CN1131021C - 一种含褪黑素的组合物及其在化妆品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种含褪黑素的组合物，根据皱纹形成的机理，本发明将褪黑素和β-葡聚糖按一定比例进行复配，组成一种皮肤抗皱组合物，使这两种物质相互增效，发挥更大的效力，产生协同综合效应，使其抗皱的效果达到单个有效添加剂所无法比拟的水平。添加了上述组合物的化妆品，其抗皱效果十分明显，一般可比含单独添加物如维主素A、脂质体维生素E及人参提取物等的化妆品抗皱改善率高出15～20%。

Description

一种含褪黑素的组合物及其在化妆品中的应用

本发明属于化妆品及其制备技术领域，涉及一种皮肤抗皱组合物，以及该组合物在化妆品生产中的应用。

衰老是生物生命过程中的必然过程，包含有受基因调控的生理老化过程和由周围环境等外源因素造成的病理性衰老。同样皮肤衰老也是一个综合复杂的过程，是由多种因素造成的结果。人体受到内源及外源因素的影响，特别是自由基的攻击可导致皮肤支撑组织-真皮层的变化，使皮肤丧保水能力，胶原和弹力纤维排列顺序异常，由此具有的机械力和弹性下降，皮肤的裂隙倾向增加，从而形成皱纹。人们往往将皱纹做为皮肤衰老的标志。

化妆品一般针对外环境对皮肤的伤害，采用以下几种方法抗皱：①重建细胞外基质，主要通过补充粘多糖等天然保湿因子，使皮肤恢复弹性，从而浅化细小皱纹。②增强细胞增殖、代谢能力。③由于受环境的影响，皮肤表面易形成一些活性氧的自由基，对皮肤中的多糖类，蛋白质，生物膜有损害作用。通常加入一些自由基的清除剂来消除，减轻对皮肤的损害，常见的有维生素和一些植物，中草药的提取物。

皮肤衰老作为一个永久的课题，为人类社会一直不懈的探索着。随着人们生活水平的提高以及生存环境的日益恶化，防皱或抗皱越来越成为人们关心的主题，许多专利公开了含有皮肤抗皱剂的化妆品，如：中国专利95195692.2公开了一种新型褪黑激素拮抗药及其制备方法和用途；

中国专利97199439公开了一种葡聚糖产物及从谷物中提取的方法；

中国专利98115670公开了一种新的小核菌葡聚糖和包含新化合物的化妆品组合物；

上述专利所公开的技术均存在着十分明显的缺陷：

这些专利在化妆品中单独运用某些有效成份，并没有考虑到皮肤衰老实际是一个综合因素造成的结果。因此，上述专利提供的皮肤抗皱化妆品其抗皱效果并不十分理想。

本发明的目的在于提供一种新的皮肤抗皱组合物及其在化妆品中的应用，以克服现有技术所存在的作用单一的缺陷。

本发明的构思是这样的：

根据皱纹形成的机理，应该从多角度，多层次上对皮肤进行抗皱处理。本发明将几种具有各自抗皱效果的添加剂相互复配，使其产生协同综合效应，从而达到理想的皮肤抗皱效果。

本发明目的的技术方案如下所述：

所说的皮肤抗皱组合物，其组分和含量为：

褪黑素       0.1-50.0％

β-葡聚糖    0.1-20％

水          余量

以上均为重量百分比。

所说的褪黑素为一种固体粉末，由上海希柯达发展中心提供；

所说的β-葡聚糖为一种透明液体，由德国的德威龙公司提供。

所说的褪黑素(Melatonin，N-acety-5-methoxytryptamine)或松果体素是松果体分泌的重要激素之一，具有重要的生理功能。褪黑素是较强的抗氧剂。研究发现它可以通过抗氧化作用，抑制外界因素导致的细胞核DNA断裂。这种作用归因于褪黑素具有较高的脂溶性和易聚集在细胞核内。褪黑素进入细胞后，可直接清除羟自由基(.OH)和诱导GSH-PX活性增强，在细胞浆和核内进行抗氧化作用。

褪黑素在清除自由基方面的作用也已越来越受到人们的重视。褪黑素可以清除羟自由基(.OH)、单线氧(¹O₂)、一氧化氮(NO)和过氧化脂质离子(LOO.)等，但不直接中和超氧阴离子(O₂.^-)和过氧化氢(H₂O₂)。褪黑素还可刺激SOD。GSH-PX和6-磷酸葡萄糖(促进GSH合成)等mRNA的表达和蛋白质合成，使这些酶类的含量和活性增强，抑制一氧化氮合成酶(NOS)，直接或间接抑制自由基的产生。

皮肤中存在褪黑素及其受体，也存在着合成和降解褪黑素的酶类，在皮肤中起着非常重要的作用。褪黑素随年龄增长而减少，补充褪黑素可达到延缓衰老的效果。

所说的β-葡聚糖存在于含D-吡喃型葡萄糖单元的谷物中，分子量一般在2,500,000左右。从燕麦中提取的3-葡聚糖，可促进巨噬细胞增长，而增长过程中的活性中间体可作用于纤维细胞，促进体外胶原纤维细胞的形成。

将两者混合使用，一方面褪黑素可清除皮肤表面形成的一些活性氧的自由基，同时β-葡聚糖用于重建细胞外基质，并促进成纤维细胞的胶原蛋白的合成。所以这种混合物是针对引起皮肤衰老的多种因素，给予综合的考虑。比单独采用一种添加剂所达到的效果更为全面，理想。

