CN112154141A - 杀微生物的吡啶甲酰胺衍生物 - Google Patents
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Abstract
披露了具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的，所述化合物可用作杀有害生物剂并且尤其是杀真菌剂。
Description
本发明涉及杀微生物的吡啶甲酰胺衍生物，例如作为活性成分，其具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本发明还涉及这些吡啶甲酰胺衍生物的制备、包含所述吡啶甲酰胺衍生物中至少一种的农用化学组合物、以及所述吡啶甲酰胺衍生物或其组合物在农业或园艺中用于控制或预防植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、优选真菌侵染的用途。
作为杀真菌剂的吡啶甲酰胺化合物描述于WO 2016/109288、WO 2016/109289、WO2016/109300、WO 2016/109301、WO 2016/109302和WO 2016/109303中。
根据本发明，提供了一种具有式(I)的化合物：
其中，
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；
R3是氢、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；
R4和R5各自独立地是C1-C6烷基、C3-C8环烷基或C1-C6卤代烷基；
R6、R9和R10各自独立地是氢、卤素或C1-C6烷基；
R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基、或C1-C6烷基羰基；
或其盐或N-氧化物。
出人意料地，已经发现了，为实际目的，具有式(I)的新颖化合物有着非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的疾病的生物活性。
根据本发明的第二方面，提供了一种包含杀真菌有效量的根据本发明的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
根据本发明的第三方面，提供了一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(I)的化合物、或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。
根据本发明的第四方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本发明的这个特定方面，所述用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
当取代基被表示为“被任选地取代”时，这意指它们可以带有或可以不带有一个或多个相同或不同的取代基，例如一个、两个或三个R11取代基。例如，被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷基可以包括但不限于-CH2Cl、-CHCl2、-CCl3、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2CF3或-CF2CH3基团。作为另一个实例，被1、2或3个卤素取代的C1-C6烷氧基可以包括但不限于CH2ClO-、CHCl2O-、CCl3O-、CH2FO-、CHF2O-、CF3O-、CF3CH2O-或CH3CF2O-基团。
如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”意指-OH基团。
如本文使用的，术语“氰基”意指-CN基团。
如本文使用的，＝O意指氧代基团，例如像在羰基(-C(＝O)-)中找到的。
如本文使用的，术语“卤素”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)。
如本文使用的，术语“C1-C6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和度、具有从一至六个碳原子、并且通过单键附接至分子的剩余部分。术语“C1-C4烷基”应被相应地解释。C1-C6烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基及其异构体，例如异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基或异戊基。“C1-C6亚烷基”基团是指C1-C6烷基的相应定义，不同之处在于该基团是通过两个单键附接至该分子的剩余部分。术语“C1-C2亚烷基”应被相应地解释。C1-C6亚烷基的实例包括但不限于-CH2-、-CH2CH2-和-(CH2)3-。
如本文使用的，术语“C3-C8环烷基”是指为单环饱和的环体系并且含有3至8个碳原子的基团。术语“C3-C6环烷基”应被相应地解释。C3-C8环烷基的实例包括但不限于环丙基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。
如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4卤代烷基”和“C1-C2卤代烷基”应相应地解释。C1-C6卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、和2,2,2-三氟乙基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4烷氧基”应被相应地解释。C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、1-甲基乙氧基(异丙氧基)、丙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基和2-甲基丙氧基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷基”是指具有式RbO-Ra-的基团，其中Rb是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Ra是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。“C1-C6烷氧基C1-C6烷基”的实例包括但不限于甲氧基甲基、乙氧基甲基和甲氧基乙基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RaO-RbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基。C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基的实例包括但不限于甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基和甲氧基乙氧基。
如本文使用的，术语“C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RaO-RbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团(其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代)，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基基团的实例包括但不限于三氟甲氧基甲氧基。
如本文使用的，术语“C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基”是指具有式RaO-RbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团，该基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基基团的实例包括但不限于甲氧基二氟甲氧基。
如本文使用的，术语“C2-C6酰基”是指RaC(＝O)-基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基。酰基基团包括但不限于乙酰基和丙酰基。
如本文使用的，术语“C2-C6酰氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如以上一般定义的C2-C6酰基基团。C2-C6酰氧基基团包括但不限于乙酰氧基、丙酰氧基、异丙酰氧基和丁酰氧基。
如本文使用的，术语“C2-C6卤代酰氧基”是指具有式RaC(＝O)O-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团，该基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。C2-C6卤代酰氧基基团包括但不限于三氟乙酰氧基。
如本文使用的，术语“C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RaC(＝O)ORbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团，并且其中Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。
如本文使用的，术语“C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基”是指具有式RaC(＝O)ORbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团(其被一个或多个相同或不同的卤素原子取代)，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团。
如本文使用的，术语“C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基”是指具有式RaC(＝O)ORbO-的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C5烷基基团，并且Rb是如上一般定义的C1-C6亚烷基基团，所述基团被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代。
如本文使用的，术语“C1-C6烷基羰基”是指具有式-C(O)Ra的基团，其中Ra是如上一般定义的C1-C6烷基基团。术语“C1-C4烷基羰基”应被相应地解释。C1-C6烷基羰基的实例包括但不限于甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、正丁基羰基、正戊基羰基、正己基羰基及其异构体，例如异丙基羰基、异丁基羰基、仲丁基羰基、叔丁基羰基或异戊羰基。
如本文使用的，术语“芳基”是指仅由碳原子和氢原子组成的芳香族环体系，所述芳香族环体系可以是单环的、二环的或三环的。此类环体系的实例包括苯基、萘基、蒽基、茚基或菲基。
如本文使用的，术语“芳基C1-C3烷基”是指通过如上所定义的C1-C3亚烷基基团附接至该分子的其余部分的芳基环。芳基C1-3烷基的实例包括但不限于苄基。
如本文使用的，术语“杂芳基”是指包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族单环基团。杂芳基基团可以经由碳原子或杂原子与分子的其余部分键合。杂芳基的实例包括但不限于呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、咪唑基、苯并咪唑基、噁二唑基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、苯并噁唑基、哒嗪基、噌啉基、嘧啶基和喹唑啉基。
如本文使用的，术语“杂芳基C1-C3烷基”是指通过如上定义的C1-C3亚烷基基团附接至分子的剩余部分的杂芳基环。
如本文使用的，术语“杂芳基氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上一般定义的杂芳基基团。杂芳基氧基的实例包括但不限于吡啶基氧基和喹啉基氧基。
在具有式(I)的化合物中存在一个或多个可能的不对称碳原子意指化合物能够以光学异构体形式(即对映异构体或非对映异构体的形式)存在。作为围绕单键的受限旋转的结果，还可能存在阻转异构体。式(I)旨在包括所有那些可能的异构形式及其混合物。本发明包括具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式及其混合物。同样地，式(I)旨在包括所有可能的互变异构体。本发明包括具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构体形式。
在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物是处于游离形式、被氧化的形式如N-氧化物、或盐的形式(例如农艺学上可用的盐的形式)。
N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如，A.Albini和S.Pietra在CRC Press,Boca Raton[博卡拉顿CRC出版社](1991)的名为“HeterocyclicN-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。
关于具有式(I)的化合物，以下清单提供了取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的定义，包括优选的定义。对于这些取代基中的任何一个，以下给出的任何定义都可以结合以下或在本文件中的其他地方给出的任何其他取代基的任何定义。
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。优选地，R1是C1-C6烷基或C1-C4卤代烷基，更优选地，C1-C4烷基或C1-C2卤代烷基，并且甚至更优选地，C1-C3烷基(包括甲基或乙基)、二氟甲基或三氟甲基。特别优选地，R1是甲基或乙基，并且最优选地甲基。
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基。优选地，R2是羟基、C2-C4酰氧基、C2-C4卤代酰氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4卤代烷氧基、C2-C4酰氧基C1-C4烷氧基、C2-C4卤代酰氧基C1-C4烷氧基或C2-C4酰氧基C1-C4卤代烷氧基。更优选地，R2是羟基、乙酰氧基、丙酰氧基、乙酰氧基甲氧基、丙酰氧基甲氧基或2-甲基-丙酰氧基甲氧基。还更优选地，R2是羟基、乙酰氧基或2-甲基丙酰氧基甲氧基，并且最优选地，R2是羟基或乙酰氧基。
R3是氢、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基。优选地，R3是氢、C1-C3烷氧基或C3-C6环烷基。更优选地，R3是氢、甲氧基、或环丙基。甚至更优选地，R3是氢或甲氧基，并且最优选地，R3是氢。
R4和R5各自独立地是C1-C6烷基、C3-C8环烷基或C1-C6卤代烷基。优选地，R4和R5各自独立地是C1-C3烷基、C3-C6环烷基或C1-C3卤代烷基。更优选地，R4和R5各自独立地是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基，甚至更优选地，甲基、乙基、异丙基、三氟甲基或二氟甲基。还更优选地，R4和R5各自独立地是甲基、乙基或三氟甲基。最优选地，R4和R5都是甲基。
R6、R9和R10各自独立地是氢、卤素或C1-C6烷基。优选地，R6、R9和R10各自独立地是氢、卤素或C1-C4烷基。更优选地，R6、R9和R10各自独立地是氢、氟、氯或甲基，甚至更优选地，氢或氟，并且最优选地，R6、R9和R10都是氢。
R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。优选地，R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2或3个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。更优选地，R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。
在一组实施例中，R7是氢、芳基、芳基C1-C3烷基或芳氧基，其中所述芳基部分各自任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。优选地，R7是氢、苯基、苄基或苯氧基，其中每个R7基团的苯基部分任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。更优选地，R7是氢、苯基、苄基、苯氧基、2-氯苯基、2-甲基苯基、4-氟苄基、3-氯苯氧基或4-氯苯氧基。最优选地，R7是氢、苯基、苯氧基、2-氯苯基、3-氯苯氧基或4-氯苯氧基。
在一组实施例中，R8是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。优选地，R8是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基或芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。
更优选地，R8是氢、苯基、萘基、吡啶基、哒嗪基、噻吩基、异噻唑基、噻唑基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、咪唑基、苄基或苯氧基，其中所述苯基、萘基、吡啶基、哒嗪基、噻吩基、异噻唑基、噻唑基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基和咪唑基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。甚至更优选地，R8是氢、苯基、萘基、2-氯苯基、2-氟苯基、2-甲基苯基、2-乙基苯基、2-异丙基苯基、2-叔丁氧基甲基苯基、3-氯苯基、3-氟苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2,3-二甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基、3-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、2-甲氧基-吡啶-4-基、4-甲基-3-噻吩基、3,5-二氯吡啶-2-基、3,5-二甲基吡啶-2-基、4,6-二甲基吡啶-3-基、5-氯-3-甲基吡啶-2-基、4,5-二甲基吡唑-4-基、1,3,5-三甲基吡唑-4-基、4,5-三甲基噻唑-2-基、苄基、4-氟苄基、苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基或2-氯-4-三氟甲基苯氧基。
还更优选地，R8是氢、苯基、萘基、2-氯苯基、2-氟苯基、2-甲基苯基、2-乙基苯基、2-异丙基苯基、2-叔丁氧基甲基苯基、3-氯苯基、3-氟苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2,3-二甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基、3-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3,5-二甲基吡啶-2-基、4,6-二甲基吡啶-3-基、5-氯-3-甲基吡啶-2-基、4,5-二甲基吡唑-4-基、1,3,5-三甲基吡唑-4-基、4,5-三甲基噻唑-2-基、苄基、4-氟苄基、苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基或2-氯-4-三氟甲基苯氧基。
最优选地，R8是氢、苯基、萘基、2-甲基苯基、2-乙基苯基、2-异丙基苯基、2-叔丁氧基甲基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2,3-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基、苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基或2-氯-4-三氟甲基苯氧基。
在一组优选的实施例中，R7是芳基、芳基C1-C3烷基或芳氧基，其中所述芳基部分各自任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代，并且R8是氢。优选地，R7是氢、苄基或苯氧基，其中每个R7基团的所述苯基部分任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代，并且R8是氢。
