CN113768908B - 苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用 - Google Patents

苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用 Download PDF

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Abstract

本发明属于兽用药物制剂领域，具体涉及苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用。本发明意外发现，所述的苄丝肼能够杀灭螨虫，对多种动物螨病具有显著的治疗效果，尤其对狗、猫、兔等动物螨虫病具有显著的治疗效果，治愈率高达100％；且所述苄丝肼为人用临床常用药，安全性较高，对于提高兽医临床治疗效果和养殖的经济效益具有广阔的市场前景。

Description

苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用
技术领域
本发明属于兽用药物制剂领域，具体涉及苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用。
背景技术
动物螨病是螨虫寄生动物体表而引起的一种慢性体外寄生虫病，其病原为疥螨、痒螨，主要发生于初春、秋末和冬季，通过患病动物与健康动物直接或间接接触感染，广泛发生于牛、羊、马、犬、兔、猫、鸡等动物，在牧区和规模化养殖场感染率和发病率较高。动物发生该病主要表现为食欲减低或废绝、消瘦、被毛脱落等，影响动物的生产性能和经济价值。
目前常用于动物螨虫防治的药物主要是利用抗生素及化学合成药物治疗，抗生素的大量及不规范使用也使得耐药性不断增强；伊维菌素对处在虫卵期的螨虫无效，需长期使用，并且伊维菌素具有较强的毒性，不能使用大量使用，而且伊维菌素价格较高；双甲脒能够杀灭环境和体表的螨虫，毒性较大，使用时避免中毒。
因此开发一种新的，安全性好，抗虫效果显著的药物，对于提高兽医临床治疗效果和养殖的经济效益，具有广阔的市场前景。
苄丝肼，化学名是2-氨基-3-羟基-N'-(2,3,4-三羟基苄基)丙酰肼盐酸盐，是一种外周性DOPA脱羧酶抑制剂，本发明意外发现，苄丝肼能够杀灭螨虫，对多种动物螨病具有显著的治疗效果，尤其对狗、猫和兔螨虫病具有显著的治疗效果，治愈率高达100％；且所述苄丝肼为临床常用药，安全性较高，对于提高兽医临床治疗效果和养殖的经济效益具有广阔的市场前景。
发明内容
针对上述技术问题，本发明的目的在于提供一种苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用，具体包括以下内容：
第一方面，本发明提供了一种苄丝肼或其药学上可接受的盐在制备抗动物螨病药物中的应用。
优选地，所述动物包括狗、猫、兔。
优选地，所述苄丝肼或其药学上可接受的盐加入药学上可接受的载体制成药学上可接受的任一剂型。
优选地，所述剂型包括贴剂、软膏剂、擦剂、喷雾剂。
优选地，所述剂型为喷雾剂。
优选地，所述喷雾剂的制备方法为：将浓盐酸加入水中混合，加入苄丝肼溶解，用氢氧化钠调pH至弱酸性，再加入亚硫酸氢钠和丙三醇，搅拌至全部溶解，过滤，灌瓶，灭菌，即得。
优选地，所述喷雾剂中苄丝肼含量为1％。
优选地，所述喷雾剂的制备方法为：将8mL浓盐酸加入100mL去离子水中，搅匀，加入25.7g苄丝肼，搅拌至全部溶解，加去离子水2470mL，搅拌均匀，用氢氧化钠调pH至5.5-6.5，再加入12.85g亚硫酸氢钠和128.5mL丙三醇，搅拌至全部溶解，过滤，灌瓶，灭菌，即得。
具体实施方式
下面结合具体实施例来进一步描述本发明，本发明的优点和特点将会随着描述而更为清楚。但是应理解所述实施例仅是范例性的，不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离本发明的精神和范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但这些修改或替换均落入本发明的保护范围。
实施例1盐酸苄丝肼喷雾剂的制备
1％苄丝肼喷雾剂的制备：将8mL浓盐酸加入100mL去离子水中，搅匀，加入25.7g苄丝肼，搅拌至全部溶解，加去离子水2470mL，搅拌均匀，用氢氧化钠调pH至5.5-6.5，再加入12.85g亚硫酸氢钠和128.5mL丙三醇，搅拌至全部溶解，过滤，灌瓶，灭菌，即得1％苄丝肼喷雾剂。
实施例2苄丝肼治疗自然感染螨虫的家兔
1.实验动物与药品
自然耳道感染螨虫的家兔，体重1.0kg～2.0kg，兰州市榆中县小康营乡李家沟兔养殖户场；试验药品为实施例1所述1％苄丝肼喷雾剂。
