CN112716826A - 一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物 - Google Patents

一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物 Download PDF

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Abstract

本发明涉及一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，属于化妆品领域，其特征在于，以乙酰基六肽‑8、三肽‑1、棕榈酰四肽‑7、棕榈酰五肽‑4为主要活性成分，辅以PEG氢化蓖麻油及甘油、丙二醇，制得的精华液具有长效祛皱和抗皱的效果，停用化妆品后反弹率低，减少皮肤对化妆品的依赖，同时还有增加皮肤弹性的效果。

Description

一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物
技术领域
本发明涉及化妆品领域，具体涉及一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物。
背景技术
皮肤老化除了受年龄、遗传等客观因素影响外，还受日光、环境、健康等多种因素影响。过分日晒或暴晒，不但加速皮肤老化，还易产生色素斑；长期生活在污染严重的环境中或过多接触对皮肤有害的化学物质，都会使皮肤受损，加速老化；营养不良、精神不振、疾病缠身，皮肤更易过早老化。特别是现代人生活压力大，加班熬夜、长时间对电脑、吸烟、睡眠不足、长时间呆在空调房、饮酒、用眼过度等成为了生活常态。据Dior迪奥美妍科学中心研究，每天肌肤各层会累积大量由内在或外在因素所引起的细胞分子毒素，会导致肌肤细胞窒息，并影响了肌肤自身的毒素清除能力，从而就产生了肤色暗沉、缺乏光泽、疲态尽显等烦恼；加重了肌肤的负担，加速肌肤衰老。
现有技术中，申请号为2019102168372的中国发明专利申请公布了一种含有胜肽的水溶性溶液及应用，所述水溶液包含氢化蓖麻油和/或PEG改性的氢化蓖麻油，所述的胜肽包括棕榈酰三肽-1/棕榈酰寡肽、棕榈酰三肽-5/胶原肽、铜肽/三肽-1铜/蓝铜胜肽、棕榈酰四肽-7/棕榈酰四肽-3、乙酰基四肽-9、乙酰基四肽-5、棕榈酰五肽-4/M基肽、五肽-18、肉豆蔻酰五肽-17、棕榈酰六肽/棕榈酰六肽-12、乙酰基六肽-8、乙酰基八肽/乙酰谷氨酰七胜肽-3、六肽-2、六肽-9、六肽-10、乙酰基六肽-38、九胜肽-1、十肽-12中的一种或两种以上的混合物，旨在解决难溶性胜肽在水溶液中的水溶性、配伍性及稳定性问题。
但是，诸如此类的组合物普遍存在的问题是：成分比较复杂多样，虽然在使用一定时间后能够达到较好的祛皱效果，但是长效性较差，即该类化妆品停用一段时间后容易反弹率比较高，因此导致使用者对化妆品的过度依赖。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种不仅能够祛皱、而且能够长效抗皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，能有效降低化妆品停用后皮肤的反弹率，并且具有良好的增弹效果。
本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，包括如下组分及其质量百分含量：
Figure BDA0002953581420000021
作为进一步限定，所述多肽组合物由且仅由如下组分及其质量百分含量：
Figure BDA0002953581420000022
Figure BDA0002953581420000031
所述多肽组合物的制备方法为：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，采用醋酸和三乙醇胺调节pH值范围至4.5-6.0。
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤、分装，过滤时采用0.22μm滤膜进行过滤。
乙酰基六肽-8(阿基瑞林)是SNAP-25N末端仿制肽，通过与SNAP-25竞争其位点使SNARE复合物不能形成，从而抑制囊泡与细胞膜的融合，阻止神经递质的释放；三肽-1具有促进胶原蛋白的产生，增加皮肤弹性；修复受损细胞，晒后修复，避免紫外线对肌肤造成更大的伤害；敏感肌肤调理；棕榈酰四肽-7具有改善不均匀肤色；淡化皮肤细纹；提高皮肤弹性，光滑紧致；减少角质细胞分泌白细胞介素IL-6，发挥抗炎作用；修复皮肤损伤，刺激真皮中胶原纤维的再生；棕榈酰五肽-4可以修复表皮和真皮结合部，刺激伤口愈合基因的表达；刺激皮肤成纤维细胞重建细胞外基质，刺激胶原蛋白I和IV，纤维细胞蛋白和粘多糖的合成。
更具体地，所述组合物为精华液，包括如下组分及其质量百分含量：
Figure BDA0002953581420000041
或者，所述组合物为精华液，包括如下组分及其质量百分含量：
Figure BDA0002953581420000042
Figure BDA0002953581420000051
又或者，所述组合物为精华液，包括如下组分及其质量百分含量：
Figure BDA0002953581420000052
更进一步的，所述PHL为1,2-己二醇、辛酰羟肟酸和1,3-丙二醇的混合物。
本发明的有益效果是：
与现有技术对比，本发明成分比较简单，含有四种多肽活性成分，分别为：乙酰基六肽-8、三肽-1、棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4，四者协同增效，辅以PEG氢化蓖麻油及甘油、丙二醇，一方面获得很好的祛皱效果，同时大大降低停用护肤品后的反弹率，从而获得长效祛皱和抗皱的效果，减少皮肤对化妆品的依赖，另一方面获得四者单独成分所不具备的增加皮肤弹性的效果；制备方面操作简单、成本低。
附图说明
图1是将本发明的多肽组合物应用于人体面部受试者的使用前后对照图。
具体实施方式
按预设配方配制各具体案例，其中案例七至案例九为本发明的具体实施例，案例一至案例六为相应对比例，其各案例的配方表及配置过程如下：
案例一合成1kg精华液
组分名称 含量百分比
乙酰基六肽-8 1.0％
三肽-1 1.0％
甘油 5.0％
丙二醇 5.0％
PEG氢化蓖麻油 2.5％
PHL 0.75％
醋酸 0.50％
三乙醇胺 0.50％
纯化水 余量
操作步骤：
步骤一：将甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值范围至5.0。
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例二合成1kg精华液
组分名称 含量百分比
乙酰基六肽-8 1.0％
棕榈酰四肽-7 1.0％
甘油 5.0％
丙二醇 5.0％
PEG氢化蓖麻油 2.5％
