CN116350544A - 皮肤外用组合物 - Google Patents

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CN116350544A CN202211678619.9A CN202211678619A CN116350544A CN 116350544 A CN116350544 A CN 116350544A CN 202211678619 A CN202211678619 A CN 202211678619A CN 116350544 A CN116350544 A CN 116350544A
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Abstract

本发明涉及皮肤外用组合物。提供脂质体与乳液稳定地共存、并且醇厚感及渗透感优异的皮肤外用组合物。皮肤外用组合物，其含有脂质体和乳液，所述脂质体含有：(A)磷脂；(B)植物甾醇；和(C)IOB值为1.8～3.5的多元醇及IOB值为4.5～5.5的多元醇，所述乳液含有：(D)磷脂；(E)含有二甲基硅油及25℃时为膏状的极性油的油剂；和(F)高级醇，前述成分(E)相对皮肤外用组合物整体而言的含量为10质量％以上，并且相对皮肤外用组合物整体而言含有1～5质量％的25℃时为膏状的油剂。

Description

皮肤外用组合物
技术领域
本发明涉及皮肤外用组合物。
背景技术
关于作为磷脂的封闭囊泡的脂质体，其作为以有效成分的递送、角质层贮留效果为目的的皮肤护理基材而被广泛地应用于医药品领域、化妆品领域(例如，参见专利文献1、2)。近年来，在化妆品领域中，要求有更高的皮肤护理效果和宽范围的触感的选择，并尝试了以高浓度含有脂质体和乳液(例如，参见专利文献3)。然而，当脂质体和乳液共存时，有时由于两种粒子进行碰撞·凝聚·聚结等，脂质体和乳液各自的粒子形态会发生变化，因此在使两种粒子长期稳定地共存上存在课题。
现有技术文献
专利文献
专利文献1：日本特开平8-183726号公报
专利文献2：日本特开2008-266324号公报
专利文献3：国际公开第2000/000178号册
发明内容
发明所要解决的课题
迄今为止，脂质体和乳液共存的制品是已知的，尽管可得到作为脂质体配合组合物的高渗透感，但从作为霜剂(cream)的醇厚感的方面考虑，无法得到令人满意的产品。需要说明的是，本说明书中的“醇厚感”是指滋润而浓厚的使用感、或具有油感的使用感。
因此，本发明的目的在于提供脂质体和乳液这两种粒子各自长期稳定、并且基于脂质体粒子的渗透感和基于乳液粒子的醇厚感优异的皮肤外用组合物。
用于解决课题的手段
本申请的发明人进行了深入研究，结果研究了脂质体、乳液各自的组成，从而完成了本发明。
即，本发明涉及皮肤外用组合物，其含有脂质体和乳液，
所述脂质体含有：
成分(A)磷脂；
成分(B)植物甾醇(phytosterol)；和
成分(C)IOB值为1.8～3.5的多元醇及IOB值为4.5～5.5的多元醇，
所述乳液含有：
成分(D)磷脂；
成分(E)含有二甲基硅油及25℃时为膏(paste)状的极性油的油剂；和
成分(F)高级醇，
前述成分(E)相对皮肤外用组合物整体而言的含量为10质量％以上，并且相对皮肤外用组合物整体而言含有1～5质量％的25℃时为膏状的极性油。
发明效果
本发明的皮肤外用组合物是脂质体与乳液的共存稳定性优异、适用于皮肤时的渗透感和醇厚感也优异的组合物。
具体实施方式
以下，对本发明的实施方式进行说明。需要说明的是，本发明并不仅限于以下的实施方式。在本说明书中，表示范围的“X～Y”包括X及Y，是指“X以上Y以下”。此外，各数值范围(～)的上限值(以下)和下限值(以上)能够根据需要而任意组合。此外，本说明书的含量等中，“皮肤外用组合物中”的含义是“皮肤外用组合物总质量中”。在本说明书中，百分率只要没有特别说明，则以质量表示(质量/质量％)。
本发明能够提供皮肤外用组合物，该皮肤外用组合物含有：(i)脂质体，其含有成分(A)磷脂、成分(B)植物甾醇、及成分(C)IOB值为1.8～3.5的多元醇及IOB值为4.5～5.5的多元醇；(ii)乳液，其含有成分(D)磷脂、成分(E)含有二甲基硅油及25℃时为膏状的极性油的油剂、及成分(F)高级醇。在该皮肤外用组合物中含有或使用成分(A)～(F)是合适的。前述皮肤外用剂中，前述成分(E)的含量在皮肤外用组合物的总质量中为10质量％以上，并且25℃时为膏状的极性油的含量在皮肤外用组合物的总质量中为1～5质量％是合适的。
