CN117881662A - 含有单环杂芳香族环的除草剂丙二酰胺 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及具有式(I)的丙二酰胺化合物,其中变量如权利要求书和说明书所定义,并且涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及所述丙二酰胺化合物或相应的组合物用于控制不期望的植被的用途。此外,本发明涉及施用所述丙二酰胺化合物或相应的组合物的方法。

Description

含有单环杂芳香族环的除草剂丙二酰胺
本发明涉及含有单环杂芳香族环的丙二酰胺化合物和包含其的组合物。本发明还涉及含有单环杂芳香族环的丙二酰胺化合物或相应的组合物用于控制不期望的植被的用途。此外,本发明涉及施用含有单环杂芳香族环的丙二酰胺化合物或相应的组合物的方法。
背景技术
为了控制不期望的植被,尤其是在作物中,持续需要具有高活性和选择性以及对人类和动物基本上没有毒性的新除草剂。
WO 2012/130798、WO 2014/04882、WO 2014/048882、WO 2018/228985、WO 2018/228986、WO 2019/034602、WO 2019/145245、WO 2020/114932、WO 2020/114934和WO 2020/182723描述了3-苯基异噁唑啉-5-甲酰胺及其作为除草剂的用途。
WO 87/05898描述了丙二酸衍生物用于延缓植物生长的用途。
丙二酸衍生物还在US 3,072,473中被描述为植物生长调节剂。
现有技术的化合物通常特别是在低施用率下除草活性不足和/或选择性并不令人满意,导致与农作物的相容性低。
因此,本发明的目的是提供具有强除草活性(特别是即使在低施用率下)、对人类和动物足够低的毒性和/或与农作物的高相容性的另外的丙二酰胺化合物。丙二酰胺化合物还应对大量不同的不期望的植物显示出宽活性谱。
这些和另外的目的由下面所定义的具有式(I)的化合物,包括其农业上可接受的盐、立体异构体和互变异构体实现。
发明内容
因此,本发明提供了具有式(I)的化合物
其中取代基具有以下含义:
Q是含有1、2、3或4个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元或6元杂芳香族环,其中该环携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2
RQ1是卤素、硝基、羟基、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、羟基-(C1-C3)-烷基、(C3-C5)-环烷基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-卤代烷氧基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-卤代烯基、(C2-C3)-炔基或(C2-C3)-卤代炔基;
RQ2是苯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、二-(C1-C4-烷基)氨基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、苄氧基羰基、芴氧基羰基、烯丙氧基羰基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基或苯基磺酰基,其中最后提及的14个基团中的脂肪族或芳香族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
R1是氢、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C3-C4)-环烷基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-卤代烯基、(C2-C3)-炔基、(C2-C3)-卤代炔基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-卤代烷氧基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基;
R2是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基,其中最后提及的5个基团中的脂肪族或脂环族部分被m个选自由氟、氯、溴、碘、羟基和氰基组成的组的基团取代;
R3是氢、卤素、氰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C3)-羟基烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C3)-氰基烷氧基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C5)-环烷基-(C1-C3)-烷氧基、(C3-C6)-烯氧基、(C3-C6)-炔氧基或(C1-C3)-烷硫基;
R4是氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C3-C4)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-卤代炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基;
X是键(X0)或选自由(X1)、(X2)、(X3)、(X4)、(X5)、和(X6)组成的组的二价单元:
R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地且每次出现时独立地是氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、CO2Re、CONRbRd、NRbCO2Re、Ra
(C1-C6)-烷基、(C3-C5)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、咪唑基,其中最后提及的6个脂肪族、脂环族、芳香族或杂芳香族基团被m个选自由氟、氯、溴、碘、羟基和氰基组成的组的基团取代;
(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-烯氧基、(C3-C6)-炔氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基或(C1-C3)-烷基磺酰基,其中最后提及的7个基团中的脂肪族或脂环族部分被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
Y是氢、氰基、羟基、Z;
(C1-C12)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基,其中最后提及的4个脂肪族或脂环族基团被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、ORd、Z、OZ、NHZ、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代;
Z是三元、四元、五元、六元、七元或八元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族单环、双环或多环--苯基除外,其由r个碳原子、k个氮原子、n个硫原子和n个氧原子形成,并且其被m个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中这些硫和碳环原子带有n个氧代基团;
Ra是(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-炔基或(C3-C6)-环烷基,其中最后提及的3个脂肪族或脂环族基团被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、和(C1-C3)-烷氧基组成的组的基团取代;
Rb是氢或独立地具有对于Ra给出的含义之一;
Rc是氟、氯、溴、碘、氰基、羟基;(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-烯氧基或(C3-C6)-炔氧基,其中最后提及的3个基团中的脂肪族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
Rd是氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C3)-烷基、苯基-(C1-C3)-烷基或呋喃基-(C1-C3)-烷基,其中最后提及的7个基团中的脂肪族、脂环族、芳香族或杂芳香族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基、CO2Ra、CONRbRh、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、和苯基磺酰基组成的组的基团取代;
Re独立地具有对于Rd给出的含义之一;
Rf是(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-烷氧基;
Rh是氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基或(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基,其中最后提及的6个基团中的脂肪族或脂环族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基、CO2Ra、和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
每个k独立地是0、1、2、3或4;
每个m独立地是0、1、2、3、4或5;
每个n独立地是0、1或2;
每个r独立地是1、2、3、4、5、6、7或8。
及其农业上可接受的盐、立体异构体和互变异构体。
本发明还涉及一种组合物,该组合物包含至少一种具有式(I)的化合物和至少一种常用于配制作物保护化合物的助剂。
本发明还提供了包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)和至少一种选自除草化合物B(组分B,不同于A)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合。
本发明此外涉及具有式(I)的化合物或所述组合物用于控制不期望的植被的用途,以及涉及一种用于控制不期望的植被的方法,该方法包括使除草有效量的至少一种具有式(I)的化合物或所述组合物作用于植物、其种子和/或其生长地。
具体实施方式
定义:
根据取代基的种类,具有式(I)的化合物可以具有一个或多个手性中心,在这种情况下,它们可以作为对映异构体或非对映异构体的混合物存在,也可以以纯对映异构体或纯非对映异构体的形式存在。本发明提供了具有式I的化合物的纯对映异构体或纯非对映异构体及其混合物,以及具有式I的化合物的纯对映异构体或纯非对映异构体或其混合物的根据本发明的用途。合适的具有式I的化合物还包括作为特定形式的非对映异构体的所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。顺式/反式异构体可以关于烯烃、碳-氮双键、氮-硫双键、酰胺基团或环状非芳香族部分存在。术语“立体异构体”涵盖光学异构体如对映异构体或非对映异构体(由于分子中多于一个立体中心而存在),以及几何异构体(顺式/反式异构体)。仅通过举例,立体中心是X1至X6中携带R5和R6的C原子,当然条件是R5和R6不同。立体中心的另一个实例是携带OR2和R3的C原子。
如果上面提及的除草化合物B和/或安全剂C具有一个或多个立体中心,则它们也可以以对映异构体或非对映异构体存在,并且可以使用纯对映异构体和非对映异构体两者或其混合物。
如果如本文所述的具有式(I)的化合物、除草化合物B和/或安全剂C具有可离子化官能团,则它们还能够以其农业上可接受的盐形式采用。合适的通常是其阳离子和阴离子分别对活性化合物的活性没有不利影响的那些阳离子的盐和那些酸的酸加成盐。
优选的阳离子是碱金属的离子,优选锂、钠和钾离子,碱土金属的离子,优选钙和镁离子,以及过渡金属的离子,优选锰、铜、锌和铁离子,此外铵和其中一至四个氢原子被C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、苯基或苄基替代的取代铵,优选铵、甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二乙基铵、二异丙基铵、三甲基铵、三乙基铵、三(异丙基)铵、庚基铵、十二烷基铵、十四烷基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵(乙醇胺盐)、2-(2-羟基乙-1-氧基)乙-1-基铵(二甘醇胺盐)、二(2-羟基乙-1-基)铵(二乙醇胺盐)、三(2-羟基乙基)铵(三乙醇胺盐)、三(2-羟基丙基)铵、苄基三甲基铵、苄基三乙基铵、N,N,N-三甲基乙醇铵(胆碱盐),此外鏻离子,锍离子,优选三(C1-C4-烷基)锍,如三甲基锍,以及氧化锍离子,优选三(C1-C4-烷基)氧化锍,以及最后多元胺如N,N-双-(3-氨基丙基)甲基胺和二亚乙基三胺的盐。
有用的酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、碘离子、硫酸氢根、甲基硫酸根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根以及还有C1-C4-链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。
化合物(I)可以以不同的互变异构体的形式存在。例如,如果R3是氢,则丙二酰胺部分N(R1)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(R4)的所绘酮形式可以与其烯醇形式N(R1)-C(OH)=C(OR2)-C(=O)-N(R4)和N(R1)-C(=O)-C(OR2)=C(OH)-N(R4)处于平衡状态(酮-烯醇互变异构)。
如果环Z含有C(=O)基团作为与CH环成员相邻的环成员,则这同样适用。
同样,如果RQ1是羟基环,则Q能够以相应的酮形式存在。例如,如果Q是在2-位上携带OH基团的吡啶环,则环Q可以作为其互变异构形式1,2-二氢吡啶-2-酮存在。
此外,如果环Z是内酰胺,即含有酰胺基团作为环成员(=与携带氧代基团的碳环原子相邻的未取代的仲氮环原子),则这个环部分-N(H)-C(=O)-可以与其互变异构形式-N=C(OH)-处于平衡状态。
如果R1和R4中的一个或两个是氢,则这同样适用于丙二酰胺部分的两个强制存在的酰胺基团-N(R1)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(R4)-:
如果仅R1是氢,则丙二酰胺部分可以作为
-N(H)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(R4)-或作为-N=C(OH)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(R4)-或作为这两种形式的混合物存在;
如果仅R4是氢,则丙二酰胺部分可以作为-N(R1)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(H)-或作为-N(R1)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(OH)=N-或作为这两种形式的混合物存在;
如果R1和R4两者都是氢,则丙二酰胺部分可以作为-N(H)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(H)-或作为-N=C(OH)-C(OR2)(R3)-C(=O)-N(H)-或作为-N(H)-C(=O)-C(OR2)(R3)-C(OH)=N-或作为-N=C(OH)-C(OR2)(R3)-C(OH)=N-或作为上述形式中的两种、三种、所有四种的混合物存在。
其中一种或另一种互变异构形式存在的量取决于完整的分子结构,并且甚至更强地取决于周围条件(存在或不存在溶剂、溶剂的类型、pH、温度等)。
术语“不希望的植被”(“杂草”)应理解为包括任何生长在非作物区域或农作物场所或播种和其他所希望作物场所的植被,其中该植被是播种的或所希望的作物(若有的话)以外的任何植被物种,包括其发芽种子、出苗秧苗和形成的植被。最宽意义的杂草是在特定位置被认为是不希望的植物。
在上文对变量的定义中提及的有机部分,像术语卤素,是单独基团成员的单独清单的统称。前缀Cn-Cm在每种情况下指示基团中的可能的碳原子数。
术语“卤素”在每种情况下表示氟、溴、氯或碘,特别是氟、氯或溴。
术语“部分或完全卤代”意指给定基团的1个或多个,例如1、2、3、4或5个或所有氢原子已被卤素原子、特别是氟或氯替代。部分或完全卤代的基团在下面也称为“卤代基团”。例如,部分或完全卤代的烷基也称为卤代烷基。
如本文(和在包含烷基的其他基团,例如烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷硫基、烷基磺酰基和烷氧基烷基的烷基部分中)所用的术语“烷基”在每种情况下表示通常具有从1至12个碳原子(=C1-C12-烷基)、通常从1至6个碳原子(=C1-C6-烷基)、特别是1至4个碳原子(=C1-C4-烷基)且尤其是从1至3个碳原子(=C1-C3-烷基)或1或2个碳原子(=C1-C2-烷基)的直链或支链烷基。C1-C2-烷基是甲基或乙基。C1-C3-烷基是甲基、乙基、正丙基或异丙基。C1-C4-烷基的实例是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、2-丁基(=仲丁基)、异丁基和叔丁基。除了对于C1-C4-烷基提及的那些之外,C1-C6-烷基的实例还有正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基。除了对于C1-C6-烷基提及的那些之外,C1-C8-烷基的实例还有正庚基、1-甲基己基、2-甲基己基、3-甲基己基、4-甲基己基、5-甲基己基、1-乙基戊基、2-乙基戊基、3-乙基戊基、正辛基、1-甲基庚基、2-甲基庚基、1-乙基己基、2-乙基己基、1,2-二甲基己基、1-丙基戊基和2-丙基戊基。除了对于C1-C8-烷基提及的那些之外,C1-C12-烷基的实例还有壬基、癸基、2-丙基庚基、3-丙基庚基、十一烷基、十二烷基及其位置异构体。
如本文(和在包含卤代烷基的其他基团,例如卤代烷氧基、卤代烷硫基、卤代烷基羰基、卤代烷基磺酰基和卤代烷基亚磺酰基的卤代烷基部分中)所用的术语“卤代烷基”(其也表示为“部分或完全卤代的烷基”)在每种情况下表示如上定义的通常具有从1至6个碳原子(=C1-C6-卤代烷基)、更通常1至3个碳原子(=C1-C3-卤代烷基)的直链或支链烷基,其中这个基团的氢原子部分或完全被卤原子替代。优选的卤代烷基部分选自C1-C3-卤代烷基,具体地选自C1-C2-卤代烷基,特别选自氟化C1-C2-烷基。C1-C2-卤代烷基的实例是氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、溴甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、2,2-二氯乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、1-溴乙基等。除了对于C1-C2-卤代烷基提及的那些之外,C1-C3-卤代烷基的实例还有1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2-基、3-氯丙基等。
术语“羟烷基”在每种情况下表示如上定义的通常具有从1至6个碳原子(=C1-C6-羟烷基)、更通常从1至3个碳原子(=C1-C3-羟烷基)的直链或支链烷基,其中这个基团的一个氢原子被羟基替代。实例是羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙基、2-羟丙基、3-羟丙基、1-羟基-2-丙基等。
术语“氰基烷基”在每种情况下表示如上定义的通常具有从1至6个碳原子(=C1-C6-氰基烷基)、更通常1至3个碳原子(=C1-C3-氰基烷基)的直链或支链烷基,其中这个基团的一个氢原子被氰基替代。实例是氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、3-氰基丙基、1-氰基-2-丙基等。
如本文所用的术语“烯基”在每种情况下表示通常具有2至12个碳原子(=C2-C12-烯基)、优选2至6个碳原子(=C2-C6-烯基)、例如3至6个碳原子(=C3-C6-烯基)、特别是2至4个碳原子(=C2-C4-烯基)或2或3个碳原子(=C2-C3-烯基)和在任何位置的双键的单不饱和直链或支链烃基,例如C2-C3-烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基或1-甲基乙烯基;C2-C4-烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基;C2-C6-烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等,或C2-C12-烯基,如对于C2-C6-烯基提及的基团以及另外1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、壬烯基、癸烯基、十一碳烯基、十二碳烯基及其位置异构体。
C3-C6-烯基的实例是上面对于C2-C6-烯基提及的那些,乙烯基除外。
如本文所用的术语“卤代烯基”,也可以表示为“被卤素取代的烯基”,和在卤代烯氧基等中的卤代烯基部分是指具有2至6个碳原子(=C2-C6-卤代烯基)或2至4个碳原子(=C2-C4-卤代烯基)或2至3个碳原子(=C2-C3-卤代烯基)和在任何位置的双键的不饱和直链或支链烃基,其中这些基团中的一些或全部氢原子被如上提及的卤原子,特别是氟、氯和溴替代,例如氯乙烯基、氯烯丙基等。
如本文所用的术语“炔基”表示通常具有2至12个碳原子(=C2-C12-炔基)、通常2至6个碳原子(=C2-C6-炔基)、优选2至4个碳原子(=C2-C4-炔基)或2至3个碳原子(=C2-C3-炔基)和在任何位置的三键的不饱和直链或支链烃基,例如C2-C3-炔基,如乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基;C2-C4-炔基,如乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等;C2-C6-炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
如本文所用的术语“卤代炔基”,也表示为“被卤素取代的炔基”,是指通常具有2至6个碳原子(=C2-C6-卤代炔基)、优选2至4个碳原子(=C2-C4-卤代炔基)或2或3个碳原子(=C2-C3-卤代炔基)和在任何位置的三键的不饱和直链或支链烃基(如上所提及),其中这些基团中的一些或全部氢原子被如上所提及的卤原子,特别是氟、氯和溴替代。
如本文(和在包含环烷基的其他基团,例如环烷氧基和环烷基烷基的环烷基部分中)所用的术语“环烷基”在每种情况下表示通常具有从3至6个碳原子(=C3-C6-环烷基)、3至5个碳原子(=C3-C5-环烷基)或3至4个碳原子(=C3-C4-环烷基)作为(仅)环成员的单环或双环饱和脂环族基团。具有3或4个碳原子的单环饱和脂环族基团的实例包括环丙基和环丁基。具有3至5个碳原子的单环饱和脂环族基团的实例包括环丙基、环丁基和环戊基。具有3至6个碳原子的单环饱和脂环族基团的实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。C5-C6-环烷基是环戊基或环己基。具有5或6个碳原子的双环基团的实例包括双环[1.1.1]戊基和双环[2.1.1]己基。优选地,环烷基是单环的。
如本文(和在包含卤代环烷基的其他基团的卤代环烷基部分中)所用的术语“卤代环烷基”在每种情况下表示通常具有从3至8个碳原子(“C3-C8-卤代环烷基”)、优选3至5个碳原子(“C3-C5-卤代环烷基”)的单环或双环脂环族基团,其中至少一个,例如1、2、3、4或5个氢原子被卤素,特别是被氟或氯替代。实例是1-和2-氟环丙基,1,2-、2,2-和2,3-二氟环丙基,1,2,2-三氟环丙基,2,2,3,3-四氟环丙基,1-和2-氯环丙基,1,2-、2,2-和2,3-二氯环丙基,1,2,2-三氯环丙基,2,2,3,3-四氯环丙基,1-、2-和3-氟环戊基,1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-二氟环戊基,1-、2-和3-氯环戊基,1,2-、2,2-、2,3-、3,3-、3,4-、2,5-二氯环戊基等。
如本文所用的术语“烷氧基”在每种情况下表示通常具有从1至6个碳原子(=C1-C6-烷氧基)、优选1至3个碳原子(=C1-C3-烷氧基)、特别是1或2个碳原子(=C1-C2-烷氧基)的直链或支链烷基,其通过氧原子与分子的其余部分键合。C1-C2-烷氧基是甲氧基或乙氧基。C1-C3-烷氧基另外是例如正丙氧基或1-甲基乙氧基(异丙氧基)。C1-C6-烷氧基另外是例如丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。
如本文所用的术语“卤代烷氧基”在每种情况下表示如上定义具有从1至6个碳原子(=C1-C6-卤代烷氧基)、优选1至3个碳原子(=C1-C3-卤代烷氧基)、特别是1或2个碳原子(=C1-C2-卤代烷氧基)的直链或支链烷氧基,其中这个基团的氢原子部分或全部被卤原子,特别是氟原子替代(在这种情况下,该基团也称为氟化烷氧基)。C1-C2-卤代烷氧基是例如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯氟甲氧基、氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3-卤代烷氧基另外是例如2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C6-卤代烷氧基另外是例如4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基、5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
