氧化钾、硼砂、山梨酸钾、甘油等加热至沸。将已熔化的油相在不断地搅拌下加入水相，并在70-90℃进行乳化，待乳剂冷至40℃时加入茶树油，搅拌均匀即得。该制剂适合于人体皮肤细菌、真菌感染。

栓剂是用明胶作为基质，甘油作为保湿剂和润滑剂。将甘油、明胶加适量蒸馏水浸泡变软，水浴加热熔化，呈糊状时，不断搅拌下加入茶树油，接近凝固时，倒入适宜的阴道栓模具中，稍微溢出，冷却凝固，刮平，取出包装即得。该制剂适合于女性阴道使用。

洗剂因茶树油不溶于水，故加适量的乳化剂和增溶剂制成乳剂型洗剂。

泡沫剂以正丁烷或正丁烷与适宜的氟氯烷烃类混合作为抛射剂制做。由于该剂型具备很好的弥散性，根据女性阴道的解剖特点。更实适宜女性阴道使用。

因茶树油本身具有防腐抗菌功效，故以上剂型中均不加防腐剂。但可加适量抗氧剂。

本发明与消毒杀菌领域其它产品相比，具有天然药物的特性，疗效确切，没有化学品的诸多不良反应和副作用；用于皮肤和粘膜几乎刺激性和致敏性；较中药提取物的同类产品相比，不具有不良气味和外观；制备工简便，成本小；抑菌谱广，杀菌力强；是一种适用于皮肤疮疥、脚癣、体股癣，以及女性细菌性、霉菌性阴道炎的优良的消毒杀菌产品。