＜脂质体＞
本发明中的脂质体是指由磷脂双分子膜形成的球状的封闭囊泡体，是通过将成分(A)～(C)分散于水性溶剂中从而以脂质体分散液的形式得到的物质。
(成分(A)磷脂)
本发明中的脂质体中使用的成分(A)磷脂是分子结构中具有磷酸酯部分的脂质，只要是形成双分子膜的物质，则没有特别限定，例如，能够举出磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、鞘磷脂、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇、磷脂酰甘油及磷脂酸等。上述之中，从脂质体粒子的稳定性的观点考虑，优选磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺，更优选磷脂酰胆碱(PC)。具体而言，可以使用根据其来源(例如，来源于大豆、来源于蛋黄)而组成不同的上述磷脂的混合物，只要是通常的化妆品、准医药品、医药品等中使用的物质，则没有特别限定，例如，可举出来源于大豆的磷脂、来源于大豆的氢化磷脂、来源于大豆的溶血磷脂、来源于大豆的氢化溶血磷脂、来源于蛋黄的磷脂、来源于蛋黄的氢化磷脂、来源于蛋黄的溶血磷脂、来源于蛋黄的氢化溶血磷脂。这些磷脂能够根据需要选择一种或两种以上而使用。从稳定性的观点考虑，可更优选举出来源于大豆的氢化磷脂、来源于大豆的氢化溶血磷脂，更优选使用来源于大豆的氢化磷脂及/或来源于大豆的氢化溶血磷脂。在这些磷脂之中，从脂质体粒子稳定性的观点考虑，能够优选使用磷脂酰胆碱(PC)纯度高的磷脂(优选磷脂中PC为70质量％以上)。具体而言，能够使用NIKKOL Lecinol S-10E(Nikko Chemicals Co.,Ltd.制；来源于大豆)、BASISLS-60HR(Nisshin OilliO Group,Ltd.制；来源于大豆)、蛋黄卵磷脂PL-100P(KewpieCorporation制；来源于蛋黄)、HSL-70(YMC.CO.,LTD.制；来源于大豆)等市售品。
成分(A)是皮肤外用组合物中的、作为形成脂质体粒子的脂质双分子膜的主要成分而含有的成分。此外，通过磷脂本身所具有的保湿效果、皮肤亲和性，能够对本发明的皮肤外用组合物赋予更高的渗透感、保湿效果。
本发明中的成分(A)的含量没有特别限制，从脂质体与乳液的共存稳定性的观点考虑，在皮肤外用组合物中优选为0.5质量％(以下，简单地表述为“％”)以上，更优选为1％以上，进一步更优选为1.5％以上。此外，从脂质体与乳液的共存稳定性的观点考虑，在皮肤外用组合物中优选为10％以下，更优选为7％以下，进一步更优选为5％以下。
(成分(B)植物甾醇)
本发明中的脂质体中使用的成分(B)植物甾醇是甾醇类的一种，是大豆、油菜籽等植物中微量含有的成分，只要是通常的化妆品、准医药品、医药品等中使用的物质，则没有特别限定，可以使用市售品。本发明中使用的成分(B)植物甾醇是含有多种β谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、菜籽甾醇等这样的植物甾醇的甾醇混合物。成分(B)有助于脂质双分子膜结构的稳定性，通过与成分(A)组合，能够提高脂质体的稳定性。作为市售品，可举出植物甾醇QI(Mitsubishi Chemical Foods Corporation制)等。
本发明中的成分(B)的含量没有特别限制，从脂质体与乳液的共存稳定性的观点考虑，在皮肤外用组合物中优选为0.1％以上，更优选为0.3％以上。此外，在皮肤外用组合物中优选为1％以下，更优选为0.8％以下，进一步优选为0.5％以下。
(成分(C)IOB值为1.8～3.5的多元醇及IOB值为4.5～5.5的多元醇)
本发明中的脂质体中使用的成分(C)的多元醇具有在分子内有2个以上羟基的结构，只要是化妆品、准医药品、医药品等中通常使用的物质，则没有特别限制，将其IOB值为1.8～3.5的范围的多元醇和4.5～5.5的范围的多元醇组合而使用。成分(C)有助于成分(A)及成分(B)的溶解性，通过组合具有特定的IOB值的成分，能够提高脂质体的稳定性。
需要说明的是，本发明中的所谓IOB值，是基于有机概念图(藤田穆，有机化合物的预测和有机概念图，化学的领域VOL).11，No.10(1957)719-715((藤田穆、有機化合物の予測と有機概念図、化学の領域VOL).11,No.10(1957)719-715)))求得的值。更详细而言，是在该有机概念图中针对化合物的物理化学物性将主要归因于范德华(Van Der Waals)力的物性的程度定义为“有机性”、将主要归因于电亲和力的物性的程度定义为“无机性”而表示的值。IOB值是显示无机性(inorganic)与有机性(organic)的均衡性的指标，表示为IOB值＝无机性值/有机性值。可以说该值越大的化合物，是显示出亲水性的性质、极性越高的性质的化合物。