在一组特别优选的实施例中，R7是氢，并且R8是芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基或芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。更优选地，R7是氢，并且R8是苯基、萘基、吡啶基、哒嗪基、噻吩基、异噻唑基、噻唑基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基、咪唑基、苄基或苯氧基，更优选地苯基、萘基、吡啶基、哒嗪基、噻吩基、噻唑基、苄基或苯氧基，其中苯基、萘基、吡啶基、哒嗪基、噻吩基、异噻唑基、噻唑基、异噁唑基、噁唑基、吡唑基和咪唑基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。甚至更优选地，R7是氢，并且R8是苯基、萘基、2-氯苯基、2-氟苯基、2-甲基苯基、2-乙基苯基、2-异丙基苯基、2-叔丁氧基甲基苯基、3-氯苯基、3-氟苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2,3-二甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基、3-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、6-三氟甲基吡啶-3-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3,5-二甲基吡啶-2-基、4,6-二甲基吡啶-3-基、5-氯-3-甲基吡啶-2-基、4,5-二甲基吡唑-4-基、1,3,5-三甲基吡唑-4-基、4,5-三甲基噻唑-2-基、苄基、4-氟苄基、苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基或2-氯-4-三氟甲基苯氧基。
还更优选地，R7是氢，并且R8是苯基、萘基、2-甲基苯基、2-乙基苯基、2-异丙基苯基、2-叔丁氧基甲基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2,3-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、4-氯-2-甲基苯基、4-氯-3-甲基苯基、苯氧基、3-氯苯氧基、4-氯苯氧基、3-三氟甲基苯氧基、4-三氟甲基苯氧基、2,4-二氯苯氧基或2-氯-4-三氟甲基苯氧基。
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基。优选地，R11是卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C4烷氧基C1-C4烷基。更优选地，R11是卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷氧基C1-C3烷基。甚至更优选地，R11是氯、氟、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、异丙氧基甲基或叔丁氧基甲基。还更优选地，R11是氯、氟、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基或叔丁氧基甲基。最优选地，R11是氯、氟、甲基或乙基。
在一组进一步的实施例中，R7是氢，并且R8是任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯基，其中R11是卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基C1-C2烷基或C1-C3卤代烷基，或者
萘基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的吡啶基，其中R11是卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基，或者
任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的吡唑基，其中R11是C1-C3烷基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的噻唑基，其中R11是C1-C3烷基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯氧基，其中R11是卤素或C1-C3烷基，或者
苄基，其中所述苄基部分的苯环任选地被单个R11取代，其中R11是卤素。
在另一组实施例中，R7是氢，并且R8是任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯基，其中R11是氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、叔丁氧基甲基或三氟甲基，或者
萘基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的吡啶基，其中R11是氯、甲基或三氟甲基，或者
任选地被1、2或3个R11取代基取代的吡唑基，其中R11是甲基，或者
任选地被1或2个R11取代基取代的噻唑基，其中R11是甲基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯氧基，其中R11是氯或三氟甲基，或者
苄基，其中所述苄基部分的苯环任选地被单个氟基团取代。
在一组进一步的实施例中，R7是氢，并且R8是任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯基，其中R11是卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基C1-C2烷基或C1-C3卤代烷基，或者
萘基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯氧基，其中R11是卤素或C1-C3卤代烷基。
在又一组进一步的实施例中，R7是氢，并且R8是任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯基，其中R11是氯、溴、甲基、乙基、异丙基、叔丁氧基甲基或三氟甲基，或者
萘基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯氧基，其中R11是氯或三氟甲基。
在根据本发明的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R9和R10都是氢；
R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基、或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基。
在根据本发明的进一步的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R7、R9和R10都是氢；
R8是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基、或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基。
在根据本发明的又进一步的具有式(I)的化合物中，优选地：
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R8、R9和R10都是氢；
R7是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基、或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基。
更优选地，
R1是甲基或乙基；
R2是羟基、乙酰氧基或2-甲基丙酰氧基甲氧基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R9和R10都是氢；
R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基、或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基。
甚至更优选地，
R1是甲基；
R2是羟基、乙酰氧基或2-甲基丙酰氧基甲氧基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R9和R10都是氢；
R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基或芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是氯、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基或叔丁氧基甲基。
在本发明的一个实施例中，在具有式(I)的化合物中：
R1是甲基或乙基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢或甲氧基；
R4和R5各自独立地是甲基、乙基或三氟甲基；
R6、R8、R9和R10都是氢；
R7是苯基、苄基或苯氧基，其中各R7基团的所述苯基部分任选地被1个选自R11的取代基取代；并且
R11是氯、氟、甲基、异丙基或叔丁氧基甲基。
在本发明的另一个实施例中，在具有式(I)的化合物中：
R1是甲基或乙基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢或甲氧基；
R4和R5各自独立地是甲基、乙基或三氟甲基；
R6、R7、R9和R10各自独立地是氢或氟；
R8是苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、吡唑基、噻唑基、苄基或苯氧基，其中苯基、吡啶基、噻吩基、吡唑基和噻唑基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是氯、氟、溴、甲基、乙基、甲氧基或三氟甲基。
在本发明的另一个实施例中，在具有式(I)的化合物中：
R1是甲基或乙基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基或C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基；
R3是氢或甲氧基；
R4和R5各自独立地是甲基、乙基或三氟甲基；
R6、R7、R9和R10各自独立地是氢或氟；
R8是苯基、萘基、吡啶基、吡唑基、噻唑基、苄基或苯氧基，其中苯基、吡啶基、吡唑基和噻唑基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是氯、氟、溴、甲基、乙基或三氟甲基。
在本发明的进一步实施例中，在具有式(I)的化合物中：
R1是甲基；
R2是羟基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R8、R9和R10都是氢；
R7是苯基或苯氧基，其中各R8基团的所述苯基部分任选地被1个氯基团取代；
在本发明的又进一步实施例中，在具有式(I)的化合物中：
R1是甲基；
R2是羟基或乙酰氧基；
R3是氢；
R4和R5都是甲基；
R6、R7、R9和R10各自独立地是氢或氟；
R8是苯基、萘基或苯氧基，其中各R8基团的所述苯基部分任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R11是氯、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基或叔丁氧基甲基。
本发明的化合物可以如在以下方案1至10中所示来制备，其中(除非另外说明)每种变量的定义是如以上针对具有式(I)的化合物所定义的。
根据本发明的具有式(I)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)可以通过用碱或肽偶联剂将具有式(II)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义的并且R12是羟基或卤素)与具有式(III)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)转化来获得。这示于以下方案1中。
方案1
可替代地，具有式(I)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)可以通过用酸或碱将具有式(IV)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R12是羟基或卤素)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)转化来获得。这示于以下方案2中。
方案2
具有式(III)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)可以通过用酸转化具有式(VI)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的并且R13是C1-C6烷氧基羰基)来获得。这示于以下方案3中。
方案3
具有式(VI)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的并且R13是C1-C6烷氧基羰基)可以通过用酸或碱将具有式(VII)的化合物(其中R3和R4是如针对式(I)所定义的，R12是羟基或卤素并且R13是C1-C6烷氧基羰基)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)转化来获得。这示于以下方案4中。
方案4
具有式(IV)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R12是羟基或卤素)可以通过用碱或卤化剂转化具有式(VIII)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R14是C1-C6烷基)来获得。这示于以下方案5中。
方案5
具有式(VIII)的化合物(其中R1、R2、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R14是C1-C6烷基)可以通过用碱或肽偶联剂将具有式(II)的化合物(其中R1和R2是如针对式(I)所定义的并且R12是羟基或卤素)与具有式(IX)的化合物(其中R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R14是C1-C6烷基)转化来获得。这示于以下方案6中。
方案6
具有式(V)的化合物(其中R5、R6、R9和R10是如针对式(I)所定义的，并且R7和R8中的至少一个是芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基)可以通过在过渡金属催化的条件将具有式(X)的化合物(其中R5、R6、R9和R10是如针对式(I)所定义的并且R15和R16是氢或卤素，其中R15和R16可以都不是氢)转化来获得。这示于以下方案7中。
方案7
具有式(I-A)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的，并且R17是C1-C6酰氧基、C1-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C1-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C1-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基)可以通过用碱将具有式(I-B)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)与具有式(XI)的化合物(其中R17是C1-C6酰氧基、C1-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C1-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C1-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基，并且R18是卤素)转化来获得。这示于以下方案8中。
方案8
具有式(I-B)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)可以通过用碱或肽偶联剂将具有式(II-B)的化合物(其中R1是如针对式(I)所定义的并且R12是羟基或卤素)与具有式(III)的化合物(其中R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)转化来获得。这示于以下方案9中。
方案9
可替代地，具有式(I-B)的化合物(其中R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)可以通过用酸或碱将具有式(IV-B)的化合物(其中R1、R3和R4是如针对式(I)所定义的并且R12是羟基或卤素)与具有式(V)的化合物(其中R5、R6、R7、R8、R9和R10是如针对式(I)所定义的)转化来获得。这示于以下方案10中。
方案10
根据本发明的具有式(I)的化合物可以如以下在式(A)中所概述的在碳原子A和B处具有两个手性中心。
具有式(I)的化合物可以以多种非对应异构体形式存在，即，(S,S)-、(S,R)-、(R,R)-、或(R,S)-构型分别存在于A和B碳原子处。
对于具有式(I)的化合物，关于对于表1中描述的每种化合物(具有式(1.a.001-1.a.126)至(1.bb.001-1.bb.126)的化合物)或表2(如下)中描述的具有式(I)的化合物的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的定义的具体组合，如对于式(A)描述的这些立体化学构型中的每一个可以是明显的。
在本发明的一个优选实施例中，具有式(I)的化合物以(S,S)-构型存在。
在本发明的一些实施例中，具有式(I)的化合物可以是具有式(IA)的化合物。
具有式(I)的化合物可以例如作为活性成分用于农业部门和相关领域，来控制植物有害生物或用于非生物材料上来控制腐败微生物或潜在地对人类有害的生物。所述化合物的特色是在低施用率下具有优异的活性，植物耐受良好以及不危害环境。它们有非常有用的治疗的、预防的和系统性的特质并且可以用于保护无数栽培植株。具有式(I)的化合物可以用于抑制或破坏在多种不同的有用植物作物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上出现的有害生物，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于植物病原性微生物的侵害。
本发明进一步涉及一种用于通过处理植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物来控制或预防易受微生物攻击的植物或植物繁殖材料和/或收获的食物作物的侵染的方法，其中将有效量的具有式(I)的化合物施用至所述植物、其部分或其场所。
还可能使用具有式(I)的化合物作为杀真菌剂。如本文使用的，术语“杀真菌剂”意指控制、改变或预防真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或修饰的影响包括所有从自然发育的偏离，如杀死、阻滞等，并且预防包括在植物内或上面预防真菌感染的屏障或其他防御构造。
也可以将具有式(I)的化合物作为处理植物繁殖材料(例如种子，如果实、块茎、或谷物)、或植物插条(例如大米)的拌种剂，用于保护对抗真菌感染或土壤里的植物病原性真菌。可以在种植前用包含具有式(I)的化合物的组合物处理繁殖材料：例如可以在播种前拌种。
还可以通过在液体配制品中浸渍种子或通过用固体配制品包衣它们将根据本发明的活性成分施用至谷粒(包衣)。还可以在种植繁殖材料时，将组合物施用至种植位点，例如在播种期间施用至种子的犁沟。本发明还涉及处理植物繁殖材料的这样的方法，并且涉及如此处理的植物繁殖材料。
此外，根据本发明的化合物可以用于控制相关领域的真菌，所述领域是例如在工业材料(包括木材以及与木材有关的工业产品)的保护中、在食品存储中、在卫生管理中。
此外，本发明还可以用于保护非生命材料(例如木料、墙板和涂料)免受真菌攻击。
具有式(I)的化合物，例如针对疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性的细菌和病毒可能是有效的。这些疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性细菌和病毒是例如：
