CN110652503A - 一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用 - Google Patents

一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用 Download PDF

Info

Publication number
CN110652503A
CN110652503A CN201911000900.5A CN201911000900A CN110652503A CN 110652503 A CN110652503 A CN 110652503A CN 201911000900 A CN201911000900 A CN 201911000900A CN 110652503 A CN110652503 A CN 110652503A
Authority
CN
China
Prior art keywords
curcumin
stabilizer
high molecular
nanoparticles
polymer
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201911000900.5A
Other languages
English (en)
Inventor
陈桐楷
刘伟
罗景山
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine
Guangzhou University of Chinese Medicine
Original Assignee
Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine filed Critical Guangzhou University of Traditional Chinese Medicine
Priority to CN201911000900.5A priority Critical patent/CN110652503A/zh
Publication of CN110652503A publication Critical patent/CN110652503A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/51—Nanocapsules; Nanoparticles
    • A61K9/5107—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/513—Organic macromolecular compounds; Dendrimers
    • A61K9/5146—Organic macromolecular compounds; Dendrimers obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyamines, polyanhydrides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12—Ketones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

本发明涉及一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用。本发明的姜黄素纳米粒子包括姜黄素、高分子聚合物和稳定剂，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：(1～2)：(1～5)。本发明制备的姜黄素纳米粒子粒径小，可以提高姜黄素的生物利用度，在生物体内长循环提高姜黄素在体内的滞留时间，增强姜黄素的治疗果；本发明提供的制剂还可以增加姜黄素体内外稳定性。

