CN117797068B - 一种促渗组合物及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种促渗组合物及其制备方法和应用,属于化妆品技术领域,所述的促渗组合物,包括以下重量份的组分:0.01~2份甘油葡糖苷、0.01~2份野大豆籽提取物、0.3~5份乳化剂,所述乳化剂包括质量比为(58~67):(14~20):(18~22):1的聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯,本发明所述的甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂在促渗和保湿修复方面具有显著的协同增效作用,能够有效的提高活性成分的渗透效率,从而达到优异的促渗和保湿修复效果,有效的修复皮肤屏障功能。
Description
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域,具体涉及一种促渗组合物及其制备方法和应用。
背景技术
化妆品的透皮吸收可直接影响化妆品是否有效。被皮肤吸收的功效成分越多,其作用越显著。而单靠皮肤自身的透皮吸收作用,功效成分很难发挥出其最大效果。
化妆品透皮吸收的生理结构主要包括角质层、毛囊、皮脂腺和汗管口。一般认为,透皮渗透的主要屏障来自角质层。有研究表明,在离体透皮实验中,将皮肤角质层剥除后,物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。分子质量小的药物,能向吸收的最大屏障角质层中扩散,尽管数量上很有限,但其扩散速度越往里越大。在角质层中的扩散途径有两种:①细胞间途径:化学物质绕过角质细胞,通过角质细胞间连续分布的细胞间质扩散至皮下;②跨细胞途径:化学物质直接穿过角质细胞和细胞间质,在水相和脂相中交替扩散。一般认为脂溶性、非极性物质易通过细胞间隙的脂质双分子层扩散,而水溶性和极性物质易通过角质细胞扩散。
化学物质经毛囊、皮脂腺和汗管口等皮肤附属器直接进入真皮层的透皮途径又称为旁路途径,因为皮肤附属器与整个皮肤表面积相比,仅占1%以下,在大多数情况下不是主要吸收途径,但大分子物质及离子型物质难以通过富含类脂的角质层,可能经由这些途径进入皮肤。另外,这些通道在物质渗透开始阶段具有缩短“时滞”的作用,当物质经由皮肤扩散达到平衡后,这些通道的作用即可忽略。
透皮吸收的相关理论主要有以下几种:①扩散理论:扩散模型是长期以来用以说明药物经皮肤渗透的主要模型,即稳态时透皮速率满足Fick's第一扩散定律。功效成分通过皮肤动脉通道、角质层转运(包括细胞内扩散、细胞间质扩散)和表皮深层、真皮转运而被皮肤吸收,从而进入肌体组织。②渗透压理论:渗透压理论基于把皮肤看作是一层半透膜,只容许某种混合物中的一些物质透过,而不容许另一些物质透过。半透膜隔开有浓度差别的溶液,其溶剂通过半透膜由高浓度溶液向低浓度溶液扩散的现象称为渗透,为维持溶液与纯溶剂之间的渗透平衡而需要的超额压力称为渗透。渗透现象的产生必须具备两个条件:一是有半透膜存在,二是半透膜两侧必须是两种不同浓度的溶液。皮肤外侧的渗透压越大,渗透能力越强。③水合作用理论:皮肤的水合作用通常有利于经皮吸收。因为当提高角质层细胞的角蛋白中含氮物质的水合力后,细胞自身发生膨胀,结构的致密程度降低,物质的渗透性增加。这时水溶性和极性物质更容易从角质层细胞透过。④相似相溶理论:“相似相溶”是一个众所周知的溶解规律,主要指“极性溶质易溶于极性溶剂,非极性溶质易溶于非极性溶剂”。所谓的“相似”主要指分子的极性。⑤结构变化理论:此理论认为促渗剂渗入皮肤后,破坏了角质层中类脂质的结构,使扁平角化细胞的有序叠集结构发生改变,降低了脂质排列的有序性,使类脂质完全流化,从而促使功效成分顺利通过,常用的化学促渗剂例如氮酮、表面活性剂大多是利用结构变化机理提高活性物的渗透作用,但渗透效果有待提升,且有一定刺激性。
化妆品中的水溶性功效成分,要进入到皮肤的基底层发挥作用,最大难点在于能否通过角质层。角质层主要由脂质成分组成,可以允许少量脂溶性成分进入,但是水溶性成分却很难透过。对于水溶性功效成分,想要进入皮肤肌底层,就必须借助适当的辅助方法来改变皮肤的化学环境或通过物理方法短暂改变皮肤的结构,从而促进其透皮吸收。
现有技术中具有多种透皮促渗剂,如多元醇、月桂氮卓酮、保湿剂、类脂和萜烯类。其中多元醇包括丙三醇、丙二醇、1,2-戊二醇、1,2-己二醇、聚乙二醇、双丙甘醇、1,3-丁二醇等,通过与角质层中角蛋白溶剂化,占据角蛋白的氢键结合部位,减少功效成分与组织结合。月桂氮卓酮通过溶解脂质后形成间隙或使该层细胞间脂质排列有序性下降,膜脂的流动性增加,导致细胞结构变得酥松,外层角质易于脱落,从而促进功效成分经表皮细胞间隙和毛囊途径吸收。月桂氮卓酮这类促渗剂是利用结构变化机理提高活性物的渗透作用,但渗透效果有待提升,且有一定刺激性。保湿剂包括甜菜碱、海藻糖、尿素、透明质酸钠等,通过增加角质层的水合度,从而提高角质细胞对功效成分的渗透性。类脂包括神经酰胺、胆固醇、角鲨烷、卵磷脂、油酸等,通过作用于角质层细胞间类脂,使之发生结构变化,增加脂质流动性。萜烯类包括薄荷醇、柠檬烯、冰片、薄荷油、冬青油等,通过与角质层脂质发生相互作用,使细胞间微孔增加,从而促进功效成分的扩散。
