CN1171930A

CN1171930A - 含微量元素的洁口液

Info

Publication number: CN1171930A
Application number: CN 96116441
Authority: CN
Inventors: 郁世芳
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1996-07-26
Filing date: 1996-07-26
Publication date: 1998-02-04

Abstract

一种含微量元素的洁口液,包括:(a)茶多酚提取物;(b)微量元素镧;(c)调味剂及其它任选组分;(d)合适载体;其中,所述茶多酚提取物中含有安全有效量的天然氟化物。本发明的洁口液使用安全,口感良好,具有一定的杀菌作用。尤其适于儿童使用。

Description

含微量元素的洁口液

本发明涉及口腔保健卫生用品，具体地说，涉及含微量元素的洁口液(或称漱口剂)。

随着人们生活水平的不断提高，饮食结构发生了很大的变化。然而，人们的卫生习惯却相对滞后，口腔疾病的发病率呈逐年上升的趋势。据调查，我国人口的半数以上患有龋齿、龈炎等口腔疾病，幼儿的龋病发病率高达86％，人均龋齿5只。保持口腔卫生、预防口腔疾病已成为人们的迫切需要。在保持口腔卫生的各种途径中，漱口是一种最为简便的预防措施。现有的漱口剂大多数是由合成氟化物加洗必泰类杀菌剂以及香料、调味剂等组成，具有一定的毒性，不宜供儿童使用，严重阻碍了它们的应用。

氟是世界公认的最有效的龋齿防治药剂。它能增加牙齿表面釉质的抵抗酸等物质的强度，促进龋齿的再矿化。国外继氟化钠之后，相继开发出了氟化亚锡、氟化铟和单氟磷酸钠等合成氟化物(美国专利No.2,946,735和美国专利No.3,678,154)，其中尤以单氟磷酸钠的效果为佳(美国专利No.5,011,830和EP专利申请No.38,7024)。但合成氟化物毒性较高，摄入量过多易引起氟中毒，过度使用还会产生氟斑牙，而幼儿若漱口不当容易吞服入肚。为此，现有的含氟漱口水一般均标明4-6岁儿童不宜服用。但这一年龄段是乳牙龋病的高发时期，乳牙患龋率高还会导致恒牙的龋病。随着四联因素致龋理论的确认，自70年代以来，国外普遍在含氟防龋漱口液中加入洗必泰等二双胍类或季铵盐类杀菌剂等来控制牙菌斑，以提高防龋效果。但含通常加入的0.1-0.2％浓度洗必泰的漱口液对儿童的适口感较差，有辛辣味等，且对人体具有一定毒性。

我国古代就有用茶水漱口的习俗。日本等国有关于饮茶预防龋齿的文献报道，但通常饮用浓度的茶液中所含氟浓度较低，难以达到有效的防龋效果，且茶叶中含有咖啡因，对儿童不宜。

本发明的目的在于提供一种安全高效、适合儿童使用的含微量元素的洁口液。

本发明的含微量元素的洁口液包括：

(a)茶多酚提取物；

(b)微量元素镧；

(c)调味剂及其它任选组分；

(d)合适载体；

其中，所述茶多酚提取物中含有安全有效量的天然氟化物。

作为微量元素，优选使用植酸镧。

本发明者应用从茶叶中提取的茶多酚中所含的氟作为氟离子源，有效地降低了含氟物的毒性，解决了长期影响儿童使用含氟物的难题。

茶多酚是茶叶中儿茶素类、花青酸类、黄酮类物质的总称，约占干茶总量的25-30％。茶多酚在绿茶中的含量要大大高于红茶，是绿茶中含量最丰富、生理活性最强的重要特征性成分。茶多酚对自然界几乎所有的动植物病原菌都有一定的抑制作用，对双歧杆菌等有益菌还有增殖作用，且不会使细菌产生耐药性。茶多酚还能抑制脂质过氧化，1毫克茶多酚清除自由基的效能与9克SOD(超氧化物歧化酶)相当，是纯天然的抗氧化剂和自由基清除剂，可用于预防牙病(龋齿、牙龈炎、牙周炎等)。在本发明的洁口液中，茶多酚占总量的0.1-3％(重量)，以0.3-2％(重量)为佳，优选0.5％(重量)。若含量大于3％(重量)，会给口感带来不适，成本提高，但效果并未增大；而若含量小于0.1％(重量)，则起不到应有的作用。