术语“氰基烷氧基”在每种情况下表示如上定义的通常具有从1至6个碳原子(=C1-C6-氰基烷氧基)、更通常1至3个碳原子(=C1-C3-氰基烷氧基)的直链或支链烷基,其中这个基团的一个氢原子被氰基替代。实例是氰基甲氧基、1-氰基乙氧基、2-氰基乙氧基、1-氰基丙氧基、2-氰基丙氧基、3-氰基丙氧基、1-氰基-2-丙氧基等。
术语“烯氧基”表示通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的烯基。C2-C6-烯氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C2-C6-烯基。C3-C6-烯氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C3-C6-烯基。
术语“卤代烯氧基”表示通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的卤代烯基。C2-C6-卤代烯氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C2-C6-卤代烯基。C3-C6-卤代烯氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C3-C6-卤代烯基。
术语“炔氧基”表示通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的炔基。C2-C6-炔氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C2-C6-炔基。C3-C6-炔氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C3-C6-炔基。
术语“卤代炔氧基”表示通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的卤代炔基。C2-C6-卤代炔氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C2-C6-卤代炔基。C3-C6-卤代炔氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C3-C6-卤代炔基。
术语“环烷氧基”表示通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的环烷基。C3-C6-环烷氧基是通过氧原子附接至分子的其余部分的如上定义的C3-C6-环烷基。C3-C6-环烷氧基的实例包括环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基和环己氧基。
术语“C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷基”表示如上定义的具有1至3个碳原子的烷基,其中一个氢原子被如上定义的C1-C3-烷氧基替代。实例是甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、1-丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、1-甲氧基丙基、1-乙氧基丙基、1-丙氧基丙基、1-异丙氧基丙基、2-甲氧基丙基、2-乙氧基丙基、2-丙氧基丙基、2-异丙氧基丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-丙氧基丙基、3-异丙氧基丙基等。
如本文所用的术语“C3-C5-环烷基-C1-C3-烷氧基”是指如上定义的具有1至3个碳原子的烷氧基,其中一个氢原子被如上定义的C3-C5-环烷基替代。实例是环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、1-环丙基乙氧基、2-环丙基乙氧基、1-环丁基乙氧基、2-环丁基乙氧基、1-环戊基乙氧基、2-环戊基乙氧基、1-环丙基丙氧基、2-环丙基丙氧基、3-环丙基丙氧基、1-环丁基丙氧基、2-环丁基丙氧基、3-环丁基丙氧基、1-环戊基丙氧基、2-环戊基丙氧基、3-环戊基丙氧基等。
如本文所用的术语“烷氧基-烷氧基”是指如上定义的烷氧基,其中一个氢原子被另一个如上定义的烷氧基替代。如本文所用的术语“C1-C3-烷氧基-C1-C3-烷氧基”是指如上定义的具有1至3个碳原子的烷氧基,其中一个氢原子被如上定义的C1-C3-烷氧基替代。实例是甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、1-甲氧基乙氧基、1-乙氧基乙氧基、1-丙氧基乙氧基、1-异丙氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基、2-乙氧基乙氧基、2-丙氧基乙氧基、2-异丙氧基乙氧基、1-甲氧基丙氧基、1-乙氧基丙氧基、1-丙氧基丙氧基、1-异丙氧基丙氧基、2-甲氧基丙氧基、2-乙氧基丙氧基、2-丙氧基丙氧基、2-异丙氧基丙氧基、3-甲氧基丙氧基、3-乙氧基丙氧基、3-丙氧基丙氧基、3-异丙氧基丙氧基等。
如本文所用的术语“烷硫基”(还有烷基硫烷基、“烷基-S”或“烷基-S(O)k”(其中k是0)在每种情况下表示如上定义的通常包含1至6个碳原子(=C1-C6-烷硫基)、优选1至3个碳原子(=C1-C3-烷硫基)的直链或支链饱和烷基,其通过硫原子附接在烷基的任何位置。C1-C2-烷硫基是甲硫基或乙硫基。C1-C3-烷硫基另外是例如正丙硫基或1-甲基乙硫基(异丙硫基)。C1-C6-烷硫基另外是例如丁硫基、1-甲基丙硫基(仲丁硫基)、2-甲基丙硫基(异丁硫基)、1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。
如本文所用的术语“卤代烷硫基”是指如上定义的烷硫基,其中氢原子部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代。C1-C2-卤代烷硫基是例如SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、氯氟甲硫基、二氯氟甲硫基、氯二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C4-卤代烷硫基另外是例如2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基、1-(CH2Br)-2-溴乙硫基、4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。C1-C6-卤代烷硫基另外是例如5-氟戊硫基、5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己硫基或十二氟己硫基。
术语“烷基亚磺酰基”和“烷基-S(O)k”(其中k是1)是等同的,并且如本文所用,表示通过亚磺酰基[S(O)]附接的如上定义的烷基。例如,术语“C1-C2-烷基亚磺酰基”是指通过亚磺酰基[S(O)]附接的如上定义的C1-C2-烷基。术语“C1-C3-烷基亚磺酰基”是指通过亚磺酰基[S(O)]附接的如上定义的C1-C3-烷基。术语“C1-C6-烷基亚磺酰基”是指通过亚磺酰基[S(O)]附接的如上定义的C1-C6-烷基。C1-C2-烷基亚磺酰基是甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C3-烷基亚磺酰基另外是例如正丙基亚磺酰基或1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)。C1-C6-烷基亚磺酰基另外是例如丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)、2-甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)、1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
术语“烷基磺酰基”和“烷基-S(O)k”(其中k是2)是等同的,并且如本文所用,表示通过磺酰基[S(O)2]附接的如上定义的烷基。术语“C1-C2-烷基磺酰基”是指通过磺酰基[S(O)2]附接的如上定义的C1-C2-烷基。术语“C1-C3-烷基磺酰基”是指通过磺酰基[S(O)2]附接的如上定义的C1-C3-烷基。术语“C1-C6-烷基磺酰基”是指通过磺酰基[S(O)2]附接的如上定义的C1-C6-烷基。C1-C2-烷基磺酰基是甲基磺酰基或乙基磺酰基。C1-C3-烷基磺酰基另外是例如正丙基磺酰基或1-甲基乙基磺酰基(异丙基磺酰基)。C1-C6-烷基磺酰基另外是例如丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基(仲丁基磺酰基)、2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)、1,1-二甲基乙基磺酰基(叔丁基磺酰基)、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
取代基“氧代”用C(=O)基团替代CH2基团。
基团中的后缀“-羰基”在每种情况下表示该基团通过羰基(C=O)键合至分子的其余部分。例如在烷基羰基、卤代烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基中,正是如此。
术语“烷基羰基”表示通过羰基[C(=O)]附接至分子的其余部分的如上定义的烷基。C1-C3-烷基羰基是通过羰基[C(=O)]附接至分子的其余部分的如上定义的C1-C3-烷基。C1-C4-烷基羰基是通过羰基[C(=O)]附接至分子的其余部分的如上定义的C1-C4-烷基。C1-C3-烷基羰基的实例是乙酰基(甲基羰基)、丙酰基(乙基羰基)、丙基羰基和异丙基羰基。C1-C4-烷基羰基的实例是乙酰基(甲基羰基)、丙酰基(乙基羰基)、丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基等。
术语“烷氧基羰基”表示通过羰基[C(=O)]附接至分子的其余部分的如上定义的烷氧基。C1-C3-烷氧基羰基是通过羰基[C(=O)]附接至分子的其余部分的如上定义的C1-C3-烷氧基。C1-C3-烷氧基羰基的实例是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基和异丙氧基羰基。C1-C6-烷氧基羰基是通过羰基[C(=O)]附接至分子的其余部分的如上定义的C1-C6-烷氧基。除了对于C1-C3-烷氧基羰基所列的那些之外,C1-C6-烷氧基羰基的实例还有正丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、异丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、戊氧基羰基和己氧基羰基。
术语“烷氧基羰基-烷基”表示如上定义的烷基,其中一个氢原子被如上定义的烷氧基羰基替代。C1-C6-烷氧基羰基-C1-C6-烷基是如上定义的C1-C6-烷基,其中一个氢原子被如上定义的C1-C6-烷氧基羰基替代。
氨基羰基是基团H2NC(O)-。
术语“C1-C4-烷基氨基羰基”表示基团C1-C4-基团-N(H)-C(O)-。实例是甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、仲丁基氨基羰基、异丁基氨基羰基和叔丁基氨基羰基。
术语“二-(C1-C4-烷基)-氨基羰基”表示基团(C1-C4-烷基)2N-C(O)-。实例是二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、乙基甲基氨基羰基、二丙基氨基羰基、二异丙基氨基羰基、甲基丙基氨基羰基、甲基异丙基氨基羰基、乙基丙基氨基羰基、乙基异丙基氨基羰基、正丁基-甲基氨基羰基、正丁基-乙基氨基羰基、正丁基-丙基氨基羰基、二正丁基氨基羰基、2-丁基-甲基氨基羰基、2-丁基-乙基氨基羰基、2-丁基-丙基氨基羰基、异丁基-甲基氨基羰基、乙基-异丁基氨基羰基、异丁基-丙基氨基羰基、叔丁基-甲基氨基羰基、叔丁基-乙基氨基羰基、叔丁基-丙基氨基羰基等。
苄氧基羰基也称为基团Cbz或Z;芴氧基羰基也称为Fmoc,并且烯丙氧基羰基也称为Alloc。
苯基-(C1-C3-烷基)是如上定义的C1-C3-烷基,其中一个氢原子被苯环替代(即与分子的其余部分的附接通过烷基实现)。实例是苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基或2-苯基-2-丙基。
呋喃基-(C1-C3-烷基)是如上定义的C1-C3-烷基,其中一个氢原子被2-或3-呋喃基环替代(即与分子的其余部分的附接通过烷基实现)。实例是呋喃-2-基-甲基、呋喃-3-基-甲基、1-(呋喃-2-基)-乙基、1-(呋喃-3-基)-乙基、2-(呋喃-2-基)-乙基、2-(呋喃-3-基)-乙基等。
苯硫基是通过S原子附接至分子的其余部分的苯环。
苯基亚磺酰基是通过S(O)基团附接至分子的其余部分的苯环。
苯基磺酰基是通过S(O)2基团附接至分子的其余部分的苯环。
根据本发明的双环含有两个环,其具有至少一个共有的环原子。该术语包括稠(稠合)环系,其中两个环具有两个共有的相邻环原子,以及螺环系,其中这些环仅具有一个共有的环原子,以及具有至少三个共有的环原子的桥接体系。如果没有另外指明,则双环可以是碳环(仅含有碳原子作为环成员),以及杂环(含有至少一个通常选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团作为环成员)。下面给出进一步的细节。
多环含有三个或更多个环,每个环具有至少一个与多环体系的其他环中的至少一个共有的环原子。这些环可以是稠合的、螺-键合的或桥接的;混合体系(例如一个环与稠合体系螺-键合,或桥接体系与另一个环稠合)也是可能的。如果没有另外指明,则多环可以是碳环(仅含有碳原子作为环成员),以及杂环(含有至少一个通常选自N、O、S、S(O)和S(O)2的杂原子或杂原子基团作为环成员)。下面给出进一步的细节。
Z是三元、四元、五元、六元、七元或八元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族单环、双环或多环--苯基除外,其由r个碳原子(r=1-8)、k个氮原子(k=0-4)、n个硫原子和n个氧原子形成,并且其中这些硫和碳环原子带有n个氧代基团(n=0-2)。一个碳环原子当然可以仅带有0或1个氧代基团。如果硫原子带有1或2个氧代基团,则这导致杂原子基团S(O)和S(O)2作为环成员。
因此,环Z可以是碳环的(即仅含有碳原子作为环成员;r在此是3至8,并且作为O和S环原子的数目的k和n是0)或杂环(即还含有至少一个N、O和/或S原子作为环成员;r在此因此是从1至7,并且作为O和S环原子的数目的n中的至少一个和/或k是1)。
不饱和碳环含有至少一个C-C双键。不饱和杂环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。部分不饱和的碳环含有小于环大小所允许的最大数目的C-C双键。部分不饱和的杂环含有小于环大小所允许的最大数目的C-C和/或C-N和/或N-N双键。完全(或最大程度)不饱和的碳环含有与环的大小所允许的一样多的共轭C-C双键。然而,苯基不涵盖在Z的定义中。完全(或最大程度)不饱和的杂环含有与环的大小所允许的一样多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大程度不饱和的5元或6元杂单环通常是芳香族的。例外的是含有O、S、SO和/或SO2作为环成员的最大程度不饱和的6元环,如吡喃和噻喃,它们不是芳香族的。
3元、4元、5元、6元、7元或8元饱和单环碳环Z的实例是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。
3元、4元、5元、6元、7元或8元部分不饱和或完全不饱和的单环碳环Z的实例是环丙-1-烯基、环丙-2-烯基、环丁-1-烯基、环丁-2-烯基、环丁二烯基、环戊-1-烯基、环戊-2-烯基、环戊-3-烯基、环戊-1,3-二烯基、环戊-1,4-二烯基、环戊-2,4-二烯基、环己-1-烯基、环己-2-烯基、环己-3-烯基、环己-1,3-二烯基、环己-1,4-二烯基、环己-1,5-二烯基、环己-2,4-二烯基、环己-2,5-二烯基、环庚-1-烯基、环庚-2-烯基、环庚-3-烯基、环庚-4-烯基、环庚-1,3-二烯基、环庚-1,4-二烯基、环庚-1,5-二烯基、环庚-1,6-二烯基、环庚-2,4-二烯基、环庚-2,5-二烯基、环庚-2,6-二烯基、环庚-3,5-二烯基、环庚-1,3,5-三烯基、环辛-1-烯基、环辛-2-烯基、环辛-3-烯基、环辛-4-烯基、环辛-5-烯基、环辛-6-烯基、环辛-7-烯基、环辛-1,3-二烯基、环辛-1,4-二烯基、环辛-1,5-二烯基、环辛-1,6-二烯基、环辛-1,7-二烯基、环辛-2,4-二烯基、环辛-2,5-二烯基、环辛-2,6-二烯基、环辛-2,7-二烯基、环辛-3,5-二烯基、环辛-3,6-二烯基、环辛-1,3,5-三烯基、环辛-1,3,7-三烯基、环辛-2,4,6-三烯基、环辛四烯基。
3元、4元、5元、6元、7元或8元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族杂环Z的实例是:
3元、4元、5元、6元、7元或8元单环饱和杂环:例如,氧杂环丙烷-2-基,硫杂环丙烷-2-基,氮杂环丙烷-1-基,氮杂环丙烷-2-基,氧杂环丁烷-2-基,氧杂环丁烷-3-基,硫杂环丁烷-2-基,硫杂环丁烷-3-基,1-氧代硫杂环丁烷-2-基,1-氧代硫杂环丁烷-3-基,1,1-二氧代硫杂环丁烷-2-基,1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基,氮杂环丁烷-1-基,氮杂环丁烷-2-基,氮杂环丁烷-3-基,四氢呋喃-2-基,四氢呋喃-3-基,四氢噻吩-2-基,四氢噻吩-3-基,1-氧代四氢噻吩-2-基,1,1-二氧代四氢噻吩-2-基,1-氧代四氢噻吩-3-基,1,1-二氧代四氢噻吩-3-基,1,3-二氧戊环-2-基,1,3-二氧戊环-4-基,1,3-二硫戊环-2-基,1,3-二硫戊环-4-基,1,3-氧硫杂环戊-2-基,1,3-氧硫杂环戊-4-基,1,3-氧硫杂环戊-5-基,吡咯烷-1-基,吡咯烷-2-基,吡咯烷-3-基,吡唑烷-1-基,吡唑烷-3-基,吡唑烷-4-基,吡唑烷-5-基,咪唑烷-1-基,咪唑烷-2-基,咪唑烷-4-基,噁唑烷-2-基,噁唑烷-3-基,噁唑烷-4-基,噁唑烷-5-基,异噁唑烷-2-基,异噁唑烷-3-基,异噁唑烷-4-基,异噁唑烷-5-基,噻唑烷-2-基,噻唑烷-3-基,噻唑烷-4-基,噻唑烷-5-基,异噻唑烷-2-基,异噻唑烷-3-基,异噻唑烷-4-基,异噻唑烷-5-基,1,2,4-噁二唑烷-3-基,1,2,4-噁二唑烷-5-基,1,2,4-噻二唑烷-3-基,1,2,4-噻二唑烷-5-基,1,3,4-噁二唑烷-2-基,1,3,4-噻二唑烷-2-基,1,2,4-三唑烷-1-基,1,2,4-三唑烷-3-基,1,2,4-三唑烷-4-基,2-四氢吡喃基,3-四氢吡喃基,4-四氢吡喃基,1,3-二噁烷-2-基,1,3-二噁烷-5-基,1,4-二噁烷-2-基,哌啶-1-基,哌啶-2-基,哌啶-3-基,哌啶-4-基,六氢哒嗪-1-基,六氢哒嗪-3-基,六氢哒嗪-4-基,六氢嘧啶-1-基,六氢嘧啶-2-基,六氢嘧啶-4-基,六氢嘧啶-5-基,哌嗪-1-基,哌嗪-2-基,1,3,5-六氢三嗪-1-基,1,3,5-六氢三嗪-2-基,1,2,4-六氢三嗪-1-基,1,2,4-六氢三嗪-2-基,1,2,4-六氢三嗪-3-基,1,2,4-六氢三嗪-4-基,1,2,4-六氢三嗪-5-基,1,2,4-六氢三嗪-6-基,吗啉-2-基,吗啉-3-基,吗啉-4-基,硫代吗啉-2-基,硫代吗啉-3-基,硫代吗啉-4-基,1-氧代硫代吗啉-2-基,1-氧代硫代吗啉-3-基,1-氧代硫代吗啉-4-基,1,1-二氧代硫代吗啉-2-基,1,1-二氧代硫代吗啉-3-基,1,1-二氧代硫代吗啉-4-基,氮杂环庚烷-1-、-2-、-3-或-4-基,氧杂环庚烷-2-、-3-、-4-或-5-基,六氢-1,3-二氮杂卓基,六氢-1,4-二氮杂卓基,六氢-1,3-氧氮杂卓基,六氢-1,4-氧氮杂卓基,六氢-1,3-二氧杂环庚三烯基,六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基,氧杂环辛烷,硫杂环辛烷,氮杂环辛烷基,[1,3]二氮杂环辛烷基,[1,4]二氮杂环辛烷基,[1,5]二氮杂环辛烷基,[1,5]氧氮杂环辛烷基等;
3元、4元、5元、6元、7元或8元部分不饱和的单杂环:2,3-二氢呋喃-2-基,2,3-二氢呋喃-3-基,2,4-二氢呋喃-2-基,2,4-二氢呋喃-3-基,2,3-二氢噻吩-2-基,2,3-二氢噻吩-3-基,2,4-二氢噻吩-2-基,2,4-二氢噻吩-3-基,2-吡咯啉-2-基,2-吡咯啉-3-基,3-吡咯啉-2-基,3-吡咯啉-3-基,2-异噁唑啉-3-基,3-异噁唑啉-3-基,4-异噁唑啉-3-基,2-异噁唑啉-4-基,3-异噁唑啉-4-基,4-异噁唑啉-4-基,2-异噁唑啉-5-基,3-异噁唑啉-5-基,4-异噁唑啉-5-基,2-异噻唑啉-3-基,3-异噻唑啉-3-基,4-异噻唑啉-3-基,2-异噻唑啉-4-基,3-异噻唑啉-4-基,4-异噻唑啉-4-基,2-异噻唑啉-5-基,3-异噻唑啉-5-基,4-异噻唑啉-5-基,2,3-二氢吡唑-1-基,2,3-二氢吡唑-2-基,2,3-二氢吡唑-3-基,2,3-二氢吡唑-4-基,2,3-二氢吡唑-5-基,3,4-二氢吡唑-1-基,3,4-二氢吡唑-3-基,3,4-二氢吡唑-4-基,3,4-二氢吡唑-5-基,4,5-二氢吡唑-1-基,4,5-二氢吡唑-3-基,4,5-二氢吡唑-4-基,4,5-二氢吡唑-5-基,2,3-二氢噁唑-2-基,2,3-二氢噁唑-3-基,2,3-二氢噁唑-4-基,2,3-二氢噁唑-5-基,3,4-二氢噁唑-2-基,3,4-二氢噁唑-3-基,3,4-二氢噁唑-4-基,3,4-二氢噁唑-5-基,3,4-二氢噁唑-2-基,3,4-二氢噁唑-3-基,3,4-二氢噁唑-4-基,2-、3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基,3-二-或四氢哒嗪基,4-二-或四氢哒嗪基,2-二-或四氢嘧啶基,4-二-或四氢嘧啶基,5-二-或四氢嘧啶基,二-或四氢吡嗪基,1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基,1,2,4-二-或四氢三嗪-3-基,2,3,4,5-四氢[1H]氮杂卓-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,3,4,5,6-四氢[2H]氮杂卓-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氮杂卓-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氮杂卓-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,四氢氧杂环庚三烯基,如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,四氢-1,3-二氮杂卓基,四氢-1,4-二氮杂卓基,四氢-1,3-氧氮杂卓基,四氢-1,4-氧氮杂卓基,四氢-1,3-二氧杂环庚三烯基,四氢-1,4-二氧杂环庚三烯基,1,2,3,4,5,6-六氢氮杂环辛四烯,2,3,4,5,6,7-六氢氮杂环辛四烯,1,2,3,4,5,8-六氢氮杂环辛四烯,1,2,3,4,7,8-六氢氮杂环辛四烯,1,2,3,4,5,6-六氢-[1,5]二氮杂环四烯,1,2,3,4,7,8-六氢-[1,5]二氮杂环辛四烯等;
3元、4元、5元、6元、7元或8元最大程度不饱和(但非芳香族)杂单环:吡喃-2-基、吡喃-3-基、吡喃-4-基、噻喃-2-基、噻喃-3-基、噻喃-4-基、1-氧代噻喃-2-基、1-氧代噻喃-3-基、1-氧代噻喃-4-基、1,1-二氧代噻喃-2-基、1,1-二氧代噻喃-3-基、1,1-二氧代噻喃-4-基、2H-噁嗪-2-基、2H-噁嗪-3-基、2H-噁嗪-4-基、2H-噁嗪-5-基、2H-噁嗪-6-基、4H-噁嗪-3-基、4H-噁嗪-4-基、4H-噁嗪-5-基、4H-噁嗪-6-基、6H-噁嗪-3-基、6H-噁嗪-4-基、7H-噁嗪-5-基、8H-噁嗪-6-基、2H-1,3-噁嗪-2-基、2H-1,3-噁嗪-4-基、2H-1,3-噁嗪-5-基、2H-1,3-噁嗪-6-基、4H-1,3-噁嗪-2-基、4H-1,3-噁嗪-4-基、4H-1,3-噁嗪-5-基、4H-1,3-噁嗪-6-基、6H-1,3-噁嗪-2-基、6H-1,3-噁嗪-4-基、6H-1,3-噁嗪-5-基、6H-1,3-噁嗪-6-基、2H-1,4-噁嗪-2-基、2H-1,4-噁嗪-3-基、2H-1,4-噁嗪-5-基、2H-1,4-噁嗪-6-基、4H-1,4-噁嗪-2-基、4H-1,4-噁嗪-3-基、4H-1,4-噁嗪-4-基、4H-1,4-噁嗪-5-基、4H-1,4-噁嗪-6-基、6H-1,4-噁嗪-2-基、6H-1,4-噁嗪-3-基、6H-1,4-噁嗪-5-基、6H-1,4-噁嗪-6-基、1,4-二噁英-2-基、1,4-氧硫杂环己二烯-2-基、1H-氮杂卓、1H-[1,3]-二氮杂卓、1H-[1,4]-二氮杂卓、[1,3]二氮杂环辛四烯、[1,5]二氮杂环辛四烯、[1,5]二氮杂环辛四烯等