Description

一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用
技术领域
本发明涉及一种纳米粒子及其制备方法与应用，具体涉及一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用。
背景技术
姜黄素是提取自姜科植物姜黄的根茎的一类多酚类化合物，作为姜黄中最有效、最丰富的活性成分，因其广泛而明确的药理作用成为现代药理研究的热点。现有药理研究证实，姜黄素药理作用广泛，并且长期以来作为调味品、食品添加剂为人们所熟知，它毒性小，不良作用少，具有高度临床推广价值。但是姜黄素也具有其局限性。水溶性差，碱性环境下不稳定、口服生物利用度低等特点，极大地阻碍了姜黄素的临床应用。所以发展姜黄素纳米制剂改善姜黄素的这些缺点十分的有必要。
发明内容
本发明的目的在于克服上述现有技术的不足之处而提供一种粒径小、生物利用度高的姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用。
为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：
第一方面，本发明提供了一种姜黄素纳米粒子，其包括姜黄素、高分子聚合物和稳定剂，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：(1～2)：(1～5)。
姜黄素纳米载体的优势主要体现在:增加药物水溶性，提高其口服生物利用度；有效包载姜黄素，使药物在到达作用部位之前不被降解；携带姜黄素穿透细胞膜并在胞内释放；延长姜黄素的体内循环时间起到缓释长效等作用。现在已有的姜黄素制剂有姜黄素固体分散制剂、姜黄素自乳化制剂等。与现有制剂不同的是，本发明通过调整姜黄素、高分子聚合物、稳定剂的比例，使制得的姜黄素纳米粒子拥有比现有制剂更小的粒径，以及更好的分散性，而且本发明利用的辅料具有良好的生物相容性，在生物体内能够被降解排除，更加安全有效。
本发明的姜黄素纳米粒子具有缓控释作用，不仅能够提高姜黄素的生物利用度，而且还会增加姜黄素在体内的长循环时间，保持姜黄素的浓度一直维持在治疗窗以内。本发明提供的制剂还可以增加姜黄素体内外稳定性。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的优选实施方式，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1：2～1：2：5。在该优选范围内，姜黄素纳米粒子具有较强的稳定性，能够较长时间的保存。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的优选实施方式，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1.5：5。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的优选实施方式，如下(a)、(b)中的至少一项：
(a)所述高分子聚合物为聚乳酸、聚乙醇酸、聚酸酐、聚三亚甲基碳酸酯、聚对二氧环己酮、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物中的至少一种；
(b)所述稳定剂为羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚山梨醇酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、吐温、聚乙烯醇、十二烷基苯磺酸钠、阿拉伯胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、葡聚糖、甘露醇、西黄蓍胶，聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆中的至少一种；优选地，所述高分子聚合物为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物，所述稳定剂为羟丙甲纤维素、氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、聚维酮、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、吐温或聚乙烯醇中的至少一种。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的优选实施方式，所述聚合物为聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物，所述稳定剂为聚维酮。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的优选实施方式，所述姜黄素纳米粒子的平均粒径为75-110nm。本发明所述平均粒径是使用动态光散射光原理测得。
第二方面，本发明提供了上述姜黄素纳米粒子的制备方法，其包括以下步骤：
将姜黄素和高分子聚合物溶于有机溶剂中，形成有机相溶液；
在水中加入稳定剂，形成水相溶液；
(高速)搅拌水相溶液，同时向水相溶液中(快速)注入有机相溶液，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
过滤上述姜黄素纳米粒子混悬液，并干燥过滤所得固体，得到姜黄素纳米粒子。
本发明利用反溶剂沉淀法制备姜黄素纳米制剂，方法简单，操作简便，便于推广应用。需说明的是，上述有机溶剂不含水。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的制备方法的优选实施方式，所述有机溶剂为甲醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、丙二醇、正丁醇、二甲基亚砜、N,N二甲基甲酰胺或乙酰胺；所述水为蒸馏水或去离子水。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的制备方法的优选实施方式，所述搅拌水相溶液时，搅拌的速度为600-1500转/分钟。
作为本发明所述姜黄素纳米粒子的制备方法的优选实施方式，所述干燥过滤所得固体的方式是冻干。
第三方面，本发明提供了一种药物制剂，其包含上述姜黄素纳米粒子。
作为本发明所述药物制剂的优选实施方式，所述药物制剂为片剂、颗粒剂、胶囊或液体制剂。优选地，所述液体制剂为注射剂、鼻腔给药制剂或透皮制剂。
与现有技术相比，本发明的有益效果为：
(1)本发明制备的姜黄素纳米粒子粒径小，可以提高姜黄素的生物利用度，在生物体内长循环提高姜黄素在体内的滞留时间，增强姜黄素的治疗果。
(2)本发明姜黄素纳米粒子的制备方法具有以下优点：1、步骤简单：本发明不需要另行制备载药中间体、不需要使载药中间体多次分散于水、不需要在水中加入分散剂、不需要形成胶体分散液；2、本发明所用辅料少，仅需稳定剂和高分子聚合物，制作成本较低；3、本发明制得的姜黄素纳米粒子的粒径较姜黄素其他纳米制剂小。
附图说明
图1为本发明实施例1所述姜黄素纳米粒子的粒径分布图；
图2为本发明实施例2所述姜黄素纳米粒子的粒径分布图；
图3为本发明实施例3所述姜黄素纳米粒子的粒径分布图；
图4为本发明实施例4所述姜黄素纳米粒子的粒径分布图；
图5为本发明实施例5所述姜黄素纳米粒子的粒径分布图；
图6为本发明实施例6所述姜黄素纳米粒子的粒径分布图。
具体实施方式
为更好地说明本发明的目的、技术方案和优点，下面将结合附图和具体实施例对本发明作进一步说明。
实施例1
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素20mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为8K)30mg，稳定剂聚维酮K90 40mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝2：3：4。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法为：
(1)称取处方量的姜黄素20mg，两嵌段高分子聚合物MPEG 2K-PLGA 8K30mg，有机溶剂丙酮1.0mL，稳定剂聚维酮K90 40mg，水20mL。
(2)将姜黄素和两嵌段聚合物溶解在丙酮中，形成有机相溶液；
(3)将稳定剂聚维酮K90溶解在蒸馏水中，形成水相溶液；
(4)在1000转/分钟磁力搅拌速度下，将有机相溶液快速分散于水相溶液中，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
(5)将上述姜黄素纳米粒子混悬液经过滤后，冻干过滤所得固体，即得到姜黄素冻干纳米粒子。
本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例2
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素20mg、高分子聚合物MPEG-PTMC 20mg，稳定剂泊洛沙姆188 20mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1：1。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法为：
(1)称取处方量的姜黄素20mg，聚合物MPEG-PTMC 20mg，有机溶剂二甲基亚砜1.0mL，稳定剂泊洛沙姆188 20mg，水100mL；
(2)将姜黄素和高分子聚合物溶解在二甲基亚砜中，形成有机相溶液；
(3)将稳定剂泊洛沙姆188溶解在蒸馏水中，形成水相溶液；
(4)在600转/分钟磁力搅拌速度下，将0.2mL有机相溶液快速分散于10mL水相溶液中，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
(5)将上述姜黄素纳米粒子混悬液经过滤后，冻干过滤所得固体，即得到姜黄素冻干纳米粒子。
本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例3
