CN1102327A - 抗变应性疾病制剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种以蟾酥提取物为主药的抗变 应性制剂，以蟾酥提取物或再配以适量的相关辅药如 祛风解表、清热解毒、祛痰止咳或活血燥湿等相关辅 药制成喷雾剂，吸入剂或外用剂用以治疗慢性鼻炎、 咽喉炎、口腔粘膜病、哮喘、支气管炎、湿疹及荨麻疹 等变应性疾病，具有意料不到的良好疗效(90％以 上)，而且安全方便。

Description

本发明属于医用药物及其配制方法，具体涉及一种以蟾酥提取物为有效成份或配以适量相关辅药而制成的抗变应性疾病制剂。

变应性疾病，如变应性鼻炎、哮喘、支气管炎、湿疹、荨麻疹等都属于比较难于治疗的疾病。祖国医学治疗本病的方剂虽多，但疗效均不满意，以后相继应用的组织埋藏、理疗、贴敷、及局部封闭等疗法，疗效也不确切。现代医学应用许多化学合成的西药，根据其药理和作用机制，可概括为四类：（1）抗组织胺药物，如苯海拉明，扑尔敏、异丙嗪，息斯敏、赛庚定等;（2）免疫抑制药，多为肾上腺皮质激素，如强的松，强的松龙、地塞米松、二丙酸倍氯米松等;（3）阻止生物活性物质释放药，如色甘酸二钠，海群生等;（4）平滑肌松驰药，如甲氧基笨丙胺等。这些合成药，多数为口服和注射剂，全身付作用大。目前只可以减轻症状，未能满意解决复发问题。为了提高治愈率，近代部分学者提倡“脱敏疗法”，收到一定的积极效果。但患者必须跑大城市和专科医院，接受长达一、二年，往返几十次的“脱敏注射”，不但痛苦大，而且费时花钱，尚不能为大众所普遍接受。

鉴于上述目前治疗变应性疾病中存在的问题，本发明的目的在于立足祖国医药学，创制一种安全方便疗效高的抗变应性疾病制剂。

有史以来，传统上，蟾酥或其制剂曾被用于表面麻醉或治疗心血管系统、神经系统及消化系统方面的疾病，但从未发现用以治疗变应性疾病。

本发明通过长期的试验研究，发现，蟾酥及其提取物对于变应性疾病具有极好的疗效，如果配合适量的相关辅药，对于相关的变应性疾病的疗效更为显著。所述的蟾酥提取物是将蟾酥按传统的方法，如切碎、有机溶剂（如石油醚、乙醇等）浸提、过滤、浓缩、蒸干等工序所得到的蟾酥的有效成份提取物。

本发明的抗变应性疾病制剂，其特征在于其有效成份的组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物        0.1-100，

相关辅药        0-99.9，

所述的相关辅药选自祛风解表、清热解毒、祛痰止咳平喘、活血、燥湿类等中药或抗过敏及收缩血管类西药中的一种或多种混合物。

本发明的抗变应性疾病制剂，以蟾酥为主药，通常都采用上述方法提取的蟾酥提取物配制;对某些剂型如用于治疗慢性咽喉炎、口腔炎的喷雾剂，也可采用蟾酥原药。相关辅药，同样根据剂型的需要选用原药或提取物。

发明人经试验研究发现，蟾酥对变应性疾病具有独特的疗效，而且疗效稳定，不易复发。将蟾酥提取物（或原药）配以不同的辅料可以配制成不同剂型的抗变应性疾病制剂，通常其组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物        0.1-15，

辅料        85-99.9，

常用的辅料，根据剂型的需要，分别选自水、酒精、丙二醇、凡士林、植物胶、淀粉、糖等。

临床试验发现，蟾酥提取物配以适量的相关辅药，则对于对应的变应性疾病的疗效更为显著。例如一种特别适用于治疗鼻炎、抗变应性疾病制剂，其常用的组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：0.2-5，

相关辅药：20-42，

辅料：55-78，

所述的相关辅药是指选自麻黄、薄荷、辛荑花等祛风解表、宣窃止嚏类中药中的一种或多种混合物或选自抗组胺、激素或血管收缩类西药中的一种或多种混合物，辅料选自5-50%丙二醇，通常制成喷鼻剂。

本发明的一种特别适用于治疗慢性咽喉炎的抗变应性疾病制剂，其常用的组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：1-10，

相关辅药：30-60，

辅料：30-69，

所述的相关辅药是指选自牛黄、甘草、珍珠、西瓜霜等清热解毒、祛痰止咳类中药中的一种或多种混合物或抗菌止咳类西药，辅料选自水，酒精或丙二醇，通常制成喷喉剂。

本发明的一种特别适用于治疗哮喘、气管炎的抗变应性疾病制剂，其常用的组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：1-20，

相关辅药：15-30，

辅料：50-84，

所述的相关辅药是指选自麻黄、杏仁、款冬花、牡丹皮等平喘止咳、理气祛痰类中药中的一种或多种混合物或选自舒喘灵、安喘通、强的松、氢化考的松等解痉或激素类西药中的一种或多种混合物，辅料选自水或水蒸气，丙二醇，通常制成吸入剂。

本发明的一种特别适用于治疗湿疹、皮炎、荨麻疹的抗变应性疾病制剂，其常用的组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：5-30，

相关辅药：20-30，

辅料：40-75，

所述的相关辅药是指选自黄柏、冰片、士槿皮、白癣皮等祛风活血、杀菌燥湿类中药中的一种或多种混合物或选自氟氢松、氢化考的松等激素类药物或抗真菌西药中的一种或多种混合物，辅料选自凡士林、丙二醇，通常制成外用擦剂或油膏。

