CN1128147A - 一种治疗肿瘤的新的提取物及其制剂和制法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种防治肿瘤的新的提取物及其制剂和制法。从凤尾蕨科植物半边旗(PterisSemipinnate Linn)中提取出一组化合物，包括半边旗生物碱、皂甙、黄酮类、萜类化合物，对部分恶性肿瘤，有显著的抗癌作用，并可使部分癌细胞逆转为正常细胞，对动物移植瘤S₁₈₀、艾氏腹水癌、肝癌也有显著的抑制作用。研究表明，本品与抗癌化疗药5-Fu环磷酰胺联合应用或组成复方，可增强后两药的抗癌活性并减轻其不良反应，与维甲酸和其他中药组成复方，可使抗癌活性更强，抗瘤谱更广。

Description

一种治疗肿瘤的新的提取物及其制剂和制法

本发明涉及一种防治恶性肿瘤的新的提取物及其制剂和制法。

恶性肿瘤是危害人类健康的最严重的疾病。国内外学者一直均在致力于抗癌药物的研究，现有的抗癌化疔药在防治肿瘤方面已取得了较大的进展，但这类化疗药均有不同程度的骨髓抑制及胃肠道反应，这主要是这类化疗药对增生快的细胞都有一定的杀伤作用，寻找一种仅对肿瘤细胞有杀伤作用而对正常细胞特别是骨髓细胞无杀伤作用的高效低毒的化疗药物已成为当前研究抗癌药的一个主要课题。本发明的任务是从中草药中提取出数种有效成份，这些成份有显著的抗癌作用，但没有常用的化疗药物的不良反应。其单独应用有显著抑制肿瘤细胞的增殖作用，与其他化疗药物合用可以促进化疗药物的抗癌活性但又能对抗其抑制骨髓的不良反应，具有高效、低毒，不良反应少的优点。

解决这一任务的途径是使这类抗癌药物中含有一种植物——风尾蕨科植物半边旗(Pteris Semipinnate Linn)的提取物。

研究表明，半边旗提取物对培养的人白血病细胞株HL-60和红白细胞株K562均有显著的抑制作用，小鼠移植瘤研究表明，半边旗提取物可以明显抑制小鼠S180肉瘤的生长，对艾氏腹水癌、肝癌等动物移植瘤也有不同程度的抑制作用。本提取物与抗癌化疔药如5-Fu等合用有明显增强后者的抗癌作用，并使其白细胞减少，骨髓抑制等不良反应降低，是一种很有前途的抗癌新药。半边旗的提取物可以通过下述方法制备；

(1)方法一；半边旗干品40克，用400m11％HCl于100℃煮沸30分钟(两次)，溶液调节PH至10，除去沉淀，上清液用氯仿提取，氯仿提取液含生物碱(半边旗生物碱)。

(2)方法二；半边旗干品10克，用100ml 70％乙醇加热提取除去乙醇，并浓缩得醇提取物。

(3)方法三、半边旗干品10克，加100ml蒸馏水煮沸30分钟(两次)，水提取液经浓缩后，加三倍体积95％乙醇，除去生成的沉淀，上清液适当浓缩除乙醇并浓缩得水提取物。

采用以上1～3方法提取的有效成分，经分离鉴定，主要含有下述成份；

半边旗生物碱、皂甙、黄酮类、萜类化合物。

取按上述1～3法制得的半成品，再用下法制成注射剂；

取上述半边旗提取物，加注射用水适量，冷置(0～4℃)过夜，过滤，滤液用40％氢氧化钠溶液调节PH至7，加活性炭煮沸，过滤，加注射用水至全量，精滤，灌封，灭菌即得，每2毫升相当于半边旗干品10g。

按上述1～3方法制得的半成品，也可按普通片剂、胶囊剂、冲剂、滴丸、颗粒剂的制作工艺分别制成相应的制剂用于临床。

上述制剂在动物实验中已证明有显著的抗肿瘤作用。在临床初步观察中，也发现本品有较好的抗癌活性，特别是在增强化疗药物的抗癌活性，降低其不良反应方面取得较显著的作用。本品尚可能具有使某些肿瘤细胞逆转为正常细胞的作用，此项研究工作正在进行之中。

