CN111388432A - 一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法 - Google Patents

一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g。所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分：头孢羟氨苄25～42％、填充剂30～60％％、崩解剂3～12％、矫味剂0.1～1％、润滑剂1～5％。本发明的宠物用头孢羟氨苄片，采用干法直接压片，与市场上现有产品相比，避免了高温高湿的生产条件，所得产品在高温、高湿等条件下含量及有关物质均无明显变化，稳定性更好；且体外溶出实验表明，本发明提供的宠物用头孢羟氨苄片溶出度明显优于市售产品，表明本产品的生物利用度更好。本发明的头孢羟氨苄片，稳定性强，疗效好且成本低，易于储存和运输，适合推广应用。

Description

一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法
技术领域
本发明涉及药剂制备的技术领域，特别是涉及一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法。
背景技术
头孢羟氨苄为半合成第一代口服头孢菌素，为广谱抗生素，对葡萄球菌、肺炎链球菌及大肠杆菌等有效，对耐青霉素的葡萄球菌也有效。口服吸收良好，内服后在胃酸中稳定，且吸收迅速，不受食物影响。主要用于犬猫由敏感的葡萄球菌、链球菌、巴氏杆菌和克雷伯菌等引起的泌尿道、呼吸道、皮肤和软组织感染。
头孢羟氨苄是一种杀菌的头孢菌素类广谱抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的感染有效。口服头孢羟氨苄制剂可用于治疗轻度至中度易受感染，如因细菌化脓性链球菌引起的咽喉炎或链球菌扁桃体炎、尿路感染、生殖道感染和皮肤感染，其具有良好的水溶性和一定的脂溶性，口服吸收良好，而且不受胃内食物影响，在肠胃道吸收和尿中消除都比较慢，在感染病灶有较强的分布能力及抗菌作用。因此，头孢羟氨苄制剂的药用经济性高，具有广阔的市场前景。
由于头孢羟氨苄具有上述优点，在国内外应用非常广泛，现已成为临床应用最广泛的口服抗感染药之一。目前国内上市的头孢羟氨苄制剂有片剂、颗粒、干混悬剂等剂型。然而，由于现有的头孢羟氨苄原料在高温高湿等条件下不稳定，易吸湿降解，从而造成制剂产品的质量稳定性较差，不利于长期存放，给临床使用中的安全性、有效性带来隐患。
发明内容
为解决上述技术问题，本发明提供了一种宠物用头孢羟氨苄片及其制备方法，采用干法直接压片，具有压片效果好，质量稳定性高，生物利用度好等优点，且工艺流程优于普遍的湿法制粒压片，适合大生产推广应用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g；
所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分：头孢羟氨苄25～42％、填充剂30～60％、崩解剂3～12％、矫味剂0.1～1％、润滑剂1～5％。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，所述填充剂为微晶纤维素、直压乳糖、直压淀粉、山梨糖醇、甘露醇等的一种或多种组合物。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等的一种或两种组合物；所述矫味剂为阿斯巴甜、甜菊糖等的一种或两种组合物；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等的一种或两种组合物。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片，头孢羟氨苄40kg、山梨糖醇25kg、微晶纤维素25kg羧甲基淀粉钠5kg、低取代羟丙基纤维素5kg、阿斯巴甜0.1kg、硬脂酸镁1kg(0.125g规格片重为0.3g、0.25g规格片重为0.6g、0.5g规格片重为1.2g)。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，具体包括以下步骤：
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、填充剂、崩解剂、矫味剂，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的润滑剂，过80目筛网加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，步骤1中头孢羟氨苄、崩解剂、矫味剂均为粉碎过80目筛网再称量使用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，在所述制备步骤1中，填充剂为干法直接压片专用物料，不需粉碎过筛，直接使用。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，在所述制备步骤1和步骤2中，混合时间不低于30min。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，所述制备过程是在符合兽药GMP要求的生产车间，环境温度18-26℃、环境相对湿度30％-65％的条件下进行。
本发明的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g。
本发明的有益效果为：由于头孢羟氨苄在高温、高湿条件下不稳定，容易降解，本发明的宠物用头孢羟氨苄片，采用干法直接压片，与市场上现有产品相比，避免了高温高湿的生产条件，所得产品在高温、高湿、光照等条件下含量及有关物质均无明显变化，稳定性更好；且体外溶出实验表明，本发明提供的宠物用头孢羟氨苄片溶出度明显优于市售产品，表明本产品的生物利用度更好。本发明的头孢羟氨苄片，稳定性强，疗效好且成本低，易于储存和运输，适合推广应用。
具体实施方式
下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
实施例一：
Figure BDA0002418451710000031
Figure BDA0002418451710000041
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、山梨糖醇、直压乳糖、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例二：