伞枝梨头霉(Absidia corymbifera)、链格孢属物种(Alternaria spp)、丝囊霉属物种(Aphanomyces spp)、壳二孢属物种(Ascochyta spp)、曲霉属物种(Aspergillus spp)(包括黄曲霉(A.flavus)、烟曲霉(A.fumigatus)、构巢曲霉(A.nidulans)、黑曲霉(A.niger)、土曲霉(A.terrus))、短梗霉属物种(Aureobasidium spp)(包括出芽短梗霉(A.pullulans))、皮炎芽生菌(Blastomyces dermatitidis)、小麦白粉病菌(Blumeriagraminis)、莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)、葡萄座腔菌属物种(Botryosphaeria spp)(包括葡萄溃疡病菌(B.dothidea)、树花地衣葡萄座腔菌(B.obtusa))、葡萄孢属物种(Botrytis spp)(包括灰葡萄孢(B.cinerea))、假丝酵母属物种(Candida spp)(包括白色念珠菌(C.albicans)、光滑球念珠菌(C.glabrata)、克鲁斯念珠菌(C.krusei)、萄牙念珠菌(C.lusitaniae)、近平滑念珠菌(C.parapsilosis)、热带念珠菌(C.tropicalis))、Cephaloascus fragrans、长喙壳属物种(Ceratocystis spp)、尾孢属物种(Cercosporaspp)(包括褐斑病菌(C.arachidicola))、晚斑病菌(Cercosporidium personatum)、枝孢霉属物种(Cladosporium spp)、麦角菌(Claviceps purpurea)、粗球孢子菌(Coccidioidesimmitis)、旋孢腔菌属物种(Cochliobolus spp)、炭疽菌属物种(Colletotrichum spp)(包括香蕉炭疽病菌(C.musae))、新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)、间座壳属物种(Diaporthe spp)、亚隔孢壳属物种(Didymella spp)、内脐蠕孢属物种(Drechslera spp)、痂囊腔菌属物种(Elsinoe spp)、表皮癣菌属物种(Epidermophyton spp)、解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)、白粉菌属物种(Erysiphe spp)(包括菊科白粉菌(E.cichoracearum))、葡萄顶枯病菌(Eutypa lata)、镰刀菌属物种(Fusarium spp)(包括大刀镰刀菌(F.culmorum)、禾谷镰刀菌(F.graminearum)、F.langsethiae、串珠镰刀菌(F.moniliforme)、胶孢镰刀菌(F.oxysporum)、茄病镰刀菌(F.proliferatum)、尖孢镰刀菌(F.subglutinans)、层出镰刀菌(F.solani)、小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)、藤仓赤霉菌(Gibberella fujikuroi)、煤烟病菌(Gloeodes pomigena)、香蕉炭疽盘长孢菌(Gloeosporium musarum)、苹果炭疽病菌(Glomerella cingulate)、葡萄球座菌(Guignardia bidwellii)、植物受桧胶锈菌(Gymnosporangium juniperi-virginianae)、长蠕孢属物种(Helminthosporium spp)、驼孢锈菌属物种(Hemileia spp)、组织胞浆菌属物种(Histoplasma spp)(包括荚膜组织胞浆菌(H.capsulatum))、红线病菌(Laetisariafuciformis)、Leptographium lindbergi、辣椒白粉病菌(Leveillula taurica)、松针散盘壳菌(Lophodermium seditiosum)、雪霉叶枯菌(Microdochium nivale)、小孢子菌属物种(Microsporum spp)、链核盘菌属物种(Monilinia spp)、毛霉属物种(Mucor spp)、球腔菌属物种(Mycosphaerella spp)(包括禾生球腔菌(M.graminicola)、苹果黑点病菌(M.pomi))、树梢枯病菌(Oncobasidium theobromaeon)、云杉病菌(Ophiostoma piceae)、副球孢子菌属物种(Paracoccidioides spp)、青霉菌属物种(Penicillium spp)(包括指状青霉(P.digitatum)、意大利青霉(P.italicum))、霉样真霉属物种(Petriellidium spp)、指霜霉属物种(Peronosclerospora spp)(包括玉蜀黍指霜霉(P.maydis)、菲律宾霜指霉(P.philippinensis)和高粱指霜霉(P.sorghi))、霜霉属物种(Peronospora spp)、颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum)、豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)、桑黄火木针层孔菌(Phellinus igniarus)、瓶霉蚁属物种(Phialophora spp)、茎点霉属物种(Phoma spp)、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis viticola)、疫霉菌属物种(Phytophthora spp)(包括致病疫霉菌(P.infestans))、单轴霉属物种(Plasmopara spp)(包括霍尔斯单轴霉菌(P.halstedii)、葡萄霜霉病菌(P.viticola))、格孢腔菌属物种(Pleospora spp)、叉丝单囊壳属物种(Podosphaera spp)(包括白叉丝单囊壳(P.leucotricha))、禾谷多粘菌(Polymyxa graminis)、甜菜多粘菌(Polymyxa betae)、小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)、假单胞菌属物种(Pseudomonas spp)、假霜霉属物种(Pseudoperonospora spp)(包括黄瓜霜霉病菌(P.cubensis)、葎草假霜霉(P.humuli))、Pseudopeziza tracheiphila、霜霉属物种(Puccinia Spp)(包括大麦柄锈菌(P.hordei)、小麦叶锈病菌(P.recondita)、条形柄锈菌(P.Striiformis)、小麦褐锈菌(P.Triticina))、埋核盘菌属物种(Pyrenopeziza spp)、核腔菌属物种(Pyrenophoraspp)、梨孢属物种(Pyricularia spp)(包括稻瘟病菌(P.oryzae))、腐霉属物种(Pythiumspp)(包括终极腐霉菌(P.ultimum))、柱隔孢属物种(Ramularia spp)、丝核菌属物种(Rhizoctonia spp)、微小根毛霉(Rhizomucor pusillus)、少根根霉(Rhizopusarrhizus)、喙孢属物种(Rhynchosporium spp)、丝孢菌属物种(Scedosporium spp)(包括尖端赛多孢子菌(S.apiospermum)和多育赛多孢子菌(S.prolificans))、煤点病(Schizothyrium pomi)、
核盘菌属物种、小核菌属物种、壳针孢属物种(包括颖枯壳针孢(S.nodorum)、小麦壳针孢(S.tritici))、草莓白粉病菌(Sphaerotheca macularis)、棕丝单囊壳(Sphaerotheca fusca)(黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea))、孢子丝菌属(Sporothorix)、颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum)、匍柄霉属物种(Stemphylium)、毛韧革菌(Stereum hirsutum)、水稻枯纹病菌(Thanatephorus cucumeris)、根串珠霉(Thielaviopsis basicola)、腥黑粉菌属、木霉属物种(包括哈茨木霉)、拟康氏木霉、绿色木霉)、毛癣菌属物种、核瑚菌属物种、葡萄钩丝壳、条黑粉菌属(Urocystis)物种、黑粉菌属(Ustilago)物种、黑星菌属(包括苹果黑星菌(V.inaequalis))物种、轮枝孢属物种、以及黄单胞菌属物种。
在本发明的范围内，有待保护的目标作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如浆果植物，例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓；谷类，例如大麦、玉米(maize，corn)、粟、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻；大田作物，例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草；果树，例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕达草、蓝草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草；药草，如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆类，例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆；坚果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果和核桃；棕榈植物，例如油棕榈；观赏植物，例如花、灌木和树；其他树木，例如可可树、椰子树、橄榄树以及橡胶树；蔬菜，例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜和番茄；和葡萄藤，例如葡萄。
术语“有用植物”应当理解为还包括由于常规育种方法或基因工程致使其对除草剂(像溴草腈)或除草剂类(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制剂)耐受的有用植物。已经通过常规育种方法(诱变)致使对咪唑啉酮(例如甲氧咪草烟)耐受的作物的实例是
夏季油菜(卡诺拉)。已经通过基因工程方法致使对除草剂或除草剂类耐受的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，它们在Roundup
Herculex
和
商标名下是可商购的。
术语“有用植物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的有用植物，所述毒素如已知例如来自产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
此类植物的实例是：
(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素)；
(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex
(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素和获得对除草剂草铵膦按盐耐药性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；
(棉花品种，表达VIP毒素)；
(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)、
RW(玉米根虫性状)以及
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，所述毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由此类转基因植物表达的毒素包括例如，来自蜡样芽孢杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或者来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或细菌定植线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属物种(Xenorhabdus spp.)，诸如发光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，诸如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素，植物凝集素类(lectin)，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素(agglutinin)；蛋白酶抑制剂，诸如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，诸如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思豆毒素、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂诸如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
在本发明的背景下，δ-内毒素(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C)或营养期杀虫蛋白(Vip)(例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
此类毒素或能够合成此类毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例是：
(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard
(玉米品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；
(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex
(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦按盐耐药性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard
(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；
(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；
(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；
GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、
CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及
此类转基因作物的另外的实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del'Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27,F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.),270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，使之耐除草剂
(含有草甘膦)，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
如本文使用的，术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方，或栽培植物的种子被播种的地方，或者种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗，连同建立的植被。
术语“植物”是指植物的所有有形部分，包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶子和果实。
术语“植物繁殖材料”应当理解为表示植物的生殖部分，如种子，所述部分可以用于植物的繁殖，以及营养性材料，如插条或块茎(例如马铃薯)。可以提及例如种子(在严格意义上)、根、果实、块茎、球茎、根茎以及植物的部分。还可以提及在发芽后或破土后将被移植的发芽植物和幼小植物。这些幼小植物可以通过浸渍进行完全或部分处理而在移植之前进行保护。优选地，“植物繁殖材料”应当理解为表示种子。
本文提及的使用其俗名的杀有害生物剂是，例如，从“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”,第15版,英国作物保护委员会(British Crop Protection Council)2009已知的。
具有式(I)的化合物能以未修饰的形式使用，或者优选地，连同配制品领域中常规使用的辅助剂一起使用。为此目的，它们可以按已知方式便利地配制为可乳化浓缩物、可包衣的糊剂、直接可喷雾的或可稀释的溶液或悬浮液、稀释乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘剂、颗粒以及还有封装物，例如在聚合物的物质中。对于组合物的类型，根据预期的目的以及盛行环境来选择施用方法，如喷雾、雾化、撒粉、播散、包衣或倾倒。所述组合物还可以含有另外的辅助剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增粘剂，以及肥料、微量营养素供体或其他用于获得特殊效果的配制品。
合适的载体以及辅助剂，例如对于农业用途，可以是固体或液体的并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生的矿物物质，溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料类。这样的载体例如描述在WO 97/33890中。
具有式(I)的化合物通常以组合物的形式使用并且可同时地或与另外的化合物顺序地施用于作物区域或有待处理的植物。例如，这些另外的化合物可以是影响植物生长的肥料或微量营养素供体或其他制剂。它们还可以是选择性除草剂或非选择性除草剂，连同杀昆虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或几种这些制剂的混合物，如果希望的话连同配制品领域中通常使用的另外的载体、表面活性剂或促进施用的辅助剂一起。
具有式(I)的化合物可以按控制或保护抵抗致植物病微生物的(杀真菌的)组合物的形式使用，这些组合物包括至少一种具有式I的化合物或至少一种优选的如上所定义的个别化合物作为活性成分(处于游离形式或以农业上可用的盐形式)，并且包括至少一种上述辅助剂。
本发明提供了如下组合物，优选地是杀真菌组合物，其包含至少一种具有式(I)的化合物、农业上可接受的载体以及任选地辅助剂。农业上可接受的载体是例如适合农业用途的载体。农业载体在本领域是熟知的。优选地，除了包含具有式(I)的化合物，所述组合物可以包含至少一种或多种杀有害生物活性化合物，例如另外的杀真菌活性成分。
具有式(I)的化合物可以是组合物的唯一活性成分，或者适当时它可以与一种或多种另外的活性成分(如杀有害生物剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂)混合。在一些情况下，另外的活性成分会导致出人意料的协同活性。
适当的另外的活性成分的实例包括以下无环氨基酸(acycloamino acid)杀真菌剂、脂肪族氮杀真菌剂、酰胺杀真菌剂、苯胺杀真菌剂、抗生素杀真菌剂、芳香族杀真菌剂、含砷杀真菌剂、芳基苯基酮杀真菌剂、苯甲酰胺杀真菌剂、苯甲酰苯胺杀真菌剂、苯并咪唑杀真菌剂、苯并噻唑杀真菌剂、植物杀真菌剂、桥联联苯基杀真菌剂、氨基甲酸酯杀真菌剂、苯氨甲酸酯杀真菌剂、康唑杀真菌剂、铜杀真菌剂、二甲酰亚胺杀真菌剂、二硝基苯酚杀真菌剂、二硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、二硫戊环杀真菌剂、糠酰胺杀真菌剂、糠苯胺杀真菌剂、酰肼杀真菌剂、咪唑杀真菌剂、汞杀真菌剂、吗啉杀真菌剂、有机磷杀真菌剂、有机锡杀真菌剂、氧硫杂环己二烯(oxathiin)杀真菌剂、噁唑杀真菌剂、苯基磺酰胺杀真菌剂、多硫化物杀真菌剂、吡唑杀菌剂、吡啶杀真菌剂、嘧啶杀真菌剂、吡咯杀真菌剂、季铵杀真菌剂、喹啉杀真菌剂、醌杀真菌剂、喹喔啉杀真菌剂、嗜球果伞素杀真菌剂、磺酰苯胺(sulfonanilide)杀真菌剂、噻二唑杀真菌剂、噻唑杀真菌剂、噻唑烷杀真菌剂、硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、噻吩杀真菌剂、三嗪杀真菌剂、三唑杀真菌剂、三唑并嘧啶杀真菌剂、尿素杀真菌剂、缬氨酰胺(valinamide)杀真菌剂、以及锌杀真菌剂。