茶多酚系通过公知的方法即通过浸泡、富集、纯化、干燥等一系列步骤从茶叶中提取，目前一般系作为食品添加剂使用。通过上述步骤提取出来的粗品纯度一般在30-60％左右。国内目前生产的茶多酚制剂产品有例如无锡绿色天然食品添加剂公司作为食品添加剂(抗氧化剂和防腐剂)生产的“绿宝牌”茶多酚制剂，有纯度在45％以上、70％以上、90％以上三种。与直接饮用茶水防龋相比，由于提取出来的茶多酚制剂几乎不含咖啡因等其它杂质，因此更适合儿童使用。此外，在提取出来的茶多酚制剂中，还含有一定量的氟。通过比色分析、荧光分析、火焰分析等多种方法测定，在本发明中使用的“绿宝牌”茶多酚制剂(纯度＞45％)的含氟量在200-600毫克/公斤左右。因此，茶多酚制剂是一种丰富的天然氟化物源，且具有广谱抗菌谱。

本文所用的术语“安全有效量”是指足以产生所需效果而没有有害副作用如毒性、刺激性或过敏性的用量。在上述本发明的洁口液中，氟含量在0.4-1.2毫克/升左右。由于所含的氟化物是纯天然的，与合成氟化物相比，其毒性大大降低。为了减少成本，所用的茶叶可以是中老茶叶，也可以加入少量杂叶，但加入的杂叶要嫩。

镧是八十年代末发现的一种具有防龋健齿作用的微量元素。在漱口剂中加入适量微量元素，可减少细菌在牙齿上的凝集和吸附，防止细菌产生的酸类侵蚀牙齿釉质。鉴于目前普遍使用的无机镧化合物不够活泼，本发明者用肌醇六磷酸(植酸)络合镧，制成镧的络合物。该络合物易于在漱口时残留于口腔粘膜和牙齿上，特别是对牙过敏等有相当的疗效。该络合物系将肌醇六磷酸与氧化镧或氯化镧在80℃搅拌反应12-24小时后，用乙醇等反复抽提、干燥后制成(该产品已由湖南省精细化工研究所生产销售)。因此，在本发明的洁口液中，除可选用无机镧化合物如氧化镧、氯化镧外，优选植酸镧。其中，植酸镧占本发明的洁口液总量的0.5-5％(重量)，以0.5-2％(重量)为佳，优选1％(重量)。

本文所用的术语“任选组分”包括湿润剂、甜味剂、清凉剂、抗氧化剂、表面活性剂、稳定剂、乳化剂、粘合剂、缓冲剂、除牙垢剂和抗蚀斑剂等。这些组分的含义及其作用在本领域是公知的，如何选择这些组分及其用量对本领域的普通技术人员来说，不需要创造性的劳动。

80年代以来，日本和我国的科学工作者相继开展了中草药防龋研究，开拓了龋病防治的新途径。本发明者对40余种具有清热解毒、消炎杀菌等作用的中药进行了变链球菌的杀菌能量试验。发现厚扑、地丁草、蒲公英三种中药杀菌效果较佳。在洁口液中添加这些中草药浸膏，既可使洁口液既具有促进釉质再矿化和增强儿童牙齿防龋能力，又具有杀灭口腔细菌，抑制牙菌斑的作用。

在本发明的洁口液中，作为调味剂，本发明者还添加了具有清凉回味效果的甘草酸，以给使用者一种愉快的感官刺激，克服了中药和洗必泰类杀菌剂产生的涩苦味。

为了使漱口剂更好地附着在口腔粘膜和牙齿表面，延长漱口剂的附着时间，从而提高其抗菌效果，现有的漱口剂中普遍添加了阿拉伯树胶、聚乙二醇、羧甲基纤维素等食用稳定剂和分散剂。在本发明中，本发明者选用了聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)、羟丙基纤维素(HPC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)等水溶性高分子粘合剂，其中优选聚乙烯基吡咯烷酮。聚乙烯基吡咯烷酮具有较好的表面活性作用，毒性小，加入洁口液中可助溶和促进分散，提高洁口液的粘附稳定性。在本发明的洁口液中，PVP占总量的0.1-5％(重量)，以0.2-1.0％(重量)为佳，优选0.5％(重量)。

本文所用的术语“合适载体”是指一种或多种适合人们洁口使用的载体，它可与其它组分相互混合而不会产生使本发明洁口液在正常使用条件下功效会实际降低的相互作用。它还必须有足够的纯度和足够低的毒性，尤其必须适合儿童使用。

虽然水本身可以构成整个载体，但本发明的洁口液也可含有共溶剂，以有助于不溶或难溶于水的组分、香料油等在洁口液中溶解和混合，所述共溶剂包括但不限于乙醇、丙二醇、甘油、山梨糖醇等。共溶剂的含量占洁口液的0-25％(体积)，优选10-20％(体积)。

