CN1135218C - 脂类混合物及其用途 - Google Patents

Abstract

具有生理有效量多不饱和脂肪酸和/或其衍生物的脂类混合物，它具有生理有效量改性椰子油，主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C₁₀-C₁₄脂肪酸，浊点＜5℃。作为或以化妆品制剂或药物制剂的形式使用。

Description

脂类混合物及其用途

本发明涉及具有生理有效量多不饱和脂肪酸和/或其衍生物的脂类混合物，还涉及将其直接使用或以化妆品或药物制剂的形式局部施用于皮肤。

化妆品或药物领域中局部施用的脂类的主要任务是增强皮肤的屏障功能即保护功能，从而防止皮肤干燥或防止外来物质的进入。它们还改善皮肤柔软性、其表面情况及其外观。此外，特别是存在于天然脂类中的物质，如饱和和不饱和脂肪酸、卵磷脂、神经酰胺等，在诸如代谢、刺激、炎症、变态反应等生理过程中起着重要作用。

用堵塞性物质(如石蜡油和凡士林)常增强屏障功能，它们尽管在一定程度上防止皮肤干燥，但是无助于皮肤的生理过程。此外，它们的使用在美容上是不能被接受的，因为它们的布散性差，吸收不良，并使皮肤有油腻感。

根据组合物成分不同，天然油脂能影响皮肤生理，但它们比堵塞性物质更难以布散，特别是不能很好地分布，比诸如石蜡油吸收慢得多。

US-A-5,445,822描述了一种化妆品组合物，包含甘油三酯，所述甘油三酯含40-70％油酸、30-50％多不饱和脂肪酸0.2-1％γ-亚麻酸，5％α-亚麻脂肪酸，n-6脂肪酸与n-3脂肪酸的比例为10∶1-30∶1。该专利未提及施用性能，也未进一步阐述该组合物的生理效应。

本发明的目的是提供脂类混合物，它们在改善皮肤生理条件的同时也改善前述施用性能。

按照本发明，用普通脂类混合物达到目的，所述脂类混合物具有有效量改性椰子油，它主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C₁₀-C₁₄脂肪酸，其浊点＜5℃。

如下脂类混合物更受欢迎，其中改性椰子油的浓度为脂类混合物总量的5-40％，较佳为10-30％，特佳为15-25％。

多不饱和脂肪酸以包含亚油酸和α-亚麻酸为佳。

亚油酸和α-亚麻酸的比例(以重量百分比计)拟定为15∶1-5∶1，较佳为13∶1-7∶1，特佳为11∶1-9∶1。

多不饱和脂肪酸拟主要以甘油三酯的形式存在。

具有高含量多不饱和脂肪酸的天然甘油三酯的存在是有益的。

按照本发明的特别实施方案，用大豆油、葵花油、麦胚油、亚麻子油、蓟子油(thistle oil)中国油(China oil)、葡萄子油、芝麻油或其混合物，制备多不饱和脂肪酸。

使用至少两种具体指定油的混合物较好。

本发明进一步涉及直接使用或以化妆品的形式使用本发明的脂类混合物。

最后，本发明还涉及将本发明的脂类混合物直接或以药物制剂的形式局部施用于皮肤，特别是用于治疗皮肤干燥、神经性皮炎、特应性湿疹及类似的皮肤疾病。

本发明者意外地发现，本发明的脂类混合物比已知的闭塞性物质(如石蜡油和凡士林)或其单个天然油具有更好的施用性能，同时有助于改善皮肤的生理状况。

本发明的脂类混合物中的基本成分是改性椰子油，它主要包含甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C₁₀-C₁₄脂肪酸，浊点＜5℃。此类改性椰子油的INCI名为“cocoglycerides”，有市售，例如商品名为Myritol 331。

使用浓度宜在脂类混合物总量的5-40％，较佳为10-30％，特佳为15-25％。与前述US-A-5,445,822的组合物的直接比较表明，其中提到的包含油酸的甘油三酯并不这样地改善施用性能。而且，按本发明使用的椰子油的氧化稳定性显著高于所引美国专利列出的甘油三酯。

本发明所用的生理学上有效的组份是具有高含量亚油酸和α-亚麻酸的脂类，亚油酸和α-亚麻酸的重量百分比为15∶1-5∶1，较佳为13∶1-7∶1，特佳为11∶1-9∶1。亚油酸和α-亚麻酸可直接或以其衍生物的形式使用，如单酯、甘油三酯或酰胺等。

具有高含量亚油酸和α-亚麻酸的甘油三酯存在于天然油中，例如，大豆油、葵花油、麦胚油、亚麻子油、蓟子油(thistle oil)中国油(China oil)、葡萄子油或芝麻油。特别给予关注的是大豆油、葵花油、麦胚油、亚麻子油、蓟子油(thistle oil)或中国油(China oil)，以大豆油、葵花油、麦胚油和亚麻子油为最佳。特别是，可使用至少两种具体指定的油。另外，可将γ-亚麻酸最佳或以油(如美洲七瓣莲油或樱草油)的形式加到脂类混合物中。

较佳的是加抗氧化剂到脂类混合物中。主要适合于此目的的抗氧化剂是油溶性物质，如生育酚、不同生育酚的混合物、棕榈酸抗坏血酸酯、BHT、BHA及其混合物，可任意地加协同剂，如卵磷脂等。这种类型的抗氧化剂有市售品，如Oxynes、Covi-ox T70或Controx。还可进一步加入其它辅助剂或添加剂，如香料等。