现有的促渗剂功能都比较单一,未能从多个角度来增加产品的促渗作用,而对于能够对皮肤起到改善作用的化妆品不仅要求促渗作用,也要考虑吸收作用,因为促渗和吸收必不可少,导致现有的促渗剂的促渗效果不足。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术存在的不足之处而提供一种促渗组合物,所述的促渗组合物具有优异的促渗和保湿修复作用。
为实现上述目的,本发明采取的技术方案为:
一种促渗组合物,包括以下重量份的组分:0.01~2份甘油葡糖苷、0.01~2份野大豆籽提取物、0.3~5份乳化剂;
所述乳化剂包括质量比为(58~67):(14~20):(18~22):1的聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯。
作为本发明的优选实施方案,所述促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.1~1.8份甘油葡糖苷、0.1~1.8份野大豆籽提取物、0.5~4.5份乳化剂。
作为本发明的优选实施方案,所述促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.5~1.5份甘油葡糖苷、0.5~1.5份野大豆籽提取物、2~4份乳化剂。
作为本发明的优选实施方案,所述聚甘油类乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-3蜂蜡酸酯、聚甘油-6聚蓖麻醇酸酯、聚甘油-10聚蓖麻醇酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-6辛酸酯中的至少一种。
作为本发明的优选实施方案,所述乳化剂包括质量比为(30~35):(28~32):(14~20):(18~22):1的聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯。
作为本发明的优选实施方案,还包括80~99份溶剂,所述溶剂包括丁二醇、1,3-丙二醇、双丙甘醇、甘油、去离子水中的至少一种。
作为本发明的优选实施方案,还包括0.05~0.3份增稠剂,所述增稠剂包括黄原胶、刺云实胶、皱波角叉菜提取物、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、羟乙基纤维素、卡波姆、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、聚丙烯酸酯交联聚合物-6中的至少一种。
作为本发明的优选实施方案,所述增稠剂为鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物。
本发明还提供了所述的促渗组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)将乳化剂加入乳化锅中,搅拌升温至75-80℃,保温备用;
(2)将溶剂加入到水锅中,加入增稠剂,均质分散均匀,搅拌升温至75-80℃,得到水相;
(3)将水相加入到乳化锅中,在75-80℃下均质搅拌均匀,并于75℃保温20分钟;
(4)冷却降温至45℃,加入甘油葡糖苷、野大豆籽提取物,搅拌均匀,得到促渗组合物。
本发明还提供了一种促渗组合物在制备化妆品中的应用。
作为本发明的优选实施方案,所述化妆品的剂型为水剂、乳液、膏霜、凝胶、面膜或精华。
作为本发明的优选实施方案,所述促渗组合物在化妆品中的质量百分含量为0.01~10%。
本发明的有益效果在于:(1)本发明所述的甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂在促渗和保湿修复方面具有显著的协同增效作用,各个成分,相互作用,互相促进,从水合作用、相似相溶作用和结构变化作用多维度促渗,促进形成类似于皮脂膜的脂质结构的纳米体系,从而提高活性成分的渗透效率,从而达到优异的促渗和保湿修复效果,有效的修复皮肤屏障功能;(2)本发明采用包含聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的乳化剂,其含有中含有大量的植物油脂,根据相似相溶的机理能够增加对油溶性活性成分的透皮吸收,其可搭载脂溶性活性成分,提升其生物利用度,更易渗透角质层,可有效提升活性物生物利用度。
具体实施方式
为使本申请实施例的目的、技术方案和优点更加清楚,下面将对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例是本申请一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例,本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本申请保护的范围。
本申请中,以开放式描述的技术特征中,包括所列举特征组成的封闭式技术方案,也包括包含所列举特征的开放式技术方案。
本申请中,涉及到数值区间,如无特别说明,上述数值区间内视为连续,且包括该范围的最小值及最大值,以及这种最小值与最大值之间的每一个值。进一步地,当范围是指整数时,包括该范围的最小值与最大值之间的每一个整数。此外,当提供多个范围描述特征或特性时,可以合并该范围。换言之,除非另有指明,否则本文中所公开之所有范围应理解为包括其中所归入的任何及所有的子范围。
本发明各实施例及对比例所用组分原料或仪器除非特别说明,否则均为市售原料或仪器,且各平行实验中所使用的组分原料均为同种。
