CN1363276A - 一种皮肤病外用制剂——舒肤霜 - Google Patents

Abstract

一种皮肤病外用制剂——舒肤霜,涉及皮肤病外用药物治疗范畴。舒肤霜是在现有乳膏基质内加入适量皮质类固醇和三环类抗抑郁药多塞平,经现代工艺精制而成的软膏。皮质类固醇具有强大的非特异性抗类,抗过敏和免疫抑制作用。多塞平是组胺受体H₁、H₂的强力拮抗制。两者联合配伍使用在药物作用部位上全面对抗瘙痒和炎症的发生。在功效方面具有强大抗炎和强力抗痒的双重作用。适用于具有瘙痒症状的各种皮肤病。激素浓度相对较低,付作用大幅下降。本制剂采用乳剂型基质,具有涂展性能好,皮肤吸收快的优点。

Description

一种皮肤病外用制剂——舒肤霜

一种皮肤病外用制剂——舒肤霜，涉及皮肤病外用药物治疗范畴。

近50年来，随着新型强效皮质类固醇的不断合成，以其强大的非特异性抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，被广泛用于临床，疗效发挥快、总体治疗效果满意。尤其在皮肤病领域，治疗病种已超过80余种，在众多外用药物中，以皮质类固醇制剂疗效最优、使用最广，深受医生和病人的普遍欢迎、乐用。

但是，长期医疗实践也同时证明皮质类固醇外用制剂并非完美无缺，其缺陷主要表现在以下几个方面：一、绝大多数皮肤病都同时伴有瘙痒症状，有的非常严重，常迫使患者无度搔抓以图缓解。其结果必将导致愈抓愈痒——愈痒愈抓的恶性循环，既加重原发病损，又产生继发性病理损害，增加治疗难度。切断这一恶性循环的关键是抗瘙痒，因此抗瘙痒治疗已成为现代皮肤病治疗学中极为重要的关键内容。尽管目前对瘙痒的发生机理尚未得到充分揭示，但体内许多化学介质，如组胺类、5-羟色胺、前列腺素等可以介导瘙痒的事实已众所周知。瘙痒的发生一般应具备两个条件，即致痒的化学介质和接纳致痒介质的受体。现已证实，皮质类固醇对化学介质(如组胺类)的合成具有一定的抑制作用并阻止其释出，但对组胺受体的阻滞却无能为力。临床资料表明，即使外用强效氟化类皮质类固醇制剂也只能部分缓解瘙痒症状，不能从根本上阻止瘙痒的发生。有的外用激素制剂，如丙酸氯倍他素软膏、氯氟舒松软膏等，本身就有局部致瘙痒副作用。在使用过程中，依然是频频涂药，频频瘙痒。形成涂药——瘙痒——涂药状况。从而大大增加用药总剂量，延长疗程。而激素副作用恰与用药剂量和疗程正相关。缺乏抗瘙痒作用是限制激素获取最佳疗效的重要原因，也是产生激素副作用的根本原因。二、为了提高疗效，盲目提高激素浓度的做法已属普遍，在目前市售产品中普遍存在着激素浓度过高倾向，多数产品均采用“最高常用浓度”。激素浓度过高是产生激素依懒和不良反应的又一重要原因。大约有10％左右的病人在长期反复使用过程中产生皮肤干燥、灼痛、色素沉着、多毛或痤疮等副作用，且多见于年轻女性的面部，有损美容。实验证明，当激素浓度增加到一定值时，其疗效就不因浓度的增加而提高。降低激素浓度已成为减少激素不良反应发生率的重要措施。

针对上述缺陷，本发明采用组胺受体强力拮抗剂多塞平与皮质类固醇组合应用的方法，在药物的作用部位上既利用激素抑制化学介质的产生和释出，又有多塞平对组胺受体H₁、H₂的阻滞作用，从而全面对抗瘙痒的发生，在功效方面就能取得强大抗痒和强力抗炎的双重疗效。研究资料表明，三环类抗抑郁药多塞平对组胺受体H₁的亲和力是苯海拉明的775倍，对组胺受体H₂的亲和力也明显高于甲氰咪胍。多塞平是一种理想的强力组胺受体阻滞剂。舒肤霜配方的合理性及优越性就在于其具有高强度的抗炎和抗痒的双重疗效，激素浓度相应较低，付作用大幅度下降，症状消除快，疗程缩短，是现今最为理想的皮肤外用制剂，可适用于具有瘙痒症状的各种皮肤病。

本发明是通过以下方式实现的。舒肤霜是在现有乳膏基质内加入适量的多塞平和皮质类固醇，经现代工艺精制而成的软膏。具有涂展性能好，皮肤吸收快的优点。可供选用的皮质类固醇有地塞米松，曲安奈德，氟轻松或其它甾体衍生物，选择标准则在于是否符合最佳疗效、最佳工艺要求和成本核算的合理性。

以下是本发明配方举例：

[配方]：

多塞平  5％                 氟轻松  0.025％

其余为乳膏基质

[制法]

先将乳膏基质置入适宜容器内加热熔化，在不断搅拌下的熔融基质内逐渐加入多塞平和地塞米松，不停搅拌直至冷凝即得。

Claims (4)

1.一种皮肤病外用制剂——舒肤霜，其特征在于：该制剂是在现有乳剂型基质内加入适量的三环类抗抑郁药多塞平和皮质类固醇，经现代工艺精制而成的软膏。

2.根据权利要求I所述的舒肤霜，其特征在于：该制剂内所含皮质类固醇系指地塞米松，或曲安奈德，或氟轻松，或其它甾体衍生物。

3.根据权利要求I所述的舒肤霜，其特征是：多塞平的含量一般为3-6％较为适宜。

4.根据权利要求I、II所述的舒肤霜，其特征是：所述皮质类固醇的浓度一般可采用“低浓度”或“一般常用浓度”。