CN111388432A - 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法 - Google Patents

一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法 Download PDF

Info

Publication number
CN111388432A
CN111388432A CN202010198385.2A CN202010198385A CN111388432A CN 111388432 A CN111388432 A CN 111388432A CN 202010198385 A CN202010198385 A CN 202010198385A CN 111388432 A CN111388432 A CN 111388432A
Authority
CN
China
Prior art keywords
cefadroxil
tablet
pets
tablets
lubricant
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN202010198385.2A
Other languages
English (en)
Inventor
崔心江
贾涛
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Weifang Fubang Pharmaceutical Co ltd
Original Assignee
Weifang Fubang Pharmaceutical Co ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Weifang Fubang Pharmaceutical Co ltd filed Critical Weifang Fubang Pharmaceutical Co ltd
Priority to CN202010198385.2A priority Critical patent/CN111388432A/zh
Publication of CN111388432A publication Critical patent/CN111388432A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/545—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明公开了一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g。所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分：头孢羟氨苄25～42％、填充剂30～60％％、崩解剂3～12％、矫味剂0.1～1％、润滑剂1～5％。本发明的宠物用头孢羟氨苄片，采用干法直接压片，与市场上现有产品相比，避免了高温高湿的生产条件，所得产品在高温、高湿等条件下含量及有关物质均无明显变化，稳定性更好；且体外溶出实验表明，本发明提供的宠物用头孢羟氨苄片溶出度明显优于市售产品，表明本产品的生物利用度更好。本发明的头孢羟氨苄片，稳定性强，疗效好且成本低，易于储存和运输，适合推广应用。