其中,本发明的甘油葡糖苷购买于青岛中科蓝智生物科技发展有限公司。
其中,本发明的野大豆籽提取物购买于华瑞宝(广州)生物科技有限公司。
其中,本发明的鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物购买于斯比凯可(山东)生物制品有限公司。
本申请实施例提供了一种促渗组合物,包括以下重量份的组分:0.01~2份甘油葡糖苷、0.01~2份野大豆籽提取物、0.3~5份乳化剂;
所述乳化剂包括质量比为(58~67):(14~20):(18~22):1的聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯。
其中,甘油葡糖苷是一类由甘油分子和葡萄糖分子通过糖苷键连接而形成的糖苷类化合物,其分子量非常小,其具有多羟基结构,有利于组合物与水分子形成氢键,不仅能够提高组合物的保湿性能,而且还能避免水分子在低温条件下的定向排序形成晶格结构,可以被皮肤快速吸收,有效提高水通道蛋白AQP3的表达,通过促进“水泵”的合成,增强细胞主动吸水的能力,起到“智能”保湿的效果。还能显著降低炎症因子IL-1α和IL-1β的释放量,抑制肥大细胞产生脱颗粒反应,改善皮肤炎症,缓解皮肤发红及过敏,促进细胞愈合等效果。
其中,野大豆籽提取物是一种大豆来源的酶解卵磷脂,对比其他卵磷脂,酶解卵磷脂是单脂肪酰基链结构,允许分子镶嵌,能让双层结构中的分子聚合排列,有助于形成较紧密的“仿生”屏障,具有极佳的屏障功能。酶解卵磷脂具备类似细胞膜的结构,与人体皮肤脂质非常相近的组成成分,形成“人的第二层肌肤”,具有优异的亲肤性,亲和性高,容易铺展,通过改变脂质的组成和双分子层的紧密排列结构,从而改变脂质层的流动性,增加了角质层的透过性,促进吸收。
其中,本发明采用包含聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的乳化剂,其含有大量的植物油脂,根据相似相溶的机理能够增加对油溶性活性成分的透皮吸收,其可搭载脂溶性活性成分,提升其生物利用度,更易渗透角质层,可有效提升活性物生物利用度。
本发明的发明人发现,本发明所述的甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂在上述质量份进行组合时,在促渗和保湿修复方面具有显著的协同增效作用,各个成分,相互作用,互相促进,从水合作用、相似相溶作用和结构变化作用多维度促渗,促进形成类似于皮脂膜的脂质结构的纳米体系,显著提高活性成分的渗透效率,从而达到优异的促渗和保湿修复效果,有效的修复皮肤屏障功能。
发明人探究了各原料的用量,若组合物中的某个原料的用量过小时,协同效果不明显,若组合物中某个原料的用量过大时,可能产生拮抗作用,基于甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂的复杂作用机理,三种成分的选取和配比也具有较高的专一匹配性,若替换组合物中的种类或改变三者的配比,将导致促渗和保湿修复作用显著下降,表明,上述原料在本发明的范围内时,具有较理想的协同增效作用。
需要说明的是,本发明对于乳化剂的制备方法不限,本领域技术人员根据本发明所公开的配比,可采用本领域常规的方法将其制备出来。
示例性的,所述的乳化剂的制备方法为:将聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯混合均匀,即得所述乳化剂。
在其中一个实施方式中,所述促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.1~1.8份甘油葡糖苷、0.1~1.8份野大豆籽提取物、0.5~4.5份乳化剂,尤其是各原料的用量在此范围内时,协同效果更明显,配方间的配伍性更好,能够更进一步的提高促渗和保湿修复作用。
在其中一个实施方式中,所述促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.5~1.5份甘油葡糖苷、0.5~1.5份野大豆籽提取物、2~4份乳化剂,特别是各原料的用量在此范围内时,协同效果进一步提高,能够更加有效的提高促渗和保湿修复作用。
在其中一个实施方式中,所述聚甘油类乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-3蜂蜡酸酯、聚甘油-6聚蓖麻醇酸酯、聚甘油-10聚蓖麻醇酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-6辛酸酯中的至少一种。
在其中一个实施方式中,所述乳化剂包括质量比为(30~35):(28~32):(14~20):(18~22):1的聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯。
本发明的发明人研究发现,通过采用上述特定的乳化剂,能够更加显著的提高活性成分的透皮吸收效果,使其更易渗透角质层,更进一步提升活性成分的生物利用度,同时,上述所述的乳化剂,能够促进形成类似于皮脂膜的脂质结构的纳米体系,从而提高活性成分的渗透效率,从而达到优异的促渗和保湿修复效果,有效的修复皮肤屏障功能。
在其中一个实施方式中,还包括80~99份溶剂,所述溶剂包括丁二醇、1,3-丙二醇、双丙甘醇、甘油、去离子水中的至少一种。