5元或6元单环芳香族杂环:例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、1,3,4-三唑-1-基、1,3,4-三唑-2-基、1,3,4-三唑-3-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-2-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,5-噁二唑-3-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,5-噻二唑-3-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3,4-四唑-1-基、1,2,3,4-四唑-2-基、1,2,3,4-[1H]-四唑-5-基、1,2,3,4-[2H]-四唑-5-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-氧代吡啶-2-基、1-氧代吡啶-3-基、1-氧代吡啶-4-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,3,4-四嗪-1-基、1,2,3,4-四嗪-2-基、1,2,3,4-四嗪-5-基等。
双环是4元至8元的,优选5元至8元的。
5元至8元双环螺环饱和碳环的实例包括螺[2.2]戊基、螺[2.3]己基、螺[2.4]庚基、螺[3.3]庚基、螺[4.4]壬基、螺[5.5]十一烷基等。
5元至8元双环稠合饱和碳环的实例包括双环[3.1.0]己基、双环[3.2.0]庚基、双环[3.3.0]辛基、1,2,3,3a,4,5,6,6a-八氢戊搭烯基、双环[4.2.0]辛基等。
5元至8元双环桥接饱和碳环的实例包括双环[1.1.1]戊基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基、双环[3.2.1]辛基等。
5元至8元多环饱和碳环的实例是立方烷基。
5元至8元部分不饱和双环桥接碳环的实例是双环[2.2.2]辛-2-烯基。
饱和5元至8元双环稠合杂环的实例是:
饱和5元至8元双环螺环杂环的实例是:
饱和5元至8元双环桥接杂环的实例是:
部分不饱和5元至8元双环桥接杂环的实例是:
在上述结构中,#表示与分子的其余部分的附接点。附接点不限于所示的环,而是可以在两个环中的任一个上,并且可以在碳或氮环原子上。如果环携带一个或多个取代基,则这些取代基可以与碳和/或氮环原子键合。
Q是含有1、2、3或4个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元或6元杂芳香族环。实例是呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3,4-三唑-1-基、1,3,4-三唑-2-基、1,3,4-三唑-3-基、1,2,3-三唑-1-基、1,2,3-三唑-2-基、1,2,3-三唑-4-基、1,2,5-噁二唑-3-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,5-噻二唑-3-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3,4-四唑-1-基、1,2,3,4-四唑-2-基、1,2,3,4-[1H]-四唑-5-基、1,2,3,4-[2H]-四唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,3,4-四嗪-1-基、1,2,3,4-四嗪-2-基、1,2,3,4-四嗪-5-基等。
含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环Q的实例是呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡咯-1-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基和异噻唑-5-基。
含有1或2个氮环原子的6元杂芳香族环Q的实例是吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基。
下面关于具有式I的化合物的变量(取代基)的优选实施例所作的说明对它们本身以及优选相互的组合以及与其立体异构体、互变异构体或盐的组合都是有效的。下面关于变量的优选实施例所作的说明对它们本身以及优选关于具有式I的化合物(适当时)以及关于根据本发明的用途和方法和根据本发明的组合物的相互的组合进一步是有效的。
优选地,R1选自由氢、(C1-C3)-烷基、(C3-C4)-环烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-炔基和(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基组成的组。更优选地,R1是氢、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基;特别是氢、甲基或甲氧基甲基。特别地,R1是氢或(C1-C3)-烷基。具体地,R1是氢。
优选地,R4选自由氢、(C1-C6)-烷基和(C3-C6)-环烷基组成的组。更优选地,R4是氢或(C1-C3)-烷基。特别地,R4是氢。
优选地,
R1是氢或(C1-C3)-烷基;并且
R4是氢或(C1-C3)-烷基。
更优选地,R1和R4两者都是氢。
优选地,R2选自由(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基、和(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基组成的组,各自被m个选自由氟、氯、溴、碘、羟基和氰基组成的组的基团取代。更优选地,R2是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基或(C3-C6)-炔基。甚至更优选地,R2是(C1-C6)-烷基,如(C1-C4)-烷基。特别地,R2是甲基或乙基;具体地,甲基。
优选地,R3选自由氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C3-C6)-烯氧基、和(C3-C6)-炔氧基组成的组。更优选地,R3是氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-烯氧基或(C3-C6)-炔氧基。甚至更优选地,R3是氢或卤素;尤其是氢或氟,并且特别是氢。
在二价基团(X1)至(X6)中,分子内的取向如所绘,左箭头代表与相邻氮原子的键,并且右箭头代表与Y的键。
当X是键(“X0”)时,化合物(I)也可以描绘如下:
当X是具有式(X1)的二价基团时,化合物(I)也可以描绘如下:
当X是具有式(X2)的二价基团时,化合物(I)也可以描绘如下:
当X是具有式(X3)的二价基团时,化合物(I)也可以描绘如下:
当X是具有式(X4)的二价基团时,化合物(I)也可以描绘如下:
当X是具有式(X5)的二价基团时,化合物(I)也可以描绘如下:
当X是具有式(X6)的二价基团时,化合物(I)也可以描绘如下:
在二价基团(X1)至(X6)中,R5-R10彼此独立地且每次出现时独立地优选选自由以下项组成的组:氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、CO2Re、CONRbRd;(C1-C6)-烷基、(C3-C5)-环烷基、(C2-C6)-烯基,其中最后提及的三个脂肪族和脂环族基团各自独立地被m个氟原子取代;(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔氧基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基和(C1-C3)-烷硫基,其中最后提及的7个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个氟原子取代。
更优选地,R5-R10彼此独立地且每次出现时独立地选自由以下项组成的组:氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、CO2Re、CONRbRd;(C1-C6)-烷基、(C3-C5)-环烷基、(C2-C6)-烯基,其中最后提及的三个脂肪族和脂环族基团各自独立地被m个氟原子取代;(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C2-C6)-烯氧基和(C2-C6)-炔氧基,其中最后提及的四个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个氟原子取代。
特别地,R5-R10彼此独立地且每次出现时独立地选自由以下项组成的组:氢、氟、氯、CO2Re、CONRbRd;(C1-C6)-烷基,其被m个氟原子取代;和(C1-C6)-烷氧基,其被m个氟原子取代。
特别地,R5-R10彼此独立地且每次出现时独立地选自由氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C3)-烷氧基和CO2Re组成的组。更特别地,R5-R10彼此独立地且每次出现时独立地是氢或(C1-C6)-烷基,并且具体地是氢或甲基。
合适的二价基团(X1)至(X6)的非详尽的实例是CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH2CH2CH2、CH(CH2CH3)、CH(CH3)CH2、C(CH3)2、C(CH3)2CH2、C(iPr)CH3、CH(CH2iPr)CH2、CH2CH=CH、C(CH3)2C≡C、CH(CF3)CH2、CH(CH3)CH2O、CH2CH2O、CH(cPr)CH2O、CH(CH2OCH3)、CH(CH2CH2SCH3)、CH(COOH)、CH(COOCH3)、CH(COOH)CH2、CH(COOCH3)CH2、CH2C(OH)(CF3)、CH(CONHCH3)、CH(CONHCH3)CH2和CH2CH2CONHCH2。cPr是环丙基;iPr是异丙基。
在优选的实施例中,X是键或二价单元(X1)。在后者中,优选地,R5和R6彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基,并且更优选氢或甲基。特别地,R5和R6中的一者是氢并且另一者是甲基,因此,X1特别是CH(CH3)。
Y优选选自由以下项组成的组:氢、氰基、羟基、Z;(C1-C12)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C12)-烯基和(C2-C12)-炔基,其中最后提及的四个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、Z、CO2Re、和CONRbRh组成的组的基团取代。
更优选地,Y选自由氢、氰基、羟基、Z、(C1-C12)-烷基和(C3-C8)-环烷基组成的组,其中最后提及的两个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个选自由氟、CO2Re、和CONRbRh组成的组的基团取代。
在可替代的更优选的实施例中,Y选自由(C1-C12)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C12)-烯基和(C2-C12)-炔基组成的组,其中最后提及的四个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、ORd、Z、OZ、NHZ、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代。甚至更优选地,Y选自由(C1-C12)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C12)-烯基和(C2-C12)-炔基组成的组,其中最后提及的四个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个选自由氟和CO2Re组成的组的基团取代。
特别地,Y选自由Z、(C1-C12)-烷基和(C3-C8)-环烷基组成的组,其中最后提及的两个基团中的脂肪族和脂环族部分各自独立地被m个选自由氟、(C1-C2)-烷氧基、CO2Re、和CONRbRh组成的组的基团取代。更特别地,Y选自由Z和(C1-C12)-烷基组成的组,其携带m个基团CO2Re。m在此上下文中优选是1或2并且特别是1。
在一个优选的实施例中,Y是Z。
三元、四元、五元、六元、七元或八元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族单环、双环或多环Z(其不是苯基)的代表性、非详尽实例是以下结构(并且当然还有上面定义的示例性环):
这些环另外可以如上所定义被取代。箭头或#代表与Y(或NR4,如果Y是键)的键/附接点。
Z优选选自由以下项组成的组:三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和(包括芳香族)单环(苯基除外),其由r个碳原子和n个氧原子形成,各自被m个来自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf、C(Rb)=NORe、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中碳原子带有n个氧代基团。其中,优选的是四元、五元或六元饱和、部分或完全不饱和(包括芳香族)单环--苯基除外,其由r个碳原子和n个氧原子形成,各自被m个来自由CO2Re、CONRbRh、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中碳原子带有n个氧代基团。
在可替代的优选的实施例中,Z选自由以下组成的组:三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族环--苯基除外,其由r个碳原子、n个氮原子、n个硫原子和n个氧原子形成,并且其被m个选自由CO2Re、CONRbRh、CONReSO2Ra、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中这些硫原子和碳原子带有n个氧代基团。其中,优选的是三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族环--苯基除外,其由r个碳原子、n个氮原子、n个硫原子和n个氧原子形成,并且其被m个选自由CO2Re、CONRbRh、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中这些硫原子和碳原子带有n个氧代基团。
更优选地,Z是三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环碳环--苯基除外,其被m个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReS(O)Ra、CONReSO2Ra、CONRb1SO2NRb2Rb3、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRb1SO2NRb2Re、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中这些碳环原子带有n个氧代基团。m在此上下文中优选是0、1、2或3,更优选1或2,特别是1。n在此上下文中优选是0或1,特别是0。更优选地,三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环碳环Z被m1个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReS(O)Ra、CONReSO2Ra、CONRb1SO2NRb2Rb3、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRb1SO2NRb2Re、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团和m2个基团Ra、Rc、Re和Rf取代;其中m1具有对于m给出的含义之一,并且优选是0、1、2或3,更优选1或2,特别是1;并且m2具有对于m给出的含义之一,并且优选是0、1或2,特别是0。甚至更优选地,三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和单环碳环Z被m1个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReS(O)Ra、CONReSO2Ra、CONRb1SO2NRb2Rb3、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRb1SO2NRb2Re、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代,其中m1具有对于m给出的含义之一,并且优选是0、1、2或3,更优选1或2,特别是1。
更优选的是Z是被m个选自由CO2Re、CONRbRh、CONReSO2Ra、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代的五元或六元饱和或部分不饱和碳环。更优选地,五元或六元饱和或部分不饱和碳环Z被m1个选自由CO2Re、CONRbRh和CONReSO2Ra组成的组的基团和m2个选自由Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,其中m1具有对于m给出的含义之一,并且优选是0、1、2或3,更优选1或2,特别是1;并且m2具有对于m给出的含义之一,并且优选是0、1或2,特别是0。甚至更优选地,五元或六元饱和或部分不饱和碳环Z被m1个选自由CO2Re、CONRbRh和CONReSO2Ra组成的组的基团取代,其中m1具有对于m给出的含义之一,并且优选是0、1、2或3,更优选1或2,特别是1(并且未被基团Ra、Rc、Re和Rf取代)。
五元或六元饱和或部分不饱和碳环的实例是环戊基、环戊-1-烯-1-基、环戊-2-烯-1-基、环戊-3-烯-1-基、环戊-1,3-二烯-1-基、环戊-1,4-二烯-1-基、环戊-2,4-二烯-1-基、环己基、环己-1-烯-1-基、环己-2-烯-1-基、环己-3-烯-1-基、环己-1,3-二烯-1-基、环己-1,4-二烯-1-基、环己-1,5-二烯-1-基、环己-2,4-二烯-1-基和环己-2,5-二烯-1-基。其中,优选的是环戊基、环戊-1-烯-1-基、环戊-2-烯-1-基、环戊-3-烯-1-基和环己基。具体的实例是环戊-2-烯-1-基。
此类环的非详尽实例是以下结构:
在上述结构中,#代表与分子的其余部分的附接点,并且Rx代表CO2Re、CONRbRh、CONReSO2Ra、Ra、Rc、Re或Rf。这些环此外可以在任何位置携带1或2个选自F、CN、甲基、CF3或甲氧基的取代基。更优选地,Rx代表CO2Re、CONRbRh或CONReSO2Ra,并且特别代表CO2Re。Re在此上下文中优选是氢或(C1-C6)-烷基,更优选(C1-C4)-烷基。
因此,甚至更优选地,Z是五元或六元饱和或部分不饱和碳环,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,优选(C1-C4)-烷基。m在此上下文中优选是1或2,更优选1。此类环的实例是上述结构,其中Rx代表CO2Re,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,优选(C1-C4)-烷基。
特别地,Z是五元或六元部分不饱和碳环,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,优选(C1-C4)-烷基。m在此上下文中优选是1或2,更优选1。
更特别地,Z是五元部分不饱和碳环,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,优选(C1-C4)-烷基。此类环的实例是
其中Rx代表CO2Re,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基。
具体地,Z是
其中Rx是CO2Re,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基并且特别是(C1-C4)-烷基。
在可替代的优选的实施例中,Z是含有一或两个氧原子作为环成员的三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环,其中该环被m个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReS(O)Ra、CONReSO2Ra、CONRb1SO2NRb2Rb3、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRb1SO2NRb2Re、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代,并且其中这些碳环原子带有n个氧代基团。m在此上下文中优选是1或2,更优选1。n在此上下文中优选是0或1,特别是0。更优选地,Z是含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元或六元杂环,其中该环被m个基团CO2Re取代。Re在此上下文中优选是氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基;具体地氢或(C1-C6)-烷基,并且m在此上下文中优选是1或2,更优选1。因此,更特别地,Z是含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元或六元杂环,其中该环被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基;具体地氢或(C1-C6)-烷基,并且m是1或2,优选1。甚至更特别地,Z是含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元杂环,其中该环被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,并且m在此上下文中优选是1或2,更优选1。具体地,Z是含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元杂环,其中该环被一个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基。
含有一或两个氧原子作为环成员的三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环的实例是氧杂环丙烷-2-基、氧杂环丁烷-2-基、氧杂环丁烷-3-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1,3-二氧戊环-2-基、1,3-二氧戊环-4-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、1,3-二噁烷-2-基、1,3-二噁烷-4-基、1,3-二噁烷-5-基、1,4-二噁烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,5-二氢呋喃-2-基、2,5-二氢呋喃-3-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-基、3,6-二氢-2H-吡喃-3-基、3,6-二氢-2H-吡喃-4-基、3,6-二氢-2H-吡喃-5-基、3,6-二氢-2H-吡喃-6-基、3,4-二氢-2H-吡喃-2-基、3,4-二氢-2H-吡喃-3-基、3,4-二氢-2H-吡喃-4-基、3,4-二氢-2H-吡喃-5-基或3,4-二氢-2H-吡喃-6-基。
含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元或六元杂环的实例是四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢吡喃-2-基、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,5-二氢呋喃-2-基、2,5-二氢呋喃-3-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-基、3,6-二氢-2H-吡喃-3-基、3,6-二氢-2H-吡喃-4-基、3,6-二氢-2H-吡喃-5-基、3,6-二氢-2H-吡喃-6-基、3,4-二氢-2H-吡喃-2-基、3,4-二氢-2H-吡喃-3-基、3,4-二氢-2H-吡喃-4-基、3,4-二氢-2H-吡喃-5-基或3,4-二氢-2H-吡喃-6-基。
含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元杂环的实例是四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,5-二氢呋喃-2-基、或2,5-二氢呋喃-3-基。
含有一个氧原子作为环成员的饱和或部分不饱和五元杂环的非详尽实例是以下结构:
在上述结构中,波浪线代表与分子的其余部分的附接点,并且箭头代表与取代基CO2Re、CONRbRh、CONReSO2Ra、Ra、Rc、Re或Rf的附接点。所述取代基优选是CO2Re、CONRbRh或CONReSO2Ra,并且特别是CO2Re。Re在此上下文中优选是氢或(C1-C6)-烷基。
在上述环之中,优选的是以下结构:
其中,再次,波浪线代表与分子的其余部分的附接点,并且箭头代表与取代基CO2Re、CONRbRh、CONReSO2Ra、Ra、Rc、Re或Rf的附接点。所述取代基优选是CO2Re、CONRbRh或CONReSO2Ra,并且特别是CO2Re。Re在此上下文中优选是氢或(C1-C6)-烷基。