PHL 0.75％
醋酸 0.50％
三乙醇胺 0.50％
纯化水 余量
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为5.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例三合成1kg精华液
组分名称 含量百分比
乙酰基六肽-8 1.0％
棕榈酰五肽-4 1.0％
甘油 5.0％
丙二醇 5.0％
PEG氢化蓖麻油 2.5％
PHL 0.75％
醋酸 0.50％
三乙醇胺 0.50％
纯化水 余量
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为5.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例四合成1kg精华液
Figure BDA0002953581420000081
Figure BDA0002953581420000091
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为5.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例五合成1kg精华液
Figure BDA0002953581420000092
Figure BDA0002953581420000101
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为5.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例六合成1kg精华液
Figure BDA0002953581420000102
Figure BDA0002953581420000111
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为5.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例七合成1kg精华液
Figure BDA0002953581420000112
Figure BDA0002953581420000121
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为5.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例八合成1kg精华液
Figure BDA0002953581420000122
Figure BDA0002953581420000131
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为6.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
案例九合成1kg精华液
组分名称 含量百分比
乙酰基六肽-8 1.0％
三肽-1 1.0％
棕榈酰四肽-7 0.05％
棕榈酰五肽-4 0.05％
甘油 10.0％
丙二醇 1.0％
PEG氢化蓖麻油 0.1％
PHL 0.75％
醋酸 1.0％
三乙醇胺 0％
纯化水 余量
操作步骤：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，用酸碱(醋酸和三乙醇胺)调节pH值为4.5；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤(0.22μm滤膜)、分装。
产品效果测试及感官评价：
一、将本发明实施案例7-9配制的精华液应用于受试者面部，使用前及使用28天后的受试者实拍对比图见图1。通过图1左右两部分的对比能够明显看出，使用本发明的配方配制的精华液后，受试者的眼部皱纹有明显改善，而且皮肤变得细腻丰盈。
二、选取100名志愿者，随机分成10组，每组10名，年龄在22-40岁之间，身体健康，皮肤无过敏史且无皮肤病，能够按照使用要求使用精华液，并配合给予相应评价，真实反映自身感受。
让每组志愿者分别单独使用案例1-9的配方组成不同精华液和市场上某知名品牌的精华液，使用方法为取5-6滴精华液，轻轻拍打涂抹于清洁后脸部直至完全吸收，早晚各一次，使用四周后，给出相应使用感受进行评价，统计结果见表。
根据受试人员使用效果反馈进行统计：
Figure BDA0002953581420000151
同时使用美国Visia皮肤测试仪进行检测。使用精华液四周后(28天)和停止使用精华液四周后(56天)统计结果如下表：
Figure BDA0002953581420000152
Figure BDA0002953581420000161
由上述表格中的数据能够得出，使用实施案例7-9的精华液后，受试者的面部皱纹及平整度均有明显改善，其使用效果明显优于案例1-6及市场上某知名品牌精华液的使用效果，这是由于本发明采用的乙酰基六肽-8、三肽-1、棕榈酰四肽-7、棕榈酰四肽-7这四种不同作用机制类别的多肽具有明显的协同效应，其淡化皱纹的效果更加明显，且四种多肽进行协同作用明显高于缺少任一多肽成分的效果的单纯累加。另外更重要的是，在停止使用精华液四周后，反弹率仅为9.9％-10.5％，相比其他案例的反弹率高达53.6％，本发明的多肽组合物的效果反弹率大大降低，具有长效抗皱的效果，因此具备显著的创造性。
三、使用德国Courage+Khazaka公司制造的皮肤弹性Cotometer MPA580主机，所使用的探头是Reviscometer RV600弹性纤维组织测试探头，进行皮肤弹性测试。测试步骤如下:
先测量测试区区域清洁后30min的空白值R2、R5、R7,其中R2＝Ua/Uf,R5＝Ur/Ue,R7＝Ur/Uf；再测试受试者使用28天后相应的数值R2、R5、R7，变化率即为后者相比空白值的变化率，且R值越大代表弹性越好，但R值不会大于1。
Uf——皮肤最大拉伸量；
Ua——从取消负压到下一次连续测试皮肤表面再加负压时皮肤的恢复值；
Ue——恒定负压加到皮肤上后,0.1秒时皮肤的拉伸量,定位弹性部分拉伸量；
Ur——取消负压0.1s后，皮肤的恢复值和粘弹性部分值，或称塑性部分值。测试数据见下表：
Figure BDA0002953581420000171
Figure BDA0002953581420000181
本领域人员知晓，乙酰基六肽-8、三肽-1、棕榈酰四肽-7、棕榈酰四肽-7这四种多肽中，单一成分在单独使用时并未有增弹效果。但是由上述表格中的数据能够得出，使用四者复配作为主要活性成分得到的本发明实施案例7-9的精华液后，受试者的皮肤弹性有明显提升，且其使用效果明显优于案例1-6，这很大可能是由于本发明采用的乙酰基六肽-8、三肽-1、棕榈酰四肽-7、棕榈酰四肽-7这四者之间产生了协同效应，四者配伍在一起赋予了该多肽组合物良好的增弹效果，因此四者协同产生了出乎意料的技术效果，具备显著的创造性。