在其中一个实施方式中,还包括0.05~0.3份增稠剂,所述增稠剂包括黄原胶、刺云实胶、皱波角叉菜提取物、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、羟乙基纤维素、卡波姆、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、聚丙烯酸酯交联聚合物-6中的至少一种,通过在体系中加入增稠剂,能够提高体系的稳定性,很好的稳定促渗组合物,使其在长期放置后,不会出现油水分离现象。
在其中一个实施方式中,所述增稠剂的用量为0.1~0.3份。
在其中一个实施方式中,所述增稠剂为鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物。
鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物一种天然微生物发酵来源的多糖稳定剂,具备高分子量的同时拥有低电荷密度的,能够抑制一些自由基的产生。因其独特的双螺旋二级结构(4个糖元作为主链+2个糖元作为侧链),低添加量的情况下就具有较强的悬浮增稠性能,耐盐耐酸碱,当采用鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物作为增稠剂时,不仅可以降低经皮水分流失率,减少水分从皮肤中被动扩散,还能够起到强化皮肤屏障的功效。
需要说明的是,本发明对于促渗组合物的制备设备不限,本领域技术人员根据本发明所公开的配比及操作工艺点,可采用本领域常规的设备将其制备成促渗组合物。
示例性的,所述的促渗组合物的制备方法,包括以下步骤:
(1)将乳化剂加入乳化锅中,搅拌升温至75-80℃,保温备用;
(2)将溶剂加入到水锅中,加入增稠剂,均质分散均匀,搅拌升温至75-80℃,得到水相;
(3)将水相加入到乳化锅中,在75-80℃下均质搅拌均匀,并于75℃保温20分钟;
(4)冷却降温至45℃,加入甘油葡糖苷、野大豆籽提取物,搅拌均匀,得到促渗组合物。
本发明还提供了一种促渗组合物在制备化妆品中的应用。
在其中一个实施方式中,所述化妆品的剂型为水剂、乳液、膏霜、凝胶、面膜或精华。
在其中一个实施方式中,所述促渗组合物在化妆品中的质量百分含量为0.01~10%。
在其中一个实施方式中,所述促渗组合物在化妆品中的质量百分含量为0.1~8%。
在其中一个实施方式中,所述促渗组合物在化妆品中的质量百分含量为0.5~5%。
在其中一个实施方式中,所述化妆品还包含化妆品领域可接受的辅料。
在其中一个实施方式中,所述化妆品领域可接受的辅料包括但不限于保湿剂、润肤剂、乳化剂、防腐剂、抗氧剂、pH调节剂、促渗剂、螯合剂、表面活性剂、香精、色素中的至少一种。
在其中一个实施方式中,合适的保湿剂包括但不限于透明质酸钠、泛醇、羟乙基脲、聚乙二醇、木糖醇、麦芽糖、聚谷氨酸钠、赤藓糖醇、山梨糖醇、甘露糖醇、葡萄糖、乳糖、甜菜碱、肌醇、海藻糖、氢化淀粉水解物中的至少一种。
在其中一个实施方式中,合适的润肤剂包括但不限于异十二烷、异十六烷、辛酸/癸酸甘油三酯、季戊四醇四异硬脂酸酯、聚二甲基硅氧烷、异壬酸异壬酯、二异硬脂醇苹果酸酯、植物甾醇澳洲坚果油酸酯、角鲨烷、月桂酸己酯、蓖麻油、氢化聚异丁烯、辛基十二醇、乳木果油、碳酸二辛酯、霍霍巴油、羊毛脂、甜扁桃油、己二酸二辛酯、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯中的至少一种。
在其中一个实施方式中,合适的乳化剂包括但不限于甘油硬脂酸酯、聚甘油-10硬脂酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-5三油酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、硬脂酰谷氨酸钠、硬酯醇聚醚-2、硬酯醇聚醚-21、氢化卵磷脂中的至少一种。
在其中一个实施方式中,合适的抗氧化剂包括但不限于类胡罗卜素、抗坏血酸及其衍生物、白藜芦醇、季戊四醇四(双-叔丁基羟基氢化肉桂酸)酯、熊果苷、生育酚(维生素E)、焦亚硫酸钠以及它们的组合。
在其中一个实施方式中,合适的pH调节剂包括但不限于精氨酸、氨丁三醇、氨甲基丙醇、四羟丙基乙二胺、三乙醇胺、柠檬酸、柠檬酸钠、氢氧化钠、氢氧化钾以及它们的组合。
在其中一个实施方式中,合适的着色剂包括但不限于白色、黑色、黄色、蓝色、绿色、粉色、红色、橙色、紫色、靛蓝、棕色等颜色以及它们的组合。
在其中一个实施方式中,合适的防腐剂包括但不限于对羟基苯乙酮、1,2-己二醇、1,2-戊二醇、异戊二醇、乙基己基甘油、辛甘醇、氯苯甘醚、羟苯甲酯、山梨酸钾、苯甲酸钠、苯氧乙醇、辛酰羟肟酸、甘油辛酸酯、西吡氯铵、西曲氯铵以及它们的组合。
提供了以下实施例以促进对本发明的理解。提供这些实施例不是为了限制权利要求的范围。
实施例1
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1份甘油葡糖苷、1.2份野大豆籽提取物、3份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
所述的乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;所述聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的质量比为32:30:17:20:1。
所述的促渗组合物的制备方法,包括以下步骤:
将聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯混合均匀,得到乳化剂;
将乳化剂加入乳化锅中,搅拌升温至75℃,保温备用;
将溶剂加入到水锅中,加入鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物,均质分散均匀,搅拌升温至75℃,得到水相;
将水相加入到乳化锅中,在75℃下均质搅拌均匀,并于75℃保温20分钟;
冷却降温至45℃,加入甘油葡糖苷、野大豆籽提取物,搅拌均匀,得到促渗组合物。
实施例2
实施例2与实施例1不同之处在于,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物的用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.5份甘油葡糖苷、1.5份野大豆籽提取物、4份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
实施例3
实施例3与实施例1不同之处在于,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物的用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1.5份甘油葡糖苷、0.5份野大豆籽提取物、2份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
实施例4
实施例4与实施例1不同之处在于,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物的用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.1份甘油葡糖苷、0.1份野大豆籽提取物、4.5份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
实施例5
实施例5与实施例1不同之处在于,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物的用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1.8份甘油葡糖苷、1.8份野大豆籽提取物、0.5份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
实施例6
实施例6与实施例1不同之处在于,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物的用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.01份甘油葡糖苷、2份野大豆籽提取物、5份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
实施例7
实施例7与实施例1不同之处在于,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物的用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:2份甘油葡糖苷、0.01份野大豆籽提取物、0.3份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
实施例8
实施例8与实施例1不同之处在于,乳化剂各原料的质量比不同,其他都相同。所述乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;所述聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的质量比为30:32:14:22:1。
实施例9
实施例9与实施例1不同之处在于,乳化剂各原料的质量比不同,其他都相同。
所述乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;所述聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的质量比为35:28:20:18:1。
实施例10
实施例10与实施例1不同之处在于,乳化剂的聚甘油乳化剂选取不同,其他都相同。
所述乳化剂包括聚甘油-3蜂蜡酸酯、聚甘油-6聚蓖麻醇酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;所述聚甘油-3蜂蜡酸酯、聚甘油-6聚蓖麻醇酸酯、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的质量比为35:28:20:18:1。
对比例1
对比例1与实施例1不同之处在于,对比例1不含有甘油葡糖苷,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1.2份野大豆籽提取物、3份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例2
对比例2与实施例1不同之处在于,对比例2不含有野大豆籽提取物,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1份甘油葡糖苷、3份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例3
