CN112043616B - 一种基于缓释技术的祛痘复合物及祛痘精华液 - Google Patents

一种基于缓释技术的祛痘复合物及祛痘精华液 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种基于缓释技术的祛痘复合物及祛痘精华液，所述的祛痘复合物包括水杨酸包裹体和季铵盐‑73包裹体；所述的水杨酸包裹体和所述的季铵盐‑73包裹体中均包含磷脂。所述的水杨酸包裹体包括水杨酸、磷脂、辛酸癸酸甘油酯和聚甘油脂肪酸；所述的季铵盐‑73包裹体包括季铵盐‑73、磷脂、甘油和吐温60。本发明对水杨酸和季铵盐‑73分别制备了不同的脂质包裹体，并将其复合添加入有利于其透皮吸收性能的发挥，促进了成分的祛痘效果；同时由于单位时间的作用浓度降低，主观感受的刺激性下降，提高了使用舒适度。

Description

一种基于缓释技术的祛痘复合物及祛痘精华液
技术领域
本发明属于日化领域，具体涉及一种基于缓释技术的祛痘复合物及祛痘精华液。
背景技术
祛痘类产品得总体设计思路通常从几个维度入手：第一，清除堵塞得皮脂，恢复毛囊畅通，此部分通常采用化学类成份，如水杨酸，维A酸等物质；第二加入抑菌类成份，抑制痤疮丙酸杆菌得产生，通常有化学和植物的两种成分组合，化学类成份如季铵盐-73，植物类成份如厚朴提取物、黄芩提取物等；第三是加入消炎类成份。在其中化学成分水杨酸，季铵盐等特点是见效快，缺点是刺激性较大，尤其是痤疮皮肤通常伴有伤口的形成，容易使人主观感觉疼痛，痒等，可能伴有过敏的症状。植物类成份刺激性较小，但是缺点是短时间内难以发挥作用。
发明内容
本发明针对上述现有技术存在的不足，提供一种基于缓释技术的祛痘复合物及祛痘精华液，采用磷脂分子层的结构，作为水杨酸和季铵盐的载体，有利于其透皮吸收性能的发挥；同时由于单位时间的作用浓度降低，主观感受的刺激性下降。
具体技术方案如下：
本发明的目的之一是提供一种基于缓释技术的祛痘复合物。
所述的祛痘复合物包括水杨酸包裹体和季铵盐-73包裹体；所述的水杨酸包裹体和所述的季铵盐-73包裹体中均包含磷脂。
具体地，所述的水杨酸包裹体包括水杨酸、磷脂、辛酸癸酸甘油酯和聚甘油脂肪酸；所述的季铵盐-73包裹体包括季铵盐-73、磷脂、甘油和吐温60。
其中，季铵盐-73的CAS号为15763-48-1；吐温60的CAS号为9005-67-8。
采用磷脂分子层的结构，作为水杨酸和季铵盐的载体，由于磷脂分子层同皮肤的结构相似，更适合在皮肤中使用，根据相似相溶性，有利于其透皮透皮吸收性能的发挥。同时由于单位时间的作用浓度降低，主观感受的刺激性下降。
将水杨酸与季铵盐-73以不同的包裹材料分别包裹是必要的，可以形成稳定的包裹体材料，有效降低皮肤主观感受的刺激性，并更有效地优化祛痘效果。
进一步，以重量份计，所述的水杨酸包裹体包括水杨酸粉8～12份，磷脂18～22份，辛酸癸酸甘油酯55～65份和聚甘油脂肪酸8～12份；
以重量份计，所述的季铵盐-73包裹体包括季铵盐-73 8～12份，磷脂18～22份，甘油55～65份和吐温60 8～12份。
进一步，所述的水杨酸包裹体的制备方法包括如下步骤：将水杨酸粉、磷脂、辛酸癸酸甘油酯和聚甘油脂肪酸混合，80～100Mpa高压均质；
所述的季铵盐-73包裹体的制备方法包括如下步骤：将季铵盐-73、磷脂、甘油和吐温60混合，80～100MPa高压均质；
本发明的目的之二是提供一种祛痘精华液，包括上述祛痘复合物。