Claims (9)

1.一种长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，包括如下组分及其质量百分含量：
乙酰基六肽-8 0.05-1%
三肽-11 0.05-1%
棕榈酰四肽-7 0.05-1%
棕榈酰五肽-4 0.05-1%
甘油 1.0-10%
丙二醇 1.0-10%
PEG氢化蓖麻油 0.1-5%
PHL 0.5-1.0%
醋酸 0-1%
三乙醇胺 0-1%
余量为纯化水。
2.根据权利要求1所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，由且仅由如下组分及其质量百分含量：
乙酰基六肽-8 0.05-1%
三肽-11 0.05-1%
棕榈酰四肽-7 0.05-1%
棕榈酰五肽-4 0.05-1%
甘油 1.0-10%
丙二醇 1.0-10%
PEG氢化蓖麻油 0.1-5%
PHL 0.5-1.0%
醋酸 0-1%
三乙醇胺 0-1%
余量为纯化水。
3.根据权利要求1或2所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，其制备方法为：
步骤一：将棕榈酰四肽-7、棕榈酰五肽-4、甘油、丙二醇、PEG氢化蓖麻油加入到容器中升温至60℃搅拌至溶清，制作为油相；
步骤二：将乙酰基六肽-8、三肽-1、水加入到容器中室温搅拌溶清，制作为水相；
步骤三：将水相加入到油相中，搅拌均匀，加入PHL，调节pH值范围至4.5-6.0；
步骤四：在GMP车间或者超净工作台内过滤、分装。
4.根据权利要求3所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，所述步骤三中采用醋酸和三乙醇胺进行pH调节。
5.根据权利要求3所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，所述步骤四中采用0.22μm滤膜进行过滤。
6.根据权利要求1或2所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，所述组合物为精华液，包括如下组分及其质量百分含量：
乙酰基六肽-8 0.5%
三肽-11 0.5%
棕榈酰四肽-7 0.5%
棕榈酰五肽-4 0.5%
甘油 5.0%
丙二醇 5.0%
PEG氢化蓖麻油 2.5%
PHL 0.75%
醋酸 0.5%
三乙醇胺 0.5%
余量为纯化水。
7.根据权利要求1或2所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，所述组合物为精华液，包括如下组分及其质量百分含量：
乙酰基六肽-8 0.05%
三肽-11 0.05%
棕榈酰四肽-7 1.0%
棕榈酰五肽-4 1.0%
甘油 1.0%
丙二醇 10.0%
PEG氢化蓖麻油 5.0%
PHL 1.0%
醋酸 0%
三乙醇胺 1.0%
余量为纯化水。
8.根据权利要求1或2所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，所述组合物为精华液，包括如下组分及其质量百分含量：
乙酰基六肽-8 1.0%
三肽-11 1.0%
棕榈酰四肽-7 0.05%
棕榈酰五肽-4 0.05%
甘油 10.0%
丙二醇 1.0%
PEG氢化蓖麻油 0.1%
PHL 0.75%
醋酸 1.0%
三乙醇胺 0%
余量为纯化水。
9.根据权利要求1或2所述的长效祛皱和提升皮肤弹性的多肽组合物，其特征在于，所述PHL为1,2-己二醇、辛酰羟肟酸和1,3-丙二醇的混合物。
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