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素20mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为10K)25mg，稳定剂聚维酮K30 30mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝4：5：6。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法为：
(1)称取处方量的姜黄素20mg，高分子聚合物MPEG 2K-PLGA 10K 25mg有机溶剂乙腈0.8mL，稳定剂聚维酮K30 30mg，水20mL；
(2)将姜黄素和高分子聚合物溶解在乙腈中，形成有机相溶液；
(3)将稳定剂聚维酮K30溶解在去离子水中，形成水相溶液；
(4)在800转/分钟磁力搅拌速度下，将有机相溶液快速分散于水相溶液中，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
(5)将上述姜黄素纳米粒子混悬液经过滤后，冻干过滤所得固体，即得到姜黄素冻干纳米粒子。
本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例4
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素20mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为10K)20mg，稳定剂吐温80 20mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1：1。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法为：
(1)称取处方量的姜黄素20mg，高分子聚合物MPEG 2K-PDLLA 10K20mg，有机溶剂N,N-二甲基甲酰胺1.0mL，稳定剂吐温80 10mg，水20mL；
(2)将姜黄素和高分子聚合物溶解在N,N-二甲基甲酰胺中，形成有机相溶液；
(3)将稳定剂吐温80溶解在去离子水中，形成水相溶液；
(4)在1200转/分钟磁力搅拌速度下，将有机相溶液快速分散于水相溶液中，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
(5)将上述姜黄素纳米粒子混悬液经过滤后，冻干过滤所得固体，即得到姜黄素冻干纳米粒子。
本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例5
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素10mg、高分子聚合物PEG-PCL 20mg，稳定剂维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)10mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：2：1。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法为：
(1)称取处方量的姜黄素10mg，高分子聚合物PEG-PCL 20mg，有机溶剂甲醇0.5mL，TPGS 10mg，水20mL；
(2)将姜黄素和高分子聚合物溶解在N,N-二甲基甲酰胺中，形成有机相溶液；
(3)将稳定剂TPGS溶解在去离子水中，形成水相溶液；
(4)在1500转/分钟磁力搅拌速度下，将有机相溶液快速分散于水相溶液中，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
(5)将上述姜黄素纳米粒子混悬液经过滤后，冻干过滤所得固体，即得到姜黄素冻干纳米粒子。
本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例6
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素15mg、高分子聚合物PEG-PCL 20mg，稳定剂PVP K 29/32 20mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝3：4：4。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法为：
(1)称取处方量的姜黄素15mg，高分子聚合物PEG-PLGA 20mg，有机溶剂乙醇2mL，PVP K 29/32 20mg，水10mL；
(2)将姜黄素和高分子聚合物溶解在乙醇中，形成有机相溶液；
(3)将稳定剂PVP K 29/32溶解在蒸馏水中，形成水相溶液；
(4)在800转/分钟磁力搅拌速度下，将有机相溶液快速分散于水相溶液中，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
(5)将上述姜黄素纳米粒子混悬液经过滤后，冻干过滤所得固体，即得到姜黄素冻干纳米粒子。
本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例7
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素20mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为8K)20mg，稳定剂聚维酮K90 20mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1：1。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法同实施例1。本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例8
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素10mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为8K)20mg，稳定剂聚维酮K90 50mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：2：5。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法同实施例1。本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例9
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素20mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为8K)20mg，稳定剂聚维酮K90 100mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1：5。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法同实施例1。本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
实施例10
本发明姜黄素纳米粒子的一种实施例，本实施例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素10mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为8K)15mg，稳定剂聚维酮K90 50mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1.5：5。
本实施例所述姜黄素纳米粒子的制备方法同实施例1。本实施例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
比较例1
本发明姜黄素纳米粒子的一种比较例，本比较例所述姜黄素纳米粒子包括姜黄素10mg、高分子聚合物聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物(MPEG 2K-PLGA，数均分子量为8K)5mg，稳定剂聚维酮K90 5mg，即姜黄素、高分子聚合物与稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：0.5：0.5。
本比较例所述姜黄素纳米粒子的制备方法同实施例1。本比较例的一种药物制剂，其包含本实施例所述姜黄素纳米粒子。
效果例1
本效果例对实施例1～6所述姜黄素纳米粒子的粒径和多分散系数(PDI)进行了测试(测试采用的是新鲜制得的粒子)，实施例1～6姜黄素纳米粒子粒径分布分别如图1～6所示，具体结果如下表1。其中，平均粒径是使用动态光散射光原理测得。
表1
实施例 平均粒径(nm) PDI
实施例1 75.7 0.144
实施例2 86.1 0.291
实施例3 105.8 0.149
实施例4 106.8 0.208
实施例5 74.7 0.243
实施例6 109.2 0.130
表1结果表明，本发明姜黄素纳米粒子的的平均粒径均小于110nm，且粒度分布均匀，其中在实施例1中所用聚合物为MPEG 2K-PLGA 8K,稳定剂为PVP K90，此时，平均粒径较小，且PDI较佳。
效果例2
本效果例测试了实施例10和比较例1姜黄素纳米粒子在室温存放不同时间时的粒径和多分散系数(PDI)。在室温下存放不同时间的粒径如下表2所示。其中，平均粒径是使用动态光散射光原理测得。
表2
Figure BDA0002241276650000101
由表2可见，实施例10姜黄素纳米粒子具有较强的稳定性，能够较长时间的保存。
效果例3
本效果例使用动态光散射光原理测得测试了实施例1以及实施例7～10姜黄素纳米粒子的粒径，并利用纳米粒子的稳定时间考察了其稳定性。实验结果如表3所示。
表3
Figure BDA0002241276650000111
由表3可见，本发明制得姜黄素纳米粒子的粒径更小，稳定性更佳，综合稳定性与载药量考虑(实施例8中聚合物比例较大，聚合物载药量小)，当姜黄素、高分子聚合物、稳定剂的重量比为1：1.5：5时，制得姜黄素纳米粒子的效果更好。
最后所应当说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制，尽管参照较佳实施例对本发明作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的实质和范围。

