CN112292116A

CN112292116A - 抗痤疮的化妆用制剂

Info

Publication number: CN112292116A
Application number: CN201980038737.3A
Authority: CN
Inventors: 丹尼尔·里克特; 珍妮弗·胡佩登; 乔恩·亨德里克·罗伊特; 海克·福尔斯特; 伯恩哈德·费尔滕; 简·贾米尔
Original assignee: Beiersdorf AG; S Biomedic NV
Current assignee: Beiersdorf AG; S Biomedic NV
Priority date: 2018-06-14
Filing date: 2019-06-14
Publication date: 2021-01-29
Also published as: CA3102693A1; EP3806820A1; WO2019238968A1; MX2020013073A; US20210251885A1; BR112020024737A2; KR20210053874A

Abstract

本发明涉及一种化妆产品，其由具有两个在空间上分开的腔室的包装组成，其中，第一腔室包含痤疮丙酸杆菌菌株6609(H1)、C1、C3、D1、A5、H1、H2、H3、K1、K2、K4、K6、K8、K9、L1和/或F4的细菌冻干物，并且第二腔室包含含水化妆用制剂；本发明还涉及用该制剂处理痤疮的方法。

Description

抗痤疮的化妆用制剂

技术领域

本发明涉及一种化妆产品，所述化妆产品由具有两个在空间上分开的腔室的包装组成，其中第一腔室包含痤疮丙酸杆菌菌株6609(H1)、C1、C3、D1、A5、H1、H2、H3、K1、K2、K4、K6、K8、K9、L1和/或F4的细菌冻干物，并且第二腔室包含含水化妆用制剂；本发明还涉及用该制剂处理痤疮的方法。

背景技术

外观漂亮和有吸引力的愿望是人的固有天性。即使美的典范随着时间的流逝而改变，但追求完美无瑕的外表始终是人们的目标，因为令人喜爱的外观会提高他们的自尊心和对周围的人的吸引力。皮肤的状况和外观在美丽迷人的外观中占有重要比重。

在油腻-油性和污浊皮肤的情况下——如人们所谓的健康正常皮肤和病变痤疮皮肤之间的过渡状态，皮肤产生的皮脂量增加(皮脂溢)。这对于多种微生物、特别是痤疮丙酸杆菌(现称为Cutibacterium acnes,C.acnes，这就是为什么在本公开文本中使用新的缩写C.acnes代替P.acnes(Propionibacterium acnes))和糠疹癣菌(Pityrosporum)属种作为理想的温床。微生物将皮脂分解为甘油和脂肪酸，从而刺激皮脂腺增加产量，并攻击和破坏了皮肤中的毛囊壁。这导致皮肤发炎(丘疹、脓疱、结节、囊肿)，这些炎症通常只会带着疤痕愈合，从而永久性损害污浊皮肤的人的视觉外观(W.Umbach[Hrsg]，Kosmetik,Entwicklung,Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel(化妆品，化妆品试剂的开发、生产和应用)，第二版，Thieme Verlag，斯图加特，1995)。

痤疮(狭义的寻常痤疮(acne vulgaris))是指皮脂腺毛囊的各种疾病，其特征为分泌和角质化紊乱后的炎症和可能的结疤。寻常痤疮主要发生在青春期，通常集中在皮脂丰富的皮肤区域(面部、颈部、胸部、背部)。毛囊角质化紊乱和皮脂腺增生导致其堵塞，形成粉刺和对于寻常痤疮典型的皮疹(Pschyrembel临床词典，第258版，Walter de Gruyter-Verlag，柏林，1998)。

用于处理油腻和/或污浊皮肤以及痤疮皮肤的常规产品通常具有使皮肤过度疲劳、使其过干并且几乎没有护理效果的缺点。

在痤疮的处理中还使用强酸性(pH值低于pH 4.0)和强氧化性物质(例如过氧化苯甲酰)，它们会压迫皮肤的保护性酸膜并腐蚀或灼伤皮肤。

发明内容

因此，本发明的目的是开发一种比现有技术已知的化妆用和/或皮肤病学制明显更温和和护理性更好的化妆用和/或皮肤病学制剂，用于处理油腻和污浊皮肤并用于处理痤疮(特别是寻常痤疮)。本发明的另一个目的是开发用于处理痤疮(特别是寻常痤疮)的化妆用制剂和/或皮肤病学制剂，其在对皮肤友好的pH值(pH大于pH 4.0)下有效，而不灼伤皮肤并且对皮肤的保护性酸膜充其量只有轻微负荷。还要开发这样的制剂：其在对皮肤友好的pH值(pH大于pH 4.0)下抑制引起痤疮的细菌在皮肤上的生长和传播。此外，应通过这些制剂显著降低皮肤上和皮脂腺中的引起痤疮的细菌的浓度。

