CN1104507A - 骆驼蓬制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

一种骆驼蓬制剂，以新疆产骆驼蓬植物的种子为 原料，加入中药延胡索、甘草并加入辅料微量纤维素， 硬脂酸镁制成片剂，本发明也可以制成针剂，经临床 观察，本发明用于胃癌、食道癌及消化道肿瘤有较好 的疗效。

Description

本发明涉及一种以中草药骆驼蓬植物的种子为主要原料的药物制剂。

骆驼蓬系蒺藜科骆驼蓬属（Peganum    harmala    L,Zygophyll-aceae)多年生草本植物，是在中国新疆分布较广的一种中草药，新疆民间医生用于祛痰，解毒，活血定喘。新疆维吾尔医生用骆驼蓬种子治疗气管炎已有长久历史。

本发明的目的在于提供一种骆驼蓬制剂，其中包括片剂、冲剂和针剂，主要用于治疗胃癌，食道癌及消化道肿瘤。

本发明的目的是这样实现的：一种骆驼蓬片剂，将骆驼蓬子制成干浸膏，每5000片剂中含有：

骆驼蓬种子干浸膏        200克

延胡索粉        200克

甘草        100克

微晶纤维素        10-20克

硬脂酸镁        10-20克

其中每100克骆驼蓬种子干浸膏中含有骆驼蓬总生物碱20-30克。本骆驼蓬植物在我国西藏、青海、新疆、甘萧、宁夏、内蒙古均有分布，本发明独选新疆库尔勒地区的骆驼蓬种子，上述片剂中骆驼蓬生物碱能明显抑制Hala细胞的生长，有较好的抗肿瘤作用，并且毒性较低，甘草（甘草酸）在临床上有一定的抗癌作用，并能降低骆驼蓬生物碱的毒性作用，减少服用后的副作用。延胡索有活血祛瘀，止痛的作用，与骆驼蓬配合使用可增强其抗肿瘤效果。在此方的基础上还可以生出以盐酸骆驼蓬碱为主的片剂和针剂，均可以达到满意的疗效。

经临床观察，本发明对于胃癌、食道癌、消化道肿瘤有较好疗效，其中有效率80%，显效率30%，治愈率20%，本发明还可以用于治疗淋巴瘤，胰头癌和牛皮癣。

以下结合实施例对本发明作进一步说明：

实施例一

一种骆驼蓬片剂，将骆驼蓬种子制成干浸膏，每5000片剂中含有：

骆驼蓬种子干浸膏        200克

延胡索粉        200克

甘草        100克

微晶纤维素        10-20克

硬脂酸镁        10-20克

其中每100克骆驼蓬种子干浸膏中含有骆驼蓬总生物碱20-30克。

将骆驼蓬种子干浸膏粉碎延胡索粉、甘草酸，纤维索混合达100目筛。等充分混合均匀后，测定总生物碱含量，用75%乙醇适量过18目筛制粒，60-80℃烘干，加入适量硬脂酸镁，压片，包糖衣。

（用法与用量）口服，每日三次，每次40mg或遵医嘱。

骆驼蓬片剂的制备方法：

骆驼蓬种子生长较丰满时进行采集，采集后除去枝叶和杂质，晒干。将晒干后的种子制成粗粉，用纱布袋分成若干装入提取容器内，用85%乙醇回流提取3-4次，每次二小时（每公斤骆驼蓬种子粗粉第一次加入乙醇6000ml，第2-4次可加入乙醇为2000-4000ml，过滤，合并提取液，回收乙醇，于80℃浓缩。浓缩至比重的1.3-1.4即可。将浓缩液于60-80℃进行烘烤，并要二小时翻整一次制成于浸膏，粉碎状浸膏粉，此时可加入稀释剂使之达到浸膏中总生物碱含量，供制粒压片用。

取延胡索去净杂质，用醋焖透，炒至深黄色，研成细粉。

甘草酸的制备，将甘草清洁后切成小块，用0.5%氨水煮沸提取3次，合并三次提取液，加10%硫酸至不再产生沉淀。静置24小时，倾去上清液，将沉淀物用蒸馏水洗致中性，收集沉淀物干燥，研成细粉。