然而,优选地,环Z是碳环。
在另一个优选的实施例中,Y是(C1-C8)-烷基,其被m个选自由S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代。更优选地,Y是(C1-C4)-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基并且m是1或2。甚至更优选地,Y是(C1-C4)-烷基,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,其中Re优选是(C1-C4)-烷基。
在优选的实施例中,X是键并且Y是Z,其中Z具有上述一般或优选的含义之一。
在另一个优选的实施例中,
X是二价单元(X1),其中R5和R6如上定义且特别独立地是氢或(C1-C6)-烷基;并且
Y是(C1-C8)-烷基,其被m个选自由S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代。
在可替代的优选的实施例中,
X是键;并且
Y是(C1-C8)-烷基,其被m个选自由S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代。
更优选地,
X是二价单元(X1),其中R5和R6独立地是氢或甲基;并且
Y是(C1-C4)-烷基,其被m个选自由CO2Re、CONRbRh和CONReSO2Ra组成的组的基团取代。
在此上下文中,Y优选是(C1-C4)-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,其中Re优选是(C1-C4)-烷基。
m在此上下文中优选是1。
在可替代的更优选的实施例中,
X是键;并且
Y是(C1-C6)-烷基,其被m个选自由CO2Re、CONRbRh和CONReSO2Ra组成的组的基团取代。
在此上下文中,Y优选是(C1-C6)-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,其中Re优选是(C1-C4)-烷基。
m在此上下文中优选是1。
在此后一可替代的更优选的实施例中,Y中的(C1-C6)-烷基优选是基团-C(R51)(R61)-C1-C4-烷基,其被m个选自由CO2Re、CONRbRh和CONReSO2Ra组成的组的基团取代,并且R51和R61独立地是氢或甲基。
在此上下文中,Y更优选是基团-C(R51)(R61)-C1-C4-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,其中Re优选是(C1-C4)-烷基;并且R51和R61独立地是氢或甲基。
m在此上下文中优选是1。
Q优选是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2
此类环Q的实例是呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基。
RQ1在此上下文中优选选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组。
RQ2在此上下文中优选是苯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、二-(C1-C4-烷基)氨基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、苄氧基羰基、芴氧基羰基、烯丙氧基羰基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基;更优选苄基、乙酰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基或甲氧基甲基,并且特别是(C1-C4)-烷氧基羰基。
k在此上下文中优选是0、1、2或3,更优选0、1或2,并且n在此上下文中优选是0或1。
更优选地,Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2
此类5元杂芳香族环Q的实例是呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基和异噻唑-5-基。
此类6元杂芳香族环Q的实例是吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基和吡嗪-2-基。
RQ1在此上下文中优选选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组。
RQ2在此上下文中优选是(C1-C4)-烷氧基羰基。
k在此上下文中优选是0、1、2或3,并且n在此上下文中优选是0或1。
特别优选的环Q具有以下结构:
即噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基。
这些环携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2。RQ1在此上下文中优选选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组。RQ2在此上下文中优选是(C1-C4)-烷氧基羰基。k在此上下文中优选是0、1、2或3,更优选0、1或2,并且n在此上下文中优选是0或1。
具体地,Q是异噁唑基、噻吩基或吡啶基(更准确地,噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基)。
在优选的实施例中,
Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1、2或3,并且n是0或1;
R1氢;
R2是(C1-C6)-烷基;
R3是氢或卤素;
R4是氢;
X是键;并且Y是Z;其中Z是五元或六元饱和或部分不饱和碳环,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基并且m是1或2;或
X是二价单元(X1),其中R5和R6彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基;并且Y是(C1-C4)-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基并且m是1或2。更优选地,
Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1、2或3,并且n是0或1;
R1氢;
R2是甲基或乙基;
R3是氢;
R4是氢;
X是键;并且Y是Z;其中Z是五元部分不饱和碳环,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C6)-烷基;或
X是二价单元(X1),其中R5和R6中的一者是氢并且另一者是氢或甲基;并且Y是(C1-C4)-烷基,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C6)-烷基。
甚至更优选地,
Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1或2,并且n是0或1;
R1氢;
R2是甲基或乙基;
R3是氢;
R4是氢;
X是键;并且Y是Z;其中Z是五元部分不饱和碳环,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C4)-烷基;或
X是二价单元(X1),其中R5和R6中的一者是氢并且另一者是氢或甲基;并且Y是(C1-C4)-烷基,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C4)-烷基。
具体地,
Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基和(C1-C3)-烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1或2,并且n是0或1;
R1氢;
R2是甲基或乙基,优选甲基;
R3是氢;
R4是氢;
X是键;并且Y是Z;其中Z是五元部分不饱和碳环,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C4)-烷基;或
X是二价单元(X1),其中R5和R6中的一者是氢并且另一者是氢或甲基;并且Y是(C1-C4)-烷基,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C4)-烷基。
在上述特别和具体的实施例中,五元部分不饱和碳环Z优选是环Z10(如下所绘),其中#表示与分子的其余部分的附接点。
化合物(I)是特别优选的,其中R1和R4是氢并且R2、R3和X-Y组合具有如下表A的每行中所定义的含义。
表A
在Z1至Z39中,#表示与NR4的附接点。
在环Z1至Z39之中,特别优选的是环Z10。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-溴吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氰基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-甲氧基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,6-二氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,6-二氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,6-二溴吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,6-二甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,6-二甲氧基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-6-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氯-4-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-6-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-溴-4-氟吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-6-氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-溴-4-氯吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-6-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氟-4-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-6-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氯-4-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-6-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-溴-4-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-6-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-氰基-4-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基-6-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是6-甲氧基-4-甲基吡啶-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2,6-二氟吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2,6-二氯吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2,6-二溴吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2,6-二氰基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2,6-二甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2,6-二甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯-6-氟吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴-6-氟吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴-6-氯吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基-6-氟吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯-6-氰基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴-6-氰基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟-6-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯-6-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴-6-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基-6-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基-6-甲基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟-6-甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯-6-甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴-6-甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基-6-甲氧基吡啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-(三氟甲基)-吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-(三氟甲氧基)-吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(三氟甲基)-吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(三氟甲氧基)-吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(三氟甲基)-吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(三氟甲氧基)-吡啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟哒嗪-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯哒嗪-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴哒嗪-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基哒嗪-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基哒嗪-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基哒嗪-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟哒嗪-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯哒嗪-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴哒嗪-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基哒嗪-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基哒嗪-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基哒嗪-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟哒嗪-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯哒嗪-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴哒嗪-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基哒嗪-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基哒嗪-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基哒嗪-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟嘧啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯嘧啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴嘧啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基嘧啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲基嘧啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基嘧啶-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟嘧啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯嘧啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴嘧啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基嘧啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲基嘧啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基嘧啶-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟嘧啶-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯嘧啶-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴嘧啶-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基嘧啶-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲基嘧啶-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基嘧啶-6-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二溴噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,4-二(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二溴噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3,5-二(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二溴噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4,5-二(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-4-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-3-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-4-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-3-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-4-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-3-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-5-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-3-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-3-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-5-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-3-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-5-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-3-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-3-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-3-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-3-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-5-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-4-氯噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-5-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-4-氟噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-5-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-4-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-5-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-4-氰基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基-5-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基-4-(甲氧基羰基)-噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-5-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-4-甲基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-5-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-4-甲氧基噻吩-2-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氟噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氯噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-溴噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-氰基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-甲氧基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是2-(甲氧基羰基)-噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-噻吩-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-叔丁基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-叔丁基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-异噁唑-3-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氟异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氯异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-溴异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-氰基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-叔丁基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-甲氧基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-叔丁基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-异噁唑-5-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氟异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氯异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-溴异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-氰基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-叔丁基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-甲氧基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是3-(甲氧基羰基)-异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氟异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氯异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-溴异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-氰基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-叔丁基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-甲氧基异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是5-(甲氧基羰基)-异噁唑-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是1-甲基-2-(甲氧基羰基)-吡咯-4-基。
