CN112006970A

CN112006970A - 一种抗瘙痒功效组合物及其制备方法与应用

Info

Publication number: CN112006970A
Application number: CN202010815753.3A
Authority: CN
Inventors: 王晓; 刘宇航; 毕永贤; 李亚男; 钱舒敏; 蒋丽刚
Original assignee: Proya Cosmetics Co Ltd
Current assignee: Proya Cosmetics Co Ltd
Priority date: 2020-08-14
Filing date: 2020-08-14
Publication date: 2020-12-01
Anticipated expiration: 2040-08-14
Also published as: CN112006970B

Abstract

本发明涉及一种抗瘙痒功效组合物及其制备方法与应用，其特征在于由以下质量份的组分组成：贻贝提取物1~10份、枇杷叶提取物2~7份、番红花提取物2~7份、生育三烯酚2~7份、香紫苏内酯1~3份、泛酰巯基乙胺磺酸钙1~3份、β‑环糊精20~30份。本发明制备的抗瘙痒功效组合物，稳定性好，安全温和，通过活性成分之间的协同增效，能快速有效的改善老年人皮肤瘙痒症，同时还具有优异的保湿、强化皮肤屏障、镇痛安定、去除体味、提高皮肤舒适度等有益效果。

Description

一种抗瘙痒功效组合物及其制备方法与应用

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及一种抗瘙痒功效组合物及其制备方法与应用。

背景技术

老年人皮肤瘙痒症属于一种神经精神性皮肤病，因其严重影响老年人身体健康和生活品质，近年来受到越来越多的关注，也亟待化妆品行业提供一些全面合理的解决方案。老年人皮肤有其独特性：代谢活性明显降低、皮脂分泌量显著减少、水合作用和屏障功能明显变差、微炎症频发、皮表菌群易紊乱、对某些环境因素或疾病的易感性也明显增加。由于皮脂欠缺，皮肤极易干燥，易呈鳞屑状甚至产生微细裂纹，进而产生瘙痒、灼烧等不适感。老年人皮肤瘙痒症具有病程持续时间长、难治愈、易复发等特点，挠抓后会引起炎症加剧、体味异常、色素沉着等继发性的病变。

近年来，有研究提出可用角质层和表皮神经纤维“串线”解释瘙痒传导至中枢神经系统的过程，但改善皮肤瘙痒、尤其是老年人皮肤瘙痒症，不仅仅是降低神经痛感这么简单。

由于老年人肤质的特殊性及引发瘙痒症诱因的复杂性，普通的身体护肤产品并不能快速、有效、温和的解决这一问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是，提供一种能有效改善老年人皮肤瘙痒问题的抗瘙痒功效组合物及其制备方法与应用。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案：一种抗瘙痒功效组合物，其特征在于由以下质量份的组分组成：贻贝提取物1~10份、枇杷叶提取物2~7份、番红花提取物2~7份、生育三烯酚2~7份、香紫苏内酯1~3份、泛酰巯基乙胺磺酸钙1~3份、β-环糊精20~30份。

本发明还提供一种抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

A、按质量比称取贻贝提取物1~10份、枇杷叶提取物2~7份、番红花提取物2~7份、生育三烯酚2~7份、香紫苏内酯1~3份，泛酰巯基乙胺磺酸钙1~3份，β-环糊精20~30份；

B、将步骤A称取的贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙混合，充分溶解于体积分数为20~40%的乙醇水溶液中，然后加入步骤A称取的β-环糊精，以300~400rpm转速搅拌20~40min，经喷雾干燥机干燥，得抗瘙痒功效组合物。