Figure BDA0002418451710000042
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、山梨糖醇、直压淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甜菊糖，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的滑石粉，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例三：
Figure BDA0002418451710000051
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例四：
Figure BDA0002418451710000052
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、直压乳糖、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甜菊糖，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的微粉硅胶，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
实施例五：
Figure BDA0002418451710000061
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、甘露醇、直压淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、阿斯巴甜，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
对比产品(湿法制粒压片)：
Figure BDA0002418451710000062
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、淀粉、蔗糖、羧甲基淀粉钠，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.用淀粉浆制软材，过18目筛制粒，50度热风循环烘干，20目筛整粒；
步骤3.称取处方量的硬脂酸镁，过80目筛网后加入以上粉末中，混合均匀；
步骤4.混取样检测混粉含量折算片重后压片，即得头孢羟氨苄片。
将实施例于对比产品分别于室温、高温高湿条件下做稳定性考察，对比结果汇总如下：
Figure BDA0002418451710000071
Figure BDA0002418451710000081
Figure BDA0002418451710000091
对比结论：本发明所述工艺制得的宠物用头孢羟氨苄片，在各种考察条件下均明显好于对比产品，各项指标均稳定合格。
实验结果表明：本发明的宠物用头孢羟氨苄片在长期储存后，性状不变，含量、有关物质均无明显变化，具有长期的质量稳定性。
将实施例于对比产品分别于室温、高温高湿条件下做体外溶出实验，对比结果汇总如下：
Figure BDA0002418451710000092
Figure BDA0002418451710000101
对比结论：本发明所述工艺制得的宠物用头孢羟氨苄片，在各种考察条件下体外溶出实验结果均明显好于对比产品，生物利用度均能达到很好效果。
实验结果表明：本发明的宠物用头孢羟氨苄片在长期储存后，溶出度均很稳定且溶出结果很好，具有长期的质量稳定性。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明技术原理的前提下，还可以做出若干改进和变型，这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g；
所述宠物用头孢羟氨苄片包含以下重量份的组分：头孢羟氨苄25～42％、填充剂30～60％、崩解剂3～12％、矫味剂0.1～1％、润滑剂1～5％。
2.如权利要求1所述的一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素、直压乳糖、直压淀粉、山梨糖醇、甘露醇等的一种或多种组合物。
3.如权利要求1所述的一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等的一种或两种组合物；所述矫味剂为阿斯巴甜、甜菊糖等的一种或两种组合物；所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等的一种或两种组合物。
4.如权利要求2和3所述的一种宠物用头孢羟氨苄片，其特征在于，头孢羟氨苄40kg、山梨糖醇25kg、微晶纤维素25kg羧甲基淀粉钠5kg、低取代羟丙基纤维素5kg、阿斯巴甜0.1kg、硬脂酸镁1kg(0.125g规格片重为0.3g、0.25g规格片重为0.6g、0.5g规格片重为1.2g)。
5.一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：
步骤1.称取处方量的头孢羟氨苄、填充剂、崩解剂、矫味剂，加入三维混合机中混合均匀；
步骤2.称取处方量的润滑剂，过80目筛网加入以上粉末中，混合均匀；
步骤3.混合均匀后取样检测混粉含量折算片重后直接压片，即得宠物用头孢羟氨苄片。
6.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，步骤1中头孢羟氨苄、崩解剂、矫味剂均为粉碎过80目筛网再称量使用。
7.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，在所述制备步骤1中，填充剂为干法直接压片专用物料，不需粉碎过筛，直接使用。
8.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，在所述制备步骤1和步骤2中，混合时间不低于30min。
9.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，所述制备过程是在符合兽药GMP要求的生产车间，环境温度18-26℃、环境相对湿度30％-65％的条件下进行。
10.如权利要求5所述的一种宠物用头孢羟氨苄片的制备方法，其特征在于，每片含头孢羟氨苄包括但不限于：0.125g、0.25g、0.5g。
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