CN1205942C - 阿奇霉素眼用凝胶 - Google Patents
阿奇霉素眼用凝胶 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1205942C CN1205942C CN 02149186 CN02149186A CN1205942C CN 1205942 C CN1205942 C CN 1205942C CN 02149186 CN02149186 CN 02149186 CN 02149186 A CN02149186 A CN 02149186A CN 1205942 C CN1205942 C CN 1205942C
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- azithromycin
- gel
- present
- carbomer
- hydrochloric acid
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Abstract
本发明涉及眼用制剂，它含有阿奇霉素或阿奇霉素盐活性成分，任选地也含常规添加剂和水，其特征在于：含有至少一种形成凝胶的药物可接受的物质，其含量足以调节凝胶剂的粘度；并用合适的方法制备成稳定的制剂。本发明与口服剂型相比，具有用药量少，全身副作用小，直接在眼部吸收，快速达到有效抑菌浓度，迅速发挥治疗作用的优点；与滴眼液相比，作用时间长，药物更易透过眼角膜而发挥抗菌作用。
Description
阿奇霉素(Azithromycin，C38H72N2O12，分子量748.99)是一种半合成的杂氮十五元环的大环内酯类抗生素。与母体原料红霉素相比，阿奇霉素具有对酸比较稳定，在机体组织中浓度高、作用持续时间长、抗菌谱广、副作用低等优点。阿奇霉素对常见致病菌中的革兰氏阳性球菌具有强抗菌活性，对金葡萄菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、奈瑟氏淋球菌、嗜血流感杆菌等MIC≤0.06mf/L，与罗红霉素、红霉素相似或稍强。革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、产气杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌属及消化链球菌等，阿奇霉素的抗菌作用强于罗红霉素与红霉素。
据文献报道，阿奇霉素口服制剂适宜治疗衣原体和其它易感病原体引起的结膜炎症等眼部感染，而现在人群中结膜炎的发病率很高，尤其是由沙眼衣原体导致的沙眼更是普遍。据武汉市防疫站2000年对本市青少年沙眼感染状况进行的调查结果显示，青年组沙眼感染率为68.4％，小学生为64.4％，中学生为60％。沙眼传染性较强。如果延误治疗，会引起严重并发症。我国有10％以上的盲人是患沙眼致盲的。目前临床上治疗沙眼尚无特别好的眼用制剂。现有的阿奇霉素各剂型治疗眼部感染时，需要至少口服0.5～1.0g剂量的阿奇霉素，才能使人房水、泪液及结膜组织中阿奇霉素含量达到最小抑菌浓度，这样造成很大浪费。而且为治疗眼睛局部感染却导致全身各组织中均有较高血药浓度，会造成副作用，肝脏负担重等不良后果。同时口服大剂量阿奇霉素时可能干扰胃肠道内正常菌群。
本发明的目的在于为临床提供一种实用、方便、可靠的治疗眼部感染的阿奇霉素的眼用制剂。阿奇霉素眼用凝胶采用水性基质，有着良好的生物相容性，刺激性小，可以增加药物与患处的接触时间，延长药物的作用时限。由于不会象滴眼液那样造成流失，因而可以减少用药次数。所以阿奇霉素眼用凝胶是一个理想的选择。
为实现上述目的，本发明以阿奇霉素或其盐为主要成分，辅以凝胶基质及等渗调节剂、pH调节剂、防腐剂、抗氧化剂、表面活性剂、注射用水等制成眼用凝胶。
在制剂中，其主要成分阿奇霉素的含量为0.05～1％，优先约0.2％(重量)。
本发明的阿奇霉素眼用凝胶制剂，是将阿奇霉素溶解在酸性溶液中，然后将加进高分子物质特别是卡波姆(Carbopol 934P NF)形成的凝胶基质中，再加入等渗剂、防腐剂、抗氧化剂等，调节其pH值到7～8，即得。
由于阿奇霉素几乎不溶于水，而溶于稀盐酸，所以其制备方法是先将其用酸性溶液溶解，再加入表面活性剂(优选聚山梨酯80)等物质，然后将此混合物搅拌均匀，缓缓加入到凝胶基质中。用此方法可以获得均匀的稳定的以水性凝胶为基质的阿奇霉素眼用凝胶剂。
阿奇霉素可溶性盐可以直接溶于水中，再加入表面活性剂(优选聚山梨酯80)等物质，然后将此混合物搅拌均匀，缓缓加入到凝胶基质中。再加入等渗剂、防腐剂、抗氧化剂等，调节其pH值到7～8，即得。
本发明通过兔眼局部刺激性实验研究表明：本发明无刺激性。
本发明通过动物眼局部给药的药理学实验研究表明，阿奇霉素在眼部能达有效抑菌浓度。
本发明经药物稳定性实验研究表明，在常温下较稳定。
下列各实施例仅用来阐明本发明，毫无限制本发明保护范围之意。
实施例1
阿奇霉素 2g
卡波姆934PNF 5g
盐酸 适量
甘油 11.2g
聚山梨酯80 2g
焦亚硫酸钠 lg
硫柳汞 0.02g
氢氧化钠 适量
注射用水加至 1000ml
工艺：另取适量注射用水，加入卡波姆及甘油，搅拌，形成凝胶基质；取适量盐酸溶解阿奇霉素，向其中加入聚山梨酯80，搅拌均匀；再将阿奇霉素盐酸溶液加入到凝胶基质中，然后分别加入硫柳汞、焦亚硫酸钠，用氢氧化钠调节pH值至7.8～8，灭菌，分装，即得。