本发明还提供所述抗瘙痒功效组合物在化妆品中的应用，其特征在于：按质量比0.1%~50%添加至化妆品中，所述化妆品为护肤乳液或护肤霜或爽肤水或护肤凝胶。

本发明所述喷雾干燥机为瑞士BUCHI公司的喷雾干燥系统B-290。

本发明所述贻贝提取物的英文INCI为MUSSEL EXTRACT，在中国《已使用化妆品原料名称目录（2015版）》中序号为07672，富含贻贝粘蛋白（MAP）——一种高附着性大分子蛋白。随着皮肤的老化，氧自由基逐渐破坏皮肤细胞组织，导致肌肤自愈能力下降，MAP功能特点在于施用至皮肤时，能快速形成带正电荷和多巴基团的网状微观生物支架，通过带正电荷的赖氨酸吸引人体带负电荷的细胞，包括表皮细胞、成纤维细胞、血管内皮细胞、神经细胞等，多维度的促进肌肤自愈能力；同时，通过多巴基团的持续抗氧化机制，协同发挥适度的抗炎及抑制瘙痒疼痛的作用。已有临床研究证明，MAP能有效缓解毛细血管扩张和炎症性红斑的发生。本发明所述贻贝提取物购自USUNBIO，商品名为Celkare^® 100，贻贝粘蛋白的含量不低于90%。

本发明所述枇杷叶提取物的英文INCI为ERIOBOTRYA JAPONICA LEAF EXTRACT，在中国《已使用化妆品原料名称目录（2015版）》中序号为05052，富含乌索酸、齐墩果酸等三萜类物质，对中枢神经系统有明显的安定与降温作用，通过抑制角质层和表皮神经纤维“串线”将瘙痒感传导至中枢神经系统的过程，发挥镇痛止痒的效能，另外还可刺激葡萄糖胺聚糖的分泌，起到一定的保湿作用，利于舒缓肌肤、改善瘙痒。本发明所述枇杷叶提取物中三萜类物质含量不低于70%。

本发明所述番红花提取物的英文INCI为CROCUS SATIVUS EXTRACT，在中国《已使用化妆品原料名称目录（2015版）》中序号为01561。番红花，即藏红花，属传统名贵中草药，主要活性成分是西红花苷类，以西红花苷-Ⅰ为主，能有效抑制前炎症介质1L-1α、1L-8的释放，具有显著的抗炎功效。同时，番红花提取物中的黄酮醇类化合物，对DPPH自由基、白色念珠菌有一定的抑制作用。本发明所述番红花提取物中西红花苷-1含量不低于10%。

本发明所述生育三烯酚的英文INCI为TOCOTRIENOLS，在中国《已使用化妆品原料名称目录（2015版）》中序号为06036，生育三烯酚是棕榈油、米糠油中存在的一种功能性成分，化学结构类似于生育酚，因其含有不饱和侧链，可以更有效的渗透于细胞膜脂质层内，更好的发挥抗氧化和清除自由基的效能。生育三烯酚对健康老年人人体DNA损伤有非常明显的抑制作用；局部应用可有效去除老年人皮脂氧化产生的体味，消除伴随老年人皮肤瘙痒和炎症反应共生的不适感；此外，还具有优异的抵御光老化的效果。本发明所述生育三烯酚购自BGG公司，商品名为TheraPrimE™ Palm-Rice-Annatto Tocotrienols，总生育三烯酚含量不低于90%。

本发明所述香紫苏内酯的英文INCI为SCLAREOLIDE，在中国《已使用化妆品原料名称目录（2015版）》中序号为07063，由芳香植物香紫苏茎或花萼的提取物——香紫苏醇，经微生物或酶法氧化降解其侧链而来。香紫苏内酯常作为高档日化产品加香成分，以提升感官体验。但是，香紫苏内酯有着与含呋喃环的labdane型二萜类化合物的十氢萘片段类似的取代基和手性中心，令其具有的抗炎、抑菌药理活性却鲜为人知，是一种安全的皮肤调理剂。本发明所述香紫苏内酯的纯度（GC）≥97%。

本发明所述泛酰巯基乙胺磺酸钙的英文INCI为CALCIUM PANTETHEINESULFONATE，在中国《已使用化妆品原料名称目录（2015版）》中序号为02303，属维他命B5衍生物，能够刺激控制分化、角化和蜕皮过程的基因网络，促进丝聚蛋白合成、增加表皮厚度、强化肌肤屏障；同时，还将刺激产生β-防御素，恢复皮肤表面菌群多样性，抵抗老化肌肤脆弱敏感。本发明所述泛酰巯基乙胺磺酸钙，购自日本相互药工株式会社，商品名为“PSS70”。