Claims (10)

1.一种姜黄素纳米粒子，其特征在于，包括姜黄素、高分子聚合物和稳定剂，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：(1～2)：(1～5)。
2.如权利要求1所述的姜黄素纳米粒子，其特征在于，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1：2～1：2：5。
3.如权利要求2所述的姜黄素纳米粒子，其特征在于，所述姜黄素、高分子聚合物和稳定剂的重量比为姜黄素：高分子聚合物：稳定剂＝1：1.5：5。
4.如权利要求1～3任一项所述的姜黄素纳米粒子，其特征在于，如下(a)、(b)中的至少一项：
(a)所述高分子聚合物为聚乳酸、聚乙醇酸、聚酸酐、聚三亚甲基碳酸酯、聚对二氧环己酮、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物、中的至少一种；
(b)所述稳定剂为羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚山梨醇酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、吐温、聚乙烯醇、十二烷基苯磺酸钠、阿拉伯胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、葡聚糖、甘露醇、西黄蓍胶，聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆中的至少一种。
5.如权利要求1所述的姜黄素纳米粒子，其特征在于，所述姜黄素纳米粒子的平均粒径为75-110nm。
6.如权利要求1～5任一项所述姜黄素纳米粒子的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将姜黄素和高分子聚合物溶于有机溶剂中，形成有机相溶液；
在水中加入稳定剂，形成水相溶液；
搅拌水相溶液，同时向水相溶液中注入有机相溶液，得到姜黄素纳米粒子混悬液；
过滤上述姜黄素纳米粒子混悬液，并干燥过滤所得固体，得到姜黄素纳米粒子。
7.如权利要求6所述的姜黄素纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇、丙酮、乙腈、乙酸乙酯、丙二醇、正丁醇、二甲基亚砜、N,N二甲基甲酰胺或乙酰胺；所述水为蒸馏水或去离子水。
8.如权利要求6所述的姜黄素纳米粒子的制备方法，其特征在于，所述搅拌水相溶液时，搅拌的速度为600-1500转/分钟。
9.一种药物制剂，其特征在于，包含如权利要求1～5任一项所述的姜黄素纳米粒子。
10.如权利要求9所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂为片剂、颗粒剂、胶囊或液体制剂。
CN201911000900.5A 2019-10-21 2019-10-21 一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用 Pending CN110652503A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201911000900.5A CN110652503A (zh) 2019-10-21 2019-10-21 一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201911000900.5A CN110652503A (zh) 2019-10-21 2019-10-21 一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN110652503A true CN110652503A (zh) 2020-01-07

Family

ID=69041421

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201911000900.5A Pending CN110652503A (zh) 2019-10-21 2019-10-21 一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN110652503A (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111419801A (zh) * 2020-05-09 2020-07-17 成都植宇生物科技有限公司 一种水溶性姜黄素粉末及其制备方法
WO2022085028A1 (en) * 2020-10-21 2022-04-28 Central Council For Research In Homoeopathy Nano curcumin homeopathic formulation for treatment of malaria