作为成分(C)，具体而言，作为IOB值为1.8～3.5的范围的多元醇，可举出二丙二醇(IOB值＝1.8)、1,3-丁二醇(IOB值＝2.5)、1,3-丙二醇(IOB值＝3.3)、双甘油(IOB值＝3.5)等，作为IOB值为4.5～5.5的范围的多元醇，可举出甘油(IOB值＝5.0)、山梨糖醇(IOB值＝5.0)等，能够根据需要分别选择一种或两种以上来使用。从脂质体的稳定性的观点考虑，优选为选自由二丙二醇、1,3-丁二醇组成的组中的一种或两种以上与甘油的组合，更优选为二丙二醇及/或1,3-丁二醇与甘油的组合，进一步优选为1,3-丁二醇及甘油的组合。作为成分(C)，从脂质体的稳定性的观点考虑，更优选至少含有或使用1,3-丁二醇及甘油，可举出在其中进一步组合其他成分、例如二丙二醇及1,3-丁二醇与甘油的组合。
本发明中的成分(C)的含量没有特别限制，从脂质体的稳定性的观点考虑，作为成分(C)的多元醇的合计含量，在皮肤外用组合物中优选为1％以上，更优选为3％以上。此外，在皮肤外用组合物中优选为10％以下，更优选为7％以下。
作为本发明中的成分(C)的含量的详情，IOB值为1.8～3.5的范围的多元醇的含量在皮肤外用组合物中优选为0.5～9.5％，更优选为1～5％。此外，IOB值为4.5～5.5的范围的多元醇的含量在皮肤外用组合物中优选为0.5～9.5％，更优选为1～5％。若为该范围，则可确保脂质体本身的稳定性，故而优选。
此外，IOB值为1.8～3.5的范围的多元醇：IOB值为4.5～5.5的范围的多元醇的含有质量比例或使用质量比例优选为0.5～9.5：9.5～0.5，更优选为1～5：5～1。
就本发明中的脂质体而言，由于如上所述地以分散于水性溶剂的状态存在，因此作为该水性溶剂含有选自水、低级醇(优选碳原子数为1～4，例如EtOH)等中的一种或两种以上的水性成分。此外，除了成分(A)～成分(C)的必须成分以外，还能够在不损害脂质体的结构的范围内适当含有选自油剂、表面活性剂、水溶性高分子、各种美容有效成分、香料等中的一种或两种以上。
脂质体的制造方法没有特别限定，可通过常规方法制备。例如，预先将成分(A)～成分(C)加热并均匀地混合，向其中一边搅拌一边添加经加热的水性成分而得到脂质体分散液。作为此时的混合温度，没有特别限定，例如可举出60～80℃等。对于以此方式得到的分散液，能够通过在正交尼科耳棱镜(Nicol crossed)下进行偏光显微镜观察、确认马耳他十字图案来确认形成了脂质双分子膜。
本发明中的脂质体的平均粒径没有特别限制，从更合适地发挥本发明的效果的观点考虑，优选为50～600nm，更优选为100～500nm。需要说明的是，平均粒径的测定方法能够利用实时纳米粒径测定装置DelsaMax CORE(Beckman Coulter Inc.制)进行测定(参见后述〔实施例〕的(平均粒径的测定方法))。
＜乳液＞
本发明中的乳液是指，通过将成分(D)～成分(F)在水性溶剂中乳化而得到的水包油型乳化组合物中的乳化液滴。
(成分(D)磷脂)
本发明中的乳液中使用的成分(D)磷脂与前述的脂质体中使用的成分(A)同样，能够适当采用成分(A)中的记载内容。成分(D)是作为水包油型乳化组合物的乳化剂而含有的成分，可以与成分(A)独立地选择最合适的成分，从作为皮肤外用组合物的稳定性的观点考虑，优选为与成分(A)相同种类的磷脂。作为成分(D)，更优选使用来源于大豆的氢化磷脂及/或来源于大豆的氢化溶血磷脂。此外，通过磷脂本身所具有的保湿效果、皮肤亲和性，能够对本发明的皮肤外用组合物赋予更高的渗透感、保湿效果。
本发明中的成分(D)的含量没有特别限制，从脂质体与乳液的共存稳定性的观点考虑，在皮肤外用组合物中优选为0.5％以上，更优选为1％以上。此外，优选为5％以下，进一步更优选为3％以下。
(成分(E)含有二甲基硅油及25℃时为膏状的极性油的油剂)