2.试验方法
将感染螨虫的家兔随机分为两组，第一组每隔一天向家兔外耳道痂皮处喷1％的苄丝肼喷剂2mL，共喷洒三次；第二组作为空白对照组，每隔一日向家兔外耳道痂皮处喷洒5％的丙三醇溶液2mL，喷洒三次；上述两组共观察15天。
3.疗效判定标准
痊愈：家兔外耳道未见痂皮，刮取少量皮肤在显微镜下观察，未见虫体；
好转：家兔外耳道未见痂皮明显减少，刮取少量皮肤在显微镜下观察，可见少量虫体；
无效：家兔外耳道未见痂皮减少，刮取少量皮肤在显微镜下观察，可见较多虫体。
4.结果
1％苄丝肼喷剂喷洒治疗10例感染螨虫的家兔，全部治愈，治愈率100％；空白对照组未见痊愈和好转。结果表明，本发明所述苄丝肼治疗家兔螨虫具有良好的效果。
实施例3苄丝肼治疗自然感染螨虫的宠物犬
1.实验动物与药品
自然耳道感染螨虫的宠物犬，体重1.5kg～20kg，兰州鑫灵宠物医院；试验药品为实施例1所述1％苄丝肼喷雾剂，对照药品为三甲脒(山东聚德药业有限公司，批号20200803)。
2.试验方法
收集感染螨虫的宠物犬20只，分为2组，每组10只，第一组用1％苄丝肼，第二组用双甲脒，要求畜主每隔一天向第一组宠物犬外耳道痂皮处喷洒1％的苄丝肼喷剂2mL，共喷洒三次，观察15天。要求畜主向第二组宠物犬外耳道痂皮处喷洒稀释后的双甲脒2mL，共喷洒一次，观察15天。
3.疗效判定标准
痊愈：宠物犬外耳道未见痂皮，刮取少量皮肤在显微镜下观察，未见虫体；
好转：宠物犬外耳道未见痂皮明显减少，刮取少量皮肤在显微镜下观察，可见少量虫体；
无效：宠物犬外耳道未见痂皮减少，刮取少量皮肤在显微镜下观察，可见较多虫体。
4.结果
1％苄丝肼喷剂喷洒治疗10例感染螨虫的宠物犬，全部治愈，治愈率100％。双甲脒治疗的10例感染螨虫的宠物犬，8例全部治愈，2例有效，治愈率80％。结果表明，本发明所述苄丝肼治疗宠物犬螨虫具有良好的效果，效果优于双甲脒相当。但是，用双甲脒治疗动物螨病时，动物舔舐或误服双甲脒，会有生命危险；而苄丝肼是人用临床口服用药，有较高的安全性，即使动物舔舐或误服，也不会造成生命危险。即，本发明所述的苄丝肼在具有良好的安全性的基础上，又对动物螨病具有显著的治疗效果，优于现有抗螨虫药双甲脒。
实施例4苄丝肼治疗自然感染螨虫的宠物猫
1.实验动物与药品
收集自然耳道感染螨虫的宠物猫，体重0.5kg～2.0kg，兰州鑫灵宠物医院；试验药品为实施例1所述1％苄丝肼喷雾剂，对照药品为三甲脒(山东聚德药业有限公司，批号20200803)2.试验方法
将感染螨虫的宠物猫20只，分为2组，每组10只。第一组用1％苄丝肼，第二组用双甲脒。第一组要求畜主每隔一天向宠物猫外耳道痂皮处喷洒1％的苄肼喷剂2mL，共喷洒三次。观察15天。要求畜主向第二组宠物猫外耳道痂皮处喷洒稀释后的双甲脒2mL，共喷洒一次，观察15天。
3.疗效判定标准
痊愈：宠物猫外耳道未见痂皮，刮取少量皮肤在显微镜下观察，未见虫体；
好转：宠物猫外耳道未见痂皮明显减少，刮取少量皮肤在显微镜下观察，可见少量虫体；
无效：宠物猫外耳道未见痂皮减少，刮取少量皮肤在显微镜下观察，可见较多虫体。
4.结果
1％苄丝肼喷剂喷洒治疗10例感染螨虫的宠物猫，全部治愈，治愈率100％双甲脒治疗的10例感染螨虫的宠物猫，9例全部治愈，1例有效，治愈率90％。结果表明，本发明所述苄丝肼治疗宠物猫螨虫具有良好的效果，效果与双甲脒相当。但是，用双甲脒治疗动物螨病时，动物舔舐或误服双甲脒，会有生命危险；而苄丝肼是人用临床口服用药，有较高的安全性，即使动物舔舐或误服，也不会造成生命危险。即，本发明所述的苄丝肼在具有良好的安全性的基础上，又对动物螨病具有显著的治疗效果，优于现有抗螨虫药双甲脒。
综上所述，本发明所述的苄丝肼能够杀灭螨虫，对多种动物螨病具有显著的治疗效果，尤其对狗、猫和兔螨虫病具有显著的治疗效果，治愈率高达100％；且所述苄丝肼为人用临床常用药，安全性较高，对于提高兽医临床治疗效果和养殖的经济效益具有广阔的市场前景。

Claims (5)

1.苄丝肼或其药学上可接受的盐在制备抗动物螨病药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述动物包括狗、猫、兔。
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述苄丝肼或其药学上可接受的盐加入药学上可接受的载体制成药学上可接受的任一剂型。
4.如权利要求3所述的应用，其特征在于，所述剂型包括贴剂、软膏剂、擦剂、喷雾剂。
5.如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述剂型为喷雾剂。
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