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130122058A1 (en) * 2011-11-11 2013-05-16 The Chinese University Of Hong Kong Engineering of polymer-stabilized nanoparticles for drugs with log p values below 6 by controlled antisolvent precipitation
CN103768012A (zh) * 2013-12-24 2014-05-07 浙江凯胜科技有限公司 一种姜黄素脂质纳米粒悬浮液或纳米粒的制备方法
CN107115296A (zh) * 2017-07-05 2017-09-01 扬州大学 一种中度疏水性药物稳定纳米混悬剂的制备方法
CN109432056A (zh) * 2018-12-12 2019-03-08 湖南湘源美东医药科技有限公司 一种聚合物包覆姜黄素共晶的复合纳米颗粒及其制备和在制药中的应用

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130122058A1 (en) * 2011-11-11 2013-05-16 The Chinese University Of Hong Kong Engineering of polymer-stabilized nanoparticles for drugs with log p values below 6 by controlled antisolvent precipitation
CN103768012A (zh) * 2013-12-24 2014-05-07 浙江凯胜科技有限公司 一种姜黄素脂质纳米粒悬浮液或纳米粒的制备方法
CN107115296A (zh) * 2017-07-05 2017-09-01 扬州大学 一种中度疏水性药物稳定纳米混悬剂的制备方法
CN109432056A (zh) * 2018-12-12 2019-03-08 湖南湘源美东医药科技有限公司 一种聚合物包覆姜黄素共晶的复合纳米颗粒及其制备和在制药中的应用

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DEEPAK YADAV等: "Nanonization of curcumin by antisolvent precipitation: Process", 《INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS》 *
吴清主编: "《物理药剂学》", 30 November 2018, 中国中医药出版社 *
毕超等: "姜黄素纳米混悬液的抗癌活性及细胞摄取研究", 《中药新药与临床药理》 *

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN111419801A (zh) * 2020-05-09 2020-07-17 成都植宇生物科技有限公司 一种水溶性姜黄素粉末及其制备方法
WO2022085028A1 (en) * 2020-10-21 2022-04-28 Central Council For Research In Homoeopathy Nano curcumin homeopathic formulation for treatment of malaria

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Nsereko et al. Localized delivery of paclitaxel in solid tumors from biodegradable chitin microparticle formulations
Wu et al. Genistein-loaded nanoparticles of star-shaped diblock copolymer mannitol-core PLGA–TPGS for the treatment of liver cancer
Pagar et al. Rivastigmine-loaded L-lactide-depsipeptide polymeric nanoparticles: decisive formulation variable optimization.
JP2006514698A (ja) ナノ粒子生物活性物質
WO2018223894A1 (zh) 一种长效缓释药物制剂及其制备方法
Csaba et al. Design and characterisation of new nanoparticulate polymer blends for drug delivery
JP2006514698A5 (zh)
US8518450B2 (en) Nanoparticle carriers for drug administration and process for producing same
CN110652503A (zh) 一种姜黄素纳米粒子及其制备方法与应用
WO2019137005A1 (zh) 一种基于单宁酸的载药纳米颗粒及其制备方法和应用
CN107320460B (zh) 一种尼罗替尼口服纳米制剂及其制备方法
CN112469396A (zh) 核壳聚合物纳米颗粒
Koopaei et al. Enhanced antibacterial activity of roxithromycin loaded pegylated poly lactide-co-glycolide nanoparticles
Maaz et al. Influence of nanoprecipitation method parameters on nanoparticles loaded with gatifloxacin for ocular drug delivery
Esmaeili et al. Cellular cytotoxicity and in-vivo biodistribution of docetaxel poly (lactide-co-glycolide) nanoparticles
CN112972388A (zh) 卡利拉嗪释放制剂
Sahin et al. Using PVA and TPGS as combined emulsifier in nanoprecipitation method improves characteristics and anticancer activity of ibuprofen loaded PLGA nanoparticles
Gevariya et al. Formulation and characterization of levofloxacin-loaded biodegradable nanoparticles
KR102235011B1 (ko) 약물 함유 plga 미립구 및 그의 제조방법
KR101486132B1 (ko) 졸-겔 변환 특성을 갖는 고분자를 이용한 미립구의 제조방법 및 이로부터 제조된 미립구
Levit et al. Rapid, Room Temperature Nanoparticle Drying and Low-Energy Reconstitution via Electrospinning
Schaefer et al. Effect of tricaprin on the physical characteristics and in vitro release of etoposide from PLGA microspheres
CN108567763A (zh) 一种芍药苷纳米晶体及其制备方法
CN111346055A (zh) 一种青蒿素b聚合物胶束制剂及其制备与表征方法
KR20060026956A (ko) 폴리옥시에틸렌화 유도체의 나노입자

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20200107

RJ01 Rejection of invention patent application after publication