对比例3与实施例1不同之处在于,对比例3不含有乳化剂,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1份甘油葡糖苷、1.2份野大豆籽提取物、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例4
对比例4与实施例1不同之处在于,对比例4不含有甘油葡糖苷,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物和乳化剂的总量与实施例1保持不变,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1.7份野大豆籽提取物、3.5份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例5
对比例5与实施例1不同之处在于,对比例5不含有野大豆籽提取物,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物和乳化剂的总量与实施例1保持不变,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1.6份甘油葡糖苷、3.6份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例6
对比例6与实施例1不同之处在于,对比例6不含有乳化剂,甘油葡糖苷、野大豆籽提取物和乳化剂的总量与实施例1保持不变,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:2.5份甘油葡糖苷、2.7份野大豆籽提取物、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例7
对比例7与实施例1不同之处在于,原料用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.005份甘油葡糖苷、3份野大豆籽提取物、2.195份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例8
对比例8与实施例1不同之处在于,原料用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:3份甘油葡糖苷、0.005份野大豆籽提取物、2.195份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例9
对比例9与实施例1不同之处在于,原料用量不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:0.005份甘油葡糖苷、0.005份野大豆籽提取物、5.19份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例10
对比例10与实施例1不同之处在于,对比例10不含有鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1份甘油葡糖苷、1.2份野大豆籽提取物、3份乳化剂、去离子水补至100份。
对比例11
对比例11与实施例1不同之处在于,乳化剂中各原料的质量比不在本发明的范围,其他都相同。
本对比例所述的乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;所述聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的质量比为20:40:10:29:1。
对比例12
对比例12与实施例1不同之处在于,乳化剂中各原料的质量比不在本发明的范围,其他都相同。
本对比例所述的乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;所述聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷、生育酚乙酸酯的质量比为50:15:25:9:1。
对比例13
对比例13与实施例1不同之处在于,对比例1采用等量的赤藓糖醇替换甘油葡糖苷,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1份赤藓糖醇、1.2份野大豆籽提取物、3份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
对比例14
对比例14与实施例1不同之处在于,乳化剂的选取不同,其他都相同。
一种促渗组合物,包括以下质量份的组分:1份甘油葡糖苷、1.2份野大豆籽提取物、3份乳化剂、0.2份鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、去离子水补至100份。
本对比例的乳化剂包括月桂酰小麦氨基酸钾、棕榈油甘油混合酯、辛酰甘氨酸和水;所述月桂酰小麦氨基酸钾、棕榈油甘油混合酯、辛酰甘氨酸、水的质量比为15:32:13:40。
测试例
测试例1
实验方法:采用乳猪皮-Franz cell渗透扩散池试验剂型试验,以传明酸(即将传明酸分别与实施例和对比例的组合物按照2:98的质量比混合)作为目标物质。
试剂:PBS缓冲溶液(索莱宝)、甲醇(Sigma)。