此外,特别优选的是化合物(I),其中对于单一化合物,R1和R4是氢,R2、R3和-X-Y具有如表A的单行中所定义的含义之一,并且Q是4-(甲氧基羰基)-噻唑-2-基。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以通过有机化学的标准方法,例如通过以下方法制备:
具有式(I)的化合物可以根据现有技术中描述的方法或类似方法制备。该合成利用了可商购获得的或者可以根据常规程序由容易获得的化合物开始制备的起始材料。
具有式(I)的化合物可以由羧酸(III)和可商购获得的胺(II)使用有机碱和偶联剂制备。因此,具有式(I)的化合物可以由相应的羧酸(1当量)使用偶联剂(1-2当量)(例如T3P(丙烷膦酸酐)或HATU(O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲鎓-六氟磷酸盐))、有机碱(1-3当量)和胺(II)(1-3当量)合成。反应通常在有机溶剂中进行。优选地,使用非质子有机溶剂。最优选地,使用四氢呋喃(THF)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)或乙腈(ACN)。反应在0℃和回流之间的温度下进行。优选地,反应在室温下进行。优选地,有机碱是三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。
羧酸(III)可以是可商购获得的或可以由相应的酯(IV)(其中RP是烷基或苄基)制备。如果RP是烷基,则酯(IV)可以使用碱金属氢氧化物水溶液裂解。优选地,采用氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾(1-2当量)。反应通常在水和有机溶剂的混合物中进行。优选地,有机溶剂是THF、甲醇或乙腈。反应在0℃和100℃之间的温度下进行。优选地,反应在室温下进行。如果(IV)中的Rp是苄基,则可以使用炭载钯(0.001-1当量)作为催化剂和氢气在0℃和回流之间的温度下裂解酯。优选地,反应在室温下进行。通常,采用有机溶剂。优选地,采用THF、甲醇或乙醇。
具有式(IV)的化合物可以由羧酸(VI)和可商购获得的胺(V)使用碱和偶联剂制备。因此,具有式(IV)的化合物可以由相应的羧酸(1当量)使用偶联剂(1-2当量)(例如T3P(丙烷膦酸酐)或HATU(O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N,N-四甲基脲鎓-六氟磷酸盐))、有机碱(1-3当量)和胺(V)(1-3当量)合成。反应通常在有机溶剂中进行。优选地,使用非质子有机溶剂。最优选地,使用四氢呋喃(THF)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)或乙腈(ACN)。反应在0℃和回流温度之间的温度下进行。优选地,反应在室温下进行。优选地,有机碱是三乙胺或N,N-二异丙基乙胺。
羧酸(VI)可以由相应的二酯通过选择性裂解一个酯基团来制备。如果Rq是烷基酯,则可以使用水性碱实现选择性酯裂解。优选地,使用碱金属氢氧化物。最优选地,使用氢氧化锂、氢氧化钠或氢氧化钾。反应通常在水和有机溶剂的混合物中进行。优选地,采用THF、甲醇或乙腈。反应在0℃和100℃之间的温度下、优选在室温下进行。
可替代地,可以使用在室温至回流下的1,2-二氯乙烷中的氢氧化三甲基锡(例如1当量)(如Angew.Chem.Int.Ed[应用化学国际版],2005,44:1378-1382中所述),优选在回流下使用。如果(VII)中的Rq是苄基,则可以使用炭载钯(0.001-1当量)作为催化剂和氢气在0℃和回流之间的温度下裂解酯。优选地,反应在室温下进行。通常,采用有机溶剂。
优选地,采用THF、甲醇或乙醇。
二酯(VII)是可商购获得的或可以由相应的重氮化合物(VIII)使用四乙酸二铑([Rh(OAc)2]2)(0.001-0.1当量)和醇HO-R7制备,产生烷氧基丙二酸酯(VII)(R8=H)。反应通常在有机溶剂中、优选在甲苯中在0℃至100℃之间的温度下进行。优选地,反应在60℃下进行,如Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2014,53,14230-14234中所述。重氮化合物(VIII)(如果不是可商购获得的)可以如Angew.Chem.Int.Ed.[应用化学国际版]2014,53,14230-14234中所述制备。
可替代地,二酯(VII)可以由可商购获得的单酯(XI)、碱和氯甲酸酯(XII)(1-3当量)合成,如Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters[生物有机与药物化学快报],12(11),1501-1505;2002中所述。反应通常在有机溶剂中、优选在四氢呋喃中进行。合适的温度范围在-78℃和25℃之间。优选地,使反应在16小时的时间段内从-78℃升温至25℃。优选地,使用二异丙胺基锂(1当量)作为碱。
可替代地,二酯(VII)(其中R8是氟)可以由相应的非氟化丙二酸酯使用1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷双(四氟硼酸盐)(选择性氟试剂(Selectfluor))制备,如WO12/129384中所述。使用水和/或有机溶剂。优选地,反应在乙腈中进行。反应在0℃和回流温度之间的温度下,优选在60℃下使用1至4当量的1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷双(四氟硼酸盐)(选择性氟试剂)进行。可替代地,可以采用N-氟苯磺酰亚胺(CAS133745-75-2)(参见例如Differding,E.和Ofner,H.(1991).N-Fluorobenzenesulfonimide:A practical reagent for electrophilic fluorinations[N-氟苯磺酰亚胺:一种实用的亲电氟化试剂].Synlett[合成有机化学快报],1991(03))187-189)。
具有式(XIII)的胺可以由内酰胺(XIV)(其是可商购获得的或可以通过烷基化制备,如Org.Process Res.Dev.[有机工艺研究与开发]2018,22,337-343)和可商购获得的醇(XV)使用亚硫酰氯(2当量)制备,如Tetrahedron Lett.[四面体快报]2001,42,1347-1350中所述。反应通常在作为溶剂的偶联醇(XV)中进行。反应在0℃和回流温度之间的温度下进行。优选地,反应在室温下进行。
为了拓宽作用谱,可以将具有式(I)的化合物与许多其他除草或生长调节活性成分组的代表混合并且然后同时施用。用于组合的合适的组分是例如来自以下类别的除草剂:乙酰胺、酰胺、芳氧基苯氧基丙酸酯、苯甲酰胺、苯并呋喃、苯甲酸、苯并噻二嗪酮、联吡啶鎓、氨基甲酸酯、氯代乙酰胺、氯代羧酸、环己二酮、二硝基苯胺、二硝基苯酚、二苯基醚、甘氨酸、咪唑啉酮、异噁唑、异噁唑烷酮、腈、N-苯基邻苯二甲酰亚胺、噁二唑、噁唑烷二酮、羟乙酰胺、苯氧基羧酸、苯基氨基甲酸酯、苯基吡唑、苯基吡唑啉、苯基哒嗪、次膦酸、氨基磷酸酯、二硫代磷酸酯、邻氨基甲酰苯甲酸酯、吡唑、哒嗪酮、吡啶、吡啶羧酸、吡啶羧酰胺、嘧啶二酮、嘧啶基(硫代)苯甲酸酯、喹啉羧酸、缩氨基脲、磺酰氨基羰基三唑啉酮、磺酰脲、四唑啉酮、噻二唑、硫代氨基甲酸酯、三嗪、三嗪酮、三唑、三唑啉酮、三唑并羧酰胺、三唑并嘧啶、三酮、尿嘧啶、脲。
此外,可能有益的是单独或与其他除草剂组合或者另外以与其他作物保护剂的混合物的形式,例如与用于控制有害生物或植物病原性真菌或细菌的试剂一起施用具有式(I)的化合物。还令人感兴趣的是与用于处理营养和痕量元素缺乏的矿物盐溶液的溶混性。还可以添加其他添加剂如非植物毒性油和油浓缩物。
在本发明的一个实施例中,根据本发明的组合包含至少一种具有式(I)的化合物(化合物A或组分A)和至少一种选自以下项的另外的活性化合物:除草剂B(化合物B)(优选地b1)至b15)类除草剂B)和安全剂C(化合物C)。
在本发明的另一个实施例中,根据本发明的组合包含至少一种具有式(I)的化合物和至少一种另外的活性化合物B(除草剂B)。
可以与根据本发明的具有式(I)的化合物A组合使用的除草剂B的实例是:
b1)来自脂质生物合成抑制剂的组:
ACC-除草剂,如禾草灭、禾草灭-钠、丁苯草酮、烯草酮、炔草酸、炔草酸-炔丙基、噻草酮、氰氟草酯、氰氟草酯-丁基、禾草灵、禾草灵-甲基、噁唑禾草灵、噁唑禾草灵-乙基、精噁唑禾草灵、精噁唑禾草灵-乙基、吡氟禾草灵、吡氟禾草灵-丁基、精吡氟禾草灵、精吡氟禾草灵-丁基、吡氟氯禾灵、吡氟氯禾灵-甲基、精吡氟氯禾灵、精吡氟氯禾灵-甲基、噁唑酰草胺(metamifop)、唑啉草酯(pinoxaden)、环苯草酮、喔草酯、喹禾灵、喹禾灵-乙基、喹禾灵-四氢糠基、精喹禾灵、精喹禾灵-乙基、精喹禾灵-四氢糠基、烯禾啶、吡喃草酮、肟草酮、4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟[1,1'-联苯基]-3-基)-5-羟基-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(CAS 1312337-72-6);4-(2',4'-二氯-4-环丙基[1,1'-联苯基]-3-基)-5-羟基-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(CAS1312337-45-3);4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟[1,1'-联苯基]-3-基)-5-羟基-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3(6H)-酮(CAS1033757-93-5);4-(2',4'-二氯-4-乙基[1,1'-联苯基]-3-基)-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3,5(4H,6H)-二酮(CAS1312340-84-3);5-(乙酰基氧基)-4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟[1,1'-联苯基]-3-基)-3,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3-酮(CAS 1312337-48-6);5-(乙酰基氧基)-4-(2',4'-二氯-4-环丙基-[1,1'-联苯基]-3-基)-3,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3-酮;5-(乙酰基氧基)-4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟[1,1'-联苯基]-3-基)-3,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3-酮(CAS 1312340-82-1);5-(乙酰基氧基)-4-(2',4'-二氯-4-乙基[1,1'-联苯基]-3-基)-3,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-2H-吡喃-3-酮(CAS1033760-55-2);4-(4'-氯-4-环丙基-2'-氟[1,1'-联苯基]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基碳酸甲酯(CAS1312337-51-1);4-(2',4'-二氯-4-环丙基-[1,1'-联苯基]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基碳酸甲酯;4-(4'-氯-4-乙基-2'-氟[1,1'-联苯基]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基碳酸甲酯(CAS1312340-83-2);4-(2',4'-二氯-4-乙基[1,1'-联苯基]-3-基)-5,6-二氢-2,2,6,6-四甲基-5-氧代-2H-吡喃-3-基碳酸甲酯(CAS1033760-58-5);和非ACC除草剂,如呋草黄(benfuresate)、丁草敌(butylate)、环草敌(cycloate)、茅草枯、哌草丹、EPTC、戊草丹、乙氧呋草黄、四氟丙酸、禾草敌(molinate)、坪草丹(orbencarb)、克草敌(pebulate)、苄草丹、TCA、禾草丹、仲草丹、野麦畏和灭草敌(ernolate);
b2)来自ALS抑制剂的组:
磺酰脲类,如酰嘧磺隆、四唑嘧磺隆、苄嘧磺隆、苄嘧磺隆-甲基、氯嘧磺隆、氯嘧磺隆-乙基、氯磺隆、醚磺隆、环丙嘧磺隆、胺苯磺隆、胺苯磺隆-甲基、乙氧嘧磺隆、啶嘧磺隆、氟吡磺隆、氟啶嘧磺隆、氟啶嘧磺隆-甲基-钠、甲酰胺磺隆、氯吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆-甲基、唑吡嘧磺隆、碘甲磺隆、碘甲磺隆-甲基-钠、碘磺隆、碘磺隆-钠、二磺隆酸、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲磺隆、甲磺隆-甲基、烟嘧磺隆、嘧苯胺磺隆、环氧嘧磺隆、氟嘧磺隆、氟嘧磺隆-甲基、丙嗪嘧磺隆、氟磺隆、吡嘧磺隆、吡嘧磺隆-乙基、砜嘧磺隆、甲嘧磺隆、甲嘧磺隆-甲基、磺酰磺隆、噻吩磺隆、噻吩磺隆-甲基、醚苯磺隆、苯磺隆、苯磺隆-甲基、三氟啶磺隆、氟胺磺隆、氟胺磺隆-甲基和三氟甲磺隆,
咪唑啉酮类,如咪草酸、咪草酸-甲基、甲氧咪草烟、甲基咪草烟、咪唑烟酸、灭草喹和咪草烟、三唑并嘧啶除草剂,和磺酰苯胺类,如氯酯磺草胺酸、氯酯磺草胺酸-甲基、双氯磺草胺、唑嘧磺草胺、双氟磺草胺、磺草唑胺、五氟磺草胺、嘧氟磺草胺(pyrimisulfan)和啶磺草胺,
嘧啶基苯甲酸酯类,如双草醚、双草醚-钠、嘧啶肟草醚、环酯草醚、嘧草醚酸、嘧草醚酸-甲基、嘧草硫醚、嘧草硫醚-钠、4-[[[2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯基]甲基]氨基]-苯甲酸-1-甲基乙酯(CAS 420138-41-6)、4-[[[2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯基]甲基]氨基]-苯甲酸丙酯(CAS 420138-40-5)、N-(4-溴苯基)-2-[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)氧基]苯甲胺(CAS 420138-01-8),
磺酰基氨基羰基-三唑啉酮除草剂,如氟酮磺隆、氟酮磺隆-钠、丙苯磺隆、丙苯磺隆-钠、噻酮磺隆酸和噻酮磺隆酸甲酯;以及氟酮磺草胺;
其中,本发明的优选实施例涉及包含至少一种咪唑啉酮除草剂的那些组合物;
b3)来自光合作用抑制剂的组:
氨唑草酮,光系统II的抑制剂,例如1-(6-叔丁基嘧啶-4-基)-2-羟基-4-甲氧基-3-甲基-2H-吡咯-5-酮(CAS1654744-66-7)、1-(5-叔丁基异噁唑-3-基)-2-羟基-4-甲氧基-3-甲基-2H-吡咯-5-酮(CAS1637455-12-9)、1-(5-叔丁基异噁唑-3-基)-4-氯-2-羟基-3-甲基-2H-吡咯-5-酮(CAS 1637453-94-1)、1-(5-叔丁基-1-甲基-吡唑-3-基)-4-氯-2-羟基-3-甲基-2H-吡咯-5-酮(CAS1654057-29-0)、1-(5-叔丁基-1-甲基-吡唑-3-基)-3-氯-2-羟基-4-甲基-2H-吡咯-5-酮(CAS1654747-80-4)、4-羟基-1-甲氧基-5-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑烷-2-酮;(CAS2023785-78-4)、4-羟基-1,5-二甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑烷-2-酮(CAS2023785-79-5)、5-乙氧基-4-羟基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑烷-2-酮(CAS 1701416-69-4)、4-羟基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑烷-2-酮(CAS1708087-22-2)、4-羟基-1,5-二甲基-3-[1-甲基-5-(三氟甲基)吡唑-3-基]咪唑烷-2-酮(CAS2023785-80-8)、1-(5-叔丁基异噁唑-3-基)-4-乙氧基-5-羟基-3-甲基-咪唑烷-2-酮(CAS1844836-64-1),三嗪类除草剂,包括氯三嗪、三嗪酮类、三嗪二酮类(triazindiones)、甲硫基三嗪类,和哒嗪酮类,如莠灭净、莠去津、氯草敏、氰草津、敌草净、异戊乙净、环嗪酮、嗪草酮(metribuzin)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、扑灭津(propazine)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazin)、特丁净(terbutryn)和草达津(trietazin),芳基脲如氯溴隆、绿麦隆、枯草隆(chloroxuron)、噁唑隆、敌草隆、伏草隆、异丙隆、异噁隆、利谷隆、苯嗪草酮、甲基苯噻隆、吡喃隆、甲氧隆、绿谷隆、草不隆、环草隆、丁噻隆和噻苯隆(thiadiazuron),苯基氨基甲酸酯类如甜菜安(desmedipham)、特胺灵(karbutilat)、甜菜宁(phenmedipham)、甜菜宁-乙基,腈类除草剂如溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈及其盐和酯、碘苯腈及其盐和酯,尿嘧啶类如除草啶、环草啶和特草啶、以及灭草松和灭草松-钠、哒草特(pyridate)、氯苯哒醇(pyridafol)、甲氯酰草胺和敌稗,以及光系统I的抑制剂,如敌草快、敌草快-二溴化物、百草枯(paraquat)、百草枯-二氯化物和百草枯-双硫酸甲酯。其中,本发明的优选实施例涉及包含至少一种芳基脲除草剂的那些组合物。其中,本发明的优选实施例同样涉及包含至少一种三嗪除草剂的那些组合物。其中,本发明的优选实施例同样涉及包含至少一种腈除草剂的那些组合物;
b4)来自原卟啉原-IX氧化酶抑制剂的组:
三氟羧草醚、三氟羧草醚-钠、唑啶草酮(azafenidin)、苯唑磺隆(bencarbazone)、双苯嘧草酮、甲羧除草醚、氟丙嘧草酯、唑草酸、唑草酸-乙基、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、氯酰亚胺(chlorphthalim)、吲哚酮草酯、环丙吡草腈(cyclopyranil)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟哒嗪草酸(flufenpyr)、氟哒嗪草酸-乙基、氟烯草酸、氟烯草酸戊酯、丙炔氟草胺(flumioxazin)、乙羧氟草醚酸(fluoroglycofen)、乙羧氟草醚酸乙酯、嗪草酸、嗪草酸甲酯、氟磺胺草醚、氟硝磺酰胺(halosafen)、乳氟禾草灵、丙炔噁草酮(oxadiargyl)、噁草酮、乙氧氟草醚、环戊噁草酮(pentoxazone)、氟唑草胺(profluazol)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚酸、吡草醚酸乙酯、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、甲磺草胺(sulfentrazone)、噻二唑草胺(thidiazimin)、氟嘧硫草酯(tiafenacil)、三氟草嗪(trifludimoxazin)、[3-[2-氯-4-氟-5-(1-甲基-6-三氟甲基-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-3-基)苯氧基]-2-吡啶氧基]乙酸乙酯(CAS 353292-31-6;S-3100)、N-乙基-3-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 452098-92-9)、N-四氢糠基-3-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 915396-43-9)、N-乙基-3-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 452099-05-7)、N-四氢糠基-3-(2-氯-6-氟-4-三氟甲基苯氧基)-5-甲基-1H-吡唑-1-甲酰胺(CAS 452100-03-7)、3-[7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔基)-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基]-1,5-二甲基-6-硫代-[1,3,5]三嗪烷-2,4-二酮(CAS 451484-50-7)、2-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-丙-2-炔基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-4,5,6,7-四氢-异吲哚-1,3-二酮(CAS1300118-96-0)、1-甲基-6-三氟甲基-3-(2,2,7-三氟-3-氧代-4-丙-2-炔基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]噁嗪-6-基)-1H-嘧啶-2,4-二酮(CAS1304113-05-0)、(E)-4-[2-氯-5-[4-氯-5-(二氟甲氧基)-1H-甲基-吡唑-3-基]-4-氟-苯氧基]-3-甲氧基-丁-2-烯酸甲酯(CAS 948893-00-3)、和3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)-1H-嘧啶-2,4-二酮(CAS212754-02-4)、2-[2-氯-5-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-4-氟苯氧基]-2-甲氧基-乙酸甲酯(CAS1970221-16-9)、2-[2-[[3-氯-6-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-5-氟-2-吡啶基]氧基]苯氧基]-乙酸甲酯(CAS2158274-96-3)、2-[2-[[3-氯-6-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-5-氟-2-吡啶基]氧基]苯氧基]乙酸乙酯(CAS158274-50-9)、2-[[3-[2-氯-5-[4-(二氟甲基)-3-甲基-5-氧代-1,2,4-三唑-1-基]-4-氟-苯氧基]-2-吡啶基]氧基]乙酸甲酯(CAS2271389-22-9)、2-[[3-[2-氯-5-[4-(二氟甲基)-3-甲基-5-氧代-1,2,4-三唑-1-基]-4-氟-苯氧基]-2-吡啶基]氧基]乙酸乙酯(CAS2230679-62-4)、2-[[3-[[3-氯-6-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-5-氟-2-吡啶基]氧基]-2-吡啶基]氧基]-乙酸甲酯(CAS2158275-73-9)、2-[[3-[[3-氯-6-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-5-氟-2-吡啶基]氧基]-2-吡啶基]氧基]乙酸乙酯(CAS2158274-56-5)、2-[2-[[3-氯-6-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-5-氟-2-吡啶基]氧基]苯氧基]-N-(甲基磺酰基)-乙酰胺(CAS2158274-53-2)、2-[[3-[[3-氯-6-[3,6-二氢-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-5-氟-2-吡啶基]氧基]-2-吡啶基]氧基]-N-(甲基磺酰基)-乙酰胺(CAS 2158276-22-1);
