CN111388432A - 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法,每片含头孢羟氨苄包括但不限于:0.125g、0.25g、0.5g。所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分:头孢羟氨苄25~42%、填充剂30~60%%、崩解剂3~12%、矫味剂0.1~1%、润滑剂1~5%。本发明的宠物用头孢羟氨苄片,采用干法直接压片,与市场上现有产品相比,避免了高温高湿的生产条件,所得产品在高温、高湿等条件下含量及有关物质均无明显变化,稳定性更好;且体外溶出实验表明,本发明提供的宠物用头孢羟氨苄片溶出度明显优于市售产品,表明本产品的生物利用度更好。本发明的头孢羟氨苄片,稳定性强,疗效好且成本低,易于储存和运输,适合推广应用。
Description
技术领域
本发明涉及药剂制备的技术领域,特别是涉及一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法。
背景技术
头孢羟氨苄为半合成第一代口服头孢菌素,为广谱抗生素,对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效,对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好,内服后在胃酸中稳定,且吸收迅速,不受食物影响。主要用于犬猫由敏感的葡萄球菌、链球菌、巴氏杆菌和克雷伯菌等引起的泌尿道、呼吸道、皮肤和软组织感染。
头孢羟氨苄是一种杀菌的头孢菌素类广谱抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的感染有效。口服头孢羟氨苄制剂可用于治疗轻度至中度易受感染,如因细菌化脓性链球菌引起的咽喉炎或链球菌扁桃体炎、尿路感染、生殖道感染和皮肤感染,其具有良好的水溶性和一定的脂溶性,口服吸收良好,而且不受胃内食物影响,在肠胃道吸收和尿中消除都比较慢,在感染病灶有较强的分布能力及抗菌作用。因此,头孢羟氨苄制剂的药用经济性高,具有广阔的市场前景。
由于头孢羟氨苄具有上述优点,在国内外应用非常广泛,现已成为临床应用最广泛的口服抗感染药之一。目前国内上市的头孢羟氨苄制剂有片剂、颗粒、干混悬剂等剂型。然而,由于现有的头孢羟氨苄原料在高温高湿等条件下不稳定,易吸湿降解,从而造成制剂产品的质量稳定性较差,不利于长期存放,给临床使用中的安全性、有效性带来隐患。
发明内容
为解决上述技术问题,本发明提供了一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法,采用干法直接压片,具有压片效果好,质量稳定性高,生物利用度好等优点,且工艺流程优于普遍的湿法制粒压片,适合大生产推广应用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片,每片含头孢羟氨苄包括但不限于:0.125g、0.25g、0.5g;
所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分:头孢羟氨苄25~42%、填充剂30~60%、崩解剂3~12%、矫味剂0.1~1%、润滑剂1~5%。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片,所述填充剂为微晶纤维素、直压乳糖、直压淀粉、山梨糖醇、甘露醇等的一种或多种组合物。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片,所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等的一种或两种组合物;所述矫味剂为阿斯巴甜、甜菊糖等的一种或两种组合物;所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等的一种或两种组合物。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片,头孢羟氨苄40kg、山梨糖醇25kg、微晶纤维素25kg羧甲基淀粉钠5kg、低取代羟丙基纤维素5kg、阿斯巴甜0.1kg、硬脂酸镁1kg(0.125g规格片重为0.3g、0.25g规格片重为0.6g、0.5g规格片重为1.2g)。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,具体包括以下步骤:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、填充剂、崩解剂、矫味剂,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的润滑剂,过80目筛网加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,步骤1中头孢羟氨苄、崩解剂、矫味剂均为粉碎过80目筛网再称量使用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,在所述制备步骤1中,填充剂为干法直接压片专用物料,不需粉碎过筛,直接使用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,在所述制备步骤1和步骤2中,混合时间不低于30min。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,所述制备过程是在符合兽药GMP要求的生产车间,环境温度18-26℃、环境相对湿度30%-65%的条件下进行。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,每片含头孢羟氨苄包括但不限于:0.125g、0.25g、0.5g。
本发明的有益效果为:由于头孢羟氨苄在高温、高湿条件下不稳定,容易降解,本发明的宠物用头孢羟氨苄片,采用干法直接压片,与市场上现有产品相比,避免了高温高湿的生产条件,所得产品在高温、高湿、光照等条件下含量及有关物质均无明显变化,稳定性更好;且体外溶出实验表明,本发明提供的宠物用头孢羟氨苄片溶出度明显优于市售产品,表明本产品的生物利用度更好。本发明的头孢羟氨苄片,稳定性强,疗效好且成本低,易于储存和运输,适合推广应用。
具体实施方式
下面结合实施例,对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明,但不用来限制本发明的范围。