令人惊奇地，这些目的通过具有两个在空间上分开的腔室的包装组成的化妆产品实现，其中第一腔室包含痤疮丙酸杆菌菌株6609(H1)、C1、C3、D1、A5、H1、H2、H3、K1、K2、K4、K6、K8、K9、L1和/或F4的细菌冻干物，并且第二腔室包含含水化妆用制剂。

在此，痤疮丙酸杆菌6609(H1)、C1、C3、D1、A5、H1、H2、H3、K1、K2、K4、K6、K8、K9、L1和/或F4菌株的细菌冻干物按照常规的现有技术方法生产(例如添加葡聚糖和/或甘油)，所述方法可以在制药技术的标准文件中找到。

尽管现有技术已知WO 2016/172196和WO 2018/073651，它们也公开了根据本发明的痤疮丙酸杆菌菌株，但是这些文献不能得出本发明，因为尤其是没有公开用什么培养基可以将痤疮丙酸杆菌以足够的量活化。尽管在WO 2016/172196提到了使用经冷冻干燥的细菌的原则上的可能性，但是本领域技术人员在以医学上无害但有效的量使它们在短时间内再次在皮肤上活化方面面临巨大的困难。也没有公开用什么手段将细菌以对于外行人员也容易操作的方式针对性地且以均匀的(均质)浓度施加到相关的皮肤部分上，因为不是每种化妆品对此都是合适的载体。相分离、附聚物形成、从制剂中析出、粘度变化是掺入冻干物时出现的典型问题。最后但并非不重要的一点是，实际上所有化妆品都含有旨在保护其免受微生物分解的成分，因此在化妆用制剂和细菌简单组合的情况下，会假定后者会或多或少地被化妆用制剂的防腐成分完全杀死。

除了细菌冻干物以外，第一腔室还可任选包含化妆用成分，例如油和/或增稠剂。根据本发明也可以有利的是，添加如由WO 2018/073651中提出的那样的蛋白胨和/或羟乙基纤维素。

根据本发明优选的是使用痤疮丙酸杆菌菌株C3和/或K8。在这种情况下，根据本发明特别优选的是两个菌株相等比例的组合。

根据本发明特别优选的是将这些菌株(即C3和/或K8)与痤疮丙酸杆菌菌株A5和/或F4组合。

根据本发明有利的是，第二腔室中的化妆用制剂具有4至8的pH值。

为了赋予根据本发明的产品对于使用而言合适的稠度，根据本发明有利的是，第二腔室中的化妆用制剂包含一种或多种增稠剂。

对于本发明而言，特别有利的是第二腔室中的化妆用制剂具有至少500mPas的粘度。根据本发明，使用Rheomat R 123仪器在25℃的温度下以心轴测量体1和每分钟62.5的恒定转数测量粘度。

根据本发明优选的是，第二腔室中的化妆用制剂包含角叉菜胶和/或聚丙烯酸。在这种情况下，根据本发明，术语聚丙烯酸还包括该化合物的盐(特别是钠盐)。

如果所述制剂含有角叉菜胶，则根据本发明优选的是0.01至1重量％的浓度，基于所述第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

如果所述制剂包含聚丙烯酸(卡波姆)，则根据本发明优选的是0.01至1重量％的浓度，基于第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

另一方面，根据本发明不利的是所述第二腔室中的制剂用黄原胶增稠，因为在这种情况下在制剂中可发生附聚物形成和聚集。

因此本发明的有利实施方案的特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂不含黄原胶。

根据本发明有利的是，所述第二腔室中的化妆用制剂不含对羟基苯甲酸酯、甲基异噻唑啉酮、氯甲基异噻唑啉酮、3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯、DMDM-乙内酰脲、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、4-甲氧基肉桂酸(2-乙基己基)酯、4-甲氧基肉桂酸异戊酯、3-(4-甲基亚苄基)樟脑。

通常，根据本发明优选的是，第二腔室中的化妆用制剂不含抗微生物活性物质。因此，根据本发明，将根据本发明的产品的第二腔室有利地设计成使得填充在无菌条件下进行，然后将所述腔室气密地封闭，并且其内容物借助提取装置通过单次提取(一次性使用)从存储容器中提取，并在与第一腔室的冻干物混合后直接使用。

本发明的根据本发明有利的实施方案的特征还在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含甘油、泛醇、泛醌Q10和/或透明质酸。

如果所述制剂包含甘油，则根据本发明优选的是1至10重量％的浓度，基于第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

如果所述制剂包含泛醇，则根据本发明优选的是0.01至5重量％的浓度，基于第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

如果所述制剂包含透明质酸，则根据本发明优选的是0.01至2重量％的浓度，基于第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