b5)来自漂白剂除草剂的组:
PDS抑制剂:氟丁酰草胺、吡氟酰草胺、氟啶草酮、氟咯草酮(flurochloridone)、呋草酮、达草灭、氟吡酰草胺、和4-(3-三氟甲基苯氧基)-2-(4-三氟甲基苯基)嘧啶(CAS180608-33-7),HPPD抑制剂:双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟吡草酮、广灭灵(clomazone)、芬喹酮、异噁唑草酮(isoxaflutole)、硝磺草酮、氧戊磺草酮(oxotrione)(CAS1486617-21-3)、磺酰草吡唑、吡唑特(pyrazolynate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、磺草酮、呋喃磺草酮(tefuryltrione)、环磺酮、吡唑草酯、苯唑草酮、漂白剂,未知目标;苯草醚(aclonifen)、杀草强、伏草隆2-氯-3-甲基硫烷基-N-(1-甲基四唑-5-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺(CAS1361139-71-0)、二氯异噁草酮(bixlozone)和2-(2,5-二氯苯基)甲基-4,4-二甲基-3-异噁唑烷酮(CAS 81778-66-7);
b6)来自EPSP合酶抑制剂的组:
草甘膦、草甘膦-异丙基铵、草甘膦-钾和草甘膦-三甲基硫(草硫膦);
b7)来自谷氨酰胺合酶抑制剂的组:
双丙氨膦酸(双丙氨膦)、双丙氨膦酸-钠、草铵膦、精草铵膦和草铵膦-铵;
b8)来自DHP合酶抑制剂的组:
磺草灵(asulam);
b9)来自有丝分裂抑制剂的组:
K1组化合物:二硝基苯胺类,如氟草胺、仲丁灵、敌乐胺、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氨磺乐灵(oryzalin)、二甲戊乐灵(pendimethalin)、氨氟乐灵(prodiamine)和氟乐灵(trifluralin),磷酰胺类,如胺草磷、胺草磷-甲基和抑草磷(butamiphos),苯甲酸除草剂,如敌草索(chlorthal)、敌草索-二甲基,吡啶类,如氟硫草定和噻草啶,苯甲酰胺类,如炔苯酰草胺(propyzamide)和牧草胺(tebutam);K2组化合物:双酰草胺(carbetamide)、氯苯胺灵、麦草氟、麦草氟-异丙基、麦草氟-甲基、麦草氟-M-异丙基、麦草氟-M-甲基和苯胺灵;其中,K1组化合物,特别是二硝基苯胺类是优选的;
b10)来自VLCFA抑制剂的组:
氯乙酰胺类,如乙草胺(acetochlor)、甲草胺(alachlor)、乙酰氨草胺、丁草胺、二甲草胺(dimethachlor)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺、吡唑草胺、异丙甲草胺(metolachlor)、异丙甲草胺-S、烯草胺(pethoxamid)、丙草胺(pretilachlor)、毒草安、异丙草胺(propisochlor)和噻吩草胺(thenylchlor),氧乙酰苯胺类,如氟噻草胺和苯噻草胺,乙酰苯胺类,如草乃敌(diphenamid)、萘丙胺、敌草胺和敌草胺-M,四唑啉酮类,如四唑酰草胺(fentrazamide),以及其他除草剂,如杀稗磷(anilofos)、唑草胺(cafenstrole)、苯磺噁唑草(fenoxasulfone)、三唑酰草胺(ipfencarbazone)、哌草磷、砜吡草唑(pyroxasulfone)和具有式II.1、II.2、II.3、II.4、II.5、II.6、II.7、II.8和II.9的异噁唑啉化合物
具有式(II)的异噁唑啉化合物是本领域已知的,例如自WO 2006/024820、WO2006/037945、WO 2007/071900和WO 2007/096576;
在VLCFA抑制剂之中,优选的是氯乙酰胺类和氧乙酰胺类;
b11)来自纤维素生物合成抑制剂的组:
草克乐(chlorthiamid)、敌草腈(dichlobenil)、氟胺草唑、茚嗪氟草胺、异噁酰草胺(isoxaben)、三嗪氟草胺和1-环己基-5-五氟苯氧基-14-[1,2,4,6]噻三嗪-3-基胺(CAS175899-01-1);
b12)来自去偶除草剂的组:
地乐酚、特乐酚(dinoterb)和DNOC及其盐;
b13)来自植物生长素除草剂的组:
2,4-D及其盐和酯,如氯酰草膦(clacyfos)、2,4-DB及其盐和酯、氯丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)及其盐和酯,氯氨吡啶酸(aminopyralid)及其盐,如氯氨吡啶酸-二甲基铵、氯氨吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵及其酯、草除灵酸(benazolin)、草除灵酸-乙基、草灭畏(chloramben)及其盐和酯、氯甲酰草胺(clomeprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)及其盐和酯、麦草畏及其盐和酯、2,4-滴丙酸(dichlorprop)及其盐和酯、精2,4-滴丙酸及其盐和酯、氯氟吡啶酯(flopyrauxifen)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氯氟吡氧乙酸丁氧异丙酯、氯氟吡氧乙酸异辛酯、氟氯吡啶酸(halauxifen)及其盐和酯(CAS 943832-60-8);MCPA及其盐和酯、MCPA-硫代乙基、MCPB及其盐和酯、二甲四氯丙酸(mecoprop)及其盐和酯、精二甲四氯丙酸及其盐和酯、毒莠定及其盐和酯、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、TBA(2,3,6)及其盐和酯、绿草定(triclopyr)及其盐和酯、氯氟吡啶酸(florpyrauxifen)、氯氟吡啶酸-苄基(CAS1390661-72-9)和4-氨基-3-氯-5-氟-6-(7-氟-1H-吲哚-6-基)吡啶甲酸(CAS1629965-65-6);
b14)来自生长素运输抑制剂的组:氟吡草腙(diflufenzopyr)、氟吡草腙-钠、萘草胺(naptalam)和萘草胺-钠;
b15)来自其他除草剂的组:溴丁酰草胺、氯羟芴酸、氯羟芴酸-甲基、环庚草醚、苄草隆、环哒嗪草酯(cyclopyrimorate)(CAS 499223-49-3)及其盐和酯、茅草枯、棉隆、野燕枯、野燕枯-甲基磺酸酯、噻节因、DSMA、杀草隆、草多索及其盐、乙氧苯草胺、芴丁酸、芴丁酸-丁基、呋嘧醇、杀木膦、杀木膦铵、茚草酮、马来酰肼、氟磺酰草胺、威百亩、甲硫唑草啉、甲基叠氮化物、甲基溴、甲基-杀草隆、甲基碘、MSMA、油酸、噁嗪草酮、壬酸、稗草畏、灭藻醌四氟络草胺、和灭草环。
此外,将具有式(I)的化合物与安全剂组合施用可能是有用的。安全剂是防止或减少对有用植物的损害而不会对具有式(I)的化合物针对不期望的植被的除草作用产生重大影响的化学化合物。它们可以在有用植物的播种前(例如在种子处理、枝条或幼苗上)施用或者出苗前施用或出苗后施用。安全剂和具有式(I)的化合物以及任选的除草剂B可以同时或依次施用。
在本发明的另一个实施例中,根据本发明的组合包含至少一种具有式(I)的化合物和至少一种安全剂C(组分C)。
安全剂的实例是例如(喹啉-8-氧基)乙酸、1-苯基-5-卤代烷基-1H-1,2,4-三唑-3-甲酸、1-苯基-4,5-二氢-5-烷基-1H-吡唑-3,5-二甲酸、4,5-二氢-5,5-二芳基-3-异噁唑甲酸、二氯乙酰胺、α-肟基苯基乙腈、苯乙酮肟、4,6-二卤代-2-苯基嘧啶、N-[[4-(氨基羰基)苯基]磺酰基]-2-苯甲酰胺、1,8-萘二甲酸酐、2-卤代-4-(卤代烷基)-5-噻唑甲酸、硫代磷酸酯和N-烷基-O-苯基氨基甲酸酯及其农业上可接受的盐和农业上可接受的衍生物,如酰胺、酯和硫酯,前提是它们具有酸基团。
安全剂化合物C的实例是解草嗪、解草酸、解草胺腈、环丙草磺胺、烯丙酰草胺(dichlormid)、双环咯酮(dicyclonon)、增效磷(dietholate)、解草唑(fenchlorazole)、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草噁唑(furilazole)、双苯噁唑酸(isoxadifen)、吡唑解草酸(mefenpyr)、灭芬酯(mephenate)、萘二甲酸酐、解草腈、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(MON4660,CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙酰基)-1,3-噁唑烷(R-29148,CAS 52836-31-4)、解草磺酰胺和BPCMS(CAS54091-06-4)。
b1)至b15)组的活性化合物B和活性化合物C是已知的除草剂和安全剂,参见例如杀有害生物通用名称纲要(The Compendium of Pesticide Common Names)(http://www.alanwood.net/pesticides/);Farm Chemicals Handbook[农用化学物质手册]2000第86卷,Meister Publishing Company[迈斯特出版公司],2000;B.Hock,C.Fedtke,R.R.Schmidt,Herbizide[除草剂],Georg Thieme Verlag[格奥尔格蒂梅出版社],斯图加特(Stuttgart)1995;W.H.Ahrens,Herbicide Handbook[除草剂手册],第7版,WeedScience Society of America[美国杂草科学学会],1994;和K.K.Hatzios,HerbicideHandbook[除草剂手册],第7版增刊,Weed Science Society of America[美国杂草科学学会],1998。2,2,5-三甲基-3-(二氯乙酰基)-1,3-噁唑烷[CAS号52836-31-4]也被称为R-29148。4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷[CAS号71526-07-3]也被称为AD-67和MON 4660。
基于目前的知识将活性化合物分配至相应的作用机制。如果几种作用机制适用于一种活性化合物,则这种物质仅被分配到一种作用机制。
本发明还涉及包含至少一种助剂和至少一种根据本发明的具有式(I)的化合物的配制品。
配制品包含杀有害生物有效量的具有式(I)的化合物。术语“有效量”表示足以用于控制不希望的植被,尤其是用于控制作物(即栽培植物)中的不希望的植被且不会对被处理的作物植物产生显著损害的组合或具有式(I)的化合物的量。此量可以在宽范围内变化并且取决于各种因素,如待控制的不希望的植被、被处理的作物植物或材料、气候条件以及所用的具体的具有式(I)的化合物。
具有式(I)的化合物、其盐、酰胺、酯或硫酯可以转化成常规类型的配制品,例如溶液、乳液、悬浮液、粉尘剂、粉剂、糊剂、颗粒剂、模压品、胶囊及其混合物。配制品类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS)、可乳化浓缩物(例如EC)、乳液(例如EW、EO、ES、ME)、胶囊(例如CS、ZC)、糊剂、锭剂、可湿性粉剂或粉尘剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)、模压品(例如BR、TB、DT)、颗粒剂(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)、杀昆虫制品(例如LN)、以及用于处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制品(例如GF)。这些和另外的配制品类型在“Catalogue of pesticideformulation types and international coding system[杀有害生物配制品类型目录和国际编码系统]”,Technical Monograph[技术专著]第2期,2008年5月第6版,国际作物生命协会(CropLife International)中定义。
配制品以已知方式制备,如由Mollet和Grubemann,Formulation technology[配制品技术],Wiley VCH[威利VCH出版社],魏因海姆(Weinheim),2001;或Knowles,Newdevelopments in crop protection product formulation[作物保护产品配制品的新进展],Agrow Reports DS243,T&F Informa[Informa泰勒-弗朗西斯出版社],伦敦,2005。
合适的助剂是溶剂、液体载体、固体载体或填料、表面活性剂、分散剂、乳化剂、润湿剂、辅助剂、增溶剂、渗透增强剂、保护性胶体、粘附剂、增稠剂、保湿剂、驱避剂、引诱剂、取食刺激剂、相容剂、杀细菌剂、防冻剂、消泡剂、着色剂、增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂,如中到高沸点的矿物油馏分,例如煤油、柴油;植物或动物来源的油;脂肪族、环状和芳香族烃,例如甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘;醇,例如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇;二醇;DMSO;酮,例如环己酮;酯,例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯;脂肪酸;膦酸酯;胺;酰胺,例如N-甲基吡咯烷酮、脂肪酸二甲基酰胺;及其混合物。
合适的固体载体或填料是矿土,例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁;多糖,例如纤维素、淀粉;肥料,例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素;植物来源的产品,例如谷物粉、树皮粉、木粉、坚果壳粉及其混合物。
合适的表面活性剂是表面活性化合物,如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂,嵌段聚合物,聚电解质,及其混合物。此类表面活性剂可以被用作乳化剂、分散剂、增溶剂、润湿剂、渗透增强剂、保护胶体、或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s,第1卷:Emulsifiers&Detergents[乳化剂和洗涤剂],McCutcheon’s Directories,Glen Rock,USA,2008(国际版或北美洲版)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸盐、硫酸盐、磷酸盐、羧酸盐的碱金属盐、碱土金属盐或铵盐及其混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐、或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物,N-取代的脂肪酸酰胺,胺氧化物,酯类,基于糖的表面活性剂,聚合物表面活性剂、及其混合物。烷氧基化物的实例是化合物如已经被1至50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯。环氧乙烷和/或环氧丙烷可以用于烷氧基化,优选环氧乙烷。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯、甘油酯或甘油单酯。基于糖的表面活性剂的实例是脱水山梨糖醇、乙氧基化脱水山梨糖醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇、或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季铵表面活性剂,例如具有一个或两个疏水基团的季铵化合物、或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉。合适的嵌段聚合物是包含聚环氧乙烷和聚环氧丙烷的嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物,或包含烷醇、聚环氧乙烷和聚环氧丙烷的A-B-C型嵌段聚合物。合适的聚电解质是多酸或多碱。多酸的实例是聚丙烯酸或多酸梳状聚合物的碱金属盐。多碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的杀有害生物活性或甚至本身没有杀有害生物活性且改善具有式(I)的化合物对目标的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂、矿物油或植物油、及其他助剂。另外的实例由Knowles,Adjuvants and additives[辅助剂和添加剂],Agrow Reports DS256,T&F Informa UK[英国Informa泰勒-弗朗西斯出版社],2006,第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐、和硅酸盐。
合适的杀菌剂是溴硝醇和异噻唑啉酮衍生物,如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、脲和甘油。
合适的消泡剂是硅酮、长链醇和脂肪酸的盐。
合适的着色剂(例如呈红色、蓝色、或绿色)是低水溶性的颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物或合成蜡、和纤维素醚。
配制品类型及其制备的实例是:
i)水溶性浓缩物(SL、LS)
将10wt%-60wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合和5wt%-15wt%润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶解于加至100wt%的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)可分散浓缩物(DC)
将5wt%-25wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合和1wt%-10wt%分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶解于加至100wt%的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15wt%-70wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合和5wt%-10wt%乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶解于加至100wt%的水不溶性有机溶剂(例如芳香族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW、EO、ES)
将5wt%-40wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合和1wt%-10wt%乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶解于20wt%-40wt%水不溶性有机溶剂(例如芳香族烃)中。借助于乳化机将该混合物引入水中,合计为100wt%,并且制成均匀的乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC、OD、FS)
在搅拌的球磨机中,将20wt%-60wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合在添加2wt%-10wt%分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1wt%-2wt%增稠剂(例如黄原胶)和加至100wt%的水的情况下粉碎,得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型配制品,添加最高达40wt%的粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒剂和水溶性颗粒剂(WG、SG)
将50wt%-80wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合在添加加至100wt%的分散剂和润湿剂(例如木质素磺酸钠和醇乙氧基化物)的情况下精细研磨并借助工业装置(例如挤出、喷雾塔、流化床)制备成水分散性或水溶性颗粒剂。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉剂和水溶性粉剂(WP、SP、WS)
将50wt%-80wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合在转子-定子磨机中在添加1wt%-5wt%分散剂(例如木质素磺酸钠)、1wt%-3wt%润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100wt%的固体载体(例如硅胶)的情况下研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW、GF)
在搅拌的球磨机中,将5wt%-25wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合在添加3wt%-10wt%分散剂(例如木质素磺酸钠)、1wt%-5wt%增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100wt%的水的情况下粉碎,得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
iv)微乳液(ME)
将5wt%-20wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合添加到5wt%-30wt%有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10wt%-25wt%表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100wt%的水中。将该混合物搅拌1小时以自发产生热力学稳定的微乳液。
iv)微胶囊(CS)
将包含5wt%-50wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合、0wt%-40wt%水不溶性有机溶剂(例如芳香族烃)、2wt%-15wt%丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由基引发剂引发的自由基聚合导致聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊的形成。可替代地,将包含5wt%-50wt%根据本发明的具有式(I)的化合物、0wt%-40wt%水不溶性有机溶剂(例如芳香族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基亚甲基-4,4'-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。添加多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1wt%-10wt%。wt%相对于总CS配制品。
ix)可尘化粉剂(DP、DS)
将1wt%-10wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合细碎研磨并与加至100wt%的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
x)颗粒剂(GR、FG)
将0.5wt%-30wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合细碎研磨并结合加至100wt%的固体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现制粒。
xi)超低容量液体(UL)