本发明与现有的抗变应性疾病制剂相比，疗效高，见效快，不易复发。据初步统计，用蟾酥制剂治疗变态反应性鼻炎、哮喘、咳嗽、湿疹皮炎等，有效率都在90%以上。而且安全方便，毒付作用少。本品为天然野生动物中华蟾蜍的耳后腺及皮肤分泌物，含有多种生物碱和甙类，活性大，作用强。虽文献记载“有毒”，但外用剂量只为中国药典规定的内服用量的1/150，安全系数相当大。

因此，本发明的抗变应性疾病的蟾酥制剂的问世，为解除千百万变应性疾病的患者带来了希望。

实施例：

1·主治变态反应性鼻炎（喷鼻剂）

蟾酥提取物        0.2%，

50%丙二醇        99.8%。

2·主治慢性咽喉炎，口腔炎（喷喉剂）

蟾酥        10%，

人工牛黄        3%，

冰片        5%，

西瓜霜        8%，

甘草        74%。

3·主治哮喘，气管炎（吸入剂）

蟾酥提取物        2%，

叔胺丁醇        2%，

丙二醇        30%，

水        66%。

4·主治湿疹皮炎（外用擦剂）

蟾酥提取物        5%，

土槿皮提取物        20%，

黄柏提取物        20%，

酒精        25%，

水        30%。

上述均为重量百分数。

〖病例1〗：患者陈××，女性，38岁，广东省藉，干部。1990年5月初诊，主诉每遇灰尘冷风则连打喷嚏，流清鼻水，伴鼻痒，眼痒已有八年历史。检查见两鼻甲下端苍白水肿，通气差。鼻分泌物图片见大量纤毛脱落细胞，IgG2100mg%;IgA3300mg%;经用本[实施例1]的每毫升含2mg的蟾酥提取物制成的鼻腔喷雾剂喷鼻，每3天喷鼻1次。当喷鼻5次以后，觉症状明显好转，喷鼻10次后，自觉症状全部消失。检查双鼻甲粘膜已经恢复红润，通气良好。随访观察3年未见复发。

〖病例2〗：李××，男性，38岁，山东籍，公司经理，1992年12月主诉：六年来经常反复咽干喉痒，咳嗽，但无疾，不发烧。咽部似有异物，但吐不出，吞不下。嗜烟酒，严重时有些气短。检查扁桃体Ⅱ°大，前后腭弓暗紫红色，咽后壁淋巴滤泡增生。心肺正常。诊断慢性咽喉炎。经用[实施例2]的配方喷喉，每天3次，5天后上述自觉症状完全消失，呼吸进食毫无阻挡，再不咳嗽了。以后不定时用药喷喉，三个月后再检查，见两咽弓不充血。咽后壁淋巴滤泡部份变小，部份消失。至今一年多未见复发。

〖病例3〗：林××，男性，57岁，广东省汕头市人，仓管员。

主诉：气喘五年，伴有经常咳嗽，咳痰，有时发烧、胸疼。近日加重。检查吸入性呼吸困难、轻度紫绀、哮鸣音。胸透见两肺野扩大，纹理加重。诊断：哮喘、慢性气管炎。以往常用各种抗菌素和解痉剂，能缓解但未痊愈。1992年11月初开始应用本[实施例3]的吸入剂作蒸汽吸入，每天1次。5天后呼吸困难症状减轻。10天后不咳嗽，痰少，胸不疼。以后改为3天吸入1次。继续治疗两个月，至今未见复发。冬天照常工作生活。

Claims (6)

1、一种抗变应性疾病制剂，其特征在于其有效成份的组成范围(重量百分数)为：

蟾酥提取物：        0.1-100，

相关辅药：                0-99.9，

所述的相关辅药选自祛风解表、清热解毒、祛痰止咳平喘、活血、燥湿类等中药或抗过敏及收缩血管类等西药中的一种或多种混合物。

2、如权利要求1所述的抗变应性疾病制剂，其特征在于其组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：0.1-15，

辅料：85-99.9。

3、如权利要求1所述的抗变应性疾病制剂，其特征在于其组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：0.2-5，

相关辅药：20-42，

辅料：55-78，

所述的相关辅药是指选自麻黄、薄荷、辛荑花等祛风解表、宣窍止嚏类中药中的一种或多种混合物或选自抗组胺、激素或血管收缩类西药中的一种或多种混合物。

4、如权利要求1所述的抗变应性疾病制剂，其特征在于其组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：1-10，

相关辅药：30-60，

辅料：30-69，

所述的相关辅药是指选自牛黄、甘草、珍珠、西瓜霜等清热解毒、祛痰止咳类中药中的一种或多种混合物或抗菌止咳类西药。

5、如权利要求1所述的抗变应性疾病制剂，其特征在于其组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：1-20，

相关辅药：15-30，

辅料：50-84，

所述的相关辅药是指选自麻黄、杏仁、款冬花、牡丹皮等平喘止咳、理气祛痰类中药中的一种或多种混合物或选自舒喘灵、安喘通、强的松、氢化考的松等解痉或激素类西药中的一种或多种混合物。

6、如权利要求1所述的抗变应性疾病制剂，其特征在于其组成范围（重量百分数）为：

蟾酥提取物：5-30，

相关辅药：20-30，

辅料：40-75，

所述的相关辅药是指选自黄柏、冰片、土槿皮、白癣皮等祛风活血、杀菌燥湿类中药中的一种或多种混合物或选自氟氢松、氢化考的松等激素类药物或抗真菌西药中的一种或多种混合物中的一种或多种混合物。