如果所述制剂包含泛醌Q10，则根据本发明优选的是0.01至0.05重量％的浓度，基于第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

另外，根据本发明优选的是，所述第二腔室中的化妆用制剂可以包含抗炎物质，例如聚多卡醇、红没药醇、芦荟提取物、洋甘菊花提取物、胀果甘草根提取物。

根据本发明有利的是，对于第二腔室中的化妆用制剂至多达100重量％的水含量，基于第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

根据本发明有利的是，第二腔室中的化妆用制剂包含水杨酸、乳酸和/或柠檬酸。

如果所述制剂包含水杨酸，则根据本发明优选的是0.01至2重量％的浓度，基于所述第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

如果所述制剂包含乳酸，则根据本发明优选的是0.01至3重量％的浓度，基于所述第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

如果所述制剂包含柠檬酸，则根据本发明优选的是0.01至2重量％的浓度，基于所述第二腔室中的化妆用制剂的总重量。

根据本发明有利的是，第二腔室中的化妆用制剂可以包含一种或多种香料。这些香料可以例如选自以下化合物的组：柠檬烯、柠檬醛、芳樟醇、α-异甲基紫罗兰酮、香叶醇、香茅醇、2-异丁基-4-羟基-4-甲基四氢吡喃、2-叔戊基环己基乙酸酯、3-甲基-5-苯基-1-戊醇、7-乙酰基-1,1,3,4,4,6-六甲基四氢化萘、己二酸二酯、α-戊基肉桂醛、α-甲基紫罗兰酮、戊基C丁基苯基甲基丙醛肉桂醛、水杨酸戊酯、戊基肉桂醇、茴香醇、安息香、苄醇、苯甲酸苄酯、肉桂酸苄酯、水杨酸苄酯、佛手柑油、苦橙油、丁基苯甲基丙醛、豆蔻油、雪松醇、肉桂醛、肉桂醇、甲基巴豆酸香茅酯、柠檬油、香豆素、琥珀酸二乙酯、乙基芳樟醇、丁子香酚、巴西酸乙二醇酯、树苔提取物、橡苔提取物、金合欢醇、愈创木油、香叶醇、己基肉桂醛、水杨酸己酯、羟基香茅醛、熏衣草油、柠檬油、乙酸芳樟酯、柑橘油、PCA薄荷酯、甲基庚烯酮、肉豆蔻油、迷迭香油、甜橙油、松油醇、百里酚、香豆油、柠檬酸三乙酯和/或香草醛。

根据本发明优选的是，所述第二腔室中的化妆用制剂可以以两种形式存在：

第一种形式的特征在于所述第二腔室中的化妆用制剂以水性制剂形式存在。在该实施方案中，根据本发明优选的是所述制剂作为凝胶存在。

第二种形式的特征在于所述第二腔室中的化妆用制剂以水包油乳液的形式存在。

在这种情况下，根据本发明有利的是所述第二腔室中的化妆用制剂含有甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠、硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬脂醇磺基琥珀酸酯、硬脂酰谷氨酸钠、聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇磷酸酯钾、聚甘油-10硬脂酸酯(INCI：聚甘油-10硬脂酸酯)和/或聚甘油-2癸酸酯。

相反，根据本发明不利的是基于W/O乳液的制剂形式。

本发明的根据本发明有利的实施方案的特征还在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含淀粉。

如果根据本发明的制剂包含油相(例如，如果在第二腔室中使用O/W乳液)，则根据本发明有利的是第二腔室中的化妆用制剂包含甘油三酸酯和/或辛基十二醇。

另外，油相可以包含选自卵磷脂、椰油酸甘油酯、橄榄油、葵花籽油、荷荷巴油、大豆油、花生油、菜籽油、杏仁油、棕榈油、椰子油、蓖麻油、小麦胚芽油、葡萄籽油、红花油、月见草油、澳洲坚果油等的油。

相反，不利的是所述第二腔室中的化妆用制剂包含硅油、矿物油和聚乙二醇。

因此，本发明的根据本发明有利的实施方案的特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂不含硅油、矿物油和聚乙二醇。

为了确保从医学角度来看安全和从化妆学角度来看有效的应用，冻干物与含水化妆用制剂的均衡比例是重要的。

因此根据本发明有利的是，冻干物与含水化妆用制剂的的重量比为1:10至1:100。

根据本发明优选的是，在将两个腔室内容物混合之后，化妆产品包含1-10重量％的冻干物和99-90重量％的含水化妆用制剂。

另外，在本发明的意义上有利的是，选择冻干物与含水化妆用制剂的比例，使得每2g含水化妆用制剂有10⁴至10⁷个细菌。

本发明的有利实施方案的特征在于，包装包含提取装置和混合装置，利用它们可以在封闭系统中混合两个腔室的内容物并且可以从开口提取混合物。

根据本发明还有利的是，第二腔室的容积为1.5至2.5cm³。

作为包装，可以例如使用

双室注射器、

双室药筒或双室系统，如在WO2018077598A1中公开的。

根据本发明还提出了痤疮的化妆学处理方法，其特征还在于，从根据本发明的如上所述的化妆产品中将第一腔室和第二腔室的内容物混合、提取并以0.003至0.005g/cm²的量施用于受痤疮影响的皮肤上。