实施例2
阿奇霉素 2g
卡波姆934P NF 2g
盐酸 适量
聚山梨酯80 2g
山梨醇 40g
焦亚硫酸钠 1g
硫柳汞 0.02g
氢氧化钠 适量
注射用水加至 1000ml
工艺：在上术工艺中将卡波姆的量换成0.2％，将甘油换成山梨醇，同法操作。
Claims (4)
1、一种眼用凝胶剂，它含有阿奇霉素作为活性成份，以卡波姆作为凝胶基质，配方组成如下：阿奇霉素：2g，卡波姆934PNF：5g，盐酸：适量，甘油：11.2g，聚山梨酯80：2g，焦亚硫酸钠：1g，硫柳汞：0.02g，氢氧化钠：适量，注射用水：加至1000ml。
2、一种眼用凝胶剂，它含有阿奇霉素作为活性成份，以卡波姆作为凝胶基质，配方组成如下：阿奇霉素：2g，卡波姆934PNF：2g，盐酸：适量，山梨醇：40g，聚山梨酯80：2g，焦亚硫酸钠：1g，硫柳汞：0.02g，氢氧化钠：适量，注射用水：加至1000ml。
3、一种制备方法，如权利要求1所述的眼用凝胶，其方法如下：取适量注射用水，加入卡波姆及甘油，搅拌，形成凝胶基质；另取适量盐酸溶解阿奇霉素，向其中加入聚山梨酯80，搅拌均匀；再将阿奇霉素盐酸溶液加入到凝胶基质中，然后分别加入硫柳汞、焦亚硫酸钠、用氢氧化钠调节pH值至7.8～8，灭菌，分装，即得。
4、一种制备方法，如权利要求2所述的眼用凝胶，其方法如下：取适量注射用水，加入卡波姆及山梨醇，搅拌，形成凝胶基质；另取适量盐酸溶解阿奇霉素，向其中加入聚山梨酯80，搅拌均匀；再将阿奇霉素盐酸溶液加入到凝胶基质中，然后分别加入硫柳汞、焦亚硫酸钠、用氢氧化钠调节pH值至7.8～8，灭菌，分装，即得。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 02149186 CN1205942C (zh) | 2002-11-28 | 2002-11-28 | 阿奇霉素眼用凝胶 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN 02149186 CN1205942C (zh) | 2002-11-28 | 2002-11-28 | 阿奇霉素眼用凝胶 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1410071A CN1410071A (zh) | 2003-04-16 |
| CN1205942C true CN1205942C (zh) | 2005-06-15 |
Family
ID=4751634
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN 02149186 Expired - Fee Related CN1205942C (zh) | 2002-11-28 | 2002-11-28 | 阿奇霉素眼用凝胶 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1205942C (zh) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN100408046C (zh) * | 2005-12-22 | 2008-08-06 | 涂家生 | 大环内酯类抗生素玻璃酸钠眼用传输系统 |
| CN101103992B (zh) * | 2007-06-13 | 2010-04-14 | 陕西省眼科研究所 | 阿奇霉素滴眼液及其制备方法 |
| CN101433519B (zh) * | 2008-12-19 | 2013-01-23 | 沈阳药科大学 | 阿奇霉素滴眼剂及其制备方法 |
| CN102106812B (zh) * | 2011-02-22 | 2012-11-07 | 沈阳药科大学 | 一种阿奇霉素超细粉体原位凝胶滴眼液及其制备方法 |
| CN102319204B (zh) * | 2011-09-01 | 2013-10-02 | 无锡康福特药物科技有限公司 | 一种阿奇霉素眼用制剂药物组合物及其制备方法 |
-
2002
- 2002-11-28 CN CN 02149186 patent/CN1205942C/zh not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1410071A (zh) | 2003-04-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE60020351T2 (de) | Azalid-antibiotika zur topischen behandlung oder vorbeugung okulärer infektionen | |
| EP2109442B1 (en) | Ophthalmic compositions containing a synergistic combination of three polymers | |
| US20050164959A1 (en) | Method of treating eye infections with azithromycin | |