将1wt%-50wt%根据本发明的具有式(I)的化合物或包含至少一种具有式(I)的化合物(组分A)以及至少一种选自除草化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物的组合溶解于加至100wt%的有机溶剂(例如芳香族烃)中。
配制品类型i)至xi)可以任选地包含另外的助剂,如0.1wt%-1wt%杀细菌剂、5wt%-15wt%防冻剂、0.1wt%-1wt%消泡剂、和0.1wt%-1wt%着色剂。
配制品和/或组合通常包含按重量计在0.01%与95%之间、优选在0.1%与90%之间、并且特别是在0.5%与75%之间的具有式(I)的化合物。
具有式(I)的化合物以从90%至100%、优选从95%至100%的纯度(根据NMR光谱)采用。
通常将种子处理用溶液(LS)、悬乳液(SE)、流动性浓缩物(FS)、干处理用粉剂(DS)、浆料处理用水分散性粉剂(WS)、水溶性粉剂(SS)、乳液(ES)、可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)用于处理植物繁殖材料、特别是种子的目的。所讨论的配制品在二至十倍稀释之后在即用型制剂中给出按重量计从0.01%至60%、优选按重量计从0.1%至40%的活性物质浓度。(nach unten verschoben)
用于将具有式(I)的化合物、其配制品和/或组合施用到植物繁殖材料、尤其是种子上的方法包括繁殖材料的拌种、包衣、造粒、撒粉、浸泡和犁沟内施用方法。优选地,将具有式(I)的化合物、其配制品和/或组合通过使得不诱发萌芽的方法,例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉分别施用到植物繁殖材料上。
可以将各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微量营养素和另外的杀有害生物剂(例如除草剂、杀昆虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)作为预混物添加到具有式(I)的化合物、包含它们的配制品和/或组合中或者如果适当的话直到在紧临使用前才添加(桶混合)。这些试剂可以与根据本发明的配制品以1:100至100:1、优选1:10至10:1的重量比混合。
用户通常用预剂量装置、背负式喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机、或灌溉系统来施用根据本发明的具有式(I)的化合物、包含它们的配制品和/或组合。通常,配制品用水、缓冲剂、和/或另外的助剂补足至所希望的施用浓度并且从而获得即用型喷雾液或根据本发明的配制品。通常,每公顷农业可用面积施用20至2000升、优选地50至400升的即用型喷雾液。
根据一个实施例,根据本发明的配制品的各个组分或部分预混的组分(例如包含具有式(I)的化合物的组分和任选的来自组B和/或C)的活性物质)可以由用户在喷雾罐中混合并且如果适当的话可以添加另外的助剂和添加剂。
在另外的实施例中,根据本发明的配制品的各个组分如试剂盒的各部分或二元或三元混合物的各部分可以由用户自己在喷雾罐中混合并且如果适当的话可以添加另外的助剂。
在另外的实施例中,可以联合(例如在桶混合之后)或依次施用根据本发明的配制品的各个组分或部分预混的组分,例如包含具有式(I)的化合物的组分和任选的来自组B和/或C)的活性物质。
具有式(I)的化合物适合作为除草剂。它们本身或与至少一种选自除草活性化合物B(组分B)和安全剂C(组分C)的另外化合物组合适合作为适当的配制品。
具有式(I)的化合物或包含具有式(I)的化合物的配制品和/或组合非常有效地控制非作物区域的不希望的植被,尤其是在高施用率下。它们作用于作物如小麦、稻、玉米、大豆和棉花中的阔叶杂草和禾本科杂草而不对作物植物引起任何显著的损害。这个效果主要在低施用率下观察到。
本发明的化合物可用于控制例如以下杂草:苘麻(Abutilon theophrasti)(ABUTH)、大穗看麦娘(Alopercurus myosuroides)(ALOMY)、反枝苋(Amaranthusretroflexus)(AMARE)、阿披拉草(Apera spica-venti)(APESV)、野燕麦(Avena fatua)(AVEFA)、稗草(Echinocloa crus-galli)(ECHCG)、大狗尾草(Setaria faberi)(SETFA)、狗尾草(Setaria viridis)(SETVI),仅举几个代表性实例。
具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合主要通过喷雾叶子而施用于植物上。在此,施用可以使用例如水作为载体通过常规喷雾技术使用从约100至1000l/ha(例如从300至400l/ha)的喷雾液量进行。具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合还可以通过低容量或超低容量方法或以微颗粒剂形式施用。
具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合的施用可以在不希望的植被出苗之前、期间和/或之后,优选期间和/或之后进行。
具有式(I)的化合物或配制品和/或组合的施用可以在播种之前或期间进行。
具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合可以在出苗前、出苗后或种植前施用,或与作物植物的种子一起施用。还可以通过施用用具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合预处理的作物植物的种子而施用具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合。如果活性成分不太被某些作物植物良好地耐受,则可以使用其中借助喷雾设备喷雾组合,其方式为使得它们尽可能不接触敏感作物植物的叶子,而使活性成分到达生长在下面的不希望的植被的叶子或裸露的土壤表面的施用技术(苗后基施(post-directed),最后一遍田间操作)。
在另外的实施例中,可以通过处理种子施用具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合。种子的处理包括基本上所有本领域技术人员熟知的基于具有式(I)的化合物或由其制备的配制品和/或组合的程序(拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡、种子包膜、种子多层包衣、种子包壳、种子浸滴和种子造粒)。在此,可以经稀释或不经稀释施用组合。
术语“种子”包括所有类型的种子,例如像玉米、种子、果实、块茎、秧苗和类似形式。在此,优选地,术语种子描述了玉米和种子。所用的种子可以是上面提及的作物植物的种子,但也可以是转基因植物或通过常规育种方法获得的植物的种子。
当用于植物保护时,所施用的活性物质(即没有配制助剂的具有式(I)的化合物、组分B和如果适当的话组分C)的量取决于所希望的效果的种类是从0.001至2kg/ha、优选从0.005至2kg/ha、更优选从0.05至0.9kg/ha并且特别是从0.1至0.75kg/ha。
在本发明的另一个实施例中,具有式(I)的化合物、组分B和如果适当的话组分C的施用率是从0.001至3kg/ha、优选从0.005至2.5kg/ha并且特别是从0.01至2kg/ha的活性物质(a.s.)。
在本发明的另一个优选的实施例中,根据本发明的具有式(I)的化合物的施用率(具有式(I)的化合物的总量)取决于控制目标、季节、目标植物和生长阶段是从0.1g/ha至3000g/ha、优选从10g/ha至1000g/ha。
在本发明的另一个优选的实施例中,具有式(I)的化合物的施用率在从0.1g/ha至5000g/ha的范围内并且优选在从1g/ha至2500g/ha或从5g/ha至2000g/ha的范围内。
在本发明的另一个优选的实施例中,具有式(I)的化合物的施用率是0.1至1000g/ha、优选1至750g/ha、更优选5至500g/ha。
除草化合物B的所需施用率通常在从0.0005kg/ha至2.5kg/ha的范围内且优选在从0.005kg/ha至2kg/ha或0.01kg/ha至1.5kg/h的a.s.的范围内。
安全剂C的所需施用率通常在从0.0005kg/ha至2.5kg/ha的范围内且优选在从0.005kg/ha至2kg/ha或0.01kg/ha至1.5kg/h的a.s.的范围内。
在植物繁殖材料如种子的处理中,例如通过撒粉、包衣或浸种,每100千克的植物繁殖材料(优选地种子)通常需要从0.1至1000g、优选地从1至1000g、更优选地从1至100g并且最优选地从5至100g的活性物质的量。
在本发明的另一个实施例中,为了处理种子,所施用的活性物质(即具有式(I)的化合物、组分B和如果适当的话组分C)的量通常以从0.001至10kg/100kg种子的量采用。
当用于材料或储存产品的保护中时,所施用的活性物质的量取决于应用领域的种类和所希望的效果。通常施用于材料的保护中的量是0.001g至2kg、优选地0.005g至1kg活性物质/立方米经处理的材料。
在根据本发明的组合的情况下,具有式(I)的化合物和另外的组分B和/或组分C是联合配制和施用还是分开配制和施用并不重要。
在分开施用的情况下,施用的发生顺序不太重要。唯一必要的是,具有式(I)的化合物和另外的组分B和/或组分C在允许活性成分同时作用于植物的时间范围内,优选在至多14天、特别是至多7天的时间范围内施用。
取决于所讨论的施用方法,具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合可以另外用于另外的许多作物植物以消除不希望的植被。合适的作物的实例如下:
洋葱(Allium cepa)、凤梨(Ananas comosus)、落花生(Arachis hypogaea)、石刁柏(Asparagus officinalis)、燕麦(Avena sativa)、甜菜(Beta vulgarisspec.altissima)、甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)、欧洲油菜(Brassica napusvar.napus)、芜青甘蓝(Brassica napus var.napobrassica)、芜青(Brassica rapavar.silvestris)、羽衣甘蓝(Brassica oleracea)、黑芥(Brassica nigra)、大叶茶(Camellia sinensis)、红花(Carthamus tinctorius)、美国山核桃(Caryaillinoinensis)、柠檬(Citrus limon)、甜橙(Citrus sinensis)、小果咖啡(Coffeaarabica)(中果咖啡(Coffea canephora)、大果咖啡(Coffea liberica))、黄瓜(Cucumissativus)、狗牙根(Cynodon dactylon)、胡萝卜(Daucus carota)、油棕(Elaeisguineensis)、欧洲草莓(Fragaria vesca)、大豆(Glycine max)、陆地棉(Gossypiumhirsutum)、(树棉(Gossypium arboreum)、草棉(Gossypium herbaceum)、Gossypiumvitifolium)、向日葵(Helianthus annuus)、橡胶树(Hevea brasiliensis)、大麦(Hordeumvulgare)、啤酒花(Humulus lupulus)、甘薯(Ipomoea batatas)、核桃(Juglans regia)、兵豆(Lens culinaris)、亚麻(Linum usitatissimum)、番茄(Lycopersicon lycopersicum)、苹果属(Malus)物种、木薯(Manihot esculenta)、紫苜蓿(Medicago sativa)、芭蕉属(Musa)物种、烟草(Nicotiana tabacum)(黄花烟草(N.rustica))、油橄榄(Oleaeuropaea)、稻(Oryza sativa)、金甲豆(Phaseolus lunatus)、菜豆(Phaseolusvulgaris)、欧洲云杉(Picea abies)、松属(Pinus)物种、开心果(Pistacia vera)、豌豆(Pisum sativum)、欧洲甜樱桃(Prunus avium)、桃(Prunus persica)、西洋梨(Pyruscommunis)、杏(Prunus armeniaca)、欧洲酸樱桃(Prunus cerasus)、扁桃(Prunus dulcis)和欧洲李(Prunus domestica)、穗醋栗(Ribes sylvestre)、蓖麻(Ricinus communis)、甘蔗(Saccharum officinarum)、黑麦(Secale cereale)、白芥(Sinapis alba)、马铃薯(Solanum tuberosum)、两色蜀黍(Sorghum bicolor)(高粱(s.vulgare))、可可树(Theobroma cacao)、红车轴草(Trifolium pratense)、普通小麦(Triticum aestivum)、黑小麦(Triticale)、硬粒小麦(Triticum durum)、蚕豆(Vicia faba)、葡萄(Vitisvinifera)和玉蜀黍(Zea mays)。
优选的作物是落花生、甜菜(Beta vulgaris spec.altissima)、欧洲油菜、羽衣甘蓝、柠檬、甜橙、小果咖啡(中果咖啡、大果咖啡)、狗牙根、大豆、陆地棉、(树棉、草棉、Gossypium vitifolium)、向日葵、大麦、核桃、兵豆、亚麻、番茄、苹果属物种、紫苜蓿、烟草(黄花烟草)、油橄榄、稻、金甲豆、菜豆、开心果、豌豆、扁桃、甘蔗、黑麦、马铃薯、两色蜀黍(高粱)、黑小麦、普通小麦、硬粒小麦、蚕豆、葡萄和玉蜀黍。
尤其优选的作物是谷类作物、玉米、大豆、稻、油菜、棉花、土豆、花生或多年生作物。
根据本发明的具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合还可以用于已经通过诱变或基因工程化修饰以便对植物提供新性状或者修饰已经存在的性状的作物。
如本文所用的术语“作物”还包括已经通过诱变或基因工程化修饰以便对植物提供新性状或者修饰已经存在的性状的(作物)植物。
诱变包括使用X射线或致突变化学品的随机诱变技术,但还有靶向诱变技术,以便在植物基因组的特定基因座产生突变。靶向诱变技术经常使用寡核苷酸或蛋白质像CRISPR/Cas、锌指核酸酶、TALEN或大范围核酸酶以实现靶向效应。
基因工程化通常使用重组DNA技术在植物基因组中产生修饰,这种修饰在自然环境下不能通过杂交、诱变或自然重组容易地获得。典型地,将一个或多个基因整合到植物的基因组中以便增加性状或改善性状。这些整合的基因在本领域也称为转基因,而包含此类转基因的植物被称为转基因植物。植物转化过程通常产生若干个转化事件,它们在其中已经整合了转基因的基因组基因座上不同。在特定基因组基因座上包含特定转基因的植物通常被描述为包含特定“事件”,其由特定事件名称来指代。已经引入植物中或已经修饰的性状特别包括除草剂耐受性、昆虫抗性、提高的产量以及对非生物条件,像干旱的耐受性。
除草剂耐受性已经通过使用诱变以及使用基因工程化产生。已经通过常规的诱变和育种方法致使对乙酰乳酸合酶(ALS)抑制剂除草剂耐受的植物包括以名称可商购获得的植物品种。然而,大多数除草剂耐受性性状已经通过转基因的使用产生。
已经对草甘膦、草铵膦、2,4-D、麦草畏、苯腈(oxynil)除草剂像溴苯腈和碘苯腈、磺酰脲除草剂、ALS抑制剂除草剂以及4-羟基苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)抑制剂像异噁唑草酮和硝磺草酮产生除草剂耐受性。
已经用于提供除草剂耐受性性状的转基因包括:对于草甘膦耐受性:cp4 epsps、epsps grg23ace5、mepsps、2mepsps、gat4601、gat4621和goxv247,对于草铵膦耐受性:pat和bar,对于2,4-D耐受性:aad-1和aad-12,对于麦草畏耐受性:dmo,对于苯腈(oxynil)除草剂耐受性:bxn,对于磺酰脲除草剂耐受性:zm-hra、csr1-2、gm-hra、S4-HrA,对于ALS抑制剂除草剂耐受性:csr1-2,对于HPPD抑制剂除草剂耐受性:hppdPF、W336和avhppd-03。
包含除草剂耐受性基因的转基因玉米事件是例如,但不排除其他,DAS40278、MON801、MON802、MON809、MON810、MON832、MON87411、MON87419、MON87427、MON88017、MON89034、NK603、GA21、MZHG0JG、HCEM485、676、678、680、33121、4114、59122、98140、Bt10、Bt176、CBH-351、DBT418、DLL25、MS3、MS6、MZIR098、T25、TC1507和TC6275。
包含除草剂耐受性基因的转基因大豆事件是例如,但不排除其他,GTS 40-3-2、MON87705、MON87708、MON87712、MON87769、MON89788、A2704-12、A2704-21、A5547-127、A5547-35、DP356043、DAS44406-6、DAS68416-4、DAS-81419-2、GU262、W62、W98、FG72和CV127。
包含除草剂耐受性基因的转基因棉花事件是例如,但不排除其他,19-51a、31707、42317、81910、281-24-236、3006-210-23、BXN10211、BXN10215、BXN10222、BXN10224、MON1445、MON1698、MON88701、MON88913、GHB119、GHB614、LLCotton25、T303-3和T304-40。
包含除草剂耐受性基因的转基因卡诺拉事件是例如,但不排除其他,MON88302、HCR-1、HCN10、HCN28、HCN92、MS1、MS8、PHY14、PHY23、PHY35、PHY36、RF1、RF2和RF3。
昆虫抗性主要通过将杀昆虫蛋白的细菌基因转移到植物中而产生。最常使用的转基因是芽孢杆菌属物种(Bacillus spec.)的毒素基因及其合成变体,像cry1A、cry1Ab、cry1Ab-Ac、cry1Ac、cry1A.105、cry1F、cry1Fa2、cry2Ab2、cry2Ae、mcry3A、ecry3.1Ab、cry3Bb1、cry34Ab1、cry35Ab1、cry9C、vip3A(a)、vip3Aa20。然而,还将植物来源的基因转移到其他植物中。特别是编码蛋白酶抑制剂的基因,像CpTI和pinII。另一种方法使用转基因以便在植物中产生双链RNA以靶向和下调昆虫基因。这种转基因的实例是dvsnf7。
包含杀昆虫蛋白或双链RNA的基因的转基因玉米事件是例如,但不排除其他,Bt10、Bt11、Bt176、MON801、MON802、MON809、MON810、MON863、MON87411、MON88017、MON89034、33121、4114、5307、59122、TC1507、TC6275、CBH-351、MIR162、DBT418和MZIR098。
包含杀昆虫蛋白基因的转基因大豆事件是例如,但不排除其他,MON87701、MON87751和DAS-81419。
包含杀昆虫蛋白基因的转基因棉花事件是例如,但不排除其他,SGK321、MON531、MON757、MON1076、MON15985、31707、31803、31807、31808、42317、BNLA-601、Event1、COT67B、COT102、T303-3、T304-40、GFM Cry1A、GK12、MLS 9124、281-24-236、3006-210-23、GHB119和SGK321。
提高的产量通过使用存在于玉米事件MON87403中的转基因athb17提高穗生物量,或者通过使用存在于大豆事件MON87712中的转基因bbx32增强光合作用而产生。
包含改良含油量的作物已经通过使用以下转基因产生:gm-fad2-1、Pj.D6D、Nc.Fad3、fad2-1A和fatb1-A。包含这些基因中的至少一种的大豆事件是:260-05、MON87705和MON87769。
对非生物条件的耐受性,特别是对干旱的耐受性已经通过使用由玉米事件MON87460所包含的转基因cspB和通过使用由大豆事件 所包含的转基因Hahb-4产生。
通常通过在转化事件中将基因组合或者通过在育种过程期间将不同事件组合而将性状组合。性状的优选组合是对不同组的除草剂的除草剂耐受性,对不同种类的昆虫的昆虫耐受性,特别是对鳞翅目和鞘翅目昆虫的耐受性,除草剂耐受性与一种或若干种类型的昆虫抗性,除草剂耐受性与提高的产量以及除草剂耐受性和对非生物条件的耐受性的组合。
包含单一或叠加性状的植物以及提供这些性状的基因和事件在本领域是众所周知的。例如,有关诱变或整合基因和相应事件的详细信息可从机构“国际农业生物技术应用服务(ISAAA)”(http://www.isaaa.org/gmapprovaldatabase)和“环境风险评估中心(CERA)”(http://cera-gmc.org/GMCropDatabase)的网站以及专利申请像EP 3028573和WO2017/011288获得。
在作物上使用根据本发明的具有式(I)的化合物或包含它们的配制品或组合可能导致对包含某个基因或事件的作物具有特有的效果。这些效果可能涉及生长行为的改变或改变的对生物或非生物胁迫因素的抗性。此类效果特别可能包括提高的产量,提高的对昆虫、线虫、真菌、细菌、支原体、病毒或类病毒病原体的抗性或耐受性以及早期生长势(earlyvigor)、早熟或延迟成熟、冷或热耐受性以及改变的氨基酸或脂肪酸谱或含量。
此外,还覆盖通过使用重组DNA技术含有改变量的成分或新成分,以尤其改善原料生产的植物,例如产生提高量的支链淀粉的土豆(例如土豆,德国巴斯夫公司(BASF SE))。
此外,已经发现根据本发明的具有式(I)的化合物或包含它们的配制品和/或组合还适于作物如棉花、土豆、油菜、向日葵、大豆或蚕豆,特别是棉花的植物部分的脱叶和/或脱水。在这方面,已经发现用于作物的脱水和/或脱叶的配制品和/或组合、用于制备这些配制品和/或组合的方法以及用于使用具有式(I)的化合物使植物脱水和/或脱叶的方法。
作为脱水剂,具有式(I)的化合物特别适于使作物植物如土豆、油菜、向日葵和大豆以及还有谷类的地上部分脱水。这使得能够完全机械化收获这些重要的作物植物。
还具有经济意义的是促进柑橘类水果、橄榄和其他物种和品种的仁果(pernicious fruit)、核果和坚果的收获,这通过在一定时间期限内集中裂开或减少与树的粘连成为可能。相同的机理,即促进植物的果实部分或叶部分与枝部分之间的脱落组织的发育对于有用植物、特别是棉花的受控脱叶也是必要的。
此外,各个棉花植株成熟的时间间隔的缩短导致收获后的纤维品质提高。
A合成实例
在化学式中绘制为条形的化学键指示环系上的相对立体化学。
实例1:3-[[(1R,4S)-4-异丙氧基羰基环戊-2-烯-1-基]氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酸(Inter A)的合成
在0℃下向(1R,4S)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮(CAS 79200-56-9)(33.3g,305mmol)(3.0g,24mmol)在异丙醇(100mL)中的溶液中添加亚硫酰氯(72.6g,610mmol)。搅拌2小时并使混合物升温至室温后,在减压下去除溶剂,以得到为无色盐的Inter C(54g,86%)。
1H NMR(400MHz,D2O)δ6.23(ddd,J=5.7,2.4,1.6Hz,1H),5.99(dt,J=5.7,2.3Hz,1H),5.03(hept,J=6.2Hz,1H),4.42(ddt,J=6.7,4.9,1.9Hz,1H),3.75(dddd,J=10.4,4.1,3.3,2.0Hz,1H),2.70(dt,J=14.4,8.5Hz,1H),2.08(dt,J=14.4,5.2Hz,1H),1.28(dd,J=6.3,3.0Hz,6H)。
向2,3-二甲氧基-3-氧代-丙酸锂(3)(37.5g,243mmol)在二甲基甲酰胺(DMF,250mL)中的溶液中添加(1S,4R)-4-氨基环戊-2-烯-1-甲酸异丙酯的盐酸盐(2)(50g,243mmol)(CAS229613-83-6)。向所得溶液中添加HATU(101g,729mmol)(CAS:148893-10-1),并且然后添加二异丙基乙胺(124mL)。搅拌过夜后,将反应用水(50mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(50mL)淬灭。将水层分离并用乙酸乙酯(3×100mL)萃取。将合并的有机相干燥(硫酸钠),过滤并在减压下蒸发。获得为非对映异构体的1:1混合物的粗产物(4)(72g,99%),并且其无需进一步纯化即用于下一步骤。
1H NMR(500MHz,氯仿-d)δ7.10-6.98(m,1H),5.98-5.79(m,2H),5.13-4.97(m,2H),4.34-4.25(m,1H),3.83(s,3H),3.56-3.44(m,4H),2.55-2.41(m,1H),1.96-1.85(m,1H),1.29-1.23(m,6H)。
在室温下,向(1S,4R)-4-[(2,3-二甲氧基-3-氧代-丙酰基)氨基]环戊-2-烯-1-甲酸异丙酯(4)(21.1g,70.5mmol)在1,2-二氯乙烷(200mL)中的溶液中添加三甲基氢氧化锡(Me3SnOH)(25.5g,141mmol)。将反应混合物在室温下搅拌16小时,然后将反应混合物用饱和碳酸氢钠水溶液(3×100mL)萃取。使用浓氯化氢水溶液将合并的有机相调节至pH 1。将所得混合物用乙酸乙酯(3×100mL)萃取。将有机相经硫酸钠干燥。将干燥的有机相过滤并在减压下浓缩,以得到为非对映异构体(1:1)的混合物的3-[[(1R,4S)-4-异丙氧基羰基环戊-2-烯-1-基]氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酸(20g,定量)。