所述的祛痘精华液以重量份计，总量为100份，其配方包括：丁二醇3～6份，甘油1～3份，丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物0.5～1份，阿拉伯胶树胶0.2～0.4份，尿囊素0.1～0.2份，季铵盐-73包裹体2～10份，水杨酸包裹体1～5份，D-泛醇0.25～0.45份，苯氧乙醇0.3～0.6份，余量为水。
其中，丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物的CAS号为111286-86-3。
上述祛痘精华液的制备方法优选为：将水加入水相锅，开启搅拌。将丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、阿拉伯胶树胶、甘油、丁二醇混合均匀加入水相锅中,加入尿囊素，开启加热，加热至80.0～85.0℃，保温10min；保温结束后通入冷却水降温，降温至45℃时，依次缓慢加入季铵盐-73包裹体、水杨酸包裹体、D-泛醇和苯氧乙醇。
本发明对上述祛痘精华液配方进行了测试，测得祛痘精华液透皮吸收性好，在降低皮肤刺激性的同时获得了理想的祛痘效果。
本发明的有益效果如下：
本发明对水杨酸和季铵盐-73分别制备了不同的脂质包裹体，并将其复合添加入有利于其透皮吸收性能的发挥，促进了成分的祛痘效果；同时由于单位时间的作用浓度降低，主观感受的刺激性下降，提高了使用舒适度。
附图说明
图1为实施例1中的祛痘精华液使用前与使用14天后的面部VISIA红光照片对比；
图2为对比例1中的祛痘精华液使用前与使用14天后的面部VISIA红光照片对比。
具体实施方式
以下结合实例对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。
实施例1
一种祛痘复合物，包括水杨酸包裹体和季铵盐-73包裹体；
以重量份计，水杨酸包裹体包括水杨酸粉10份，磷脂20份，辛酸癸酸甘油酯60份和聚甘油脂肪酸10份；
以重量份计，季铵盐-73包裹体包括季铵盐-73 10份，磷脂20份，甘油60份和吐温60 10份。
1、制备祛痘复合物，包括如下步骤：
(1)制备水杨酸包裹体：常温下，将水杨酸粉、磷脂、辛酸癸酸甘油酯和聚甘油脂肪酸混合，90MPa高压均质，得水杨酸包裹体；
(2)制备季铵盐-73包裹体：常温下，将季铵盐-73、磷脂、甘油和吐温60混合，90MPa高压均质，得季铵盐-73包裹体。
2、以上述祛痘复合物为原料，制备祛痘精华液，以重量份计，总量为100份，其配方包括如下成分：
丁二醇4份，甘油2份，丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物0.8份，阿拉伯胶树胶0.3份，尿囊素0.15份，季铵盐-73包裹体4份，水杨酸包裹体2份，D-泛醇0.3份，苯氧乙醇0.4份，余量为水。
上述祛痘精华液的制备方法如下：将水加入水相锅，开启搅拌。将阿拉伯胶树胶、丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物、甘油、丁二醇混合均匀加入水相锅中,加入尿囊素，开启加热，加热至80.0～85.0℃，保温10min；保温结束后通入冷却水降温，降温至45℃时，依次缓慢加入季铵盐-73包裹体、水杨酸包裹体、D-泛醇和苯氧乙醇。
对比例1
与实施例1的区别在于，祛痘精华液配方中：将季铵盐-73包裹体替换为季铵盐-730.4份，将水杨酸包裹体替换为水杨酸0.2份，总量的差量用水补足。
其余技术特征与实施例1相同。
对比例2
与实施例1的区别在于，祛痘精华液配方中：不包含季铵盐-73包裹体；总量的差量用水补足。
其余技术特征与实施例1相同。
对比例3
与实施例1的区别在于，祛痘精华液配方中：不包含水杨酸包裹体；总量的差量用水补足。