Description

一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法
技术领域
本发明涉及药剂制备的技术领域，特别是涉及一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法。
背景技术
头孢羟氨苄为半合成第一代口服头孢菌素，为广谱抗生素，对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效，对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好，内服后在胃酸中稳定，且吸收迅速，不受食物影响。主要用于犬猫由敏感的葡萄球菌、链球菌、巴氏杆菌和克雷伯菌等引起的泌尿道、呼吸道、皮肤和软组织感染。
头孢羟氨苄是一种杀菌的头孢菌素类广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的感染有效。口服头孢羟氨苄制剂可用于治疗轻度至中度易受感染，如因细菌化脓性链球菌引起的咽喉炎或链球菌扁桃体炎、尿路感染、生殖道感染和皮肤感染，其具有良好的水溶性和一定的脂溶性，口服吸收良好，而且不受胃内食物影响，在肠胃道吸收和尿中消除都比较慢，在感染病灶有较强的分布能力及抗菌作用。因此，头孢羟氨苄制剂的药用经济性高，具有广阔的市场前景。
由于头孢羟氨苄具有上述优点，在国内外应用非常广泛，现已成为临床应用最广泛的口服抗感染药之一。目前国内上市的头孢羟氨苄制剂有片剂、颗粒、干混悬剂等剂型。然而，由于现有的头孢羟氨苄原料在高温高湿等条件下不稳定，易吸湿降解，从而造成制剂产品的质量稳定性较差，不利于长期存放，给临床使用中的安全性、有效性带来隐患。
发明内容
为解决上述技术问题，本发明提供了一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法，采用干法直接压片，具有压片效果好，质量稳定性高，生物利用度好等优点，且工艺流程优于普遍的湿法制粒压片，适合大生产推广应用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g；
所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分：头孢羟氨苄25～42％、填充剂30～60％、崩解剂3～12％、矫味剂0.1～1％、润滑剂1～5％。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，所述填充剂为微晶纤维素、直压乳糖、直压淀粉、山梨糖醇、甘露醇等的一种或多种组合物。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等的一种或两种组合物；所述矫味剂为阿斯巴甜、甜菊糖等的一种或两种组合物；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等的一种或两种组合物。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，头孢羟氨苄40kg、山梨糖醇25kg、微晶纤维素25kg羧甲基淀粉钠5kg、低取代羟丙基纤维素5kg、阿斯巴甜0.1kg、硬脂酸镁1kg(0.125g规格片重为0.3g、0.25g规格片重为0.6g、0.5g规格片重为1.2g)。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，具体包括以下步骤：
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、填充剂、崩解剂、矫味剂，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的润滑剂，过80目筛网加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，步骤1中头孢羟氨苄、崩解剂、矫味剂均为粉碎过80目筛网再称量使用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，在所述制备步骤1中，填充剂为干法直接压片专用物料，不需粉碎过筛，直接使用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，在所述制备步骤1和步骤2中，混合时间不低于30min。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，所述制备过程是在符合兽药GMP要求的生产车间，环境温度18-26℃、环境相对湿度30％-65％的条件下进行。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g。
本发明的有益效果为：由于头孢羟氨苄在高温、高湿条件下不稳定，容易降解，本发明的宠物用头孢羟氨苄片，采用干法直接压片，与市场上现有产品相比，避免了高温高湿的生产条件，所得产品在高温、高湿、光照等条件下含量及有关物质均无明显变化，稳定性更好；且体外溶出实验表明，本发明提供的宠物用头孢羟氨苄片溶出度明显优于市售产品，表明本产品的生物利用度更好。本发明的头孢羟氨苄片，稳定性强，疗效好且成本低，易于储存和运输，适合推广应用。
具体实施方式
下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例一：
Figure BDA0002418451710000031
Figure BDA0002418451710000041
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、山梨糖醇、直压乳糖、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例二：
Figure BDA0002418451710000042
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、山梨糖醇、直压淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甜菊糖，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的滑石粉，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例三：
Figure BDA0002418451710000051
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例四：
Figure BDA0002418451710000052
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、直压乳糖、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甜菊糖，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的微粉硅胶，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例五：
Figure BDA0002418451710000061
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、直压淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
对比产品(湿法制粒压片)：
Figure BDA0002418451710000062
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、淀粉、蔗糖、羧甲基淀粉钠，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.用淀粉浆制软材，过18目筛制粒，50度热风循环烘干，20目筛整粒；
步骤3.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤4.混取样检测混粉含量折算片重后压片，即得头孢羟氨苄片。
将实施例于对比产品分别于室温、高温高湿条件下做稳定性考察，对比结果汇总如下：
Figure BDA0002418451710000071
Figure BDA0002418451710000081
Figure BDA0002418451710000091
对比结论：本发明所述工艺制得的宠物用头孢羟氨苄片，在各种考察条件下均明显好于对比产品，各项指标均稳定合格。
实验结果表明：本发明的宠物用头孢羟氨苄片在长期储存后，性状不变，含量、有关物质均无明显变化，具有长期的质量稳定性。
将实施例于对比产品分别于室温、高温高湿条件下做体外溶出实验，对比结果汇总如下：
Figure BDA0002418451710000092
Figure BDA0002418451710000101
对比结论：本发明所述工艺制得的宠物用头孢羟氨苄片，在各种考察条件下体外溶出实验结果均明显好于对比产品，生物利用度均能达到很好效果。
实验结果表明：本发明的宠物用头孢羟氨苄片在长期储存后，溶出度均很稳定且溶出结果很好，具有长期的质量稳定性。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明技术原理的前提下，还可以做出若干改进和变型，这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g；
所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分：头孢羟氨苄25～42％、填充剂30～60％、崩解剂3～12％、矫味剂0.1～1％、润滑剂1～5％。
2.如权利要求1所述的一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、直压乳糖、直压淀粉、山梨糖醇、甘露醇等的一种或多种组合物。
3.如权利要求1所述的一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等的一种或两种组合物；所述矫味剂为阿斯巴甜、甜菊糖等的一种或两种组合物；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等的一种或两种组合物。
4.如权利要求2和3所述的一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，头孢羟氨苄40kg、山梨糖醇25kg、微晶纤维素25kg羧甲基淀粉钠5kg、低取代羟丙基纤维素5kg、阿斯巴甜0.1kg、硬脂酸镁1kg(0.125g规格片重为0.3g、0.25g规格片重为0.6g、0.5g规格片重为1.2g)。
5.一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、填充剂、崩解剂、矫味剂，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的润滑剂，过80目筛网加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
6.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，步骤1中头孢羟氨苄、崩解剂、矫味剂均为粉碎过80目筛网再称量使用。
7.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，在所述制备步骤1中，填充剂为干法直接压片专用物料，不需粉碎过筛，直接使用。
8.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，在所述制备步骤1和步骤2中，混合时间不低于30min。
9.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，所述制备过程是在符合兽药GMP要求的生产车间，环境温度18-26℃、环境相对湿度30％-65％的条件下进行。
10.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g。
CN202010198385.2A 2020-03-19 2020-03-19 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法 Pending CN111388432A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202010198385.2A CN111388432A (zh) 2020-03-19 2020-03-19 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202010198385.2A CN111388432A (zh) 2020-03-19 2020-03-19 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN111388432A true CN111388432A (zh) 2020-07-10