合适的另外的活性成分的实例还包括以下：3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸甲氧基-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-茚满-4-基)-酰胺(1072957-71-1)、1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸(4'-甲基硫烷基-联苯基-2-基)-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-4H-吡唑-4-甲酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺、(5-氯-2,4-二甲基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、(5-溴-4-氯-2-甲氧基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、2-{2-[(E)-3-(2,6-二氯-苯基)-1-甲基-丙-2-烯-(E)-亚基氨基氧基甲基]-苯基}-2-[(Z)-甲氧基亚氨基]-N-甲基-乙酰胺、3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3-基]-吡啶、(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺、a-[N-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-y-丁内酯、4-氯-2-氰基-N,-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺酰胺、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-甲酰胺、N-(l-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、(.+-.)-顺式-1-(2,4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇、2',6'-二溴-2-甲基-4-三氟甲氧基-4'-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺、1-咪唑基-1-(4'-氯苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-酮、(E)-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-硫基胺基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2,6-二氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(嘧啶-2-基氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(5-甲基嘧啶-2-基氧基)-苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(苯基-磺酰氧基)苯氧基]苯基-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(4-硝基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-苯氧基苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3,5-二甲基-苯甲酰基)吡咯-1-基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2[2-(2-苯基乙烯-1-基)-苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3,5-二氯苯氧基)吡啶-3-基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-(2-(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-(2-[3-(α-羟基苄基)苯氧基]苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-(2-(4-苯氧基吡啶-2-基氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-正丙基氧基-苯氧基)苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-异丙基氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(2-氟苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-乙氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(4-叔丁基-吡啶-2-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[3-(3-氰基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[(3-甲基-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-甲基-苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(5-溴-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-(3-(3-碘吡啶-2-基氧基)苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-[2-[6-(2-氯吡啶-3-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-[2-(5,6-二甲基吡嗪-2-基甲基肟基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-{2-[6-(6-甲基吡啶-2-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基-丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-(3-甲氧基苯基)甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-{2-(6-(2-叠氮基苯氧基)-嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-[6-苯基嘧啶-4-基)-甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-[(4-氯苯基)-甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E)-2-{2-[6-(2-正丙基苯氧基)-1,3,5-三嗪-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(E),(E)-2-{2-[(3-硝基苯基)甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、3-氯-7-(2-氮杂-2,7,7-三甲基-辛-3-烯-5-炔)、2,6-二氯-N-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、3-碘-2-丙炔醇、4-氯苯基-3-碘炔丙基缩甲醛、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯基乙基氨基甲酸酯、2,3,3-三碘烯丙醇、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯醇、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基正己基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基环己基-氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基苯基氨基甲酸酯；苯酚衍生物，如三溴苯酚、四氯苯酚、3-甲基-4-氯苯酚、3,5-二甲基-4-氯苯酚、苯氧乙醇、二氯苯酚、邻苯基苯酚、间苯基苯酚、对苯基苯酚、2-苄基-4-氯苯酚、5-羟基-2(5H)-呋喃酮；4,5-二氯二噻唑啉酮、4,5-苯并二噻唑啉酮、4,5-三亚甲基二噻唑啉酮、4,5-二氯-(3H)-1,2-二硫环戊烯-3-酮、3,5-二甲基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮、N-(2-对氯苯甲酰乙基)-氯化六甲撑四胺、活化酯、八九十混酸(acypetacs)、棉铃威、阿苯达唑、杀螟丹(aldimorph)、蒜素、烯丙醇、辛唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、阿姆巴(amobam)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵、福美砷(asomate)、金色制霉素(aureofungin)、阿扎康唑、阿扎芬定(azafendin)、氧化福美双杀菌剂(azithiram)、嘧菌酯、钡多硫化物、苯霜灵、苯霜灵-M、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵、敌菌腙、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺、苯噻硫氰、氯化苄烷铵、节烯酸(benzamacril)、苯杂吗(benzamorf)、苯甲羟肟酸、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、黄连素、百杀辛(bethoxazin)、双苯三唑醇(biloxazol)、乐杀螨、联苯基、联苯三唑醇、硫双二氯酚、联苯吡菌胺(bixafen)、杀稻瘟菌素-S、啶酰菌胺、溴菌腈、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、丁硫啶、丁胺多硫化钙、敌菌丹、克菌丹、吗菌威、多菌灵、多菌灵盐酸盐、萎锈灵、加普胺、香芹酮、CGA41396、CGA41397、灭螨猛、壳聚糖、灭痕唑(chlobenthiazone)、双胺灵、氯醌、氯芬唑、地茂散、氯化苦、百菌清、克氯得(chlorozolinate)、乙菌利、氯咪巴唑、克霉唑、克拉康(clozylacon)、含铜的化合物如乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、氯氧化铜、氧基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、树脂酸铜、铬酸铜锌和波尔多混合物、甲酚、硫杂灵、福美铜氯(cuprobam)、亚铜的氧化物、氰霜唑、环菌胺(cyclafuramid)、放线菌酮、环氟菌胺、霜脲氰、氰菌灵(cypendazole)、环唑醇、嘧菌环胺、棉隆、咪菌威、癸磷锡、脱氢乙酸、二-2-吡啶基二硫化物1，1'-二氧化物、抑菌灵(dichlofluanid)、哒菌清、二氯萘醌、氯硝胺、双氯酚、菌核利、苄氯三唑醇、双氯氰菌胺、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、二氟林、O,O-二异-丙基-S-苄基硫代磷酸盐、地美福唑(dimefluazole)、菌核净、地美康唑(dimetconazole)、烯酰吗啉、二甲嘧酚、烯唑醇、烯唑醇-M、敌螨通、敌螨普、邻敌螨消、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯胺、双吡硫翁、戒酒硫、灭菌磷(ditalimfos)、二噻农、二硫基醚、十二烷基二甲基氯化铵、十二环吗啉、多地辛、多果定、十二烷基胍醋酸盐、敌菌酮、敌瘟磷、烯肟菌酯、氟环唑、乙环唑、代森硫(etem)、噻唑菌胺、乙嘧酚、乙氧喹、乙蒜素(ethilicin)、(Z)-N-苄基-N([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基-氧基羰基)氨基]硫基)-β-氨基丙酸乙酯、土菌灵、恶唑菌酮、咪唑菌酮、地克松、咪菌腈、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰胺、环酰菌胺、种衣酯、氰菌胺、拌种咯、fenpicoxamid、苯锈啶、丁苯吗啉、胺苯吡菌酮、三苯锡醋酸盐、三苯基氢氧化锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉、氟吡菌胺(flupicolide)、氟吡菌酰胺、唑呋草、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺(flutanil)、氟酰胺、粉唑醇、氟唑菌酰胺、灭菌丹、甲醛、三乙膦酸、麦穗宁、呋霜灵、福拉比、二甲呋酰胺、呋菌唑、糠醛、茂谷乐、呋菌隆、果绿定、灰黄霉素、双胍辛胺、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯、六氯丁二烯、六氯酚、己唑醇、环己硫磷(hexylthiofos)、汞加芬(hydrargaphen)、羟基异噁唑、恶霉灵、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、枯瘟净(inezin)、碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、种菌唑、ipfentrifluconazole、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、吡唑萘菌胺、异噻菌胺、氯苯咪菌酮(isovaledione)、浸种磷(izopamfos)、春雷霉素、醚菌酯-甲基、LY186054、LY211795、LY248908、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、邻酰胺、咪卡病西(mecarbinzid)、精甲霜灵、氯氟醚菌唑、嘧菌胺、灭锈胺、氯化汞、氯化亚汞、消螨多(meptyldinocap)、甲霜灵、精甲霜灵-M、威百亩、肼叉噁唑酮(metazoxolon)、叶菌唑、磺菌威、呋菌胺、甲基溴、甲基碘、异硫氰酸甲酯、代森联、代森联-锌、苯氧菌胺、苯菌酮、噻菌胺、代森环(milneb)、吗啉胍(moroxydine)、腈菌唑、甲菌利(myclozolin)、代森钠(nabam)、那他霉素、田安、福美镍、硝基苯乙烯、酞菌酯、氟苯嘧啶醇、异噻菌酮、呋酰胺、有机汞化合物类、肟醚菌胺、蛇床子素(osthol)、噁霜灵、环氧嘧磺隆、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、奥辛-铜(oxine-copper)、噁喹酸、欧伯克唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵、苯吡醇(parinol)、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、戊苯吡菌胺、五氯酚、吡噻菌胺、氰烯菌酯、叶枯净、氯瘟磷(phosdiphen)、疫霉灵-Al、磷酸类、苯酞、啶氧菌酯、粉病灵、多氨基甲酸酯、多氧菌素D、多氧瑞莫(polyoxrim)、代森联(polyram)、烯丙苯噻唑、咪鲜胺、腐霉利、普罗帕脒(propamidine)、霜霉威、丙环唑、丙森锌、丙酸、丙氧喹啉、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、比锈灵、唑菌胺酯、唑胺菌酯(pyrametrostrobin)、唑菌酯、定菌磷、吡菌苯威、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟、嘧霉胺、吡奥芬酮(pyriofenone)、咯喹酮、吡氯灵(pyroxychlor)、氯吡呋醚、吡咯尼林、季铵化合物、羟基喹啉基乙酮(quinacetol)、醌菌腙(quinazamid)、唑喹菌酮(quinconazole)、灭螨猛、喹氧灵、五氯硝基苯、吡咪唑(rabenzazole)、蛔蒿素(santonin)、环苯吡菌胺(sedaxane)、硅噻菌胺、硅氟唑、西克唑(sipconazole)、五氯酚钠、螺环菌胺、链霉素、硫、戊苯砜(sultropen)、戊唑醇、异丁乙氧喹啉(tebfloquin)、叶枯酞、四氯硝基苯、福代硫(tecoram)、氟醚唑、噻苯达唑、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、噻氟菌胺、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑、硫菌灵-甲基、克杀螨(thioquinox)、塞仑、噻酰菌胺、亚胺唑(timibenconazole)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、立枯磷-甲基、对甲抑菌灵、三唑酮、三唑醇、威菌磷(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、丁三唑、咪唑嗪、三环唑、十三吗啉、肟菌酯、啶虫咪(triflumazole)、嗪氨灵、氟菌唑、灭菌唑、烯效唑、福美甲胂(urbacide)、井岗霉素、霜霉灭(valifenalate)、威百、乙烯菌核利、氰菌胺(zarilamid)、代森锌、福美锌、和苯酰菌胺。
本发明的化合物也可以与驱蠕虫药剂组合使用。这样的驱蠕虫药剂包括选自大环内酯类化合物的化合物，如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美丁、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁以及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964以及EP-594291中所述。另外的驱蠕虫药剂包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素衍生物，如在US-5015630、WO-9415944以及WO-9522552中所述的那些。另外的驱蠕虫药剂包括苯并咪唑类，如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑以及所述类别的其他成员。另外的驱蠕虫药剂包括咪唑并噻唑类以及四氢嘧啶类，如四咪唑、左旋咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。另外的驱蠕虫药剂包括杀吸虫剂(如三氯苯达唑和氯舒隆)以及杀绦虫剂(如吡喹酮和依西太尔)。
本发明的化合物可以与对郝青酰胺(paraherquamide)/马可氟汀(marcfortine)类驱蠕虫药剂的衍生物及类似物以及抗寄生虫噁唑啉(如在US-5478855、US-4639771和DE-19520936中所披露的)组合使用。
本发明的化合物可以与如WO-9615121中所述的一般种类二氧吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及还与驱蠕虫活性的环状缩酚肽(如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173、以及EP-503538中所述的那些)组合使用。
本发明的化合物可以与其他杀外寄生虫药组合使用；例如，氟虫腈；拟除虫菊酯；有机磷酸酯类；昆虫生长调节剂如氯芬奴隆；蜕皮激素激动剂如虫酰肼等；新烟碱类如吡虫啉等。
本发明的化合物可以与萜烯生物碱类组合使用，例如WO 95/19363或WO 04/72086中所述的那些，特别是其中所披露的化合物。
可以与本发明的化合物组合使用的这样的生物活性化合物的其他实例包括但不限于以下：