具体实施方式

以下通过实施例对本发明做进一步的说明，但不作为对本发明的限制。实施例1：用于脚癣的典型病例

某女，30岁，患脚癣多年，曾用过许多抗皮肤真菌药物，但

易复发。一旦脚癣复发，双脚会出现针尖大小的小水泡，奇痒

难忍。试用实施例4方法制备的茶树油乳膏，每晚涂抹一次，

三日后便干净清爽，水泡、奇痒消失。涂后还有一种芳香味，

治疗过程中无任何付反应。实施例2：用于体癣的典型病例

某男，48岁，其双大腿之间对称性地出现片状的体癣，皮肤

发红、奇痒、行走出现摸擦痛。经医生诊断为“股癣”试用实

施例4方法制备的茶树油乳膏涂抹后感觉良好，没有油腻感，

很快便能止痒，用药一周后，癣面慢慢缩小乃至消失，治疗过

程中无任何付反应。实施例3：用于霉菌性阴道炎的典型病例

某女36岁，主诉外阴痒，白带增多，白带检查念珠菌阳性，

经医生诊断患霉菌性阴道炎，试用实施例5方法制备的茶树油

栓治疗一周，无任何副反应，经医院复查痊愈。实施例4：乳膏的制备工艺

油相为硬脂酸120g、凡士林30g、单甘酯30g、尼泊金乙酯

0.5g，加热熔化，过100目筛保温80℃备用。水相为蒸馏水

600ml、硼砂10g、氢氧化钾5g、山梨酸钾3g、甘油50g、

液体石蜡50g，加热煮至沸。在85℃时，在不断搅拌下将油

相加入水相，乳化后，加入20％的茶树油，冷却添加适量香料

搅拌即得。实施例5：栓剂的制备工艺

明胶140g、甘油700g、加蒸馏水至1000ml，软化后，水浴60

℃加热熔化。呈糊状时，加入20％茶树油，同时添加适量香料

搅拌均匀，接近凝固时，倒入适宜的阴道栓模具中，稍溢出，

冷却凝固后，刮平，取出包装即得。实施例6：泡沫型气雾剂制备工艺

茶树油150ml，油—蜡适量50ml，O/W型乳化剂200g，水适量，

抛射剂12/114(60∶40)150g，配制好乳浊液后，冷却，灌装入

耐压容器中，再用压入法加入已冷却的抛射剂，立即装上阀系统

并轧紧。实施例7：搽剂的制备工艺

钾肥皂75g、茶树油650ml、樟脑子50g、蒸馏水加至1000ml，

樟脑用95％乙醇溶解备用，将软皂加热液化，取茶树油，不断搅

拌下将钾肥皂液加入，再加入樟脑乙醇液，逐渐加入水，乳化完

全后再加入蒸馏水至全量。实施例8：茶树油乳膏用于手足癣、股癣、体癣与达克宁霜(西安杨

森制药有限公司)的比较。

病例数：各60例

病例选择：60例中男性34例，女性26例  平均35-40岁，

病程2周至6年。均以真菌镜检阳性为确诊，且四周内无外用或

口服抗真菌药史。

痊愈：症状体征完全消失

有效：症状体征好转20％-60％

无效：症状体征好转＜20％

              例数    痊愈    有效    无效    有效率

茶树油乳膏    60      38       5      17      71％

达克宁霜      60      44       4      12      80％实施例9：茶树油乳膏用于治疗阴道炎与苦参软膏(浙江省宁波康怡

保健品有限公司)的比较。

病例数：各60例

病例选择：凡年龄18岁以上已婚或未婚有性生活史者(妊娠除

外)主诉阴部瘙痒，白带增多，诊断为细菌性或霉菌性阴道炎者。

痊愈：白带量，色正常，患者自觉症状瘙痒等基本消失。

好转：白带量，色基本好转，患者自觉基本消失。

无效：所有症状，体征无改善，菌检仍呈阳性。

             例数    痊愈    好转    无效    有效率

茶树油栓     60      50      6       4       93％

苦参软膏     60      44      1       5       90％

Claims (9)

1、一种具有消毒杀菌作用的茶树油组合物，其特征在于，由纯度为95％-99％的纯天然茶树油和药物可接受的载体组成。

2、权利要求1的组合物，其中的茶树油，是通过水蒸汽蒸馏的方法从植物互叶百千层中提取的。其主要成份为松油烯醇-4，含量为30％以上。

3、权利要求1的组合物，为乳膏剂、软膏剂、凝胶剂、搽剂、泡沫剂型气雾剂、洗剂、栓剂。

4、用权利要求1的组合物制备一种预防和治疗人体皮肤及粘膜部位的细菌感染、真菌感染，包括：皮肤疮疥、脚癣、股癣及女性细菌性、霉菌性阴道炎的药物。

5、权利要求3的组合物，其中茶树油的重量比为2.5％——40％，其余为药物可接受的载体。

6、权利要求5的组合物是乳膏剂，其组成为：茶树油2.5％-40.0％，药物可接受的载体为60％-97.5％，其中的药物可接受的载体组成为：硬脂酸8.0％-13.0％，凡士林2.0％-3.25％，单甘酯2.0％-3.25％，尼泊金乙酯0.03％-0.049％，蒸馏水40.0％-64.6％，硼砂0.67％-1.08％，氢氧化钾0.30％-0.44％，山梨酸钾0.20％-0.32％，甘油3.30％-5.36％，液体石蜡3.30％-5.36％，香料适量。

7、权利要求5的组合物是栓剂，其组成为：茶树油2.5％-20％，药物可接受的载体为80％-97.5％，其中药物可接受的载体组成为，明胶6.0％-7.31％、甘油30.4％-37.05％、蒸馏水43.5％-53.02％，香料适量。

8、权利要求6的组合物的制备方法，其特征在于，将油相的硬脂酸、凡士林、单甘酯、尼泊金乙酯，加热熔化，过筛，保温备用，将水相蒸馏水、硼砂、氢氧化钾、山梨酸钾、甘油、液体石蜡，加热煮至沸。在加热情况下不断搅拌，将油相加入水相，乳化后，加入茶树油，冷却添加适量香料，搅拌，分装。

9、权利要求7的组合物的制备方法，其特征在于，明胶、甘油、蒸馏水混合，软化后，水浴加热熔化，呈糊状时，加入茶树油，同时添加适量香料搅拌均匀，接近凝固时，倒入阴道栓模具中，冷却凝固后，刮平，取出，分装。