CN1186058C - 一种治疗关节疼痛的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗关节疼痛的药物及其制备方法，它是选择主要包括追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻等中药及苗药进行组合，将这些药物组合使得各药物功效产生协同作用，从而有效地治疗关节疼痛。本发明具有散寒除湿、活血通络、消肿止痛作用，是一种治疗效果好、有效率高、无毒副作用且对皮肤无刺激的治疗关节疼痛的外用药物。

Description

一种治疗关节疼痛的药物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗关节疼痛的药物，具体来说涉及一种以中草药为主要原料制备的外用药，本发明还涉及该药物的制备方法。

背景技术

慢性关节疼痛(非感染性)是一类常见的临床症状，可由风湿、类风湿、肩周炎、颈椎病等等多种原因引起，主要表现为关节疼痛、肌肉无力及不同程度的功能障碍，局部可有肿胀压痛，肌肉萎缩等，严重者关节挛缩畸形，甚至致残。对于这种疾病的治疗，中西医常用方法及药物很多，但疗效不理想，用药时和停药后都有不良反应，有的毒副作用还很大。目前中药包括外用药和内服药两种，内服药对人体有一定的毒副作用，对胃肠道也有一定的刺激。中国专利公开号CN1369299A中公开了“一种治疗骨关节痛症的药物及制备方法与应用”中所描述的外用膏药，膏药类在局部久贴对皮肤会造成一定的伤害，而一般的外用药不易吸收，疗效不明显。

发明内容

因此，人们对易吸收、疗效好且对局部皮肤不会造成伤害的治疗骨关节痛症的药物存在需求。至今为止，还没有发现任何有关本发明药物的报道。本发明人经过反复研究，并通过动物和临床试验的反复验证，终于找到了治疗效果明显的治疗骨关节痛症的外用苗药，从而完成了本发明。

本发明的目的在于提供一种散寒除湿、活血通络、消肿止痛、治疗效果好、有效率高、无毒副作用且对皮肤无刺激的治疗关节疼痛的药物。

本发明的另一目的在于提供该药物的制备方法。

引发关节疼痛的病种属于中医“痹症”范畴，祖国医学认为本病多因肝肾不足，外受风寒湿邪，病邪留置肌肉，经络关节，导致气血经脉瘀滞，闭阻不通发为疼痛。本发明药物根据苗医学对“痹症”发病机理的认识，“以通为用”立法，选择主要包括追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻等中药及苗药进行组合，将这些药物组合使得各药物功效产生协同作用，从而有效地治疗关节疼痛。

本发明药物组分的用量也是经过发明人进行大量摸索总结得出的，各组分用量为在下述重量份范围都具有较好疗效：

追风伞10-30份    夏兰草10-30份    川乌10-30份

草乌  10-30份    乳香  10-30份     没药10-30份

雄黄  10-20份    南星  10-30份     细辛10-30份

天麻  10-20份

优选为：

追风伞15份       夏兰草15份        川乌20份

草乌  20份       乳香  10份        没药10份

雄黄  10份       南星  15份        细辛15份

天麻  10份

本发明药物活性组分的制备方法为：

将所述重量配比的追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻，粉碎，加入量为没过药面3倍的65％的酒精，浸泡20-60天，过滤，滤液即为本发明药物的酊剂。

本发明药物滤液中可以加入喷雾剂所需辅剂，按常规方法制成喷雾剂。

本发明的药物，外用按摩病变局部，使药物直接渗透吸收，在患部形成较高的药物浓度，使得治疗效果好、有效率高，具有以下治疗特点：(1)改善局部组织血液循环，软化局部纤维粘连及促进粘连的吸收，从而促进关节功能的恢复；(2)明显的消肿止痛，祛风除湿作用；(3)对于非特异性炎症或免疫性炎症均具有明显抗炎作用，可阻断病程进展，促进其康复。

具体实施方式

以下通过试验例来进一步阐述本发明所述药物的有益效果，这些试验例包括了本发明药物酊剂的急性经口毒性试验、皮肤刺激性试验和临床疗效观察试验。

试验例1：本发明药物的急性经口毒性试验

(1)实验目的

观察受试动物一次经口给予动物引起的不良反应和死亡情况，并确定半数致死量(LD50)。

(2)材料和用法

受试物：本发明药物酊剂

动物：小白鼠，体重18-22g。

剂量和给药方式：受试物设2.15、4.64、10.0和21.5g/kg体重四个剂量组。用蒸馏水配制。按0.2ml/g体重计算染毒量。每个计量组10只动物，雌、雄各半。禁食16小时，采用一次经口灌胃方式。

观察指标：染毒后，观察动物的一般状况、中毒症状和死亡情况，观察期限两周。按Hom氏法，求出半数致死量，并确定急性毒性分级。

(3)实验结果

性别	剂量分组(g/kg)	动物数(只)	死亡动物数(只)	死亡率(％)
					♀	2.15	5	0	0
♀	4.64	5	0	0
					♀	10.0	5	0	0
♀	21.5	5	4	80
					♂	2.15	5	0	0
♂	4.64	5	0	0
					♂	10.0	5	0	0
♂	21.5	5	4	80

染毒后，除第四组外，其它动物无不良反应、中毒症状和死亡情况出现，因此，该受试物对小白鼠雌、雄性经口LD₅₀＝9.26，可信限6.36-13.5，LD₅₀均大于5.0g/kg体重，属于实际无毒级。