本发明针对老年人皮肤瘙痒症，通过“提升老化细胞自愈力、降低神经痛感、抗炎、抑制皮脂氧化、调节皮肤表面菌群多样性”等不同机理、多通路协同作用解决老年人皮肤瘙痒问题。

本发明具有如下有益效果：

（1）本发明所述抗瘙痒功效组合物含有贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙六种功效成分，通过不同的作用机理，协同改善老年人皮肤瘙痒问题：贻贝提取物——提升老化细胞自愈力；枇杷叶提取物——降低神经痛感；番红花提取物——优异的抗炎效能；生育三烯酚——抑制老年人皮脂过氧化引起的体味；香紫苏内酯——协同发挥抗炎抑菌功效；泛酰巯基乙胺磺酸钙——调节皮肤表面菌群多样性，从而强化肌肤屏障。

（2）本发明采用β-环糊精包合，通过喷雾干燥技术，提高了抗瘙痒功效成分在配方中的溶解度、稳定性，同时降低原料成分的刺激性，又将抗瘙痒功效组合物粉末化，便于后续直接加入至基础配方中，温和、有效、便捷，利于生产。

为进一步证明本发明的有益效果，进行了如下试验：

1、抗瘙痒功效组合物稳定性试验

将实施例1制备所得抗瘙痒功效组合物，作为待测样品，分别放置于45℃、光照条件下进行稳定性试验，于0，1，2，4周观察膏体外观，并以枇杷叶提取物主要成分乌索酸的含量为指标，进行定量检测。采用高效液相色谱法，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-甲醇-0.5%乙酸铵溶液（67:12:21）为流动相，检测波长210nm。实施例1制备所得抗瘙痒功效组合物乌索酸含量如表1所示。

表1. 抗瘙痒功效组合物乌索酸含量测试结果

由表1可知，实施例1制备的抗瘙痒功效组合物于45℃及光照条件下，经过4周稳定性试验，典型功效成分含量无明显下降，外观、颜色、气味亦无明显变化，通过稳定性试验。

2、抗瘙痒功效组合物对微炎症反应的影响

采用人角质细胞，进行体外细胞试验，考察实施例1制备的抗瘙痒功效组合物对前炎症介质白细胞介素-1α（1L-1α）、白细胞介素-8（1L-8）释放的影响。具体步骤如下：采用ELISA法，对人角质细胞经受UV照射后，实验组施用含10%抗瘙痒功效组合物的甘油水溶液，对照组施用同等剂量不含抗瘙痒功效组合物的甘油水溶液，测定1L-1α、1L-8的释放量，结果见表2。

利用从小鼠腹膜获取的肥大细胞培养物，检测由神经介质引起的培养基中组胺的释放量，实验组施用含10%抗瘙痒功效组合物的甘油水溶液，对照组施用同等剂量不含抗瘙痒功效组合物的甘油水溶液，测定组胺的释放量ED50，结果见表3。

表2. 实验组和对照组中1L-1α、1L-8的释放量

表3. 实验组和对照组中组胺释放量ED50

由表2、表3可知，实施例1制备所得抗瘙痒功效组合物，以10%质量浓度抗瘙痒功效组合物的甘油水溶液作用于人角质细胞和小鼠腹膜肥大细胞培养物，对前炎症介质1L-1α、1L-8和组胺的释放均有明显的抑制作用，抑制率依次为71.5%、65.8%、75.8%，明显高于同等剂量不含抗瘙痒功效组合物的甘油水溶液。

3、人体皮肤屏障与保湿功效测试

本发明对添加有抗瘙痒功效组合物的身体乳进行人体皮肤屏障与保湿功效测试，测试方法及结果如下。

具体步骤如下：招募筛选至少30名自愿参加、60-70岁、能良好沟通、有皮肤瘙痒问题困扰的健康女性志愿者。选取志愿者小腿皮肤为测试部位，将其左、右侧小腿随机分为实验侧和对照侧，实验侧使用实施例6制备所得身体乳，对照侧使用不添加本发明抗瘙痒功效组合物的身体乳，其余配方成分和制备工艺与实施例6相同。每天早晚各一次，连续使用4周，分别于使用前、使用后第2、4周回访。