本发明中的乳液中使用的成分(E)的油剂至少含有二甲基硅油和25℃时为膏状的极性油。该成分(E)油剂不论固体、膏状、液状等性状、极性、非极性等物性如何，只要是化妆品、准医药品、医药品等中通常使用的物质，则没有特别限制，但必须含有在25℃时为膏状的极性油。此外，不论植物油、矿物油、合成油等的来源如何，可举出烃类、油脂类、蜡类、酯类、脂肪酸类、有机硅油类、氟系油等，但必须含有二甲基硅油。作为油剂，具体而言，能够举出液体石蜡、角鲨烷、氢化聚异丁烯、氢化聚癸烯、凡士林等烃油；甘油三(乙基己酸)酯、三羟甲基丙烷三异硬脂酸酯、三(辛酸·癸酸)甘油酯、二(辛基十二烷基/植物甾醇/山嵛醇)月桂酰谷氨酸酯、植物甾醇澳洲坚果脂肪酸酯、植物甾醇油酸酯、二季戊四醇六(羟基硬脂酸/硬脂酸/松香酸)酯等酯油；白池花籽油、红花籽油、橄榄油、蓖麻油、霍霍巴籽油、澳洲坚果籽油等植物油；十甲基环五硅氧烷、二甲基硅油、甲基苯基聚硅氧烷、(聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷)交联聚合物等有机硅油；油溶性美容成分；等等，它们能够根据需要选择一种或两种以上来使用。
成分(E)的油剂中的二甲基硅油是直链状的有机硅油，也称为二甲基聚硅氧烷，聚硅氧烷的侧链及末端全部为甲基。二甲基硅油没有特别限制，从脂质体与乳液的共存稳定性、渗透性的观点考虑，优选25℃时的运动粘度为100mm2/s以下的物质。需要说明的是，本发明中运动粘度是根据按照ASTM D445的测定方法在25℃测得的值。
成分(E)的油剂中的25℃时为膏状的极性油是指，在超过25℃的温度处具有熔点、并且30℃的粘度为5000～100000mPa·s的极性油。需要说明的是，本发明中前述粘度是指，将试样在30℃放置一天后，使用单圆筒型旋转粘度计Vismetron型号VS-A1(芝浦系统公司制)测定的粘度。其熔点没有特别限定，更优选超过25℃且为60℃以下，特别优选为30～55℃。此外，只要是酯油等具有极性的物质，则能够使用任意物质，作为25℃时为膏状的极性油，具体而言，例如，可举出N-酰基氨基酸酯、甘油脂肪酸酯、二聚酸酯、二季戊四醇脂肪酸酯、脂肪酸胆固醇酯、脂肪酸植物甾醇酯等。更具体而言，可举出N-月桂酰基-L-谷氨酸二辛基十二烷基酯、N-月桂酰基-L-谷氨酸二(胆固醇/辛基十二烷基)酯、N-月桂酰基-L-谷氨酸二(胆固醇/山嵛醇/辛基十二烷基)酯、N-月桂酰基-L-谷氨酸二(植物甾醇/山嵛醇/辛基十二烷基)酯等N-酰基氨基酸酯；六甘油脂肪酸酯、十甘油脂肪酸酯、(己二酸/2-乙基己酸/硬脂酸)甘油低聚酯、氢化蓖麻油硬脂酸酯、三(辛酸·癸酸·肉豆蔻酸·硬脂酸)甘油酯、双-二甘油多酰基己二酸酯-2、氢化蓖麻油羟基硬脂酸酯等甘油脂肪酸酯；(植物甾醇/异硬脂醇/鲸蜡醇/硬脂醇/山嵛醇)二聚亚油酸酯、二(异硬脂醇/植物甾醇)二聚亚油酸酯、双异硬脂基二聚亚油醇二聚亚油酸酯等二聚酸酯；二季戊四醇(12-羟基硬脂酸/硬脂酸/松香酸)酯、二季戊四醇六(羟基硬脂酸/硬脂酸/松香酸)酯、二季戊四醇(12-羟基硬脂酸/异硬脂酸)酯等二季戊四醇脂肪酸酯；异硬脂酸胆固醇酯、羟基硬脂酸胆固醇酯、蓖麻油酸胆固醇酯等脂肪酸胆固醇酯；澳洲坚果油脂肪酸植物甾醇酯等脂肪酸植物甾醇酯；等等，它们能够根据需要选择一种或两种以上来使用。利用上述膏状的极性油，能够更良好地对皮肤外用组合物赋予润肤感。上述之中，从醇厚感和皮肤外用组合物的稳定性的观点考虑，优选植物甾醇油酸酯、澳洲坚果油脂肪酸植物甾醇酯、N-月桂酰基-L-谷氨酸二(植物甾醇/山嵛醇/辛基十二烷基)酯、二季戊四醇六(羟基硬脂酸/硬脂酸/松香酸)酯及选自它们中的两种以上的混合物，从润肤效果的观点考虑也是更优选的。
就本发明中的成分(E)的含量而言，从脂质体与乳液的共存稳定性、醇厚感及润肤效果的观点考虑，作为油剂的合计含量，在皮肤外用组合物中为10％以上，更优选为12％以上，此外，优选为30％以下，更优选为25％以下。
作为本发明中的成分(E)的含量的详情，从表现出充分的醇厚感的观点考虑，25℃时为膏状的极性油的含量在皮肤外用组合物中为1～5％，更优选为2～4％。此外，二甲基硅油的含量在皮肤外用组合物中优选为0.1～5％，更优选为0.5～3％。需要说明的是，油剂的合计含量中，25℃时为膏状的极性油及二甲基硅油它们的含量优选为5～100％，更优选为10～60％。
此外，在本发明中的乳液中，成分(E)的油剂含有：非极性油，其包含二甲基硅油；和极性油，其包含25℃时为膏状的极性油，其中，就成分(E)中的极性油与非极性油的含有质量比例而言，(非极性油含有质量)/(极性油含有质量)优选为0.8～2，更优选为1～1.8。需要说明的是，该含有质量比例也可以是使用质量比例。若该比例为该范围，则脂质体与乳液的共存稳定性、皮肤外用组合物的渗透感进一步提高，故而优选。
(成分(F)高级醇)