有机磷酸酯：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、虫螨磷-甲基、丙溴磷、丙虫磷、proetamphos、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、二甲硫吸磷(thimeton)、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
拟除虫菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-氯氰菊酯(alphametrin)、5-苄基-3-呋喃基甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚基甲基)环丙烷甲酸酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、α-氯氰菊酯(α-cypermethrin)、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((S)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、氯氟氰菊酯、cythithrin、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、炔戊菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲：定虫隆、除虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪(chlorfentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物：吡丙醚、烯虫酯(包括S-烯虫酯)、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：螺螨酯。
其他抗寄生虫药：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、赛灭净、敌克隆登(diacloden)、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪(flumite)、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚、苄螨醚(fluproxyfen)、苄螨醚(halofenprox)、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敌诺特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀(silomadine)、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。
生物剂：苏云金芽孢杆菌亚莎华亚种(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(kurstaki)、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒、昆虫病原细菌、病毒以及真菌。
杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普(pyriprole)、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、美氟腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
本发明的另一方面涉及具有式(I)的化合物的、或优选的如以上定义的单独的化合物的、包括至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上定义的单独的化合物的组合物的、或包括至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如以上定义的单独的化合物与其他的如上所述杀真菌剂或杀昆虫剂混合的杀真菌或杀昆虫混合物的用途，用于控制或预防植物(例如有用植物(如作物))、它们的繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料免于被昆虫或植物病原性微生物(优选是真菌有机体)侵染。
本发明的另一方面涉及控制或预防植物(例如有用植物(例如作物))、它们的繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料免于被昆虫或植物病原性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)侵染的方法，所述方法包括将具有式(I)的化合物或优选的如以上定义的单独的化合物作为活性成分施用至所述植物、植物的各部分或至其底部、它们的繁殖材料、或非生命材料的任何部分。
控制或预防意指将被昆虫或植物病原性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)的侵染减少至这样一个被证明改进的水平。
控制或预防作物植物被植物病原性微生物(尤其是真菌有机体)或昆虫侵染的优选的方法是叶面施用，所述方法包括施用具有式(I)的化合物、或含有至少一种所述化合物的农用化学组合物。施用频率和施用比率将取决于受相应的病原体或昆虫侵染的风险。然而，具有式(I)的化合物还可以通过用液体配制品浸泡所述植物的场所或者通过将处于固体形式的化合物例如以颗粒形式施用到土壤(土壤施用)而经由土壤通过根(内吸作用)渗透所述植物。在水稻作物中，可以将这样的颗粒施用到灌水的稻田中。具有式(I)的化合物还可以通过用杀真菌剂的液体配制品浸渍种子或块茎、或用固体配制品对其进行涂覆而施用到种子(包衣)上。
配制品(例如包含具有式(I)的化合物、以及(如果希望的话)固体或液体辅助剂或用于封装具有式(I)的化合物的单体的组合物)可以按已知方式进行制备，典型地通过将化合物与增充剂(例如溶剂、固体载体以及任选地表面活性化合物(表面活性剂))进行密切地混合和/或研磨。
有利的施用比率通常是从5g至2kg的活性成分(a.i.)/公顷(ha)，优选从10g至1kga.i./ha，最优选从20g至600g a.i./ha。当作为种子浸泡试剂使用时，适宜的剂量是从10mg至1g活性物质/kg种子。
当本发明所述的组合用于处理种子时，比率为0.001至50g具有式(I)的化合物/kg种子、优选从0.01至10g/kg种子，这一般是足够的。
具有式(I)的化合物与活性成分的以下混合物是优选的。缩写“TX”意指选自在表1中描述的化合物1.a.001-1.a.126至1.bb.001-1.bb.126的组的化合物以及在表2(如下)中描述的化合物：
选自由以下各项组成的物质组的化合物：石油+TX、1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇+TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯+TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺+TX、4-氯苯基苯基砜+TX、阿维菌素+TX、灭螨醌+TX、乙酰虫腈+TX、氟丙菊酯+TX、涕灭威+TX、涕灭砜威+TX、α-氯氰菊酯+TX、赛硫磷+TX、磺胺螨酯+TX、氨基硫代盐+TX、胺吸磷+TX、胺吸磷草酸氢盐+TX、双甲脒+TX、杀螨特+TX、三氧化二砷+TX、益棉磷+TX、保棉磷+TX、偶氮苯+TX、三唑锡+TX、偶氮磷+TX、苯菌灵+TX、苯诺沙磷+TX、苯螨特+TX、苯甲酸苄酯+TX、联苯肼酯+TX、联苯菊酯+TX、乐杀螨+TX、联苯吡菌胺+TX、溴灭菊酯+TX、溴烯杀+TX、溴硫磷+TX、乙基溴硫磷+TX、溴螨酯+TX、噻嗪酮+TX、丁酮威+TX、丁酮砜威+TX、丁基哒螨灵+TX、石硫合剂+TX、毒杀芬+TX、氯灭杀威+TX、甲萘威+TX、克百威+TX、卡波硫磷+TX、赛米唑+TX、灭螨猛+TX、杀螨醚+TX、杀虫脒+TX、杀虫脒盐酸盐+TX、溴虫腈+TX、敌螨+TX、杀螨酯+TX、敌螨特+TX、氯芬磷+TX、乙酯杀螨醇+TX、伊托明+TX、灭虫脲+TX、丙酯杀螨醇+TX、毒死蜱+TX、毒死蜱-甲基+TX、虫螨磷+TX、瓜菊酯I+TX、瓜菊酯II+TX、瓜菊酯+TX、四螨嗪+TX、克罗散泰+TX、蝇毒灵+TX、克罗米通+TX、八毒磷+TX、硫杂灵+TX、果虫磷+TX、丁氟螨酯+TX、三氟氯氰菊酯+TX、三环锡+TX、氯氰菊酯+TX、DCPM+TX、DDT+TX、田乐磷+TX、田乐磷-O+TX、田乐磷-S+TX、内吸磷+TX、内吸磷-甲基+TX、内吸磷-O+TX、内吸磷-O-甲基+TX、内吸磷-S+TX、内吸磷-S-甲基+TX、内吸磷-S-甲基磺酰+TX、杀螨隆+TX、氯亚磷+TX、二嗪农+TX、抑菌灵+TX、敌敌畏+TX、地利福斯+TX、三氯杀螨醇+TX、百治磷+TX、除螨灵+TX、甲氟灵+TX、乐果+TX、二活菌素+TX、消螨芬+TX、消螨芬-戴克力克锌(diclexine)+TX、消螨通+TX、敌螨普+TX、敌螨普-4+TX、敌螨普-6+TX、敌菌死+TX、硝戊酯+TX、硝辛酯+TX、硝丁酯+TX、敌杀磷+TX、二苯基砜+TX、戒酒硫+TX、乙拌磷+TX、DNOC+TX、苯氧炔螨(dofenapyn)+TX、多拉菌素+TX、硫丹+TX、内毒磷+TX、EPN+TX、依普菌素+TX、乙硫磷+TX、益硫磷+TX、乙螨唑+TX、乙嘧硫磷+TX、抗螨唑+TX、喹螨唑+TX、杀螨锡+TX、苯硫威+TX、甲氰菊酯+TX、fenpyrad+TX、唑螨酯+TX、胺苯吡菌酮+TX、除螨酯+TX、氟硝二苯胺(fentrifanil)+TX、氰戊菊酯+TX、氟虫腈+TX、咪螨酯+TX、啶吡脲+TX、氟螨噻+TX、氟环脲+TX、氟氰戊菊酯+TX、联氟螨+TX、氟虫脲+TX、氟氯苯菊酯+TX、氟杀螨+TX、氟胺氰菊酯+TX、FMC 1137+TX、杀螨脒+TX、杀螨脒盐酸盐+TX、安硫磷+TX、胺甲威+TX、γ-HCH+TX、果绿定+TX、苄螨醚+TX、庚烯磷+TX、十六烷基环丙烷羧酸盐+TX、噻螨酮+TX、碘甲烷+TX、水胺硫磷+TX、茉莉菊酯I+TX、茉莉菊酯II+TX、碘硫磷+TX、林丹+TX、虱螨脲+TX、马拉硫磷+TX、丙螨氰+TX、灭蚜磷+TX、地安磷+TX、甲硫芬+TX、虫螨畏+TX、甲胺磷+TX、杀扑磷+TX、灭虫威+TX、灭多虫+TX、溴甲烷+TX、速灭威+TX、速灭磷+TX、自克威+TX、米尔螨素+TX、米尔贝肟+TX、丙胺氟磷+TX、久效磷+TX、茂硫磷+TX、莫昔克丁+TX、二溴磷+TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]哒嗪-3-酮+TX、氟蚊灵+TX、尼柯霉素+TX、戊氰威+TX、戊氰威1:1氯化锌络合物+TX、氧化乐果+TX、杀线威+TX、亚异砜磷+TX、砜拌磷+TX、pp’-DDT+TX、对硫磷+TX、氯菊酯+TX、芬硫磷+TX、稻丰散+TX、甲拌磷+TX、伏杀硫磷+TX、硫环磷+TX、亚胺硫磷+TX、磷胺+TX、辛硫磷+TX、甲基嘧啶磷+TX、氯化松节油+TX、杀螨霉素+TX、丙氯诺+TX、丙溴磷+TX、蜱虱威+TX、克螨特+TX、胺丙畏+TX、残杀威+TX、乙噻唑磷+TX、发硫磷+TX、除虫菊酯I+TX、除虫菊酯II+TX、除虫菊素+TX、哒螨灵+TX、哒嗪硫磷+TX、嘧螨醚+TX、嘧硫磷+TX、喹硫磷+TX、喹硫磷+TX、R-1492+TX、甘氨硫磷+TX、鱼藤酮+TX、八甲磷+TX、硫线磷+TX、塞拉菌素+TX、苏硫磷+TX、季酮螨酯+TX、螺甲螨酯+TX、SSI-121+TX、舒非仑+TX、氟虫胺+TX、治螟磷+TX、硫黄+TX、氟螨嗪+TX、氟胺氰菊酯+TX、吡螨胺+TX、TEPP+TX、叔丁威+TX、司替罗磷+TX、三氯杀螨砜+TX、杀螨霉素+TX、杀螨硫醚+TX、久效威+TX、抗虫威+TX、久效威+TX、甲基乙拌磷+TX、克杀螨+TX、苏力菌素+TX、威菌磷+TX、苯噻螨+TX、三唑磷+TX、唑呀威+TX、敌百虫+TX、氯苯乙丙磷+TX、甲杀螨霉素+TX、蚜灭多+TX、氟吡唑虫、百杀辛+TX、二辛酸铜+TX、硫酸铜+TX、cybutryne+TX、二氯萘醌+TX、双氯酚+TX、茵多酸+TX、三苯锡+TX、熟石灰+TX、代森钠+TX、灭藻醌+TX、醌萍胺+TX、西玛津+TX、三苯基乙酸锡+TX、三苯基氢氧化锡+TX、育畜磷+TX、埃玛菌素+TX、埃玛菌素苯甲酸酯+TX、哌嗪+TX、多杀菌素+TX、托布津+TX、氯醛糖+TX、异狄氏剂+TX、倍硫磷+TX、吡啶-4-胺+TX、士的宁+TX、1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮+TX、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺+TX、8-羟基喹啉硫酸盐+TX、溴硝醇+TX、+TX、氢氧化铜+TX、甲酚+TX、双吡硫翁+TX、多地辛+TX、敌磺钠+TX、甲醛+TX、汞加芬+TX、春雷霉素+TX、春雷霉素盐酸盐水合物+TX、双(二甲基二硫代氨基甲酸)镍+TX、三氯甲基吡啶+TX、辛噻酮+TX、奥索利酸+TX、土霉素+TX、羟基喹啉硫酸钾+TX、噻菌灵+TX、链霉素+TX、链霉素倍半硫酸盐+TX、叶枯酞+TX、硫柳汞+TX、棉褐带卷蛾GV+TX、放射形土壤杆菌+TX、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)+TX、芹菜夜蛾NPV+TX、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)+TX、短距蚜小蜂(Aphelinus abdominalis)+TX、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)+TX、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)+TX、苜蓿银纹夜蛾NPV+TX、坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)+TX、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus Neide)+TX、苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensisBerliner)+TX、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensissubsp.aizawai)+TX、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensissubsp.israelensis)+TX、苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillus thuringiensissubsp.japonensis)+TX、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillusthuringiensis subsp.kurstaki)+TX、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillusthuringiensis subsp.tenebrionis)+TX、球孢白僵菌(Beauveriabassiana)+TX、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)+TX、普通草蛉(Chrysoperla carnea)+TX、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)+TX、苹果蠹蛾GV+TX、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusasibirica)+TX、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)+TX、丽蚜小蜂(Encarsiaformosa)+TX、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)+TX、谷实夜蛾NPV+TX、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)+TX、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)+TX、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)+TX、盲蝽(Macrolophuscaliginosus)+TX、甘蓝夜蛾NPV+TX、黄阔柄跳小蜂(Metaphycushelvolus)+TX、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)+TX、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)+TX、欧洲新松叶蜂(Neodiprion sertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV+TX、小花蝽属物种+TX、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)+TX、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)+TX、甜菜夜蛾核多角体病毒(Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosisvirus)+TX、毛蚊线虫(Steinernema bibionis)+TX、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)+TX、夜蛾斯氏线虫+TX、格氏线虫(Steinernema glaseri)+TX、锐比斯氏线虫(Steinernemariobrave)+TX、Steinernema riobravis+TX、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)+TX、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)+TX、赤眼蜂属物种+TX、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)+TX、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)+TX、唑磷嗪(apholate)+TX、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)+TX、白消安+TX、除虫脲+TX、迪麦替夫(dimatif)+TX、六甲蜜胺(hemel)+TX、六甲磷(hempa)+TX、甲基涕巴(metepa)+TX、甲硫涕巴(methiotepa)+TX、甲基唑磷嗪(methyl apholate)+TX、不孕啶(morzid)+TX、氟幼脲(penfluron)+TX、涕巴(tepa)+TX、硫代六甲磷(thiohempa)+TX、硫涕巴+TX、曲他胺+TX、乌瑞替派+TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇+TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯+TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇+TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十六碳-11-烯醛+TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯+TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯+TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮+TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇+TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯+TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯+TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯+TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯+TX、14-甲基十八碳-1-烯+TX、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮+TX、α-多纹素+TX、西部松小蠹集合信息素+TX、十二碳二烯醇(codlelure)+TX、可得蒙(codlemone)+TX、诱蝇酮(cuelure)+TX、环氧十九烷+TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯+TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯+TX、十二碳-8+TX、10-二烯-1-基乙酸酯+TX、dominicalure+TX、4-甲基辛酸乙酯+TX、丁香酚+TX、南部松小蠹集合信息素(frontalin)+TX、诱虫十六酯(gossyplure)+TX、诱杀烯混剂(grandlure)+TX、诱杀烯混剂I+TX、诱杀烯混剂II+TX、诱杀烯混剂III+TX、诱杀烯混剂IV+TX、己诱剂(hexalure)+TX、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)+TX、小蠢烯醇(ipsenol)+TX、金龟子性诱剂(japonilure)+TX、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)+TX、litlure+TX、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)+TX、诱杀酯(medlure)+TX、美加特酸+TX、诱虫醚(methyl