本发明将褪黑素和3-葡聚糖按一定比例进行复配，组成一种皮肤抗皱组合物，使这两种物质相互增效发挥更大的效力，产生协同综合效应，使其抗皱的效果达到单个有效添加剂所无法比拟的水平。

优选的比例为：

褪黑素        0.5-25.0％

β-葡聚糖     0.5-10％

水            余量

以上均为重量百分比。

更为优选的比例为：

褪黑素        1.0-20.0％

β-葡聚糖     1.0-5.0％

水              余量

以上均为重量百分比。

组合物的制备为一种简单的按比例物理混合过程，无须特定的设备和工艺。

上述的组合物可以作为化妆品的一种添加剂，其重量百分比用量为5～20％。

所说的组合物的添加不影响化妆品的生产工艺。

添加了上述组合物的化妆品，其抗皱效果十分明显，一般可比含单独添加物如维主素A、脂质体维生素E及人参提取物等的化妆品抗皱改善率高出15～20％。

以下将通过实施例对本发明的有关细节作进一步的说明。

                         实施例1

将褪黑素20公斤、β-葡聚糖10公斤、70公斤的去离子水置于混合器中，搅拌均匀，即可获得所说的防止皮肤衰老的组合物。

                          实施例2防皱护肤霜的制备：

将60.7公斤去离子水、5公斤甘油(药用级)、1公斤蔗糖椰油酸酯、0.5公斤汉生胶、0.3公斤卡波普、加热至85℃待用；将10公斤白油、10公斤三辛酸/癸酸甘油酯、1公斤山梨醇脂酸酯、1公斤二甲基硅油，加热至85℃慢慢加入水相，均质3000转/分，加完后保持5分钟。停止均质，保持搅拌，加入三乙醇胺中和至pH为7.0左右。冷却至50℃，加入10公斤上述的防止皮肤衰老组合物添加剂、0.5公斤香精搅拌均匀。35℃停车出料，即获得防皱护肤霜。

上述防皱护肤霜，具有十分明显的防止皱纹的效果。将同剂量的含有所说的抗皱组合物的护肤霜，与已报道的含单独添加物如维主素A、脂质体维生素E及人参提取物等的护肤霜进行比较，结果抗皱改善率高出15～20％。

用本发明所配制的护肤霜，通过临床试验，为期二个月，人数为30左右，结果用计算机图像分析系统测试，效果显著，其抗皱效果达到72％，是单个添加剂所无法比拟的。

                           实施例3抗皱护肤乳液的制备：

将75.7公斤去离子水、5公斤甘油(药用级)、1公斤蔗糖椰油酸酯、0.5公斤汉生胶、0.3公斤卡波普、加热至85℃待用；将5公斤白油、5公斤三辛酸/癸酸甘油酯、1公斤山梨醇脂酸酯、1公斤二甲基硅油，加热至85℃慢慢加入水相，均质3000转/分，加完后保持5分钟。停止均质，保持搅拌，加入三乙醇胺中和至pH为7.0左右。冷却至50℃，加入5公斤上述的防止皮肤衰老组合物添加剂、0.5公斤香精、1公斤极美2型复配物搅拌均匀。35℃停车出料。注：极美2型复配物为美国ISP公司提供的防腐剂。

                        实施例4抗皱化妆水的制备：

在室温下，将2公斤丙二醇、1公斤增溶剂LRI混合溶解。在搅拌下加入0.5公斤香精和0.4碱性防腐剂，手工搅拌至透明。在分散锅内放入88.5公斤去离子水，加入7公斤上述的防止皮肤衰老组合物添加剂、搅拌使之混合均匀。将增溶液投入分散锅，搅拌至均匀透明。注：碱性防腐剂为美国ISP公司提供的防腐剂。

                         实施例5抗皱面膜：

将54.75公斤去离子水、8公斤聚氧乙烯加入搅拌锅，加热至82℃，搅拌溶解，再加入15公斤乙醇、0.35公斤卡波普934、1公斤聚氧乙烯氢化蓖麻油，以0.35公斤三乙醇胺中和至pH为7.0。冷却至50℃，再加入20公斤上述的防止皮肤衰老组合物添加剂、0.5公斤香精，及0.05公斤异噻唑啉酮搅拌均匀，35℃停车出料。

Claims (6)

1.一种含褪黑素的组合物，其特征在于组分和含量为：

              褪黑素              0.1-50.0％

              β-葡聚糖           0.1-20％

              水                  余量

              以上均为重量百分比。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于组分和含量为：

             褪黑素              0.5-25.0％

             β-葡聚糖           0.5-10％

             水                  余量

             以上均为重量百分比。

3.如权利要求2所述的组合物，其特征在于组分和含量为：

             褪黑素              1.0-20.0％

             β-葡聚糖           1.0-5.0％

             水                  余量

             以上均为重量百分比。

4.如权利要求1、2或3所述的组合物的应用，其特征在于，可以作为化妆品抗皱添加剂。

5.如权利要求4所述的组合物的应用，其特征在于，所说的化妆品为防皱护肤霜、抗皱护肤乳液、抗皱化妆水或抗皱面膜中的一种。

6.如权利要求4所述的组合物的应用，其特征在于，抗皱添加剂在化妆品中的重量百分比加入量为5～20％。