设备:TK-12D透皮吸收扩散仪(上海锴凯)、Franz cell(上海锴凯)、高效液相色谱仪(安捷伦),KQ3200E型超声波清洗器(昆山舒美)、低温高速离心机(湖南湘仪)。
测试步骤:
1、离体乳猪皮肤准备:将保存在-20℃的1月龄乳猪背部皮肤,用去离子水室温解冻,并用PBS缓冲液反复冲洗。
2、透皮吸收测试
(1)首先将乳猪皮固定于Franz扩散池的供给室和接收室之间,皮肤角质层面向供给室,真皮层一侧朝向接收室;
(2)向接收室中加入接收液7.0mL,将乳猪皮绷紧固定好后,通过取样器向接收室中添加1.0mL接收液(PBS),排净空气,使皮肤真皮层面与接收液紧密接触;
(3)向供给室中皮肤表面加入样品,有效渗透面积S约为3.14cm2。将样品添加至猪皮表面,自皮肤中心部位辐射状向边缘均匀涂开。样品3个重复与平行;
(4)渗透:涂抹完成后放入提前设定好的(32±1)℃接收池中恒温水浴。并开启电磁搅拌器以300rpm的速度搅拌,确保水浴夹层无气泡;
(5)分别取2h、12h时间点的样液,采用取样器通过取样管抽取接收液2.0mL,然后将其置于2mLEP管中,另外每次取样后均补加等量的接收液。
3、透皮含量测试
(1)12h暴露结束后,对实验组的皮上、皮中、皮下所含待测样品含量进行检测,具体处理方法如下:
(2)皮上未渗透部分检测:暴露12h后,采用1mL移液枪吸取多次反复吹打清洗皮肤表面,接收液洗5次共5mL,置于5mL EP管中,待测;
(3)皮中部分检测:用灭菌手术刀沿供给室内边缘将皮肤划开,将皮剪碎后加入10mL接收液超声提取60min,超声完毕后,吸出上清,待测;
(4)皮下部分检测:各个时间点,在接收室中抽取的2.0mL接收液置2mL EP管中,待测。
HPLC检测的色谱条件如表1所示。
表1
5、统计与分析
(1)累积渗透量:Q=Cn×V+∑Ci×V0(i=1…n-1)。
式中:Q:累积渗透量;V:接收室中接收液体积;V0:每次取样的体积;Ci:第1次至n-1次取样时接收液中样品浓度;Cn:第n个取样点测得的样品浓度。
(2)扩散百分率:P=Q/Po×100%。
式中:P:扩散百分率;Q:接收室中每个时间点的样品累积渗透量;Po:释放池中样品的理论含量。
6、测试结果如表2所示。
表2
从表2中可看出,本发明所述的促渗组合物具有优异的促渗作用。
对比实施例1~3、实施例4~5、实施例6~7可知,通过控制各原料的用量为:0.1~1.8份甘油葡糖苷、0.1~1.8份野大豆籽提取物、0.5~4.5份乳化剂,进一步提高了促渗效果;通过控制各原料的用量为:0.5~1.5份甘油葡糖苷、0.5~1.5份野大豆籽提取物、2~4份乳化剂,更进一步提高了促渗效果。
对比实施例1与实施例10可知,通过采取本发明的聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯组成的乳化剂,进一步提高了促渗效果。
对比实施例1与对比例1~6可看出,本发明所述的甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂在促渗方面具有显著的协同增效作用,本发明通过联用甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂,显著提高了促渗效果,缺少三者中的任一一种,将导致促渗作用显著下降。
对比实施例1与对比例7~9可看出,通过将甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂的用量控制在本发明的范围,进一步提高了促渗效果。
对比实施例1与对比例10~12可看出,本发明通过控制乳化剂中各原料的质量比,进一步提高了促渗效果。
对比实施例1与对比例13、14可看出,若本发明组合物中的物质被替换,将导致促渗效果显著下降,这进一步表明了本发明的效果是在各原料的相互作用下达到的。
测试例2
经皮水分流失试验:
为了验证本发明的屏障修复性能,将实施例和对比例所制备的样品进行保湿功效测试。
实验原理:基于水的介电常数最大,通过测试皮肤电容值来反映皮肤的水分含量。透皮失水(Transepodermal water loss,TWEL)测量邻近皮肤表面水分蒸气压的变化。TEWL值表示角质层水分散失的情况,是评价角质层屏障功能的重要标准。皮肤的TWEL值越低,说明皮肤的屏障功能越好,反之则越差。通过Corneometer CM 825和Tewameter TM 300对使用样品前后皮肤角质层的水合度和透皮失水值进行测试,通过这些指标反映样品的保湿性能。
测试仪器:Corneometer CM 825(CK electronic GmbH,德国);Tewameter TM 300(CK electronic GmbH,德国)。
测试对象:每个测试样品均选用皮肤健康、无皮肤病及过敏史的志愿者。因相对而言,四肢没有个人差异,适宜作为被检部位,选取志愿者的前腕屈侧区适当面积为测试区。
测试人数:10人/组。
测试条件:让志愿者在室温25℃±2℃以下,相对湿度(RH)50%±2%以下的环境中安静下来,测定前10min将被检部位露出,分别测定角质层水合度和透皮失水(记录为对照值)。
测试方法:在判定样品的保湿效果时,适宜作短时间内结束的一次涂敷试验。将0.5mL测试样品涂抹于被检部位,按摩至吸收完全,分别测定使用测试样品后30min和2h时角质层水分含量和使用前后表皮的水分经皮散失(记录为测试值)。