eugenol)+TX、诱虫烯(muscalure)+TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯+TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯+TX、贺康彼(orfralure)+TX、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)+TX、非乐康(ostramone)+TX、诱虫环(siglure)+TX、sordidin+TX、食菌甲诱醇(sulcatol)+TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯+TX、地中海实蝇引诱剂(trimedlure)+TX、地中海实蝇引诱剂A+TX、地中海实蝇引诱剂B1+TX、地中海实蝇引诱剂B2+TX、地中海实蝇引诱剂C+TX、trunc-call+TX、2-(辛基硫代)乙醇+TX、避蚊酮+TX、丁氧基(聚丙二醇)+TX、己二酸二丁酯+TX、邻苯二甲酸二丁酯+TX、丁二酸二丁酯+TX、避蚊胺+TX、驱蚊灵+TX、邻苯二甲酸二甲酯+TX、乙基己二醇+TX、己脲+TX、甲喹丁+TX、甲基新癸酰胺+TX、草氨酸盐+TX、派卡瑞丁+TX、1-二氯-1-硝基乙烷+TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷+TX、1,2-二氯丙烷+TX、带有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷+TX、1-溴-2-氯乙烷+TX、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯+TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯+TX、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯+TX、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯+TX、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯+TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇+TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯+TX、2-咪唑啉酮+TX、2-异戊酰基茚满-1,3-二酮+TX、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯+TX、月桂酸2-硫氰基乙基酯+TX、3-溴-1-氯丙-1-烯+TX、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯+TX、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯+TX、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯+TX、高灭磷+TX、啶虫脒+TX、家蝇磷+TX、丙烯腈+TX、棉铃威+TX、氯甲桥萘+TX、烯丙菊酯+TX、阿洛氨菌素(allosamidin)+TX、除害威+TX、α-蜕皮激素+TX、磷化铝+TX、灭害威+TX、新烟碱+TX、乙基杀扑磷+TX、印楝素+TX、甲基吡啶磷+TX、苏云金芽孢杆菌δ内毒素类+TX、六氟硅酸钡+TX、多硫化钡+TX、熏菊酯+TX、Bayer 22/190+TX、Bayer 22408+TX、噁虫威+TX、丙硫克百威+TX、杀虫磺+TX、β氟氯氰菊酯+TX、β-氯氰菊酯+TX、联苯菊酯+TX、生物烯丙菊酯+TX、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体+TX、戊环苄呋菊酯+TX、生物氯菊酯+TX、除虫菊酯+TX、二(2-氯乙基)醚+TX、双三氟虫脲+TX、硼砂+TX、溴苯烯磷+TX、溴-DDT+TX、合杀威+TX、畜虫威+TX、脱甲基丁嘧啶磷+TX、丁酯膦+TX、硫线磷+TX、砷酸钙+TX、氰化钙+TX、二硫化碳+TX、四氯化碳+TX、丁硫克百成+TX、杀螟丹+TX、杀螟丹盐酸盐+TX、西伐丁+TX、冰片丹+TX、氯丹+TX、开蓬+TX、氯氧磷+TX、定虫隆+TX、氯甲磷+TX、氯仿+TX、三氯硝基甲烷+TX、氯辛硫磷+TX、灭虫吡啶+TX、环虫酰肼+TX、顺式苄呋菊酯+TX、顺式苄呋菊酯+TX、功夫菊酯+TX、除线威+TX、噻虫胺+TX、乙酰亚砷酸铜+TX、砷酸铜+TX、油酸铜+TX、畜虫磷+TX、冰晶石+TX、CS708+TX、苯腈膦+TX、杀螟睛+TX、环虫菊酯+TX、乙氰菊酯+TX、氟氯氰菊酯+TX、三苯氰菊酯+TX、环丙马秦+TX、畜蜱磷+TX、d-柠檬烯+TX、d-四甲菊酯+TX、DAEP+TX、棉隆+TX、单甲基克百威+TX、溴氰菊酯+TX、胺磷+TX、异氯磷+TX、除线磷+TX、敌来死+TX、地昔尼尔+TX、狄氏刑+TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯+TX、二羟丙茶碱+TX、四氟甲醚菊酯+TX、地麦威+TX、苄菊酯+TX、甲基毒虫畏+TX、敌蝇威+TX、丙硝酚+TX、戊硝酚+TX、达诺杀+TX、呋虫胺+TX、苯虫醚+TX、蔬果磷+TX、二氧威+TX、苯噻乙双硫磷+TX、DSP+TX、蜕皮激素+TX、EI 1642+TX、EMPC+TX、烯炔菊酯+TX、EPBP+TX、保幼醚+TX、高氰戊菊酯+TX、牛津郡丙硫磷+TX、乙硫苯威+TX、乙虫腈+TX、灭线磷+TX、甲酸乙酯+TX、二溴化乙烯+TX、二氯化乙烯+TX、环氧乙烷+TX、醚菊酯+TX、EXD+TX、氨磺磷+TX、苯线磷+TX、皮蝇磷+TX、苯硫威+TX、芬氟司林+TX、杀螟硫磷+TX、丁苯威+TX、嘧酰虫胺+TX、苯氧威+TX、吡氯氰菊酯+TX、丰索磷+TX、倍硫磷-乙基+TX、氟啶虫酰胺+TX、氟虫酰胺+TX、氟氯双苯隆+TX、嘧虫胺+TX、三氟醚菊酯+TX、地虫磷+TX、丁苯硫磷+TX、福司吡酯+TX、噻唑酮磷+TX、丁硫环磷+TX、呋线威+TX、抗虫菊+TX、γ-氯氟氰菊酯+TX、双胍盐+TX、双胍乙酸盐+TX、四硫碳酸钠+TX、苄螨醚+TX、氯虫酰肼+TX、HCH+TX、HEOD+TX、飞布达+TX、速杀硫磷+TX、氟铃脲+TX、HHDN+TX、氟蚁腙+TX、氢氰酸+TX、烯虫乙酯+TX、海驱威+TX、吡虫啉+TX、炔咪菊酯+TX、茚虫威+TX、IPSP+TX、氯唑磷+TX、碳氯灵+TX、异艾氏剂+TX、异柳磷+TX、移栽灵+TX、异丙威+TX、稻瘟灵+TX、异拌磷+TX、噁唑磷+TX、保幼激素I+TX、保幼激素II+TX、保幼激素III+TX、氯戊环+TX、烯虫炔酯+TX、λ-氯氟氰菊酯+TX、砷酸铅+TX、雷皮菌素+TX、对溴磷+TX、丙嘧硫磷+TX、噻唑磷+TX、甲基氨基甲酸间异丙基苯基酯+TX、磷化镁+TX、叠氮磷+TX、四甲磷+TX、灭蚜硫磷+TX、氯化亚汞+TX、甲亚砜磷+TX、氰氟虫腙+TX、威百亩+TX、威百亩钾+TX、威百亩钠+TX、甲基磺酰氟+TX、杀虫乙烯磷+TX、烯虫酯+TX、甲醚菊酯+TX、甲氧滴滴涕+TX、甲氧虫酰肼+TX、异硫氰酸甲酯+TX、甲基氯仿+TX、二氯甲烷+TX、甲氧苄氟菊酯+TX、恶虫酮+TX、灭蚁灵+TX、奈肽磷+TX、萘+TX、NC-170+TX、烟碱+TX、烟碱硫酸盐+TX、烯啶虫胺+TX、硝虫噻嗪+TX、原烟碱+TX、双苯氟脲+TX、多氟脲+TX、O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯+TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯+TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯+TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯+TX、油酸+TX、砜吸磷-甲基+TX、对-二氯苯+TX、甲基对硫磷+TX、五氯苯酚+TX、月桂酸五氯苯基酯+TX、氯菊酯+TX、PH 60-38+TX、芬硫磷+TX、苯醚菊酯+TX、对氯硫磷+TX、磷化氢+TX、辛硫磷-甲基+TX、甲胺基嘧啶磷+TX、抗蚜威+TX、虫螨磷-乙基+TX、多氯二环戊二烯异构体+TX、亚砷酸钾+TX、硫代氰酸钾+TX、炔酮菊酯+TX、早熟素I+TX、早熟素II+TX、早熟素III+TX、酰胺嘧啶磷+TX、profluthrin+TX、猛杀威+TX、丙虫磷+TX、丙疏磷+TX、protrifenbute+TX、吡蚜酮+TX、吡唑硫磷+TX、定菌磷+TX、反灭虫菊+TX、啶虫丙醚+TX、蚊蝇醚+TX、苦木科植物苦味液+TX、甲基喹硫磷+TX、畜宁磷+TX、氯苯碘柳胺+TX、苄呋菊脂+TX、鱼藤酮+TX、噻恩菊酯+TX、鱼尼丁+TX、利阿诺定+TX、藜芦碱+TX、八甲磷+TX、克线丹+TX、司拉克丁+TX、SI-0009+TX、氟硅菊酯+TX、蛾蝇腈+TX、亚砷酸钠+TX、氰化钠+TX、氟化钠+TX、六氟硅酸钠+TX、五氯酚钠+TX、硒酸钠+TX、硫氰酸钠、螺虫乙酯+TX、磺苯醚隆+TX、磺苯醚隆钠+TX、磺酰氟+TX、硫丙磷+TX、焦油+TX、噻螨威+TX、TDE+TX、虫酰肼+TX、丁基嘧啶磷+TX、氟苯脲+TX、七氟菊酯+TX、双硫磷+TX、环戊烯丙菊酯+TX、特丁磷+TX、四氯乙烷+TX、胺菊酯+TX、θ-氯氰菊酯+TX、噻虫啉+TX、噻虫嗪+TX、噻喃磷+TX、杀虫环+TX、杀虫环草酸氢+TX、硫双威+TX、硫磷嗪+TX、杀虫双+TX、杀虫双钠盐+TX、唑虫酰胺+TX、四溴菊酯+TX、四氟苯菊酯+TX、反氯菊酯+TX、唑蚜威+TX、三氯甲基对硫磷-3+TX、壤虫磷+TX、杀铃脲+TX、混杀威+TX、tolprocarb+TX、triclopyricarb+TX、烯虫硫酯+TX、藜芦定+TX、藜芦碱+TX、XMC+TX、灭杀威+TX、ζ-氯氰菊酯+TX、灭除威+TX、磷化锌+TX、地可磷+TX、和溴氟菊酯氰+TX、虫酰胺+TX、氯虫苯甲酰胺+TX、腈吡螨酯+TX、氟虫吡喹+TX、乙基多杀菌素+TX、砜虫啶+TX、丁烯氟虫腈+TX、氯氟醚菊酯+TX、四氟醚菊酯+TX、三氟苯嘧啶+TX、二(三丁基锡)氧化物+TX、溴乙酰胺+TX、磷酸铁+TX、四聚乙醛+TX、氯硝柳胺+TX、氯硝柳胺-乙醇胺+TX、三丁基氧化锡+TX、吡吗啉+TX、蜗螺杀+TX、吡唑虫啶+TX、imicyafos+TX、1,2-二溴-3-氯丙烷+TX、1,3-二氯丙烯+TX、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物+TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁+TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸+TX、6-异戊烯基氨基嘌呤+TX、苯氯噻(benclothiaz)+TX、细胞分裂素+TX、DCIP+TX、糠醛+TX、异酰胺磷(isamidofos)+TX、激动素+TX、疣孢漆斑菌组合物+TX、磷虫威b+TX、四氯噻吩+TX、二甲苯酚+TX、玉米素+TX、氟噻虫砜+TX、乙基黄原酸钾+TX、阿拉酸式苯+TX、阿拉酸式苯-S-甲基+TX、大虎杖(Reynoutria sachalinensis)提取物+TX、α-氯代醇+TX、安妥+TX、碳酸钡+TX、双鼠脲+TX、溴敌隆+TX、溴鼠胺+TX、氯鼠酮+TX、胆钙化醇+TX、氯杀鼠+TX、克灭鼠+TX、杀鼠醚+TX、鼠立死+TX、鼠得克+TX、噻鼠灵+TX、敌鼠+TX、钙化+TX、氟鼠灵+TX、敌蚜胺+TX、氟鼠啶+TX、氟鼠啶盐酸盐+TX、鼠特灵+TX、鼠特灵+TX、磷+TX、杀鼠酮+TX、灭鼠优+TX、红海葱苷+TX、氟乙酸钠+TX、硫酸铊+TX、杀鼠灵+TX、2-(2-丁氧基乙氧基)胡椒酸乙酯+TX、5-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮+TX、金合欢醇与橙花叔醇+TX、增效炔醚+TX、MGK 264+TX、增效醚+TX、增效醛+TX、丙基异构体+TX、S421+TX、增效菊+TX、sesasmolin+TX、亚砜+TX、蒽醌+TX、环烷酸铜+TX、氯氧化铜+TX、二环戊二烯+TX、福美双+TX、环烷酸锌+TX、福美锌+TX、衣马宁+TX、病毒唑+TX、氧化汞+TX、甲基硫菌灵+TX、阿扎康唑+TX、联苯三唑醇+TX、溴菌唑+TX、环唑醇+TX、苯醚甲环唑+TX、烯唑醇+TX、氟环唑+TX、腈苯唑+TX、氟喹唑+TX、氟硅唑+TX、粉唑醇+TX、呋吡菌胺+TX、己唑醇+TX、抑霉唑+TX、酰胺唑+TX、种菌唑+TX、叶菌唑+TX、腈菌唑+TX、多效唑+TX、稻瘟酯+TX、戊菌唑+TX、丙硫菌唑+TX、啶斑肟+TX、咪鲜胺+TX、丙环唑+TX、啶菌唑+TX、硅氟唑+TX、戊唑醇+TX、氟醚唑+TX、三唑酮+TX、三唑醇+TX、氟菌唑+TX、灭菌唑+TX、嘧啶醇+TX、氯苯嘧啶醇+TX、氟苯嘧啶醇+TX、乙嘧酚磺酸酯+TX、二甲嘧酚+TX、乙菌定+TX、十二环吗啉(dodemorph)+TX、苯锈啶+TX、丁苯吗啉+TX、螺环菌胺+TX、克啉菌+TX、嘧菌环胺+TX、嘧菌胺+TX、嘧霉胺+TX、拌种咯+TX、咯菌腈+TX、苯霜灵+TX、呋霜灵(furalaxyl)+TX、甲霜灵+TX、R-甲霜灵+TX、呋酰胺(ofurace)+TX、恶霜灵+TX、多菌灵+TX、咪菌威+TX、麦穗宁+TX、噻苯咪唑+TX、乙菌利(chlozolinate)+TX、菌核利+TX、异菌脲+TX、甲菌利+TX、腐霉利+TX、乙烯菌核利+TX、啶酰菌胺+TX、萎锈灵+TX、甲呋酰胺+TX、福多宁+TX、灭锈胺+TX、氧化萎锈灵+TX、吡噻菌胺+TX、噻呋酰胺+TX、多果定+TX、双胍辛胺+TX、嘧菌酯+TX、甲氧菌平+TX、烯肟菌酯+TX、烯肟菌胺+TX、氟菌螨酯+TX、氟嘧菌酯+TX、醚菌酯-甲基+TX、苯氧菌胺+TX、肟菌酯+TX、肟醚菌胺+TX、啶氧菌酯+TX、唑菌胺酯+TX、唑胺菌酯+TX、唑菌酯+TX、福美铁+TX、代森锰锌+TX、代森锰+TX、代森联+TX、甲基代森锌+TX、代森锌+TX、敌菌丹+TX、克菌丹+TX、唑呋草+TX、灭菌丹+TX、对甲抑菌灵+TX、对甲抑菌灵+TX、对甲抑菌灵+TX、代森锰铜+TX、喔星-铜+TX、酞菌酯+TX、克瘟散+TX、异稻瘟净+TX、氯瘟磷+TX、甲基立枯磷+TX、敌菌灵+TX、苯噻菌胺(benthiavalicarb)+TX、杀稻瘟菌素-S+TX、地茂散+TX、百菌清+TX、环氟菌胺+TX、霜脲氰+TX、双氯氰菌胺+TX、达灭净+TX、氯硝胺+TX、乙霉威+TX、达灭芬+TX、氟吗啉+TX、二噻农+TX、噻唑菌胺+TX、土菌灵+TX、恶唑菌酮+TX、咪唑菌酮+TX、稻瘟酰胺+TX、嘧菌腙+TX、氟啶胺+TX、氟吡菌胺+TX、磺菌胺+TX、氟唑菌酰胺+TX、环酰菌胺+TX、三乙膦酸铝+TX、恶霉灵+TX、丙森锌+TX、氰霜唑+TX、磺菌威+TX、苯菌酮+TX、戊菌+TX、四氯苯酞+TX、多氧霉素+TX、霜霉威+TX、吡菌苯威+TX、丙氧喹啉+TX、咯喹酮+TX、甲氧苯啶菌(pyriofenone)+TX、喹氧灵+TX、五氯硝基苯+TX、噻酰菌胺+TX、唑菌嗪+TX、三环唑+TX、嗪氨灵+TX、有效霉素+TX、精高效氯氟氰菊酯+TX、苯酰菌胺+TX、双炔酰菌胺+TX、吡唑萘菌胺+TX、氟唑环菌胺+TX、苯并烯氟菌唑+TX、氟唑菌酰羟胺+TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3',4',5'-三氟-联苯基-2-基)-酰胺+TX、双丙环虫酯+TX、pyflubumide+TX、异氟普兰(isoflucypram)+TX、异噻菌胺+TX、双甲米酮+TX、6-乙基-5,7-二氧-吡咯并[4,5][1,4]二噻英并[1,2-c]异噻唑-3-腈+TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-羧酰胺+TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-腈+TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-羧酰胺+TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺+TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺+TX、氟茚唑菌胺+TX、甲香菌酯+TX、lvbenmixianan+TX、双环噻唑+TX、槲皮素+TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮+TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙烷-2-醇+TX、草酸哌咯啉+TX、叔丁基N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯+TX、吡嗪氟胺+TX、氟虫胺+TX、trolprocarb+TX、氯氟醚菌唑+TX、ipfentrifluconazole+TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-羧酰胺+TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒+TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯+TX、丁-3-炔基N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸酯+TX、甲基N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸酯+TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟醚苯基)哒嗪+TX、吡啶氯甲基+TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-羧酰胺+TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮+TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮+TX、aminopyrifen+TX、唑嘧菌胺+TX、吲唑磺菌胺+TX、氟唑菌苯胺+TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-3-戊酰胺+TX、florylpicoxamid+TX、fenpicoxamid+TX、tebufloquin+TX、ipflufenoquin+TX、quinofumelin+TX、异氟醚+TX、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-羧酰胺+TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟醚甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-羧酰胺+TX、苯噻菌酯+TX、氰烯菌酯+TX、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇锌盐(2:1)+TX、氟吡菌酰胺+TX、氟替尼+TX、氟醚菌酰胺+TX、pyrapropoyne+TX、picarbutrazox+TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-羧酰胺+TX,2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-羧酰胺+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]氰苯+TX、metyltetraprole+TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-羧酰胺+TX、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟醚甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇+TX、Fluoxapiprolin+TX、烯肟菌酯+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]氰苯+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫烷基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]氰苯+TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]氰苯+TX、抗倒酯+TX、丁香菌酯+TX、N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺+TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲+TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺+TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮+TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮+TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯+TX、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺+TX。此段落中的化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述的方法制备。