| CZ286596A3 (en) | Eye preparation with reduced viscosity | |
| US20170266294A1 (en) | Pharmaceutical formulations that form gel in situ | |
| CA2254682C (en) | Method of treating eye infections with azithromycin | |
| EP1938799B1 (en) | Compositions for treating and preventing posterior segment ophthalmic disorders and use thereof | |
| AU2002322002C1 (en) | Quinolone carboxylic acid compositions and related methods of treatment | |
| HU225329B1 (en) | Use of zinc or cobalt hyaluronate associate for the manufacture of pharmaceutical compositions of antimicrobial activity | |
| WO1998052612A1 (fr) | Composition antiseptique | |
| MXPA98010124A (en) | Procedure to treat ocular infections with azitromic | |
| CN1205942C (zh) | 阿奇霉素眼用凝胶 | |
| KR20090021226A (ko) | 퀴놀론 카르복실산 조성물 및 이와 관련된 치료 방법 | |
| JP2003206241A (ja) | 眼科用剤 | |
| Yolton et al. | Anti-infective drugs | |
| CN1403158A (zh) | 含壳聚糖衍生物的滴眼液 | |
| KR102268002B1 (ko) | 효과 지속성 점안제 조성물 | |
| JPH0930966A (ja) | 眼科用新規製剤 | |
| JP5013735B2 (ja) | 眼粘膜適用製剤 | |
| JPH08231405A (ja) | 局所的眼科用途の為のトブラマイシンとステロイドの組合わせ | |
| RU2349339C1 (ru) | Средство, обладающее иммуномодулирующим, антивирусным, антибактериальным, антиоксидантным, мембраностабилизирующим, стимулирующим регенерацию хрящевой и соединительной ткани свойствами | |
| CN100408046C (zh) | 大环内酯类抗生素玻璃酸钠眼用传输系统 | |
| CN1141102C (zh) | 克拉霉素滴眼剂及其制备方法 | |
| RU2404779C1 (ru) | Глазная лекарственная пленка | |
| CN1256092C (zh) | 注射用甲基红霉素制剂 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: QINHUANGDAO ZHONGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD. Free format text: FORMER OWNER: WU WENYAO Effective date: 20100629 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 430035 NO.5, GUTIAN ROAD, WUHAN CITY, HUBEI PROVINCE TO: 066102 NO.16-1, JINSAN ROAD, BEIDAIHE DEVELOPMENT AREA, QINHUANGDAO CITY, HEBEI PROVINCE |
|
| TR01 | Transfer of patent right |
Effective date of registration: 20100629 Address after: 066102 Hebei Province, Qinhuangdao city Beidaihe District Development Zone gold three-way 16-1 No. Patentee after: Qinhuangdao Zhong Rui Pharmaceutical Co., Ltd. Address before: 430035 No. 5, Gutian Road, Wuhan, Hubei Patentee before: Wu Wenyao |
|
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20050615 Termination date: 20161128 |