其余技术特征与实施例1相同。
对比例4
与实施例1的区别在于，祛痘复合物的配方中：水杨酸包裹体包括水杨酸粉10份，磷脂20份，甘油60份和吐温60 10份。
其余技术特征与实施例1相同。
即：水杨酸与季铵盐-73的包裹体系相同，均采用实施例1中季铵盐-73的包裹体系。
对比例5
与实施例1的区别在于，祛痘复合物的配方中：季铵盐-73包裹体包括季铵盐-7310份，磷脂20份，辛酸癸酸甘油酯60份和聚甘油脂肪酸10份。
其余技术特征与实施例1相同。
即：水杨酸与季铵盐-73的包裹体系相同，均采用实施例1中水杨酸的包裹体系。
实施例2
一种祛痘复合物，包括水杨酸包裹体和季铵盐-73包裹体；
以重量份计，水杨酸包裹体包括水杨酸粉8份，磷脂22份，辛酸癸酸甘油酯60份和聚甘油脂肪酸10份；
以重量份计，季铵盐-73包裹体包括季铵盐-73 8份，磷脂22份，甘油60份和吐温6010份。
1、制备祛痘复合物，制备方法同实施例1。
2、以上述祛痘复合物为原料，制备祛痘精华液，其配方与实施例1的区别在于：季铵盐-73包裹体为8份，水杨酸包裹体为5份；其余配方与实施例1相同，通过水量的加减保持总配方量不变。
祛痘精华液的制备方法与实施例1相同。
实施例3
一种祛痘复合物，包括水杨酸包裹体和季铵盐-73包裹体；
以重量份计，水杨酸包裹体包括水杨酸粉12份，磷脂18份，辛酸癸酸甘油酯60份和聚甘油脂肪酸10份；
以重量份计，季铵盐-73包裹体包括季铵盐-73 12份，磷脂18份，甘油60份和吐温60 10份。
1、制备祛痘复合物，制备方法同实施例1。
2、以上述祛痘复合物为原料，制备祛痘精华液，其配方与实施例1的区别在于：季铵盐-73包裹体为2份，水杨酸包裹体为1份；其余配方与实施例1相同，通过水量的加减保持总配方量不变。
祛痘精华液的制备方法与实施例1相同。
实验1
进行祛痘功能评估实验。
实施例1与对比例1获得的祛痘精华液采用10名有痤疮问题的志愿者进行评估，左脸涂抹对比例1，右脸涂抹实施例1，采用面部图像分析系统(VISIA)和IPP皮肤综合分析系统进行测试。通用IPP软件标定痤疮，得到痤疮的面积，并取平均值。痤疮的面积越小，表明测试区域痤疮越小、越少。下发样品后，受试者按照产品内使用说明进行使用，使用周期为2周，分别在使用样品前(本底值)、第14天(14D)进行皮肤测试和回访。工作人员对受试者的测试部位的皮肤参数进行测试，记录数据。实验结果见表1。实施例1(右脸)的红光照片见图1，图1中，左边为初始状态，右边为使用14天的状态。对比例1(左脸)的红光照片见图2，图2中，左边为初始状态，右边为使用14天的状态。通过图1、图2可见，本发明实施例1的祛痘效果显著优于对比例1。
分别对实施例1与对比例2、实施例1与对比例3、实施例1与对比例4、实施例1与对比例5获得的祛痘精华液采用上述方法进行对比评估，评估使用14天后的痤疮面积和痤疮消除率。实验结果见表1。
表1使用祛痘精华液前后的痤疮面积对比表
Figure BDA0002736184030000071
通过结果可见，本发明实施例1的痤疮消除率明显高于各对比例。
实验2
对血红素含量进行评估。
对实施例1～3、对比例1～5每例各取20名志愿者进行产品使用，在使用前(本底值)和使用2周(14D)以后对皮肤中的血红素含量进行评估，并计算平均值。测试使用Mexameter(C&K,MPA580)探头，基于光的吸收原理，测试探头发出三种特定波长的光，接收器接受皮肤反射的光。探头中光的发射器和接收器的位置保证了只有漫射光和散射光才能被测试到。因发射光的量是一定的，通过测试反射光的量，被皮肤吸收的光的量就能被测试出来。