上文描述的混合配伍物是已知的。多数活性成分通过上文中所谓的“通用名”来表示，在不同的情形中使用相应的“ISO通用名”或其它“通用名”。若名称不是“通用名”，则所使用的名称种类以特定化合物的圆括号中所给出的名称来代替；在这种情况下，使用IUPAC名称、IUPAC/化学文摘名、“化学名称”、“惯用名”、“化合物名称”或“开发代码”，或若既不使用那些名称之一也不使用“通用名”，则使用“别名”。
选自表1所述的化合物1.a.001-1.a.126至1.bb.001-1.bb.126的具有式(I)的化合物以及表2(如下)中所述的化合物与上述活性成分的活性成分混合物优选地是处于从100:1至1:6000的混合比率，尤其是从50:1至1:50，更尤其是处于从20:1至1:20的比率，甚至更尤其是从10:1至1:10，非常尤其是从5:1和1:5，尤其优选的是从2:1至1:2的比率给出的，并且从4:1至2:1的比率同样是优选的，特别是处于1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或4:350，或1:750，或2:750，或4:750的比率。那些混合比率是按重量计的。
如上所述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，所述方法包括将含如上文所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，通过手术或疗法用于处理人或动物体的方法以及在人或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自表1所述的化合物1.a.001-1.a.126至1.bb.001-1.bb.126中的一个的具有式(I)的化合物和表2(如下)中描述的化合物以及一种或多种如上所述的活性成分的混合物可以例如以一种单一的“掺水即用”的形式施用，以组合的喷洒混合物(该混合物由单一活性成分的单独配制品构成)(例如一种“桶混制剂”)施用，并且当以一种顺序的方式(即，一个在另一个适度短的时期之后，例如几小时或几天)施用时组合使用所述单一活性成分来施用。施用选自表1所述的化合物1.a.001-1.a.126至1.bb.001-1.bb.126的具有式(I)的化合物和表2(如下)所述的化合物和如上所述的一种或多种活性成分的顺序对于实施本发明并不是至关重要的。
本发明的组合物能以任何常规形式使用，例如，以双包装、干种子处理用的粉剂(DS)、种子处理用的乳液(ES)、种子处理用的可流动性浓缩物(FS)、种子处理用的溶液(LS)、种子处理用的水分散性粉剂(WS)、种子处理用的胶囊悬浮液(CF)、种子处理用的凝胶(GF)、乳液浓缩物(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬浮乳液(SE)、胶囊悬浮液(CS)、水分散性颗粒(WG)、可乳化性颗粒(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、分散性油悬剂(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩物(SL)、超低容量悬浮剂(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩物(DC)、可湿性粉剂(WP)或与农业上可接受的辅助剂组合的任何技术上可行的配制品的形式。
能以常规方式生产这样的组合物，例如通过混合活性成分与适当的配制惰性剂(稀释剂、溶剂、填充剂及任选地其他配制成分，如表面活性剂、杀生物剂、防冻剂、粘着剂、增稠剂及提供辅佐效果的化合物)。还可以使用意欲长期持续药效的常规缓释配制品。特别得，待以喷雾形式，如水可分散性浓缩物(例如EC、SC、DC、OD、SE、EW、EO以及类似物)、可湿性粉剂及颗粒施用的配制品，可包含表面活性剂例如湿润剂和分散剂及提供辅佐效果的其他化合物，例如甲醛与萘磺酸盐、烷芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪烷基硫酸盐及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇的缩合产物。
使用本发明的组合及稀释剂，以合适的拌种配制品形式，例如具有对种子的良好粘着性的水性悬浮液或干粉剂形式，用自身已知的方式将拌种配制品施用至种子。这样的拌种配制品在本领域是已知的。拌种配制品可以含有包囊形式的单一活性成分或活性成分的组合，例如作为缓释胶囊或微胶囊。
通常，配制品包括按重量计从0.01％至90％的活性成分，从0至20％的农业上可接受的表面活性剂及10％至99.99％的固体或液体配制惰性剂和一种或多种辅助剂，所述活性剂是由至少具有式(I)的化合物与组分(B)和(C)一起，以及任选地其他活性剂(特别是杀微生物剂或防腐剂或类似物)组成的。按重量计，组合物的浓缩形式通常含有在约2％与80％之间、优选在约5％与70％之间的活性剂。按重量计，配制品的施用形式可以例如含有从0.01％至20％、优选从0.01％至5％的活性剂。然而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
下表1展示了根据本发明的具有式(I)的单独的化合物的实例。
表1：根据本发明的具有式(I)的单独的化合物
其中有：
a)具有式(I.a)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
b)具有式(I.b)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
c)具有式(I.c)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
d)具有式(I.d)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
e)具有式(I.e)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
f)具有式(I.f)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
g)具有式(I.g)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
h)具有式(I.h)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
i)具有式(I.i)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
j)具有式(I.j)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
k)具有式(I.k)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
m)具有式(I.m)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
n)具有式(I.n)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
o)具有式(I.o)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
p)具有式(I.p)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
q)具有式(I.q)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
r)具有式(I.r)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
s)具有式(I.s)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
t)具有式(I.t)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
u)具有式(I.u)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
v)具有式(I.v)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
w)具有式(I.w)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
x)具有式(I.x)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
y)具有式(I.y)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
z)具有式(I.z)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
aa)具有式(I.aa)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ab)具有式(I.ab)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ac)具有式(I.ac)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ad)具有式(I.ad)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ae)具有式(I.ae)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
af)具有式(I.af)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ag)具有式(I.ag)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ah)具有式(I.ah)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ai)具有式(I.ai)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
aj)具有式(I.aj)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ak)具有式(I.ak)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
am)具有式(I.am)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
an)具有式(I.an)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ao)具有式(I.ao)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ap)具有式(I.ap)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
aq)具有式(I.aq)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ar)具有式(I.ar)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
as)具有式(I.as)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
at)具有式(I.at)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
au)具有式(I.au)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
av)具有式(I.av)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
aw)具有式(I.aw)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ax)具有式(I.ax)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ay)具有式(I.ay)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
az)具有式(I.az)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
ba)具有式(I.ba)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
bb)具有式(I.bb)的126种化合物：
其中R1、R2、R3、R4和R5是如在表1中所定义的。
配制品实例
将所述活性成分与辅助剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而提供可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。
将所述活性成分与辅助剂充分混合并且将混合物在合适的研磨机中充分研磨，从而提供可以直接用于种子处理的粉末。
可乳化浓缩物
在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物中获得。
通过将所述活性成分与载体混合并且将混合物在适合的研磨机中研磨而获得即用型尘粉剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。
挤出机颗粒
将所述活性成分与辅助剂混合并且研磨，并且将所述混合物用水润湿。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。
包衣的颗粒
活性成分[具有式(I)的化合物] 8％
聚乙二醇(分子量200) 3％
高岭土 89％
将精细研磨的活性成分在混合器中均匀地施用到用聚乙二醇湿润的高岭土上。以此方式获得无尘的包衣的颗粒。
悬浮液浓缩物
将精细研磨的活性成分与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从所述悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
种子处理用的可流动性浓缩物
将精细研磨的活性成分与辅助剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从所述悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。
缓释的胶囊悬浮液
将28份的具有式(I)的化合物的组合与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂和51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。
将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂以及3份的分散剂进行稳定。该胶囊悬浮液配制品包含28％的活性成分。介质胶囊的直径是8-15微米。
将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。
实例
接下来的实例用来说明本发明。本发明的化合物与已知的化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效，这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用率(如果必要的话)例如，50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来证实。
具有式(I)的化合物可以具有任何数量的益处，尤其包括针对保护植物免受由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(包括改善的作物耐受性)、改进的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
缩写清单
℃ ＝摄氏度
CDCl3 ＝氯仿-d
DMAP ＝4-二甲基氨基吡啶
M ＝摩尔
m ＝多重峰
MHz ＝兆赫兹
PyBOP ＝苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基膦鎓六氟磷酸盐
q ＝四重峰
s ＝单峰
实例1：此实例阐明了(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙基]酯(化合物1.h.001)的制备
a)(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙醇的制备
在室温下将(S)-1-(4-溴苯基)乙醇(900mg，4.25mmol，1当量)和2-甲基苯基硼酸(649mg，4.68mmol，1.1当量)溶解在1,2-二甲氧基乙烷(22.4mL)和水(11.2mL)的混合物中。依次添加碳酸钾(3g，21.3mmol，5当量)、三(邻甲苯基)膦(92.5mg，0.298mmol，0.07当量)和四(三苯基膦)钯(355mmol，0.298mmol，0.07当量)，并将橙色悬浮液在80℃下搅拌90min。在起始材料消耗后，将反应冷却至室温，用水稀释，并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水和盐水洗涤，经硫酸钠干燥并在真空下除去溶剂。通过硅胶柱色谱法(环己烯/乙酸乙酯)得到所希望的呈黄色油状物的(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙醇(640mg，3.02mmol，71％产率)。1H-NMR(400MHz,CDCl3):δ＝7.52-7.20(m,8H),5.05-4.95(m,1H),2.30(s,3H),1.83(d,1H),1.60(d,3H)。
