CN1404824A - 含肿瘤放疗增敏剂的透皮吸收组合物 - Google Patents
含肿瘤放疗增敏剂的透皮吸收组合物 Download PDFInfo
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Abstract
本发明的透皮吸收组合物包含10～40％(重量/体积)的放疗增敏剂。它通过肿瘤局部涂抹给药，使药物渗入肿瘤组织内又不影响周边正常组织，药后即可进行放射治疗。该组合物能显著增加药物在瘤体内部的浓度，提高放疗效果。
Description
技术领域
本发明涉及一组含肿瘤放疗增敏剂的透皮吸收组合物。
背景技术
放射治疗是治疗癌症的主要措施之一，但有些瘤种如黑色素瘤和皮肤癌等对射线极不敏感，放疗效果不能令人满意，因此需要用放疗增敏剂来增加癌细胞对射线的敏感性，以提高放疗的效果。目前国内外正在研究的一些放疗增敏剂主要是通过静脉滴注给药，通过体内血液循环分布全身，作用于肿瘤组织。这种给药途径不但会造成药物在肿瘤局部的浓度不高，对正常组织产生作用，而且还易产生血管、肝肾以及神经系统的毒性等副作用。将放疗增敏剂制成透皮吸收制剂，在黑色素瘤等瘤体表面涂抹使用，使其渗入瘤体内，药后进行放射治疗，可以提高放疗效果，减少副作用。
本发明的目的是提供一组含放疗增敏剂的透皮吸收组合物。
发明内容
本发明的透皮吸收组合物由10～40％(重量/体积)的放疗增敏剂和药学上可接受的敷料组成。
原则上，本发明的透皮吸收组合物使用的放疗增敏剂包括所有具有放疗增敏作用的药物，例如在研的甘氨双唑钠、Misonidazole(miso)、沙钠唑(Sanazole，AK-2123)、氨苯嗪(SR-4233)和马蔺子素等。
本发明的制剂或组合物可制成液体剂、霜剂、软膏、硬膏、膜剂和喷雾剂等透皮吸收剂型。
本发明的组合物可以采用本技术领域中的常规方法制得。
本发明的组合物可通过皮肤给药用于治疗一些皮肤癌和粘膜癌，例如黑色素瘤、皮肤癌、乳腺癌和外生殖器癌等。
本发明的组合物使用方法简单：放疗前，用大棉竿沾药液涂于瘤体表面(注意不要使药液流淌在正常皮肤上)，待药液渗入瘤体内后，继续涂抹，直至药液全部渗入瘤体内。通常情况下，一周使用两次，给药频率和药量可根据瘤体大小和病发程度进行调整。
本发明的透皮吸收制剂采用肿瘤局部涂抹给药，可以反复多次使用，使药物渗入肿瘤组织内又不影响周边正常组织，药后即可进行放射治疗。治疗后可见到瘤体明显缩小甚至消失，局部取样活检，癌细胞阴性。
本发明的组合物能使药物通过瘤体表面吸收，明显增加药物在瘤体内部的浓度，提高放疗效果，对正常组织无影响，同时还避免了对肝肾及神经系统的刺激，具有很高的实用价值及广阔的应用前景。
具体实施方式
一、本发明组合物的制备
实施例1.
Misonidazole 2克，二甲基甲酰胺10毫升，溶解成粘稠状液体备用。
实施例2.
Misonidazole 4克，二甲基甲酰胺10毫升，溶解成粘稠状液体备用。
实施例3.
沙钠唑4克，二甲基甲酰胺40毫升，溶解成粘稠状液体备用。
二、含沙钠唑和Misonidazole的透皮吸收制剂的治疗效果
实施例4.
患者张××，男，年龄41岁，山西人，太原钢厂学校英语教师。于左年大拇指端长出黑色瘤体，经太钢医院检查为黑色素瘤，手术切除大拇指，术后在左臂橇侧出现(cm)2×1.5×1.5，1×1×0.5及0.3以下黑色结第三个，确正为黑色素瘤扩散。在本院附属医院肿瘤一科就医，使用放射增敏剂Miso的透皮吸收制剂涂抹，用药量为每次1克(5毫升)，周一、周四共用两次，药后照射，治疗后一个月左右，瘤体变脆脱落。
实施例5.
患者赵××，性别男，年龄21岁，江苏徐州人，农民。于右颈部长出黄豆大的肉瘤，在徐州人民医院就医。切除后病理检查，为无色素黑色素瘤。术后在原灶处长出大肿瘤(2cm×1.5cm×1.5cm)。到本院附属医院肿瘤一科治疗，使用放射增敏剂Miso的透皮吸收制剂涂抹，用药量为每次2克(10毫升)，周一、周四、下周一共用三次，药后照射，瘤体明显缩小至消失。经病灶表面及涂部三处采样活检，病理检查为癌细胞阴性。
实施例6.
患者周××，女，年龄56岁，右乳根部患淋巴浸润性导管瘤，三期。手术切除，6个月后胸壁复发广泛性疖节，拌有大面积溃疡。进行放疗，放疗前使用沙钠唑4克(40毫升)，涂抹于病灶部位及周围，第一次药后在2、3、6、9、24小时，在身垂部采血每次50毫升，用高效液相色谱法测血液浓度，测定结果见下表。
时间(h) 浓度(μ克/毫升)
2 0.88
3 2.50
6 9.37
9 15.63
Claims (4)
1.一种用于治疗癌症的透皮吸收药物组合物，由10～40％(重量/体积)的放疗增敏剂和药学上可接受的敷料组成。
2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所说的放疗增敏剂为甘氨双唑钠、Misonidazole、沙钠唑、氨苯嗪或马蔺子素。
3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所说的癌症为黑色素瘤、皮肤癌、乳腺癌或外生殖器癌。
4.权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于其剂型为液体剂、霜剂、软膏、硬膏、膜剂或喷雾剂。
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