仪器选用德国CK公司的皮肤水分测试仪Corneometer CM825、皮肤水分流失测试仪Tewameter TM300、皮肤显微镜及活性皮肤表面分析系统Visioscan VC 20plus，分别测定同一皮肤区域的角质层水分含量值、经表皮水分流失率TEWL值、脱屑参数SEsc值。其中，角质层水分含量值越高，经表皮水分流失率TEWL值越低，表明皮肤屏障功能越好、锁水保湿能力越强；脱屑参数SEsc值越低，表明皮肤干燥脱屑现象越不明显，皮肤状态越好。结果如表4所示。

表4. 皮肤角质层水分含量、经表皮水分流失率、脱屑参数数据

由表4结果显示，使用添加有抗瘙痒功效组合物的身体乳4周后，虽然对照侧皮肤在基础配方的护理下，角质层水分含量值有一定程度的提高，经表皮水分流失率TEWL值、脱屑参数SEsc值也有所下降，但改善程度远没有实验侧显著。说明本发明制备的添加有抗瘙痒功效组合物的身体乳，能实现更好的提高皮肤水合度、修复皮肤屏障、缓解脱屑症状，进而更好发挥改善皮肤瘙痒问题的效果。

4、志愿者感官评估测试

具体步骤如下：招募筛选270名自愿参加、60-70岁、能良好沟通、有皮肤瘙痒问题困扰的健康老年志愿者，将其分为9组，每组30人，分别使用组别为1-9的身体乳产品。每天早晚各一次，连续使用14天，以电话询问/面谈方式进行回访。其中组别1为实施例6制备所得身体乳；组别2-8所添加抗瘙痒功效成分的具体组成及配比见表5，其余配方成分和制备工艺与实施例6相同；组别9为不添加本发明抗瘙痒功效组合物的身体乳，其余配方成分和制备工艺与实施例6相同。

表5. 试验各组中抗瘙痒功效组合物具体组成及配比

问卷设置内容包括：使用身体乳产品14天后，是否有改善皮肤干燥程度、脱屑程度；是否有缓解瘙痒感、刺痛感、灼烧感；皮肤是否更加滋润柔软；使用后是否有清爽愉悦感。按照改善程度进行5分制评分，测试结果见表6。

表6. 试验各组志愿者感官评估结果（30人/组，共9组）

由表6所示，在基础配方、制备工艺相同条件下，组别1的各评估指标的改善程度均明显优于组别2-8，不含任何抗瘙痒成分的组别9身体乳的使用效果最差。说明，本发明提供的抗瘙痒功效成分：贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙，以一定质量配比组合，才能实现最佳的抗皮肤瘙痒功效。

综上所述，本发明制备的抗瘙痒功效组合物，稳定性好，安全温和，通过活性成分之间的协同增效，能快速有效的改善老年人皮肤瘙痒症，同时还具有优异的保湿、强化皮肤屏障、镇痛安定、去除体味、提高皮肤舒适度等有益效果。

具体实施方式

以下实施例便于更好地理解本发明，但并不限定本发明。

实施例1：一种抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

A、按质量比称取贻贝提取物2份、枇杷叶提取物7份、番红花提取物5份、生育三烯酚5份、香紫苏内酯3份，泛酰巯基乙胺磺酸钙3份，β-环糊精30份；

B、将步骤A称取的贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙混合，充分溶解于体积分数为40%的乙醇水溶液中，然后加入步骤A称取的β-环糊精，以400rpm转速搅拌20min，经喷雾干燥，得抗瘙痒功效组合物。

实施例2：一种抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

A、按质量比称取贻贝提取物1份、枇杷叶提取物2份、番红花提取物2份、生育三烯酚2份、香紫苏内酯1份，泛酰巯基乙胺磺酸钙1份，β-环糊精20份；

B、将步骤A称取的贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙混合，充分溶解于体积分数为20%的乙醇水溶液中，然后加入步骤A称取的β-环糊精，以300rpm转速搅拌40min，经喷雾干燥，得抗瘙痒功效组合物。