实施例一:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、山梨糖醇、直压乳糖、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁,过80目筛网后加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例二:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、山梨糖醇、直压淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甜菊糖,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的滑石粉,过80目筛网后加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例三:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁,过80目筛网后加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例四:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、直压乳糖、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甜菊糖,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的微粉硅胶,过80目筛网后加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例五:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、直压淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁,过80目筛网后加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
对比产品(湿法制粒压片):
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、淀粉、蔗糖、羧甲基淀粉钠,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.用淀粉浆制软材,过18目筛制粒,50度热风循环烘干,20目筛整粒;
步骤3.称取处方量的硬脂酸镁,过80目筛网后加入以上粉末中,混合均匀;
步骤4.混取样检测混粉含量折算片重后压片,即得头孢羟氨苄片。
将实施例于对比产品分别于室温、高温高湿条件下做稳定性考察,对比结果汇总如下:
对比结论:本发明所述工艺制得的宠物用头孢羟氨苄片,在各种考察条件下均明显好于对比产品,各项指标均稳定合格。
实验结果表明:本发明的宠物用头孢羟氨苄片在长期储存后,性状不变,含量、有关物质均无明显变化,具有长期的质量稳定性。
将实施例于对比产品分别于室温、高温高湿条件下做体外溶出实验,对比结果汇总如下:
对比结论:本发明所述工艺制得的宠物用头孢羟氨苄片,在各种考察条件下体外溶出实验结果均明显好于对比产品,生物利用度均能达到很好效果。
实验结果表明:本发明的宠物用头孢羟氨苄片在长期储存后,溶出度均很稳定且溶出结果很好,具有长期的质量稳定性。
以上所述仅是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明技术原理的前提下,还可以做出若干改进和变型,这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。
Claims (10)
1.一种宠物用头孢羟氨苄片,其特征在于,每片含头孢羟氨苄包括但不限于:0.125g、0.25g、0.5g;
所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分:头孢羟氨苄25~42%、填充剂30~60%、崩解剂3~12%、矫味剂0.1~1%、润滑剂1~5%。
2.如权利要求1所述的一种宠物用头孢羟氨苄片,其特征在于,所述填充剂为微晶纤维素、直压乳糖、直压淀粉、山梨糖醇、甘露醇等的一种或多种组合物。
3.如权利要求1所述的一种宠物用头孢羟氨苄片,其特征在于,所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等的一种或两种组合物;所述矫味剂为阿斯巴甜、甜菊糖等的一种或两种组合物;所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等的一种或两种组合物。
4.如权利要求2和3所述的一种宠物用头孢羟氨苄片,其特征在于,头孢羟氨苄40kg、山梨糖醇25kg、微晶纤维素25kg羧甲基淀粉钠5kg、低取代羟丙基纤维素5kg、阿斯巴甜0.1kg、硬脂酸镁1kg(0.125g规格片重为0.3g、0.25g规格片重为0.6g、0.5g规格片重为1.2g)。
5.一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、填充剂、崩解剂、矫味剂,加入三维混合机中混合均匀;
步骤2.称取处方量的润滑剂,过80目筛网加入以上粉末中,混合均匀;
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片,即得宠物用头孢羟氨苄片。
6.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,其特征在于,步骤1中头孢羟氨苄、崩解剂、矫味剂均为粉碎过80目筛网再称量使用。
7.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,其特征在于,在所述制备步骤1中,填充剂为干法直接压片专用物料,不需粉碎过筛,直接使用。
8.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,其特征在于,在所述制备步骤1和步骤2中,混合时间不低于30min。
9.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,其特征在于,所述制备过程是在符合兽药GMP要求的生产车间,环境温度18-26℃、环境相对湿度30%-65%的条件下进行。
10.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法,其特征在于,每片含头孢羟氨苄包括但不限于:0.125g、0.25g、0.5g。
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