本发明中的乳液中使用的成分(F)高级醇优选碳原子数为12～22的具有直链状或支链状的烃基的一元醇。只要是化妆品、准医药品、医药品等中通常使用的物质，则能够没有特别限制地使用，具体而言，可举出山嵛醇、硬脂醇、肉豆蔻醇、鲸蜡醇、鲸蜡硬脂醇、羊毛脂醇、氢化羊毛脂醇、月桂醇、油醇(日文：アレイルアルコール)、2-辛基十二烷醇、十六烷醇、异硬脂醇、霍霍巴醇等，能够使用它们中的一种或两种以上。上述之中，从脂质体与乳液的共存稳定性、渗透感、醇厚感的观点考虑，优选为选自由鲸蜡硬脂醇、山嵛醇组成的组中的一种或两种以上，优选鲸蜡硬脂醇及/或山嵛醇，它们的混合比例可举出例如1～2：2～1。
本发明中的成分(F)的含量没有特别限制，从脂质体与乳液的共存稳定性、渗透感、醇厚感的观点考虑，在皮肤外用组合物中优选为0.2％以上，更优选为0.5％以上，进一步优选为0.8％以上，此外，优选为5％以下，进一步更优选为3％以下。
本发明中的乳液如上所述地以水包油型乳化组合物的状态存在，因此作为构成水相的成分，能够在不损害本发明的效果的范围内适当含有水及多元醇、低级醇等水性成分、或通常的水包油型乳化化妆品中使用的成分。例如，能够含有成分(E)以外的油剂、成分(D)、(F)以外的表面活性(助)剂、水溶性高分子、紫外线吸收剂、抗氧化剂、抗菌剂、防腐剂、保湿剂、pH调节剂、清凉剂、粉体、维生素类、美容成分、香料等。
乳液的制造方法没有特别限定，可通过常规方法制备。例如，可举出下述方法：将加热溶解有成分(D)～成分(F)和根据需要的其他成分的物质(例如60～80℃左右)添加混合到水性成分中，通过将其搅拌来进行乳化，制备成水包油型乳化组合物。
本发明中的乳液的平均粒径没有特别限制，从更合适地发挥本发明的效果的观点考虑，优选为0.8～10μm，更优选为1～7μm。需要说明的是，乳液的平均粒径的测定能使用透射型显微镜，通过目视进行测定(参照后述〔实施例〕的(平均粒径的测定方法))。
＜皮肤外用组合物＞
如上所述，本发明能够提供皮肤外用组合物，其包含：(i)含有前述成分(A)～(C)的脂质体；(ii)含有前述成分(D)～(F)的乳液。此外，在皮肤外用组合物的总质量中含有10质量％以上的前述成分(E)、并且在皮肤外用组合物的总质量中含有1～5质量％的25℃时为膏状的极性油是合适的。
需要说明的是，皮肤外用组合物中的成分(A)及成分(D)的合计的含量如上所述，但上述两者的合计量没有特别限制，作为合适的下限值，优选为1％以上，更优选为2％以上，进一步优选为2.5％以上，此外，作为合适的上限值，优选为15％以下，更优选为10％以下，进一步优选为8％以下。
就本发明的皮肤外用组合物而言，脂质体与乳液的共存稳定性优异，适用于皮肤时的渗透感和醇厚感也优异。此外，本发明的皮肤外用组合物能够用作润肤效果高的皮肤护理化妆品。本发明的皮肤外用组合物为润肤感高的组合物是更合适的，这是因为通过含有前述成分(E)，更具体而言通过含有二甲基硅油及25℃时为膏状的极性油，能够更良好地制成润肤感高的组合物。此外，极性油从醇厚感的观点考虑也是优选的。需要说明的是，评价润肤感的情况下，能够使用后述实施例的“2.‘醇厚感’‘渗透感’”的评价方法来进行评价。
就本发明的皮肤外用组合物中的变化率而言，合适的是，优选变化率小于60％，更优选小于50％，进一步优选小于40％，更优选小于30％，更优选小于20％。认为该变化率越低，脂质体与乳液的共存稳定性越高。
本发明的皮肤外用组合物能够通过将包含含有成分(A)～(C)的脂质体的溶液、和包含含有成分(D)～(F)的乳液的溶液混合而得到。此外，能够通过在包含含有成分(D)～(F)的乳液的溶液中添加包含含有成分(A)～(C)的脂质体的分散液并进行混合而得到。在进行混合时，温度优选为20～50℃左右。此时，成分(A)：成分(B)：成分(C)的含有质量比例或使用质量比例没有特别限定，合适地为0.5～10：0.1～1：1～10，更合适地为1～7：0.3～0.8：：3～7，进一步合适地为1.5～5：0.3～0.5：：3～7。此外，成分(D)：成分(E)：成分(F)的含有质量比例或使用质量比例没有特别限定，合适地为0.5～5：10～30：0.2～5，更合适地为1～3：12～25：0.5～3，进一步合适的是，更合适地为1～3：12～25：0.8～3。需要说明的是，也可以将上述的各成分(成分(A)～成分(F))的含量适当组合来作为含有质量比例或使用质量比例。