本发明的脂类混合物可用作如美容用的体油(body oil)或作药用，或在化妆品或药物制剂中作为油相或油相组份，如油包水型或水包油型乳剂，微乳剂，糊剂、贴剂、软膏、油浴形式的非水制剂，水表面活性剂(hydrosurfactant)如护发洗发剂和沐浴凝胶等。常规用于这些制剂配方中的物质可加到相应的化妆品或药物制剂中。它们特别是包括乳化剂、表面活性剂、润滑剂、定型剂(structure former)等。根据需要，还可掺入另外的活性物质，如遮光物质、抗菌物质、止汗剂、除臭剂等。

本发明的脂类混合物及由此制得的化妆品或药物制剂值得注意的是其极佳的吸收、良好的布散和分布性能，及在被很好耐受的同时对皮肤赋予特别良好和光滑的感觉。它们特别适用于干燥皮肤、神经性皮炎、变应性湿疹或类似的皮肤疾病。

罹患变应性湿疹的人们通常避免含油和脂肪的护肤品，因为这些产品使皮肤状况变差而不是使之改善。现惊人地发现，体油或乳剂形式的本发明的脂类混合物不仅能很好地被变应性湿疹患者耐受，而且疾病现象可减轻，皮肤状况明显改善。在使用本发明体油的试验中，罹患变应性湿疹的受试者报告其红斑区和炎症中心在一周内消失。皮肤干燥的人报告皮肤弹性明显增加，皮肤状况正常化。

下面引用典型的脂类混合物及由此制得的产品对本发明作更详细的阐述。实施例1-6给出本发明的脂类混合物，它们是在不锈钢容器内将各成分依次加入并充分混合或搅拌而制成的。

实施例1

           改性椰子油             15.00wt％

           大豆油                 43.17wt％

           麦胚油                 41.63wt％

实施例2

           改性椰子油             20.00wt％

           大豆油                 2.51wt％

           葵花油                 71.89wt％

           Oxynex K               0.10wt％

实施例3

           改性椰子油             10.39wt

           葵花油                 71.34wt

           亚麻子油               6.87wt％

           蓟子油                 11.20wt％

           Oxynex K               0.10wt

           香料                   0.10wt

实施例4

           改性椰子油             19.89wt％

           大豆油                 56.96wt％

           葵花油                 12.86wt％

           麦胚油                 10.00wt％

           Oxynex K               0.15wt％

           香料                   0.15wt％

实施例5

           改性椰子油             19.86wt％

           大豆油                 24.86wt％

           葵花油                 50.08wt％

           亚麻子油               5.00wt％

           Oxynex K               0.10wt％

           香料                   0.10wt％

实施例6

           改性椰子油          20.02wt％

           大豆油              59.10wt％

           葵花油              16.68wt％

           麦胚油              4.00wt％

           Oxynex K            0.10wt％

           香料                0.10wt％

实施例7

将实施例4的脂类混合物掺入含Pemulen TR1的水和丙二醇溶液中，制成水包油乳剂。在加入下表所列其它成分之后，用氢氧化钠溶液中和及匀化。

           实施例4的脂类混合物      46.60wt％

           乙酸生育酚酯             0.10wt％

           防腐剂                   1.00wt％

           Pemulen TR1              0.35wt％

           Artalcel 83              0.10wt％

           水                       50.35wt％

           丙二醇                   1.00wt％

           氢氧化钠                 0.50wt％

由一组专家对实施例4的油进行试验，与石蜡油和个别天然油比较施用性能。布散和分布性能被判断为明显优于各天然油；皮肤光滑和吸收性能明显优于石蜡油和各天然油。

无论各别或合并实施本发明的不同变体，上述说明书中及权利要求中揭示的本发明的特征均是必不可少的。

Claims (12)

1.一种具有多不饱和脂肪酸和/或其衍生物和改性椰子油的脂类混合物，其特征在于，改性椰子油主要组成为甘油一酯、甘油二酯和甘油三酯形式的C₁₀-C₁₄脂肪酸，其浊点＜5℃，所述改性椰子油的浓度为脂类混合物总重量的10-30％。

2.如权利要求1所述的脂类混合物，其中改性椰子油的浓度为脂类混合物总重量的15-25％。

3.如权利要求1所述的脂类混合物，其中多不饱和脂肪酸为亚油酸和α-亚麻酸。

4.如权利要求3所述的脂类混合物，其中亚油酸和α-亚麻酸的比例以重量百分比计为15∶1-5∶1。

5.如权利要求4所述的脂类混合物，其中亚油酸和α-亚麻酸的比例以重量百分比计为13∶1-7∶1。

6.如权利要求5所述的脂类混合物，其中亚油酸和α-亚麻酸的比例以重量百分比计为11∶1-9∶1。

7.如权利要求2-6之一所述的脂类混合物，其中多不饱和脂肪酸主要组成为甘油三酯。

8.如权利要求7所述的脂类混合物，其中所述的甘油三酯为天然甘油三酯。

9.如权利要求8所述的脂类混合物，其中多不饱和脂肪酸用大豆油、葵花油、麦胚油、亚麻子油、蓟子油、中国油、葡萄子油、芝麻油或其混合物制成。

10.如权利要求9所述的脂类混合物，其中使用至少两种具体油的混合物。

11.前述权利要求之一的脂类混合物作为或以化妆品制剂形式的使用。

12.前述权利要求1至10之一的脂类混合物在制备用于治疗皮肤干燥、神经性皮炎、特应性湿疹的药物制剂中的应用。