实施例3：一种抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

A、按质量比称取贻贝提取物5份、枇杷叶提取物5份、番红花提取物7份、生育三烯酚7份、香紫苏内酯2份，泛酰巯基乙胺磺酸钙2份，β-环糊精25份；

B、将步骤A称取的贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙混合，充分溶解于体积分数为30%的乙醇水溶液中，然后加入步骤A称取的β-环糊精，以350rpm转速搅拌30min，经喷雾干燥，得抗瘙痒功效组合物。

实施例4：一种抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

A、按质量比称取贻贝提取物7份、枇杷叶提取物5份、番红花提取物4份、生育三烯酚3份、香紫苏内酯1份，泛酰巯基乙胺磺酸钙1份，β-环糊精20份；

B、将步骤A称取的贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙混合，充分溶解于体积分数为20%的乙醇水溶液中，然后加入步骤A称取的β-环糊精，以300rpm转速搅拌25min，经喷雾干燥，得抗瘙痒功效组合物d。

实施例5：一种抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

A、按质量比称取贻贝提取物10份、枇杷叶提取物7份、番红花提取物2份、生育三烯酚2份、香紫苏内酯3份，泛酰巯基乙胺磺酸钙1份，β-环糊精28份；

B、将步骤A称取的贻贝提取物、枇杷叶提取物、番红花提取物、生育三烯酚、香紫苏内酯、泛酰巯基乙胺磺酸钙混合，充分溶解于体积分数为35%的乙醇水溶液中，然后加入步骤A称取的β-环糊精，以300rpm转速搅拌40min，经喷雾干燥，得抗瘙痒功效组合物e。

实施例6：将实施例1制备所得抗瘙痒功效组合物，按照表7所示配方及工艺制备为身体乳。

表7. 身体乳配方

所述身体乳制备方法如下：

1）将表7中A相各成分混合搅拌加热至80℃，作为水相；

2）将表7中B相各成分混合搅拌加热至80℃，作为油相；

3）将B相加入A相，3000rpm高速均质；

4）降温至50℃，加入C成分，继续均质；

5）降温至45℃，依次加入D、E、F成分，搅拌均匀，即得抗瘙痒功效组合物身体乳。

实施例7：将实施例2制备所得抗瘙痒功效组合物，按照表8所示配方及工艺制备为爽肤水。

表8. 爽肤水配方

所述爽肤水制备方法如下：将表8中B相各成分按次序加于A相，混合搅拌混匀；再加入C成分抗瘙痒功效组合物粉末b，继续均质混匀；然后加入预先混合均匀的D相成分，搅拌均匀，即得抗瘙痒功效组合物爽肤水。

实施例8：将实施例5制备所得抗瘙痒功效组合物，按照表9所示配方及工艺制备为体用润肤凝胶。

表9. 体用润肤凝胶配方

所述体用润肤凝胶制备方法如下：

1）室温下，将表9中A相慢速搅拌直至混匀；

2）继续慢速搅拌，加入B相，搅拌混合直至凝胶形成；

3）将预先混合好的C相加入凝胶体系中，缓慢搅拌均匀，即得抗瘙痒功效组合物体用润肤凝胶。

Claims

1.一种抗瘙痒功效组合物，其特征在于由以下质量份的组分组成：贻贝提取物1~10份、枇杷叶提取物2~7份、番红花提取物2~7份、生育三烯酚2~7份、香紫苏内酯1~3份、泛酰巯基乙胺磺酸钙1~3份、β-环糊精20~30份。

2.权利要求1所述抗瘙痒功效组合物的制备方法，其特征在于：采用以下步骤：

3.权利要求1所述抗瘙痒功效组合物在化妆品中的应用，其特征在于：按质量比0.1%~50%添加至化妆品中，所述化妆品为护肤乳液或护肤霜或爽肤水或护肤凝胶。