用上述工艺获得的半边旗提取物，可以与传统的化疗药物配合组成抗癌复方制剂，也可与其他中药组成复方制剂，这种复方制剂对某些肿瘤有极佳的抗癌作用。现简介如下；

1、与抗代谢类药物5-氟尿嘧啶组成复方制剂，半边旗提取物可增强5-Fu的抗癌活性，特别是对消化系癌(胃癌、结肠癌)疗效较好，可使5-Fu常见的胃肠道不良反应如食欲不振、恶心呕吐、腹痛、腹泻等症状明显减轻。

2、与烷化剂类化疗药环磷酰胺组成复方制剂，半边旗提取物可增强环磷酰胺的广谱抗癌活性，特别是对急性白血病，急性淋巴细胞白血病及慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、宫颈癌疗效甚佳。本复方制剂应用后，对单用环磷酰胺所致的骨髓抑制，白细胞减少和胃肠道反应可明显减轻。

3、与维甲酸组成复方制剂，半边旗提取物可增强维甲酸的抗癌活性，并减轻其不良反应，两药合用，还可使白血病细胞逆转为正常细胞此项目的研究正在进一步证实之中。

4、半边旗提取物还可与下述中药组成复方制剂，发挥出更佳的抗癌作用。这些中药是：冬草、雷公藤、野百合、长春花、喜树、美登木、三尖杉、石上柏、水杨梅、半枝莲、白花蛇舌草、山豆根、八角莲、大黄、莪术、三棱、铁树叶、斑蝥、蜂房、补骨脂、蜈蚣、山慈姑、穿山甲、了哥王、半边莲、马钱子、苦参、威灵仙、田七。

半边旗提取物与上述1～4所述的中西药物组成复方制剂，可使后者的抗癌活性增强，不良反应降低，这些研究正在基础实验和临床观察之中，有些观察已取得了可喜的成果。本项目研究人员相信，中草药半边旗提取物的研究开发，将会为抗癌治疗提供一个或一组很有希望的新药。

Claims (10)

1、一种防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征是该提取物及其制剂含有风尾蕨科植物半边旗(Pteris Semipinnate Linn)的提取物。

2、如权利要求1所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征在于半边旗的提取物包括半边旗生物碱、皂甙、黄酮类、萜类化合物。

3、如权利要求1、2所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征在于这类提取物是通过下述方法获得的，即把半边旗干品用1％HCl于100℃煮沸30分钟(2次)，溶液调PH至10，除去沉淀，再用氯仿提取而得。

4、如权利要求1、2所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征在于这类提取物是通过下述方法获得的；即把半边旗干品用70％乙醇加热提取，除去乙醇，并浓缩取醇提取物而得。

5、如权利要求1、2所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征在于这类提取物是通过下述方法获得的，即把半边旗干品用蒸馏水煮沸30分钟(两次)，浓缩，加乙醇，除去沉淀，浓缩，除去乙醇并浓缩取水提取物而得。

6、如权利要求1～5所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征是半边旗提取物制成的抗癌复方制剂含有氟尿嘧啶。

7、如权利要求1～5所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征是由半边旗提取物制成的抗癌复方制剂含有环磷酰胺。

8、如权利要求1～5所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征是由半边旗提取物制成的抗癌复方制剂含有维甲酸。

9、如权利要求1～5所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征是由半边旗提取物制成的抗癌复方制剂含有冬凌草、雷公藤、野百合、长春花、喜树、美登木、三尖杉、石上柏、水杨梅、半枝莲、白花蛇舌草、山豆根、八角莲、大黄、莪术、三棱、铁树叶、斑蝥、蜂房、补骨脂、蜈蚣、山慈姑、穿山甲、了哥王、半边莲、马钱子、苦参、威灵仙、田七。

10、如权利要求1～9所述的防治肿瘤的新的提取物及其制剂，其特征在于这类提取物可以制成注射剂、片剂、胶囊剂、冲剂、滴丸、颗粒剂用于临床。