皮肤水合度变化率和TEWL的变化率计算公式如下:
表3
从表3中可看出,本发明所述的促渗组合物具有优异的保湿修复作用,能够有效的修复皮肤屏障功能。
对比实施例1~3、实施例4~5、实施例6~7可知,通过控制各原料的用量为:0.1~1.8份甘油葡糖苷、0.1~1.8份野大豆籽提取物、0.5~4.5份乳化剂,进一步提高了保湿修复作用;通过控制各原料的用量为:0.5~1.5份甘油葡糖苷、0.5~1.5份野大豆籽提取物、2~4份乳化剂,更进一步提高了保湿修复作用。
对比实施例1与实施例10可知,通过采取本发明的聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯组成的乳化剂,进一步提高了保湿修复作用。
对比实施例1与对比例1~6可看出,本发明所述的甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂在保湿修复作用方面具有显著的协同增效作用,本发明通过联用甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂,显著提高了保湿修复作用效果,缺少三者中的任一一种,将导致保湿修复作用显著下降。
对比实施例1与对比例7~9可看出,通过将甘油葡糖苷、野大豆籽提取物、乳化剂的用量控制在本发明的范围,进一步提高了保湿修复作用效果。
对比实施例1与对比例10~12可看出,本发明通过控制乳化剂中各原料的质量比,进一步提高了保湿修复作用效果。
对比实施例1与对比例13、14可看出,若本发明组合物中的物质被替换,将导致保湿修复作用效果下降。
测试例3
加速稳定性测试:
将实施例和对比例所制备的样品作为测试样品,用透明PET瓶各称取8个25g的样品,分别在-18℃、25℃、50℃的恒温条件下放置24h、5d、10d、20d、30d,恢复室温后观察其稳定性,评分等级测试结果如下表所示,稳定性的判断标准为测试样品恢复常温后样品外观无分层出油、以及透明度没有发生变化等现象为无异常,否则为有异常。
表4
表5
从表5中可看出,本发明所述的促渗组合物具有优异的稳定性。
对比实施例1与对比例10可看出,本发明所述的增稠剂的加入显著提高了体系的稳定性。
对比实施例1与对比例11~12、14可看出,采用本发明特定的乳化剂,并控制其质量比,显著提高了促渗组合物的稳定性。
最后应当说明的是,以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制,尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明,本领域的普通技术人员应当理解,可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换,而不脱离本发明技术方案的实质和范围。
Claims (9)
1.一种促渗组合物,其特征在于,包括以下重量份的组分:0.01~2份甘油葡糖苷、0.01~2份野大豆籽提取物、0.3~5份乳化剂、0.05~0.3份增稠剂;
所述乳化剂包括质量比为(58~67):(14~20):(18~22):1的聚甘油类乳化剂、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯;
所述聚甘油类乳化剂包括聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、聚甘油-10肉豆蔻酸酯、聚甘油-3蜂蜡酸酯、聚甘油-6聚蓖麻醇酸酯、聚甘油-10聚蓖麻醇酸酯、聚甘油-10油酸酯、聚甘油-6辛酸酯中的至少一种;
所述野大豆籽提取物为大豆来源的酶解卵磷脂。
2.根据权利要求1所述的促渗组合物,其特征在于,包括以下质量份的组分:0.1~1.8份甘油葡糖苷、0.1~1.8份野大豆籽提取物、0.5~4.5份乳化剂。
3.根据权利要求1所述的促渗组合物,其特征在于,包括以下质量份的组分:0.5~1.5份甘油葡糖苷、0.5~1.5份野大豆籽提取物、2~4份乳化剂。
4.根据权利要求1所述的促渗组合物,其特征在于,所述乳化剂包括质量比为(30~35):(28~32):(14~20):(18~22):1的聚甘油-10月桂酸酯、聚甘油-2二异硬脂酸酯、白池花籽油、角鲨烷和生育酚乙酸酯。
5.根据权利要求1所述的促渗组合物,其特征在于,还包括80~99份溶剂,所述溶剂包括丁二醇、1,3-丙二醇、双丙甘醇、甘油、去离子水中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的促渗组合物,其特征在于,所述增稠剂包括黄原胶、刺云实胶、皱波角叉菜提取物、鞘氨醇单胞菌发酵产物提取物、羟乙基纤维素、卡波姆、丙烯酸(酯)类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、聚丙烯酸酯交联聚合物-6中的至少一种。
7.权利要求1~6任一所述的促渗组合物在制备化妆品中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述化妆品的剂型为水剂、乳液、膏霜、凝胶、面膜或精华。
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述促渗组合物在化妆品中的质量百分含量为0.01~10%。
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