在此，通常在将两个腔室中的内容物相互混合后0-12秒施用于皮肤。

对于根据本发明的方法，根据本发明有利的是，受痤疮影响的皮肤在施加化妆用品之前用含表面活性剂的清洁制剂进行清洁。

根据本发明还有利的是，受痤疮影响的皮肤在施加化妆用品之前用含过氧化苯甲酰的制剂进行消毒。

具体实施方式

实施例

以下实施例旨在说明本发明而不对其进行限制。除非另有说明，所有用量、比例和百分比基于制剂的重量和总量或总重量。

下面的示例配制剂可以存在于诸如

双室注射器或多室泡壳(RohrerAG)的包装中。在下文中，分别将来自第一腔室和第二腔室的示例组合。

*权利要求1中提到的痤疮丙酸杆菌菌株以给出的量单独使用或组合使用。

Claims

1.化妆产品，其由具有两个在空间上分开的腔室的包装组成，其中，第一腔室包含痤疮丙酸杆菌菌株6609(H1)、C1、C3、D1、A5、H1、H2、H3、K1、K2、K4、K6、K8、K9、L1和/或F4的细菌冻干物，并且第二腔室包含含水化妆用制剂。

2.根据权利要求1所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂具有4至8的pH值。

3.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含角叉菜胶和/或聚丙烯酸。

4.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂不含黄原胶。

5.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂不含对羟基苯甲酸酯、甲基异噻唑啉酮、氯甲基异噻唑啉酮、3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯、DMDM-乙内酰脲、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、4-甲氧基肉桂酸(2-乙基己基)酯、4-甲氧基肉桂酸异戊酯、3-(4-甲基亚苄基)樟脑。

6.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含甘油、泛醇、泛醌Q10和/或透明质酸。

7.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含水杨酸、乳酸和/或柠檬酸。

8.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂以水性制剂形式存在。

9.根据前述权利要求1至7中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂以水包油乳液的形式存在。

10.根据权利要求9所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂含有甘油硬脂酸酯柠檬酸酯、鲸蜡硬脂醇、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠、硬脂酸甘油酯、鲸蜡硬脂醇磺基琥珀酸酯、硬脂酰谷氨酸钠、聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇磷酸酯钾、聚甘油-10硬脂酸酯(INCI：聚甘油-10硬脂酸酯)和/或聚甘油-2癸酸酯。

11.根据前述权利要求9至10中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含淀粉。

12.根据前述权利要求9至10中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含甘油三酸酯和/或辛基十二醇。

13.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂包含一种或多种香料。

14.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂不含硅油、矿物油和聚乙二醇。

15.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室中的化妆用制剂具有至少500mPas的粘度。

16.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，冻干物与含水化妆用制剂的重量比为1:10至1:100。

17.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，选择冻干物与含水化妆用制剂的比例，使得每2g含水化妆用制剂有10⁴至10⁷个细菌。

18.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，在所述第一腔室中使用痤疮丙酸杆菌菌株C3和/或K8的细菌冻干物。

19.根据权利要求18所述的化妆产品，其特征在于，痤疮丙酸杆菌菌株C3和K8以相等比例使用。

20.根据前述权利要求18和19中任一项所述的化妆产品，其特征在于，将所述第一腔室中的细菌菌株与痤疮丙酸杆菌菌株A5和/或F4组合。

21.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述包装包含提取装置和混合装置，利用所述提取装置和混合装能够在封闭系统中混合两个腔室的内容物并且从开口提取混合物。

22.根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品，其特征在于，所述第二腔室的容积为1.5至2.5cm³。

23.一种痤疮的化妆学处理方法，其特征在于，从根据前述权利要求中任一项所述的化妆产品中将第一腔室和第二腔室的内容物混合提取并以0.003至0.005g/cm²的量施用于受痤疮影响的皮肤上。

24.根据权利要求23所述的方法，其特征在于，受痤疮影响的皮肤在施用化妆产品之前用含表面活性剂的清洁制剂进行清洁。

25.根据权利要求23或24中任一项所述的方法，其特征在于，受痤疮影响的皮肤在施用化妆产品之前用含过氧化苯甲酰的制剂进行消毒。