为了在不妨碍本发明的效果的范围内调节醇厚感及渗透感等触感、提高脂质体及乳液的共存稳定性等，本发明的皮肤外用组合物除了前述脂质体(分散液)及乳液(水包油型乳化组合物)以外，能够适当使用通常的化妆品、皮肤外用组合物中所配合的成分。作为这样的成分，具体而言，可举出低级醇类、保湿剂等水性成分、水溶性高分子、粉体、皮膜形成剂、必须成分以外的表面活性剂、油溶性凝胶化剂、有机改性粘土矿物、树脂、紫外线吸收剂、防腐剂、抗菌剂、香料、抗氧化剂、pH调节剂、螯合剂、皮肤有效成分等。
作为水性成分，例如，可举出山梨糖醇、麦芽糖醇、葡萄糖等糖醇类、乙醇等低级醇类、聚甘油-3、聚氧丁烯聚氧乙烯聚氧丙烯甘油醚(3BO)(8EO)(5PO)、聚氧丙烯(9)二甘油酯等甘油衍生物类、多元醇类等。
作为水溶性高分子，例如，可举出黄原胶、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧基乙烯基聚合物、烷基改性羧基乙烯基聚合物、粘多糖体等，能够使用它们中的一种或两种以上。上述之中，从作为皮肤外用组合物的稳定性、使用感的观点考虑，更优选羧基乙烯基聚合物、烷基改性羧基乙烯基聚合物、黄原胶。
就本发明的皮肤外用组合物而言，从皮肤外用组合物的稳定性的观点考虑，优选pH为4～7。需要说明的是，在本发明中pH测定是在20℃测得的，测定中使用玻璃电极式氢离子浓度计(堀场制作所公司制)。
此外，本发明的皮肤外用组合物能用作医药用的皮肤外用剂、准医药品、化妆品，例如，能够例示出化妆水、乳液、霜剂、美容液、按摩剂、面膜剂、护手霜、润肤露、润肤霜、防晒剂、头皮用护理剂、医药用洗剂等。从能够感受到醇厚感的方面考虑，优选乳液、霜剂，其使用方法优选可举出用手、手指、化妆棉来使用的方法。
本技术能够适当采用以下的构成或技术特征。
·〔1〕皮肤外用组合物，其含有脂质体和乳液，
所述脂质体含有：
成分(A)磷脂；
成分(B)植物甾醇；和
成分(C)IOB值为1.8～3.5的多元醇及IOB值为4.5～5.5的多元醇，
所述乳液含有：
成分(D)磷脂；
成分(E)含有二甲基硅油及25℃时为膏状的极性油的油剂；和
成分(F)高级醇，
前述成分(E)相对皮肤外用组合物整体而言的含量为10质量％以上，并且相对皮肤外用组合物整体而言含有1～5质量％的25℃时为膏状的极性油。
·〔2〕如前述〔1〕所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(E)中的非极性油与极性油的含有质量比例：(非极性油含有质量)/(极性油含有质量)为0.8～2，所述非极性油包含二甲基硅油，所述极性油包含25℃时为膏状的极性油。
·〔3〕如前述〔1〕或〔2〕所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(A)的含量在皮肤外用组合物中为0.5～10质量％。
·〔4〕如前述〔1〕～〔3〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(B)的含量在皮肤外用组合物中为0.1～1质量％。
·〔5〕如前述〔1〕～〔4〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(C)的含量在皮肤外用组合物中为1～10质量％。
·〔6〕如前述〔1〕～〔5〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(C)中的IOB值为1.8～3.5的多元醇：IOB值为4.5～5.5的多元醇的含有质量比例或使用质量比例为0.5～9.5：9.5～0.5。
·〔7〕如前述〔1〕～〔6〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(C)中的IOB值为1.8～3.5的多元醇的含量在皮肤外用组合物中为0.5～9.5质量％、及/或IOB值为4.5～5.5的多元醇的含量在皮肤外用组合物中为0.5～9.5质量％。
·〔8〕如前述〔1〕～〔7〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(C)至少包含1,3-丁二醇及甘油。
·〔9〕如前述〔1〕～〔8〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(D)的含量在皮肤外用组合物中为0.5～5质量％。
·〔10〕如前述〔1〕～〔9〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(E)的含量在皮肤外用组合物中为10～30质量％。