对血红素的测试来说，选择两种波长的光是为确定皮肤吸收能力，这两个波长的光中的一个对应于血红素的吸收峰，而另一个波长的光被用来避免像胆红素那样的其它颜色的影响。测试结果是以从0-999的指数方式显示在屏幕上。数值越小，对应血红素/黑色素在皮肤中含量越少。
实验结果见表2。
表2使用祛痘精华液前后的血红色素对比表
血红素本底值 血红素14D
实施例1 325 209
对比例1 330 319
对比例2 365 356
对比例3 326 303
对比例4 330 259
对比例5 345 268
实施例2 335 278
实施例3 346 248
可见，本发明实施例1的血红色素去除效果明显优于各对比例，实施例2与实施例3的效果优于对比例1～3，但与对比例4、对比例5没有明显区别。
实验3
对祛痘精华液的刺激性进行评估。
在开展血红素含量评估过程中，由受试者对产品的刺激性进行打分评估，并取平均分，评分标准见表3，评分结果见表4。
表3皮肤刺激性评分标准
分值 皮肤感受
1 不刺痛
2 轻微刺痛
3 刺痛感明显
4 刺痛严重
5 刺痛非常严重
6 刺痛极为严重
表4皮肤刺激性评分结果
分值
实施例1 1.3
对比例1 3.8
对比例2 2.6
对比例3 2.4
对比例4 2.3
对比例5 2.2
实施例2 1.6
实施例3 1.8
通过表4可见，本发明的祛痘复合物显著降低了水杨酸和季铵盐-73的刺激性，使用舒适度较高。
实验4
进行祛痘复合物中包裹体的包封率实验。
对实施例1中的水杨酸包裹体与季铵盐-73包裹体，对比例4中的水杨酸包裹体，对比例5中的季铵盐-73包裹体，分别进行2000Da透析袋透析，通过透析出水杨酸成分或者季铵盐成分对包封率进行估计，结果显示实施例1种的水杨酸包裹体包封率为47.2％，对比例4中水杨酸包裹体包封率为13.2％；实施例1中季铵盐-73的包封率为52.2％，对比例5中季铵盐-73包封率为10.1％。实施例1中对应的包裹体配方明显优于对比例4和对比例5。
以上所述仅为本发明的较佳实施例，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (3)

1.一种基于缓释技术的祛痘复合物，其特征在于，包括水杨酸包裹体和季铵盐-73包裹体；所述的水杨酸包裹体和所述的季铵盐-73包裹体中均包含磷脂；
其中，以重量份计，所述的水杨酸包裹体包括水杨酸粉8～12份，磷脂18～22份，辛酸癸酸甘油酯55～65份和聚甘油脂肪酸8～12份；
以重量份计，所述的季铵盐-73包裹体包括季铵盐-73 8～12份，磷脂18～22份，甘油55～65份和吐温60 8～12份。
2.根据权利要求1所述的祛痘复合物，其特征在于，
所述的水杨酸包裹体的制备方法包括如下步骤：将水杨酸粉、磷脂、辛酸癸酸甘油酯和聚甘油脂肪酸混合，80～100MPa高压均质；
所述的季铵盐-73包裹体的制备方法包括如下步骤：将季铵盐-73、磷脂、甘油和吐温60混合，80～100MPa高压均质。
3.一种祛痘精华液，包括如权利要求1～2任一项所述的祛痘复合物，其特征在于，以总量为100重量份计，其配方包括：丁二醇3～6份，甘油1～3份，丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物0.5～1份，阿拉伯胶树胶0.2～0.4份，尿囊素0.1～0.2份，季铵盐-73包裹体2～10份，水杨酸包裹体1～5份，D-泛醇0.25～0.45份，苯氧乙醇0.3～0.6份，余量为水。
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