实例二

一种骆驼蓬片剂，将骆驼蓬种子制成盐酸骆驼蓬碱，加入淀粉、硬脂酸镁制成片剂，每10000片剂中含有：

盐酸骆驼蓬碱        134克

淀粉        250克

硬脂酸镁        10克

实例三

一种骆驼蓬冲剂，将骆驼蓬种子制成盐酸骆驼蓬碱，加入蔗糖粉、糊精制成冲剂，每1000克冲剂中含有：

盐酸骆驼蓬碱        5.36克

蔗糖粉        598克

糊精        398克

实例四

一种骆驼蓬针剂，将骆驼蓬种子制成盐酸骆驼蓬碱，加入注射用氯化钠、注射用水制成针剂，每1000毫升针剂中含有：

盐酸骆驼蓬碱        13.4克

注射用氯化钠        8.5克

注射用水        1000毫升

该针剂用于肌肉注射，静滴或遵医嘱，每日一次，每次10-40毫克。

实施例五

一种骆驼蓬针剂的制备方法，取骆驼蓬成熟种子，粉碎，加20倍量0.05摩尔/升盐酸液浸泡，放置过滤，残渣挤压干净，将浸出液通过已处理好的阳离子交换树脂，进行交换。流速以每分钟10毫升为宜。交换完毕后，树脂放于玻璃器皿中，用蒸馏水洗至水溶液无色为止，于布氏漏斗中抽滤抽干，放于一瓷盘中阴干（使含水份不越过60%）。最后加氨水（含NH₃25-27%）与阳离子交换树脂搅拌均匀（控制NH₃浓度为10%），经阴干后（控制水份在73%左右），装入回流提取器上，用乙醚于60℃恒温水浴上回流提取，提至无生物碱反应为止。得出难溶于乙醚的骆驼蓬总生物碱棕红色结晶。取该结晶以盐酸水溶液为溶媒，加热溶解，并加活性炭少许，重结晶2-3次，收集结晶，于低于80℃干燥，即得淡黄色盐酸骆驼蓬碱结晶。按照权利要求3的配方取盐酸骆驼蓬碱和氯化钠、适量注射用水中，搅拌加热使之溶解，并加0.2-0.5%活性炭，趁热过滤澄明，自滤器上添加注射用水全量，搅匀、灌封，100℃灭菌30分钟即可。

Claims (4)

1、一种骆驼蓬制剂，其特征在于，将骆驼蓬种子制成干浸膏，加入延胡索粉、甘草、微晶纤维素、硬脂酸镁制成片剂，每5000片剂中含有：

骆驼蓬种子干浸膏        200克

延胡索粉                                        200克

甘草                                                        100克

微晶纤维素                                10-20克

硬脂酸镁                                        10-20克

其中每100克骆驼蓬种子干浸膏中含有骆驼蓬总生物碱20-30克。

2、根据权利要求1所述的骆驼蓬制剂，其特征在于，将骆驼蓬种子制成盐酸骆驼蓬碱，用淀粉、硬脂酸镁替换延胡索粉、甘草、微晶纤维素，制成片剂，每10000片剂中含有：

盐酸骆驼蓬碱        134克

淀粉        250克

硬脂酸镁        10克

3、根据权利要求2所述的骆驼蓬制剂，其特征在于，用注射用氯化钠、注射用水替换淀粉、硬脂酸镁制成针剂，每1000毫升针剂中含有：

盐酸骆驼蓬碱        13.4克

注射用氢化钠        8.5克

注射用水        1000毫升

4、一种骆驼蓬制剂的制备方法，其特征在于，取骆驼蓬成熟种子，粉碎，加20倍量0.05摩尔/升盐酸液浸泡，放置过滤，残渣挤压干净，将浸出液通过已处理好的阳离子交换树脂，进行交换。流速以每分钟10毫升为宜。交换完毕后，树脂放于玻璃器皿中，用蒸馏水洗至水溶液无色为止，于布氏漏斗中抽滤抽干，放于一瓷盘中阴干（使含水份不越过60%）。最后加氨水（含NH₃25-27%）与阳离子交换树脂搅拌均匀（控制NH₃浓度为10%），经阴干后（控制水份在73%左右），装入回流提取器上，用乙醚于60℃恒温水浴上回流提取，提至无生物碱反应为止。得出难溶于乙醚的骆驼蓬总生物碱棕红色结晶。取该结晶以盐酸水溶液为溶媒，加热溶解，并加活性炭少许，重结晶2-3次，收集结晶，于低于80℃干燥，即得淡黄色盐酸骆驼蓬碱结晶。按照权利要求3的配方取盐酸骆驼蓬碱和氯化钠、适量注射用水中，搅拌加热使之溶解，并加0.2-0.5%活性炭，趁热过滤澄明，自滤器上添加注射用水全量，搅匀、灌封，100℃灭菌30分钟即可。