b)(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙酸[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙基]酯
在0℃下将(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙酸(627mg，3.316mmol，1.1当量)、DMAP(37mg，0.302mmol，0.1当量)和N-(3-二甲基氨基丙基)-N'-乙基碳二亚胺盐酸盐(1.179g，6.029mmol，2当量)依次添加到(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙醇(640mg，3.02mmol，1当量)在二氯甲烷(22.6mL)中的搅拌溶液中。使反应达到室温并进一步搅拌16h。然后，将混合物用二氯甲烷稀释，并用NaHCO3饱和水溶液洗涤两次。将有机相用水进一步洗涤并且然后经硫酸钠干燥。通过旋转蒸发除去挥发物，得到所希望的产物(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙酸[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙基]酯(1.17g，3.02mmol，定量产率)。将化合物不经任何进一步纯化用于下一步骤。1H-NMR(400MHz,CDCl3):δ＝7.48-7.20(m,8H),6.02-5.95(q,1H),5.10-5.00(m,1H),4.45-4.35(m,1H),2.30(s,3H),1.63(d,3H),1.47(s,9H),1.40(d,3H)。
c)(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙基]酯(化合物1.h.001)的制备
将在二噁烷中的4M HCl溶液(7.6mL，30.2mmol，10当量)缓慢添加到(2S)-2-(叔丁氧基羰基氨基)丙酸[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙基]酯(1.17g，3.02mmol，1当量)在二氯甲烷(15.1mL)中的搅拌溶液中。将反应在室温下搅拌4.5h并且然后在真空中除去溶剂。以定量产率获得中间体盐酸盐(1.02g，3.02mmol)，并直接用于接下来的酰胺化反应中。
将N,N-二异丙基乙胺(0.57mL，3.30mmol，3.3当量)添加到[(1S)-1-甲基-2-[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙氧基]-2-氧-乙基]氯化铵(337mg，1.00mmol，1当量)在二氯甲烷(10mL)中的搅拌溶液中。然后依次添加3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羧酸(186mg，1.1mmol，1.1当量)和PyBOP(584mg，1.1mmol，1.1当量)，并在室温下将反应搅拌1h。将混合物用二氯甲烷稀释，用NaHCO3饱和水溶液、水和盐水洗涤，并最终将有机相经硫酸钠干燥。蒸发溶剂并通过硅胶柱色谱法纯化，得到所希望的(2S)-2-[(3-羟基-4-甲氧基-吡啶-2-羰基)氨基]丙酸[(1S)-1-[4-(邻甲苯基)苯基]乙基]酯(化合物1.h.001，140mg，0.32mmol，32％产率)。1H-NMR(400MHz,CDCl3):δ＝12.13(s,1H),8.52(d,1H),8.00(d,1H),7.48-7.15(m,8H),6.88(d,1H),6.04(q,1H),4.80(m,1H),3.97(s,3H),2.28(s,3H),1.69(d,3H),1.60(d,3H)。
贯穿本说明书，以摄氏度(℃)给出温度并且“m.p.”意指熔点。LC/MS意指液相色谱法质谱法，并且装置和方法的说明是：(来自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY UPLC，Phenomenex Gemini C18，3μm粒度，110埃，30x3mm柱，1.7mL/min.，60℃，H2O+0.05％HCOOH(95％)/CH3CN/MeOH 4:1+0.04％HCOOH(5％)-2min。-CH3CN/MeOH 4:1+0.04％HCOOH(5％)-0.8min.，来自沃特斯公司的ACQUITY SQD质谱仪，电离法：电喷射(ESI)，极性：正离子，毛细管电压(kV)3.00，锥孔电压(V)20.00，提取器(V)3.00，源温度(℃)150，去溶剂化温度(℃)400，锥孔反吹气流量(L/Hr)60，去溶剂化气体流量(L/Hr)700))。
表2：表1中选定化合物的熔点和LC/MS数据(Rt＝保留时间)
生物学实例
灰葡萄孢菌(Botryotinia fuckeliana或Botrytis cinerea)/液体培养(灰霉病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(沃格尔(Vogels)肉汤(broth))中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔格式)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃下进行孵育并且在施用之后3-4天通过光度法确定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.a.001、I.b.001、I.d.001、I.e.001、I.h.001、I.k.001、I.m.001、I.n.001、I.p.001、I.r.001、I.u.001、I.v.001、I.x.001、I.z.001、I.aq.001和I.as.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
瓜小丛壳菌(Glomerellalagenarium)(瓜类炭疽菌(Colletotrichum
lagenarium))/液体培养(炭疽病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔格式)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃孵育并且在施用后3至4天通过光度法测量对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.a.001、I.d.001、I.e.001、I.h.001、I.i.001、I.j.001、I.k.001、I.m.001、I.n.001、I.p.001、I.r.001、I.u.001、I.v.001、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.aa.001、I.ah.001、I.af.001、I.aq.001、I.as.001、I.ar.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ax.001、I.ay.001、I.az.001、I.ba.001和I.bb.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)(稻瘟病(Pyriculariaoryzae))/稻/叶圆片预防
(稻瘟病(Rice Blast))
将稻叶段栽培品种Ballila置于多孔板(24孔格式)的琼脂上，并且用DMSO和Tween20配制的测试化合物进行喷雾，并在水中稀释。在施用后2天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶段。在气候箱中，在24h黑暗、随后是12h光照/12h黑暗的光方案下，在22℃和80％rh下孵育接种的叶段，并且在未处理的对照叶段中出现适当水平的疾病损害时(施用后5至7天)，作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.i.001、I.m.001、I.p.001、I.v.019、I.av.001和I.ax.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
雪腐明梭孢(Monographella nivalis)(雪霉叶枯菌(Microdochium
nivale))/液
体培养(谷类根腐病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔格式)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃下进行孵育并且在施用之后4-5天通过光度法确定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.a.001、I.b.001、I.d.001、I.e.001、I.h.001、I.j.001、I.m.001、I.n.001、I.r.001、I.u.001、I.v.001、I.v.019、I.w.001、I.x.001、I.aa.001、I.ah.001、I.af.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.ay.001和I.ba.001及I.bb.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)(落花生尾孢菌(Cercospora
arachidicola))/液体培养(早期叶斑病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔格式)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃孵育并且施用后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.a.001、I.b.001、I.d.001、I.e.001、I.h.001、I.i.001、I.j.001、I.k.001、I.m.001、I.n.001、I.p.001、I.r.001、I.u.001、I.v.001、I.v.019、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.aa.001、I.ah.001、I.af.001、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ax.001、I.ay.001、I.az.001和I.ba.001及I.bb.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦壳针孢(Septoria
tritici))/
液体培养(叶枯病(Septoria blotch))
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(PDB-马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的(DMSO)溶液置于微量滴定板(96孔格式)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃孵育并且施用后4至5天通过光度法测定对生长的抑制。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.a.001、I.b.001、I.d.001、I.d.019、I.e.001、I.h.001、I.i.001、I.j.001、I.k.001、I.m.001、I.n.001、I.p.001、I.r.001、I.u.001、I.v.001、I.v.019、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.aa.001、I.ah.001、I.af.001、I.aq.001、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ax.001、I.ay.001、I.az.001和I.ba.001及I.bb.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum，Septoria nodorum)/小麦/叶圆片预防(稃
枯病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔格式)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后2天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶圆片。在气候箱中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在20℃和75％rh下孵育接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶圆片中出现适当水平的疾病损害时(施用后5至7天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.d.019、I.h.001、I.i.001、I.k.001、I.m.001、I.n.001、I.v.001、I.v.019、I.w.001、Iaq.001、I.aw.001、I.ax.001、I.ay.001、I.az.001和I.ba.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita f.sp.tritici)/小麦/叶圆片预防法(褐
锈病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔格式)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用之后1天，将叶圆片用真菌的孢子悬浮液进行接种。在气候箱中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在19℃和75％rh下孵育接种的叶段，并且在未处理的对照叶段中出现适当水平的疾病损害时(施用后7至9天)，作为与未处理的相比时的疾病控制百分比来评估化合物的活性。
在这一测试中，当在相同条件下与示出广泛的疾病发展的未处理的对照叶圆片相比时，在配制品中化合物I.b.001、I.d.001、I.d.019、I.e.001、I.h.001、I.i.001、I.j.001、I.k.001、I.m.001、I.n.001、I.p.001、I.r.001、I.u.001、I.v.001、I.v.019、I.w.001、I.x.001、I.y.001、I.z.001、I.aa.001、I.ah.001、I.af.001、I.aq.001、I.ar.001、I.as.001、I.at.001、I.au.001、I.av.001、I.aw.001、I.ax.001、I.ay.001和I.ba.001及I.bb.001在200ppm下给出至少80％的疾病控制。
Claims (15)
1.一种具有式(I)的化合物：
其中，
R1是C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R2是羟基、C2-C6酰氧基、C2-C6卤代酰氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基、C2-C6酰氧基C1-C6烷氧基、C2-C6卤代酰氧基C1-C6烷氧基或C2-C6酰氧基C1-C6卤代烷氧基；
R3是氢、C1-C6烷氧基或C3-C8环烷基；
R4和R5各自独立地是C1-C6烷基、C3-C8环烷基或C1-C6卤代烷基；
R6、R9和R10各自独立地是氢、卤素或C1-C6烷基；
R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基、或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；
R11是卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C4卤代烷氧基或C1-C6烷基羰基；
或其盐或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1是甲基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R2是羟基、乙酰氧基或2-甲基-丙酰氧基甲氧基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，R3是氢。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，R4和R5各自独立地是C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，R6、R9和R10各自独立地是氢或氟。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，R7和R8各自独立地是氢、芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基、杂芳基C1-C3烷基、芳氧基或杂芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N、O和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，R7是氢，并且R8是芳基、杂芳基、芳基C1-C3烷基或芳氧基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独地选自N和S的杂原子的5元或6元芳香族环，并且其中所述芳基和杂芳基部分各自任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中，R7是氢；并且
R8是任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯基，其中R11是卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基C1-C2烷基或C1-C3卤代烷基，或者
萘基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的吡啶基，其中R11是卤素、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基，或者
任选地被1、2或3个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的吡唑基，其中R11是C1-C3烷基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的噻唑基，其中R11是C1-C3烷基，或者
任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代的苯氧基，其中R11是卤素或C1-C3烷基，或者
苄基，其中所述苄基部分的苯环任选地被单个R11取代，其中R11是卤素。
10.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，R7是苯基、苄基或苯氧基，其中每个R7基团的所述苯基部分任选地被1或2个可以相同或不同的选自R11的取代基取代；并且
R8是氢。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物，其中，R11是氯、氟、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、二氯甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、异丙氧基甲基或叔丁氧基甲基。
12.一种农用化学组合物，其包含杀真菌有效量的根据权利要求1至11中任一项所述的具有式(I)的化合物。
13.根据权利要求12所述的组合物，其进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
14.一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的根据权利要求1至11中任一项所述的具有式(I)的化合物或根据权利要求12或权利要求13所述的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。
15.根据权利要求1至11中任一项所述的具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途。
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