1H NMR(500MHz,氯仿-d)δ9.64(s,1H),7.65-7.43(m,1H),6.05-5.79(m,2H),5.13-4.96(m,2H),4.32(s,1H),3.70-3.60(m,3H),3.55-3.45(m,1H),2.55-2.41(m,1H),2.01-1.89(m,1H),1.31-1.21(m,6H)。
实例2:(1S,4R)-4-[[3-[(5-叔丁基异噁唑-3-基)氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酰基]氨基]环戊-2-烯-1-甲酸异丙酯(下表1中的Cpd.I.1)的合成:
向Inter A(300mg,1.05mmol)在二甲基甲酰胺(DMF,5mL)中的溶液中添加5-叔丁基异噁唑-3-胺(1)(50g,243mmol)(CAS 55809-36-4)。向所得溶液中添加HATU(460mg,1.21mmol)(CAS:148893-10-1)和二异丙基乙胺(0.36mL,2.1mmol)。搅拌过夜后,将反应用水(5mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(5mL)淬灭。将水层分离并用乙酸乙酯(3×10mL)萃取。将合并的有机相干燥(硫酸钠),过滤并在减压下蒸发。将残余物通过柱色谱法使用乙酸乙酯纯化,以得到为非对映异构体的1:1混合物的标题化合物(40mg,9%)。
1H NMR(500MHz,THF-d)δ10.20-10.09(m,1H),7.46(t,J=7.7Hz,1H),6.69(d,J=2.2Hz,1H),5.84(dddt,J=50.0,7.7,5.6,2.5Hz,2H),4.98(ddtd,J=15.4,12.5,6.3,2.4Hz,2H),4.32(d,J=3.4Hz,1H),3.49-3.41(m,4H),2.47(dtd,J=13.4,8.3,5.0Hz,1H),1.85(dtd,J=13.4,5.6,3.5Hz,1H),1.32(s,9H),1.23(dd,J=6.3,3.7Hz,6H)。
实例3:(1S,4R)-4-[[3-[(4-氯-2-吡啶基)氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酰基]氨基]环戊-2-烯-1-甲酸异丙酯(下表1中的Cpd.I.4)的合成:
将1-丙烷膦酸酐溶液(T3P)(1.14g,1.79mmol,50%,在乙酸乙酯中)和三乙胺(0.44mL,3.2mmol)添加到3-[[(1R,4S)-4-异丙氧基羰基环戊-2-烯-1-基]氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酸(Inter A)(300mg,1.05mmol)和4-氯吡啶-2-胺(1)(149mg,1.26mmol)在四氢呋喃(30mL)中的溶液中。在室温下搅拌过夜后,将混合物倒入冰水中并用乙酸乙酯(3×)萃取。将萃取物用盐水洗涤,干燥,浓缩,通过柱色谱法使用乙酸乙酯作为溶剂纯化,以产生为非对映异构体的1:1混合物的标题化合物Cpd I.4(290mg,66%收率)。
1H NMR(400MHz,氯仿-d)δ9.58-9.47(m,1H),8.26(d,J=1.9Hz,1H),8.23-8.15(m,1H),7.39-7.27(m,1H),7.11-6.99(m,1H),5.98-5.80(m,2H),5.16-4.96(m,2H),4.46-4.37(m,1H),3.68-3.57(m,3H),3.53-3.45(m,1H),2.53-2.41(m,1H),2.01-1.87(m,1H),1.32-1.16(m,6H)。
实例4:(1S,4R)-4-[[3-[(2-氯-6-甲基-4-吡啶基)氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酰基]氨基]环戊-2-烯-1-甲酸异丙酯(下表1中的Cpd.I.6)的合成:
将1-丙烷膦酸酐溶液(T3P)(1.14g,1.79mmol,50%,在乙酸乙酯中)和三乙胺(0.44mL,3.2mmol)添加到3-[[(1R,4S)-4-异丙氧基羰基环戊-2-烯-1-基]氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酸(Inter A)(300mg,1.05mmol)和2-氯-6-甲基-吡啶-4-胺(1)(165mg,1.16mmol)在四氢呋喃(30mL)中的溶液中。在室温下搅拌过夜后,将混合物倒入冰水中并用乙酸乙酯(3×)萃取。将萃取物用盐水洗涤,干燥,浓缩,通过柱色谱法使用乙酸乙酯作为溶剂纯化,以产生为非对映异构体的1:1混合物的标题化合物Cpd I.6(290mg,66%收率)。
1H NMR(400MHz,氯仿-d)δ9.81-9.60(m,1H),7.58-7.42(m,2H),7.35-7.20(m,1H),6.05-5.80(m,2H),5.15-4.94(m,2H),4.50-4.41(m,1H),3.65-3.45(m,4H),2.55-2.16(m,4H),2.08-1.94(m,1H),1.36-1.14(m,6H)。
实例5:(1S,4R)-4-[[3-[(4-氯-2-噻吩基)氨基]-2-甲氧基-3-氧代-丙酰基]氨基]环戊-2-烯-1-甲酸异丙酯(Cpd.I.20)的合成:
向Inter A(200mg,0.701mmol)在二甲基甲酰胺(DMF,5mL)中的溶液中添加4-氯噻吩-2-胺(1)(137mg,0.806mmol)。向所得溶液中添加HATU(307mg,0.806mmol)(CAS:148893-10-1)和二异丙基乙胺(0.24mL,1.4mmol)。搅拌过夜后,将反应用水(5mL)和饱和碳酸氢钠水溶液(5mL)淬灭。将水层分离并用乙酸乙酯(3×10mL)萃取。将合并的有机相干燥(硫酸钠),过滤并在减压下蒸发。将残余物通过柱色谱法使用乙酸乙酯纯化,以得到为非对映异构体的1:1混合物的标题化合物Cpd I.20(60mg,21%)。
1H NMR(500MHz,氯仿-d)δ9.09-8.96(m,1H),7.32-7.28(m,1H),7.24-7.17(m,1H),6.97-6.93(m,1H),5.99-5.80(m,2H),5.10-4.95(m,2H),4.27-4.21(m,1H),3.69-3.60(m,3H),3.52-3.42(m,1H),2.53-2.38(m,1H),1.98-1.87(m,1H),1.28-1.19(m,6H)。
高效液相色谱法:HPLC-柱Kinetex XB C18 1,7μ(50x 2,1mm);洗脱液:乙腈/水+0.1%三氟乙酸(在1.5分钟内梯度从5:95至100:0,在60℃下,在1.5分钟内流动梯度从0.8至1.0ml/min)。
类似于上述实例,从可商购获得的二酯开始并使用可商购获得的胺制备以下具有式(I)的化合物,其中R1和R4是氢:
表1
HPLC/MS=质荷比
B生物学实例
具有式(I)的化合物的除草活性通过以下温室实验证实:
所用的培养容器是含有具有大约3.0%腐殖土的壤砂土作为底物的塑料花盆。对每一物种单独播种测试植物的种子。
对于出苗前处理,直接在播种之后借助精细分布的喷嘴施用悬浮或乳化于水中的活性成分。温和灌溉容器以促进萌芽和生长并且随后用透明塑料罩覆盖直到测试植物生根。此覆盖导致测试植物的均匀萌芽,除非这被活性成分损害。
对于出苗后处理,首先使测试植物生长到3至15cm的高度,这取决于植物习性,并且仅在此时用悬浮或乳化于水中的活性成分处理。为此目的,将测试植物直接播种并在相同容器中生长,或者首先使它们作为秧苗单独生长并在处理之前几天移植到测试容器中。
取决于物种,分别将测试植物保持在10℃-25℃或20℃-35℃。
测试期延续2至4周。在此时间期间,照料测试植物,并评价它们对各个处理的响应。
使用从0至100的评分进行评价。100意指没有测试植物出苗,或者至少地面上部分完全破坏,并且0意指没有损害,或者生长过程正常。对良好的除草活性给予70至<90的值并且对非常好的除草活性给予90至100的值。
温室实验中所用的测试植物属于以下物种:
Bayer代码 学名
ABUTH 苘麻
ALOMY 大穗看麦娘
AMARE 反枝苋
APESV 阿披拉草
AVEFA 野燕麦
ECHCG 稗草
SETFA 大狗尾草
SETVI 狗尾草
在0.125kg/ha的施用率下,通过出苗前方法施用:
·化合物I.1、I.16对AMARE显示出非常好的除草活性
施用率为0.125kg/ha,通过出苗后方法施用:
·化合物I.11对ALOMY显示出良好的除草活性
·化合物I.11对AVEFA显示出良好的除草活性
在0.250kg/ha的施用率下,通过出苗前方法施用:
·化合物I.13对ABUTH显示出非常好的除草活性
·化合物I.20对AMARE显示出非常好的除草活性
·化合物I.19、I.23对AMARE显示出良好的除草活性
·化合物I.3、I.13、I.18、I.20、I.21、I.25对APESV显示出非常好的除草活性
·化合物I.19、I.22、I.23对APESV显示出良好的除草活性
·化合物I.20、I.21、I.25对ECHCG显示出非常好的除草活性
·化合物I.7对ECHCG显示出良好的除草活性
·化合物I.25对SETFA显示出非常好的除草活性
在0.250kg/ha的施用率下,通过出苗后方法施用:
·化合物I.7、I.13、I.14、I.20、I.21对ABUTH显示出非常好的除草活性
·化合物I.4、I.5、I.6、I.9、I.12、I.15、I.22、I.23、I.25对ABUTH显示出良好的除草活性
·化合物I.4、I.5、I.8、I.14、I.25、I.35对ALOMY显示出非常好的除草活性
·化合物I.2、I.9、I.12、I.20、I.38、I.40对ALOMY显示出良好的除草活性
·化合物I.13、I.18、I.35、I.36对AMARE显示出非常好的除草活性
·化合物I.4、I.6、I.9、I.18、I.36对AVEFA显示出非常好的除草活性
·化合物I.3、I.5、I.23、I.38、I.39、I.40、I.41对AVEFA显示出良好的除草活性
·化合物I.7、I.8、I.13、I.14、I.21、I.35、I.36、I.39对ECHCG显示出非常好的除草活性
·化合物I.3对ECHCG显示出良好的除草活性
·化合物I.3、I.6、I.7、I.18、I.21、I.38、I.41对SETVI显示出非常好的除草活性
·化合物I.8、I.23、I.25、I.39、I.40对SETVI显示出良好的除草活性。

Claims (20)

1.具有式(I)的化合物
其中取代基具有以下含义:
Q是含有1、2、3或4个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元或6元杂芳香族环,其中该环携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2
RQ1是卤素、硝基、羟基、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、羟基-(C1-C3)-烷基、(C3-C5)-环烷基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-卤代烷氧基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-卤代烯基、(C2-C3)-炔基或(C2-C3)-卤代炔基;
RQ2是苯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、二-(C1-C4-烷基)氨基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、苄氧基羰基、芴氧基羰基、烯丙氧基羰基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基或苯基磺酰基,其中最后提及的14个基团中的脂肪族或芳香族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
R1是氢、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C3-C4)-环烷基、(C2-C3)-烯基、(C2-C3)-卤代烯基、(C2-C3)-炔基、(C2-C3)-卤代炔基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-卤代烷氧基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基;
R2是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基,其中最后提及的5个基团中的脂肪族或脂环族部分被m个选自由氟、氯、溴、碘、羟基和氰基组成的组的基团取代;
R3是氢、卤素、氰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C3)-羟基烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C3)-氰基烷氧基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C5)-环烷基-(C1-C3)-烷氧基、(C3-C6)-烯氧基、(C3-C6)-炔氧基或(C1-C3)-烷硫基;
R4是氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基、(C3-C4)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-卤代炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷氧基;
X是键(X0)或选自由(X1)、(X2)、(X3)、(X4)、(X5)、和(X6)组成的组的二价单元:
R5、R6、R7、R8、R9和R10彼此独立地且每次出现时独立地是氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氰基、CO2Re、CONRbRd、NRbCO2Re、Ra
(C1-C6)-烷基、(C3-C5)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、咪唑基,其中最后提及的6个脂肪族、脂环族、芳香族或杂芳香族基团被m个选自由氟、氯、溴、碘、羟基和氰基组成的组的基团取代;
(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-烯氧基、(C3-C6)-炔氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基或(C1-C3)-烷基磺酰基,其中最后提及的7个基团中的脂肪族或脂环族部分被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
Y是氢、氰基、羟基、Z;
(C1-C12)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C12)-烯基或(C2-C12)-炔基,其中最后提及的4个脂肪族或脂环族基团被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、ORd、Z、OZ、NHZ、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代;
Z是三元、四元、五元、六元、七元或八元饱和、部分不饱和、完全不饱和或芳香族单环、双环或多环--苯基除外,其由r个碳原子、k个氮原子、n个硫原子和n个氧原子形成,并且其被m个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中这些硫和碳环原子带有n个氧代基团;
Ra是(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-炔基或(C3-C6)-环烷基,其中最后提及的3个脂肪族或脂环族基团被m个选自由氟、氯、溴、碘、氰基、羟基、和(C1-C3)-烷氧基组成的组的基团取代;
Rb是氢或独立地具有对于Ra给出的含义之一;
Rc是氟、氯、溴、碘、氰基、羟基;(C1-C6)-烷氧基、(C3-C6)-烯氧基或(C3-C6)-炔氧基,其中最后提及的3个基团中的脂肪族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
Rd是氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C3)-烷基、苯基-(C1-C3)-烷基或呋喃基-(C1-C3)-烷基,其中最后提及的7个基团中的脂肪族、脂环族、芳香族或杂芳香族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基、CO2Ra、CONRbRh、(C1-C2)-烷氧基、(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷基亚磺酰基、(C1-C3)-烷基磺酰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、和苯基磺酰基组成的组的基团取代;
Re独立地具有对于Rd给出的含义之一;
Rf是(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-烷氧基;
Rh是氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C2)-烷氧基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基或(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基,其中最后提及的6个基团中的脂肪族或脂环族部分被m个选自由氟、氯、溴、氰基、CO2Ra、和(C1-C2)-烷氧基组成的组的基团取代;
每个k独立地是0、1、2、3或4;
每个m独立地是0、1、2、3、4或5;
每个n独立地是0、1或2;
每个r独立地是1、2、3、4、5、6、7或8
及其农业上可接受的盐、立体异构体和互变异构体。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,这些取代基具有以下含义:
R1是氢或(C1-C3)-烷基;并且
R4是氢或(C1-C3)-烷基。
3.如权利要求2所述的化合物,其中,R1和R4是氢。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中,以下条件a)和b)中的一个或两个适用:
a)R2是(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基或(C3-C6)-炔基;
b)R3是氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C3-C6)-环烷氧基、(C3-C6)-烯氧基或(C3-C6)-炔氧基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中,以下条件a)和b)中的一个或两个适用:
a)R2是(C1-C6)-烷基;
b)R3是氢或卤素。
6.如权利要求5所述的化合物,其中,以下条件a)和b)中的一个或两个适用:
a)R2是甲基或乙基;优选甲基;
b)R3是氢。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中,
X是键;并且
Y是Z,其中Z优选是三元、四元、五元或六元饱和、部分不饱和或完全不饱和碳环--苯基除外,其被m个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReS(O)Ra、CONReSO2Ra、CONRb1SO2NRb2Rb3、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRb1SO2NRb2Re、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf、C(Rb)=NORe、Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,并且其中这些碳环原子带有n个氧代基团;其中Z优选被m1个选自由CO2Re、CONRbRh、S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CORb、CONReS(O)Ra、CONReSO2Ra、CONRb1SO2NRb2Rb3、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRb1SO2NRb2Re、OCONRbRe、OCSNRbRe和PORfRf、C(Rb)=NORe组成的组的基团和m2个选自由Ra、Rc、Re和Rf组成的组的基团取代,其中m1是1或2并且m2是0、1或2。
8.如权利要求7所述的化合物,其中,Z是五元或六元饱和或部分不饱和碳环,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基;其中Z优选是五元或六元部分不饱和碳环,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基。
9.如权利要求8所述的化合物,其中,Z是五元部分不饱和碳环,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,优选(C1-C4)-烷基。
10.如权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中,
X是二价单元(X1),其中R5和R6如权利要求1所定义且优选独立地是氢或(C1-C6)-烷基;并且
Y是(C1-C8)-烷基,其被m个选自由S(O)nRa、SO2NRbRd、SO2NRbCORe、CO2Re、CONRbRh、CORb、CONReSO2Ra、NRbRe、NRbCORe、NRbCONReRe、NRbCO2Re、NRbSO2Re、NRbSO2NRbRe、OCONRbRe、OCSNRbRe、PORfRf和C(Rb)=NORe组成的组的基团取代。
11.如权利要求10所述的化合物,其中,Y是(C1-C4)-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基,优选(C1-C4)-烷基。
12.如权利要求1至11中任一项所述的化合物,其中,m是1或2,优选1。
13.如权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中,Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是苯基-(C1-C3)-烷基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、二-(C1-C4-烷基)氨基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、苄氧基羰基、芴氧基羰基、烯丙氧基羰基或(C1-C3)-烷氧基-(C1-C3)-烷基,并且优选是苄基、乙酰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基或甲氧基甲基;其中k是0、1、2或3,并且n是0或1。
14.如权利要求13所述的化合物,其中,Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1或2,并且n是0或1。
15.如权利要求1至14中任一项所述的化合物,其中,
Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1、2或3,优选是0、1或2;并且n是0或1;
R1氢;
R2是(C1-C6)-烷基;
R3是氢或卤素;
R4是氢;
X是键;并且Y是Z;其中Z是五元或六元饱和或部分不饱和碳环,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基并且m是1或2;或
X是二价单元(X1),其中R5和R6彼此独立地是氢或(C1-C6)-烷基;并且Y是(C1-C4)-烷基,其被m个基团CO2Re取代,其中Re是氢或(C1-C6)-烷基并且m是1或2。
16.如权利要求15所述的化合物,其中,
Q是含有1或2个选自由N、O和S组成的组的杂原子作为环成员的5元杂芳香族环或含有1或2个氮原子作为环成员的6元杂芳香族环,其中环Q携带k个取代基RQ1和n个取代基RQ2;其中RQ1选自由卤素、氰基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-卤代烷基、(C1-C3)-烷氧基和(C1-C3)-卤代烷氧基组成的组,并且RQ2是(C1-C4)-烷氧基羰基;其中k是0、1、2或3,优选0、1或2;并且n是0或1;
R1氢;
R2是甲基或乙基;
R3是氢;
R4是氢;
X是键;并且Y是Z;其中Z是五元部分不饱和碳环,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C6)-烷基;或
X是二价单元(X1),其中R5和R6中的一者是氢并且另一者是氢或甲基;并且Y是(C1-C4)-烷基,其被一个基团CO2Re取代,其中Re是(C1-C6)-烷基。
17.一种组合物,该组合物包含至少一种如权利要求1至16中任一项所述的化合物和至少一种常用于配制作物保护化合物的助剂。
18.如权利要求17所述的组合物,该组合物包含另外的除草剂。
19.一种如权利要求1至16中任一项所述的化合物或如权利要求17或18所述的组合物用于控制不期望的植被的用途。
20.一种用于控制不期望的植被的方法,该方法包括使除草有效量的至少一种如权利要求1至16中任一项所述的化合物或如权利要求17或18所述的组合物作用于植物、其种子和/或其生长地。
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