本发明的洁口液的最佳pH值为6.5至6.8。

除洁口液的形式外，选用合适的载体，还可将本发明的组合物制成其它剂型如软膏、乳剂和锭剂等。本领域的普通技术人员可按常用方法制备这些剂型。

下面结合实施例对本发明作更具体的说明，但本发明不受这些实施例的限定。实施例1

制备含下述组分的本发明漱口水：

组分％重量

植酸镧* 1.00

茶多酚提取物** 0.50

甘草酸 0.10

厚扑酚* 0.05

PVP 0.50

薄荷适量

甜密素 0.10

香精适量

乙醇少量

纯水余量

*植酸镧系购自湖南省精细化工研究所

***茶多酚系无锡绿宝天然食品剂添加公司生产的“绿宝牌”茶多酚制剂(纯度＞45％)

*厚扑酚系购自湖南省精细化工研究所

将除茶多酚、厚扑酚和薄荷以外的上述各组分加入一定量的水中，并搅拌至各组分完全溶解，再加入溶于少量含水乙醇中的茶多酚和厚扑酚以及溶于少量乙醇中的薄荷，添加纯水至100％。将pH调至6.8，过滤。实施例2

除用地丁草浸膏代替厚扑酚外，其余与实施例1相同。实施例3

除用银花浸膏代替厚扑酚外，其余与实施例1相同。实施例4

除用蒲公英浸膏代替厚扑酚外，其余与实施例1相同。实施例5

除将茶多酚的量加至2％外，其余与实施例1相同。实施例6

除用氯化镧浸膏代替植酸镧外，其余与实施例1相同。实施例7

除用氧化镧浸膏代替植酸镧外，其余与实施例1相同。实施例8

除乙醇的添加量为20％外，其余与实施例1相同。

本发明的洁口液使用安全，口感良好，具有一定的防龋抑菌作用。尤其适合儿童使用。临床应用效果观察(1)防龋效果

将434名4-6岁儿童随机分成二组。治疗组每周二次，每次用由实施例1制得的本发明洁口液10ml于午饭后在幼儿园老师的指导下漱口，每次漱口在1分钟以上，对照组为白开水漱口，每周二次，方法同上。疗程2年。治疗前：

	患龋人数(％)	人均龋齿(只)
	患龋人数(％)	人均龋齿(只)	治疗组(227名)	193(85.02)	5.56
对照组(207名)	174(84.06)	5.60	治疗组(227名)	193(85.02)	5.56

在乳牙患龋率、龋均方面，二组无显著差异。治疗后：

	检查牙数(只)	龋齿(只)	百分比
	检查牙数(只)	龋齿(只)	百分比	治疗组(227名)	4314	180	4.17％
对照组(207名)	4103	237	5.78％	治疗组(227名)	4314	180	4.17％

与对照组相比，治疗组的新生龋减小27.81％。(2)口腔抑菌效果

在治疗组中随机抽取36名儿童，分成3组，每组12名，分别用本发明实施例1的洁口液、含0.1％洗必泰的水和温开水漱口。漱口前及漱口后15分钟，用无菌棉拭采集口腔内12颗牙齿，放于含有中和剂的无菌试液内，作倾注平皿，进行细菌培养检测。漱口前：每组儿童的口腔细菌数平均为1306.5±527cfu/cm²(cfu：集落形成单位)。漱口后：

试验组	本发明洁口液	含0.1％洗必泰的水	温开水
试验组	本发明洁口液	含0.1％洗必泰的水	温开水	细菌数(cfu/cm²)	48.6±5.9	101.3±57.6	213.3±12.6
抑菌率(％)	96.45	92.74	60.71	细菌数(cfu/cm²)	48.6±5.9	101.3±57.6	213.3±12.6

从上表可知，本发明洁口液的抑菌效果优于含含0.1％洗必泰的水。

Claims

1.一种含微量元素的洁口液，包括：

(a)茶多酚提取物；

(b)微量元素镧；

(c)调味剂及其它任选组分；

(d)合适载体；

其中，所述茶多酚提取物中含有安全有效量的天然氟化物。

2.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，所述茶多酚提取物的纯度至少在45％以上。

3.如权利要求2所述的洁口液，其特征在于，所述茶多酚提取物的含量占整个洁口液的0.1-3％(重量)。

4.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，氟离子含量为0.4-1.2毫克/升。

5.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，含有0.5-5％(重量)的植酸镧。

6.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，含有厚扑酚和/或一种或多种选自、地丁草、银花和蒲公英的中草药的浸膏。

7.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，含有0.1-5％(重量)的聚乙烯基吡咯烷酮。

8.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，含有0.05-1％(重量)的甘草酸。

9.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，含有0-20％(体积)的乙醇。

10.如权利要求1所述的洁口液，其特征在于，pH为6.5-6.8。