试验例2：急性皮肤刺激试验

(1)实验目的

观察皮肤涂敷受试物后局部产生的可逆性炎性变化。

(2)材料和方法

受试物：本发明药物酊剂

动物：新西兰大白兔

试验方法：

1)实验前日，将新西兰大白兔背部脊柱两侧毛剪掉，去毛范围左、右各约6cm²。

2)正式试验时，将受试物0.1ml均匀涂抹在2.5*2.5cm四层纱布上，贴附于侧再用胶布加以固定。敷用时间24h。右侧去毛皮肤作空白对照。

3)除去受试物后1、24、48小时，分别观察皮肤反应，按照卫法监发[1999]第577号中安全性程序评价和方法中皮肤刺激性试验表1和表2进行皮肤刺激瓜评分和皮肤刺激强度分级。

(3)实验结果

动物编号	性别	体重(kg)	皮肤刺激反应评分
															1h				24h				48h
			红斑	水肿	红斑	水肿	红斑	水肿	红斑	水肿	红斑	水肿	红斑	水肿
															样		对		样		对		样		对
			1	♀	2.0	0	0	0	0	0	0	0	0	0													0	0	0
2	♀	2.0													0	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0
			3	♂	2.1	0	0	0	0	0	0	0	0	0													0	0	0

4	♂	2.2	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0
															积分均值			0	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0	0
刺激强度			无刺激性

(4)结论

试验结果表明，受试物一次接触动物不引起皮肤刺激反应，属无刺激性。

试验例3：本发明药物酊剂的临床观察

(1)一般资料

全部病例641例，双盲法随机抽样分为2组，进行疗效观察。

治疗组：共328例，其中男性168例，女性170例，最大年龄72岁，最小25岁，平均年龄45岁。

对照组：共313例，男性146例，女性167例，年龄最大70岁，最小28岁，平均年龄42岁。

(2)疾病分布

疾病诊断根据《实用骨科学》(第二版)有关疾病诊断标准进行诊断。

治疗组：创伤性关节炎74例，肩周炎78例，骨性关节炎64例，类风湿关节炎58例，颈椎痛54例。

对照组：创伤性关节炎71例，肩周炎70例，骨性关节炎61例，类风湿关节炎56例，颈椎痛55例。

(2)治疗方法

治疗组采用本发明药物酊剂，对照组采用风湿止痛酊(市售)。

治疗组及对照组均采用相同治疗方法，清洁局部皮肤，取药液5-10ml轻擦疼痛局部(擦药范围较疼痛范围稍大)，然后由轻至重按摩局部，发热即可，再以药棉浸透药液湿敷局部20分钟，每日治疗2次，7日为一疗程，共治疗3个疗程。

(4)治疗效果

1)疗效判断标准：

显效：关节疼痛消失，功能活动恢复。

有效：关节疼痛明显减轻，功能活动部分恢复。

无效：疗效不明显

病种	例数		显效		有效		无效		总有效率
											治	对	治	对	治	对	治	对	治	对
	创伤性关节炎	74	71	32	18	37	29	5	24	93％											66.2％
肩周炎											78	70	52	14	23	27	3	29	96％	58.6％
	骨性关节炎	64	61	21	10	36	22	7	29	89.1％											52％
类风湿关节炎											58	56	12	9	40	16	6	31	89.7％	26.8％
	颈椎病	54	55	13	4	35	18	6	33	88.9％											40％

2)不良反应(治疗期间)

治疗组：3例出现局部皮肤轻度红斑，停药2日自行消失。

对照组：7例出现局限性红斑及不同程度皮疹伴搔痒，经停药及时处理，5日后消失。

(5)结论

以上资料统计表明，本发明药物对关节疼痛总有效率为91.8％，而对照组仅为53％，P＜0.05，具有显著的差异性。

实施例1

按下述量称取原料：

追风伞10g    夏兰草10g    川乌10g

草乌  10g    乳香  10g    没药10g

雄黄  10g    南星  10g    细辛10g

天麻  10g

制备方法如下：将上述重量的追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻，粉碎，加入量为没过药面3倍的65％的酒精，浸泡20-60天，过滤，滤液即为本发明药物的酊剂。

实施例2

按下述量称取原料：

追风伞15g    夏兰草15g    川乌20g

草乌  20g    乳香  10g    没药10g

雄黄  10g    南星  15g    细辛15g

天麻  10g

制备方法如下：将上述重量的追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻，粉碎，加入量为没过药面3倍的65％的酒精，浸泡20-60天，过滤，滤液即为本发明药物的酊剂。

实施例3

按下述量称取原料：

追风伞30g    夏兰草30g    川乌30g

草乌  30g    乳香  30g    没药30g

雄黄  20g    南星  30g    细辛30g

天麻  20g

制备方法如下：将上述重量的追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻，粉碎，加入量为没过药面3倍的65％的酒精，浸泡20-60天，过滤，滤液即为本发明药物的酊剂。

Claims (3)

1、一种治疗关节疼痛的药物，其特征在于它主要包括下述重量份的原料药：

追风伞10-30份    夏兰草10-30份    川乌  10-30份

草乌  10-30份    乳香  10-30份    没药  10-30份

雄黄  10-20份    南星  10-30份    细辛  10-30份

天麻  10-20份

2、如权利要求1所述的治疗关节疼痛的药物，其特征在于各原料药的用量为：

追风伞15份       夏兰草15份       川乌  20份

草乌  20份       乳香  10份       没药  10份

雄黄  10份       南星  15份       细辛  15份

天麻  10份

3、如权利要求1或2所述药物的制备方法，其特征在于：

将所述重量配比的追风伞、夏兰草、川乌、草乌、乳香、没药、雄黄、南星、细辛、天麻，粉碎，加入量为没过药面3倍的65％的酒精，浸泡20-60天，过滤，滤液即为本发明药物的酊剂。