·〔11〕如前述〔1〕～〔10〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(E)25℃时为膏状的极性油的含量在皮肤外用组合物中为1～5质量％、及/或前述成分(E)二甲基硅油的含量在皮肤外用组合物中为0.1～5质量％。
·〔12〕如前述〔1〕～〔11〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(E)25℃时为膏状的极性油为选自植物甾醇油酸酯、澳洲坚果油脂肪酸植物甾醇酯、N-月桂酰基-L-谷氨酸二(植物甾醇/山嵛醇/辛基十二烷基)酯、二季戊四醇六(羟基硬脂酸/硬脂酸/松香酸)酯中的一种或两种以上。
·〔13〕如前述〔1〕～〔12〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(E)中的非极性油与极性油的含有质量比例：(非极性油含有质量)/(极性油含有质量)为1～1.8，所述非极性油包含二甲基硅油，所述极性油包含25℃时为膏状的极性油。
·〔14〕如前述〔1〕～〔13〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(F)的含量在皮肤外用组合物中为0.2～5质量％。
·〔15〕如前述〔1〕～〔14〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述成分(F)为鲸蜡硬脂醇及/或山嵛醇。
·〔16〕如前述〔1〕～〔15〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述脂质体的平均粒径为50～600nm，及/或前述乳液的平均粒径为0.8～10μm。
·〔17〕如前述〔1〕～〔16〕中任一项所述的皮肤外用组合物，其中，前述皮肤外用组合物中的变化率小于40％。
变化率＝在40℃保存1个月后的样品的得自脂质体的平均粒径/刚制造后的样品的得自脂质体的平均粒径
实施例
以下，通过实施例等对本发明更具体地进行说明，但本发明不受以下的实施例等任何限定。
实施例1～21、比较例1～4：霜剂
根据表1的组成、以下所示的制造方法制备实施例及比较例的霜剂。对于得到的霜剂，根据下述的评价方法·判定标准就“(脂质体与乳液的)共存稳定性”、“醇厚感”、“渗透感”进行评价·判定。将结果示于表1。表1的成分(A)(D)的磷脂(No.1及No.7：*1)是来源于大豆的氢化磷脂(*1:NIKKOL Lecinol S-10E(Nikko Chemicals Co.,Ltd.制)；氢化大豆磷脂，PC含量为75～85％)，PC为70％以上。表1的成分(B)植物甾醇(No.2：*2)为植物甾醇(*2:植物甾醇QI(Mitsubishi Chemical Foods Corporation制))。表1的成分(E)的25℃时为膏状的极性油(No.15、16)的熔点为30～55℃。此外，实施例1～21的皮肤外用组合物的pH为4～7。需要说明的是，实施例22之后使用的磷脂及植物甾醇与＊1及＊2相同。
[表1]
Figure BDA0004018164300000161
＜制造方法＞
A：将成分(1)～(5)加热至70℃并均匀地混合。
B：将成分(6)加热至70℃。
C：向A中缓慢添加B，并用分散机分散。
D：将C冷却至室温，制备脂质体分散液。
E：将成分(7)～(9)加热至70℃，并均匀地混合。
F：将成分(10)～(19)加热至70℃，并均匀地混合。
G：将成分(20)～(22)加热至70℃，并均匀地混合。
H：向E中缓慢添加F，并用分散机分散。
I：向H中缓慢添加G，并用分散机乳化。
J：将I冷却至40℃，缓慢添加成分(23)～(26)，并用分散机分散，制备乳液组合物。
K：向J中缓慢添加D，并用分散机混合，得到脂质体与乳液共存的霜剂。
＜评价方法＞
1.脂质体与乳液的“共存稳定性”
用以下所示的方法测定实施例及比较例的霜剂的粒径时，脂质体的粒径和乳液的粒径作为各自的峰而被检测。脂质体与乳液的共存稳定性差是指，脂质体的粒径由于脂质体的崩解、脂质体与乳液的聚结等而发生变化。因此，以刚制造后的得自脂质体的粒径的峰值为基准，测定在40℃的恒温下保存1个月后的该峰值，算出其“变化率”，由此评价脂质体与乳液的共存稳定性。
(平均粒径的测定方法)
对于在室温及40℃的恒温下分别保管1个月后的组合物，将各试样稀释至500倍而填充至塑料比色皿UVette 220-1600nm(Eppendorf公司制)，利用实时纳米粒径测定装置DelsaMax CORE(Beckman Coulter Inc.制)对脂质体及乳液各自的粒径的峰值进行测定。对同一样品测定3次，将3次的测定值的平均值作为“平均粒径”。需要说明的是，“变化率”通过下式算出。