Family

ID=71412175

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN202010198385.2A Pending CN111388432A (zh) 2020-03-19 2020-03-19 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN111388432A (zh)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69815856T2 (de) * 1997-04-17 2004-05-06 Bristol-Myers Squibb Co., Wallingford Cefadroxilmonohydrat tablettenformulierung
CN105106166A (zh) * 2015-09-17 2015-12-02 华北制药河北华民药业有限责任公司 一种头孢氨苄片及其制备方法
CN109512791A (zh) * 2019-01-09 2019-03-26 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 一种宠物用头孢羟氨苄咀嚼片及其制备方法

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69815856T2 (de) * 1997-04-17 2004-05-06 Bristol-Myers Squibb Co., Wallingford Cefadroxilmonohydrat tablettenformulierung
CN105106166A (zh) * 2015-09-17 2015-12-02 华北制药河北华民药业有限责任公司 一种头孢氨苄片及其制备方法
CN109512791A (zh) * 2019-01-09 2019-03-26 佛山市南海东方澳龙制药有限公司 一种宠物用头孢羟氨苄咀嚼片及其制备方法

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
何梅: "头孢氨苄口服泡腾制剂的工艺探讨", 《中国医药指南》 *
温辉梁主编: "《生物化工产品生产技术》", 31 December 2004, 江西科学技术出版社 *
郑建仙编著: "《功能性食品(第一卷)》", 31 August 1999, 中国轻工业出版社 *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2783682A1 (en) Pharmaceutical composition comprising pimobendan
CA2337015C (en) Excipient
EP3031451A1 (en) Wet granulation tableting method using aqueous dispersion of low-substituted hydroxypropyl cellulose
JP5031054B2 (ja) 低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及びこれを含む固形製剤
CN101912368A (zh) 一种复方头孢克洛干混悬剂及其制备方法
CN102512386A (zh) 宠物用阿莫西林或阿莫西林与克拉维酸钾速溶咀嚼片及其制备方法
CN106176646B (zh) 一种甲苯磺酸妥舒沙星分散片及其制备方法
CN103110596B (zh) 一种头孢丙烯分散片及其制备方法
CN103610658A (zh) 一种免疫调节剂缓释剂及其制备方法
CN100411621C (zh) 头孢克肟口腔崩解片及其制备方法
CN104688713A (zh) 一种头孢拉定胶囊剂及其制备方法
CN111388432A (zh) 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法
CN101612138B (zh) 盐酸头孢他美酯胶囊及其制备方法
CN104688701A (zh) 一种头孢克洛片剂及其制备方法
JP7423013B2 (ja) ブリバラセタム医薬組成物、その製造方法及び応用
CN105919960B (zh) 一种罗红霉素分散片及其制备方法
CN104161734A (zh) 一种阿莫西林分散片、其制备方法及用途
CN105078920B (zh) 一种阿奇霉素胶囊及其制备方法
CN103070829A (zh) 一种包含普拉克索及其可药用盐的活性成分的药物组合物及其制备方法
EP3087976A1 (en) Stable crystal x-form agomelatine tablet and preparation method thereof
CN111450069A (zh) 一种盐酸二甲双胍口服缓释片剂及其制备方法
JP4596586B2 (ja) トレハロース粒子
CN106310286B (zh) 一种甲苯磺酸妥舒沙星组合物
EP3087977A1 (en) Stable crystal i-form agomelatine tablet and preparation method thereof
CN101249080A (zh) 乙酰吉他霉素分散片及其制备方法

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20200710

RJ01 Rejection of invention patent application after publication