变化率＝在40℃保存1个月后的样品的得自脂质体的平均粒径/刚制造后的样品的得自脂质体的平均粒径
(判定标准)
◎：平均粒径的变化率小于20％
○：平均粒径的变化率为20％以上±小于40％
△：平均粒径的变化率为40％以上±小于60％
×：平均粒径的变化率为60％以上
2.“醇厚感”“渗透感”
由10名35～50岁的化妆品评价的专业人员在每天早晚两次洗脸后，将实施例及比较例的霜剂以米粒大左右涂抹于全脸。对于各试样，按照下述的评价标准以5个等级评价使用期间的醇厚感、渗透感，进而使用下述判定标准来判定各试样的评分的平均值。
(评价标准)
[评价结果]：[评分]
非常良好 ：5分
良好 ：4分
普通(说不上好也说不上不好)：3分
稍稍不良 ：2分
不良 ：1分
(判定标准)
[判定]：[评分平均分]
◎：4.5以上
○：3.5以上～小于4.5
△：1.5以上～于3.5
×：小于1.5
＜结果＞
由前述表1可知，实施例1～21的霜剂均脂质体与乳液的共存稳定性优异，具有充分的醇厚感，渗透感也优异。
另一方面，在不使用磷脂作为乳液的乳化剂的比较例1中，未能得到在脂质体与乳液的共存稳定性、渗透感方面令人满意的产品。油剂量为10％以下的比较例2、和25℃时为膏状的极性油的量小于1％的比较例3中，醇厚感不充分。此外，在不含有高级醇的比较例4中，未能得到在脂质体与乳液的共存稳定性、醇厚感方面令人满意的产品。
实施例22：眼霜
Figure BDA0004018164300000191
Figure BDA0004018164300000201
(注2)
(制造方法)
A：将成分(1)～(4)加热至70℃，并均匀地混合。
B：将成分(5)加热至70℃。
C：向A中缓慢添加B，并用分散机分散。
D：将C冷却至室温，制备脂质体。
E：将成分(6)～(8)加热至70℃，并均匀地混合。
F：将成分(9)～(18)加热至70℃，并均匀地混合。
G：将成分(20)～(21)加热至70℃，并均匀地混合。
H：向E中缓慢添加F，并用分散机分散。
I：向H中缓慢添加G，并用分散机乳化。
J：将I冷却至40℃，缓慢添加成分(22)～(26)，并用分散机分散，制备乳液。
K：向J中缓慢添加D，并用分散机混合，得到脂质体和乳液共存的眼霜。
(结果)
所得到的眼霜的脂质体与乳液的共存稳定性、醇厚感及渗透感优异。
实施例23：润肤霜
Figure BDA0004018164300000202
Figure BDA0004018164300000211
(制造方法)
A：将成分(1)～(4)加热至70℃，并均匀地混合。B：将成分(5)加热至70℃。
C：向A中缓慢添加B，并用分散机分散。
D：将C冷却至室温，制备脂质体。
E：将成分(6)～(8)加热至70℃，并均匀地混合。
F：将成分(9)～(17)加热至70℃，并均匀地混合。
G：将成分(18)～(21)加热至70℃，并均匀地混合。
H：向E中缓慢添加F，并用分散机分散。
I：向H中缓慢添加G，并用分散机乳化。
J：将I冷却至40℃，缓慢添加成分(22)～(25)，并用分散机分散，制备乳液。
K：向J中缓慢添加D，并用分散机混合，得到脂质体与乳液共存的润肤霜。
(结果)
所得到的润肤霜的脂质体与乳液的共存稳定性、醇厚感及渗透感优异。

Claims (3)

1.皮肤外用组合物，其含有脂质体和乳液，
所述脂质体含有：
成分(A)磷脂；
成分(B)植物甾醇；和
成分(C)IOB值为1.8～3.5的多元醇及IOB值为4.5～5.5的多元醇，
所述乳液含有：
成分(D)磷脂；
成分(E)含有二甲基硅油及25℃时为膏状的极性油的油剂；和
成分(F)高级醇，
所述成分(E)相对皮肤外用组合物整体而言的含量为10质量％以上，并且相对皮肤外用组合物整体而言含有1～5质量％的25℃时为膏状的极性油。
2.如权利要求1所述的皮肤外用组合物，其中，所述成分(E)中的非极性油与极性油的含有质量比例：(非极性油含有质量)/(极性油含有质量)为0.8～2，所述非极性油包含二甲基硅油，所述极性油包含25℃时为膏状的极性油。
3.如权利要求1或2所述的皮肤外用组合物，其中，所述皮肤外用组合物中的变化率小于40％，
变化率＝在40℃保存1个月后的样品的得自脂质体的平均粒径/刚制造后的样品的得自脂质体的平均粒径。
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